《中国乡村医生临床基础用药指南》抗生素药品应用分册知识讲解

1、Good is good, but better carries it.精益求精，善益求善。中国乡村医生临床基础用药指南抗生素药品应用分册-中国乡村医生临床基础用药指南ChinasRuralDoctorsBasedMedicationGuides（抗生素分册）中国军事医学科学出版社中国乡村医生基础用药指南编写说明基本情况中国乡村医生基础用药指南（ChinasRuralDoctorsBasedMedicationGuides）是为贯彻落实国务院颁布的乡村医师从业管理条例和第三届全国乡村医师培训中心工作会议精神，参照卫生部教材办公室组织编写的全国乡村医生培训教材规划和新农合基本用药目录编写的指导乡

2、村医生临床基础用药的书籍。本书的每一篇专论均是在广泛、深入参阅国内、外最新，最权威文献的基础上按统一的编写规范进行评估、选辑、编撰而成。资料选用遵循权威性、全面性、实用性和时效性的方针，力求将重要的研究成果、临床评价结论反映在每一篇专论中。总体编排情况本书在编排上共分六章（药物分类索引、抗菌素常识、常见疾病抗菌素基础用药、特殊人群用药注意事项、制造商名录、药物名称索引）及附录。药物专论各项目编写情况HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【药物名称】包括了药物通用名称（中文通用名称、英文通用名称）及常见的一般名称（含别名和商品名），未收录药物的化学名。HYPERLINK/v

3、iew/1680.html#o返回页首【临床应用】本书收载的临床应用包括国家食品药品监督管理局批准的药品适应症和权威参考文献所收载的临床应用信息。HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【药理作用】主要包括了药物的基本药理学内容（药效学和药动学）。药效学简明扼要地叙述了药物所属类别、基本药理作用和作用机制、抗生素类药物的抗菌谱等内容。药动学则分别描述药物的起效和持续时间、吸收、分布、代谢、排泄和体外清除等内容。HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【注意事项】本项以细化的条目形式将药物在临床应用中需要特别警示的问题归纳为交叉过敏、禁忌症、慎用、药物对儿

4、童的影响、药物对老人的影响等。HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【不良反应】包括用药前后可能出现的各系统副作用、药物过敏、药物的耐受性、耐药性和依赖性以及致畸、致癌、致突变作用等。HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【给药说明】主要包括注射剂配伍、特殊的给药条件、特殊给药时间和给药方式说明、严重不良反应的处理方法、以及用药过量的表现及处理等内容。HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【配伍禁忌】主要阐述了各药物在配伍过程中需要注意的，列举配伍应用后可能出现的临床症状及简要说明作用机理。HYPERLINK/view/1680

5、.html#o返回页首【用法用量】本项将用法与用量内容分解成详细的条目编写。其具体条目包括：成人与儿童的用法与用量，其下又按不同的病理生理状况分别叙述。HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【规格制剂】包括药物的各种剂型、每种剂型的单位剂量以及各种剂型的贮藏方法。其他本书目的在于对广大的乡村医生进行合理应用抗生素的指导，希望读者多提宝贵意见和建议，以便我们再版时改进，将此书编写得更好。目录第一章药物分类索引第二章抗菌素常识常见疾病抗菌素基础用药第四章特殊人群用药注意事项第五章制造商名录第六章药物名称索引附录抗菌素常识第一节什么是抗菌素及抗菌素的分类第二节抗菌素的选择应注意

6、些什么第三节抗菌素的用量问题第四节抗菌治疗中疗效的观察第五节抗菌素应用过程中要注意防止严重过敏及毒性反应第六节二重感染问题第七节细菌的耐药性问题第八节抗菌素的联合应用第九节抗菌素药物的预防作用第三章常见疾病抗菌素基础用药第一族：-内酰胺族青霉素类【简介】青霉素是指分子中含有青霉烷，能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。青霉素又被称为青霉素G、peillinG、HYPERLINK/view/114422.htmt_blank盘尼西林、HYPERLINK/view/1053152.htmt_blank配尼西林、HYPERLINK/view/242437.htmt_blank

7、青霉素钠、苄青霉素钠、HYPERLINK/view/421459.htmt_blank青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是HYPERLINK/view/120638.htmt_blank抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是-内酰胺类中一大类抗生素的总称。但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，

8、造成死亡。青霉素类抗生素的HYPERLINK/view/84361.htmt_blank毒性很小，由于-内酰胺类作用于HYPERLINK/view/19168.htmt_blank细菌的HYPERLINK/view/42836.htmt_blank细胞壁，而人类只有HYPERLINK/view/32273.htmt_blank细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达510，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为HYPERLINK/view/2790

9、09.htmt_blank过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为HYPERLINK/view/42714.htmt_blank呼吸困难、HYPERLINK/view/378324.htmt_blank发绀、HYPERLINK/view/41703.htmt_blank血压下降、HYPERLINK/view/145512.htmt_blank昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性HYPERLINK/view/25882.htmt_blank休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克

10、。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。使用本品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性，约有25的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。而且对于自肾排泄，肾功能不良者，剂量应适当调整。此外，局部应用致敏机会多，且细菌易产生HYPERLINK/view/43471.htmt_blank抗药性，故不提倡。HYPERLINK/vi

11、ew/1680.html#o返回页首【分类】按其特点可分为：青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。青霉素V类：(别名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸)如青霉素V钾等（包括有多种剂型）。耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青号)、氯唑青霉素等。广谱青霉素：如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。抗绿脓杆菌的广谱青霉素：如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。氮咪青霉素：如美西林及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌(如大肠克雷伯氏和HYPERLINK/view/91651.htmt_blank沙门氏菌)有效，但对绿脓杆菌效差。HYPERLINK/view/1680.html#o返

12、回页首【特点】青霉素类抗生素是-内酰胺类中一大类抗生素的总称，由于-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显，但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。青霉素类抗生素的毒性很小，是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达510，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性

13、休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【历史发展】20世纪40年代以前，人类一直未能掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。当时若某人患了肺结核，那么就意味着此人不久就会离开人世。为了改变这种局面，科研人员进

14、行了长期探索，然而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。HYPERLINK/view/53615.htmt_blank亚历山大弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。在1928年夏弗莱明外出度假时，把实验室里在培养皿中正生长着细菌这件事给忘了。3周后当他回实验室时，注意到一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青绿色霉菌。在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现，霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解。这意味着霉菌的某种分泌物能抑制葡萄球菌。此后的鉴定表明，上述霉菌为点青霉菌，因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。然而遗憾的是弗莱明一直未能找到提取高纯度青霉素的方法，于是他将点青霉

15、菌菌株一代代地培养，并于1939年将菌种提供给准备系统研究青霉素的澳大利亚病理学家弗洛里（HowardWalterFlorey）和生物化学家钱恩。通过一段时间的紧张实验，弗洛里、钱恩终于用冷冻干燥法提取了青霉素晶体。之后，弗洛里在一种甜瓜上发现了可供大量提取青霉素的霉菌，并用玉米粉调制出了相应的培养液。弗洛里和钱恩在1940年用青霉素重新做了实验。他们给8只小鼠注射了致死剂量的链球菌，然后给其中的4只用青霉素治疗。几个小时内，只有那4只用青霉素治疗过的小鼠还健康活着。“这真像一个HYPERLINK/view/7359.htmt_blank奇迹！”弗洛里说道。此后一系列临床实验证实了青霉素对链球

16、菌、白喉杆菌等多种细菌感染的疗效。青霉素之所以能既杀死病菌，又不损害人体细胞，原因在于青霉素所含的青霉烷能使病菌细胞壁的合成发生障碍，导致病菌溶解死亡，而人和动物的细胞则没有细胞壁。但是青霉素会使个别人发生过敏反应，所以在应用前必须做皮试。在这些研究成果的推动下，美国制药企业于1942年开始对青霉素进行大批量生产。到了1943年，制药公司已经发现了批量生产青霉素的方法。当时英国和美国正在和纳粹德国交战。这种新的药物对控制伤口感染非常有效。到1944年，药物的供应已经足够治疗第二次世界大战期间所有参战的盟军士兵。1945年，弗莱明、弗洛里和钱恩因“发现青霉素及其临床效用”而共同荣获了诺贝尔生理学

17、或医学奖。青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力，带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善，青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗HYPERLINK/view/59758.htmt_blank肺炎、HYPERLINK/view/945.htmt_blank肺结核、HYPERLINK/view/117577.htmt_blank脑膜炎、HYPERLINK/view/536440.htmt_blank心内膜炎、HYPERLINK/view/39245.htmt_blank白喉、HYPERLINK/view

18、/43389.htmt_blank炭疽等病。继青霉素之后，HYPERLINK/view/39759.htmt_blank链霉素、HYPERLINK/view/56229.htmt_blank氯霉素、HYPERLINK/view/97179.htmt_blank土霉素、HYPERLINK/view/84069.htmt_blank四环素等HYPERLINK/view/1325.htmt_blank抗生素不断产生，增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时，部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题，科研人员目前正在开发药效更强的抗生素，探索如何阻止病菌获得抵抗基因，并以植物为原料开发抗菌类药

19、物。HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【药理学】内服易被HYPERLINK/view/86373.htmt_blank胃酸和HYPERLINK/view/290688.htmt_blank消化酶破坏。肌注或皮下注射后吸收较快，1530min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短，主要以原形从尿中排出。青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转HYPERLINK/view/807688.htmt_blank肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。对革

20、兰阳性球菌及革兰阳性杆菌、HYPERLINK/view/35971.htmt_blank螺旋体、HYPERLINK/view/1448722.htmt_blank梭状芽孢杆菌、HYPERLINK/view/35926.htmt_blank放线菌以及部分HYPERLINK/view/967843.htmt_blank拟杆菌有抗菌作用。HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【治疗作用】青霉素对HYPERLINK/view/589517.htmt_blank溶血性链球菌等HYPERLINK/view/858881.htmt_blank链球菌属，HYPERLINK/view/34

21、3812.htmt_blank肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，HYPERLINK/view/1160682.htmt_blank淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、HYPERLINK/view/1463629.htmt_blank炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、HYPERLINK/view/21378.htmt_blank李斯特菌、HYPERLINK/view/426152.htmt_blank钩端螺旋体和HYPERLINK/view/501331.htmt_blank梅毒螺旋体对本品HYPERLINK/view/784338.htmt

22、_blank敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、HYPERLINK/view/462.htmt_blank厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效，由于HYPERLINK/view/1295602.htmt_blank革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。其中青霉素为以下感染的首选药物：1溶血性链球菌感染，如HYPERLINK/view/28444.htmt_bl

23、ank咽炎、HYPERLINK/view/29643.htmt_blank扁桃体炎、HYPERLINK/view/28074.htmt_blank猩红热、HYPERLINK/view/238057.htmt_blank丹毒、HYPERLINK/view/667205.htmt_blank蜂窝织炎和产褥热等2肺炎链球菌感染如肺炎、HYPERLINK/view/3167.htmt_blank中耳炎、脑膜炎和HYPERLINK/view/432192.htmt_blank菌血症等3不产青霉素酶HYPERLINK/view/200213.htmt_blank葡萄球菌感染4炭疽5HYPERLINK/vi

24、ew/36205.htmt_blank破伤风、HYPERLINK/view/280627.htmt_blank气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染6梅毒(包括HYPERLINK/view/1175755.htmt_blank先天性梅毒)7钩端螺旋体病8回归热9白喉10青霉素与HYPERLINK/view/501453.htmt_blank氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎青霉素亦可用于治疗：1流行性脑脊髓膜炎2放线菌病3淋病4奋森咽峡炎5莱姆病6多杀巴斯德菌感染7鼠咬热8李斯特菌感染9除HYPERLINK/view/356077.htmt_blank脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染HYPERL

25、INK/view/76126.htmt_blank风湿性心脏病或HYPERLINK/view/124608.htmt_blank先天性心脏病患者进行HYPERLINK/view/50978.htmt_blank口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和HYPERLINK/view/60435.htmt_blank操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【剂型用法和用量】1.片剂：每片0.25克。胶囊剂：每粒0.25克。2.注射剂：每支2毫升，含药0.25克。3.滴眼剂：8毫克：0.02克。口服，每天成人12克；儿童每日按千克体重服用5010

26、0毫克，分24次。4.肌注，成人每次0.51克，每天2次；儿童每日按千克体重服用2550毫克，分2次。5.静脉滴注，剂量同肌注，因注射剂系以丙二醇为溶剂，用时以等渗葡萄糖注射液或生理盐水稀释至2.5毫克：毫升供用，即2毫克（0.25克）以100毫升输液稀释，并应以干燥空针抽取，以免析出结晶，稀释完后应仔细检查无结晶析出，方可使用。HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【不良反应】1.主要毒性反应是抑制骨髓造血机能，引起粒细胞及血小板减少症，用药期间如发现轻度白细胞或血小板减少，应立即停药，一般可恢复。氯霉素所致的再生障碍性贫血虽少见，但难逆转，常可致死，多发生于儿童长期反

27、复用氯霉素者，偶有用量很少而发病者。2.过敏反应较少见，但也可引起皮疹，药物热。少数可引起黄疸，原有肝脏疾病者甚至可引起急性肝坏死。3.可引起精神症状如幻觉、谵妄，大多发生于用药后35日，停药后两日内可消失。4.口服后可发生胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等。HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【副作用】1.青霉素类的毒性很低，但较易发生变态反应，发生率约为5%-10%。多见的为皮疹、哮喘、药物热、严重的可致过敏性休克而引起死亡。2.大剂量应用青霉素抗感染时，可出现神经精神症状，如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等，停药或减少剂量可恢复。3.使用青霉素前必须作皮肤

28、过敏试验。如果发生过敏性休克，应立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml1ml，同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素等。4.肌注钾盐时局部疼痛较明显，用苯甲醇溶液作为稀释剂溶解，则可消除疼痛。HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【细菌对青霉素类产生耐药性】细菌对青霉素类产生耐药性主要有三种机制：1.细菌产生内酰胺酶，使青霉素类水解灭活；2.细菌体内青霉素作用靶位青霉素结合蛋白发生改变；3.细胞壁对青霉素类的渗透性减低。其中以第一种机制最为常见，也最重要。青霉素类抗生素水溶性好，血消除半衰期大多不超过2小时，主要经肾排出，多数品种可经血液透析清除。按我国卫生部规定

29、，使用青霉素类抗生素前均需做青霉素皮肤试验，阳性反应者禁用。HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【注意事项】1.口服或注射给药时忌与碱性药物配伍，以免分解失效。2.本品不宜与盐酸四环素、卡那霉素、多粘菌素E、磺胺嘧啶钠、三磷酸腺苷、辅酶A等混合静滴，以免发生沉淀或降效。3.氯霉素与青霉素一般不要联用，因氯霉素为抑菌剂，而青霉素为繁殖期杀菌剂，联用可影响青霉素的抗菌活性而降效。但这一问题尚有争论，意见不一，因两者联用对革兰阳性菌、阴性菌混合感染及颅内感染临床效果好。解决的办法，如需联用，宜先用青霉素23小时后再用氯霉素。4.由于本品可抑制某些肝脏酶的活性，因此可干扰甲苯磺

30、丁脲、苯妥英钠和双香豆素在人体内的生物转化，可增强甲苯磺西脲、苯妥英钠的作用，对双香豆素和华法林的抗凝作用均可增强。5.婴儿、肝、肾功能减退者慎用，妊娠末期产妇慎用，哺乳期妇女忌用。应用青霉素前除做皮试外，还要注意以下几点：1、要到有抢救设备的正规医疗单位注射青霉素，万一发生过敏反应，可以得到及时有效的抢救治疗。在注射过程中任何时候出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适，都要立即告诉医生护士。2、注射完青霉素，至少在医院观察20分钟，无不适感才可离开。3、不要在极度饥饿时应用青霉素，以防空腹时机体对药物耐受性降低，诱发晕针等不良反应。4、两次注射时间不要相隔太近，以46小时为好。静脉点滴青霉素时，

31、开始速度不要太快，每分钟以不超过40滴为宜，观察1020分钟无不良反应再调整输液速度。5、如果当天有注射青霉素史，在家中出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适，应及时送医院诊治。【青霉素配伍应用中的相互作用】近年来，临床中出现滥用药物的问题，造成一些不良反应，尤其是青霉素与其他药物的配伍应用，所产生的相互作用和不良反应是不可忽视的。1.青霉素不可与同类抗生素联用由于它们的抗菌谱和抗菌机制大部分相似，联用效果并不相加。相反，合并用药加重肾损害，还可以引起呼吸困难或呼吸停止。它们之间有交叉抗药性，不主张两种-内酰胺类抗生素联合应用。2.青霉素不可与磺胺和四环素联合用药青霉素属繁殖期“杀菌剂”，阻碍细菌

32、细胞壁的合成，四环素属“抑菌剂”，影响菌体蛋白质的合成，二者联合作用属拮抗作用，一般情况下不应联合用药。临床资料表明单用青霉素抗菌效力为90%，单用磺胺类药效力为81%，两者联合用药抗菌效力为75%，若非特殊情况不可联合使用。3.青霉素不可与氨基苷类联合用药两者混合同于输液器给病人输液，因青霉素的-内酰胺可使庆大霉素产生灭活作用，其机制为两者之间发生化学相互作用，故严禁混合应用，应采用青霉素静脉滴注，庆大霉素肌肉注射。综上所述，青霉素联用不当，由于药物的相互作用，而导致药物不良反应是不可低估的。青霉素是治疗各种感染性疾病的最常用抗生素，严格掌握用药的适应证，合理联用，措施得力，减少不必要的不良

33、反应。HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【青霉素家族】青霉素用于临床是40年代初，人们对青霉素进行大量研究后又发现一些青霉素，当人们又对青霉素进行化学改造，得到了一些有效的半合成青霉素，70年代又从微生物代谢物中发现了一些母核与青霉素相似也含有内酰胺环，而不具有四氢噻唑环结构的青霉素类，可分为三代：第一代青霉素指天然青霉素，如青霉素（苄青霉素）；第二代青霉素是指以青霉素母核氨基青霉烷酸（），改变侧链而得到半合成青霉素，如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素；第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的内酰胺环，但不具有四氢噻唑环，如硫霉素、奴卡霉素。1、青霉素G（Benz

34、ylpenicillin）HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【其他名称】苄基青霉素钾、苄基青霉素钠盐、苄青霉素、苄青霉素G、苄青霉素钾、苄青霉素钠、苄西林、海巴青霉素G、盘尼西林、配尼西林、青霉素、青霉素G钾、青霉素G钠、青霉素钾、青霉素钠、Benzylpenicilinum、BenzylpenicillinPotassium、BenzylpenicillinSodium、BenzylpenillinPenicillinGSod、PenicillinG、PenicillinGPotssium、PenicillinGSodium。HYPERLINK/view/1680.

35、html#o返回页首【临床应用】本为药为敏感菌或敏感病原体所致以下感染的首选药物：溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、峰窝织炎、产褥热等。=2*GB2肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎、脑膜炎、菌血症等。不产青霉素酶的葡萄球菌感染。梭状芽孢杆菌感染，如破伤风、气性坏疽等。炭疽、白喉、回归热、梅毒（包括先天性梅毒）、钩端螺旋体病。2、本药也可以用于治疗流行性脑脊髓膜炎、放线菌病、淋病、奋森咽峡炎、莱姆病、鼠咬热、李斯特菌感染和除脆弱拟杆菌外的许多厌氧菌感染。3、此外，风湿性心脏或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术或操作前可用本药预防感染性心内膜炎的发生。HYPERL

36、INK/view/1680.html#o返回页首【药理作用】1、药效学本药属天然青霉素类药，是一种繁殖期杀菌药。作用机制本药通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。抗菌谱革兰阳性球菌：溶血性链球菌（A、B、C、G、F组）、不产青霉酶的葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌和厌氧的阳性球菌。革兰阳性杆菌：白喉棒状杆菌、炭疽牙孢杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、厌氧的破伤风梭状芽孢杆菌等。2、药动学口服吸收差，但肌注或静脉给药后吸收良好。肌注100万U，0.5小时后可达血药浓度峰值，约为12ug/ml。对多数敏感菌的有效血药浓度可维持5小时。HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【注意事项】

37、1、交叉过敏对一种青霉素类药过敏者，可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。2、禁忌症对本药或其他青霉素类药过敏者。3、慎用：有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者；肾功能严重损害者。4、药物对老人的影响老年患者使用本药可能须调整剂量。5、药物对妊娠的影响动物生殖试验未见本药导致胎仔损害。但尚未在孕妇中进行严格对照试验，故孕妇用药应权衡利弊。HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【不良反应】本药毒性较低，主要不良反应为过敏反应。1、过敏反应较常见，总发生率0.7%10%。用药后可发生严重的过敏反应，如过敏反应和血清病反应。2、毒性反应少见。肌注区

38、可发生周围神经炎。鞘肉注射超过2万U或静脉大剂量滴注可因脑脊液药物浓度过高引起青霉素脑病（表现为肌肉阵挛、抽搐、昏迷等）。3、二重感染治疗期间可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性菌或白色念珠菌感染。HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【给药说明】1、用药前须详细询问患者既往史，包括用用药史、过敏反应史以及有无家族变态反应疾病史。2、用药前必须先做皮肤敏感试验。皮试液浓度为500U/ml，20分钟后观察皮试结果，阳性反应者不能应用本药。3、有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试，而应改用其他药物。4、用药中一旦发生过敏反应，应立即肌注0.1%肾上腺素0.51ml，必要时以5%

39、葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉注射。HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【配伍禁忌】1、与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类药同用，可减少本药在肾小管的排泄，升高血药浓度，延长血浆半衰期；但毒性也可能增加。2、与华法林同用，可加强华法林的抗凝血作用。3、与甲氨蝶呤同用，由于相互竞争肾小管分泌，可降低甲氨蝶呤的肾脏清除率，增加甲氨蝶呤毒性。4、与四环素类、红霉素、氯霉素、磺胺类等抑菌药同用，可能使本药抗菌作用降低，可能的机制为相互拮抗作用（氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类等抑菌药可干扰本药的杀菌活性）。故本药不宜与这些药物合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的

40、严重感染时。HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【用法用量】成人常规剂量肌内注射一日80万200万U，分34次给药。静脉滴注一日200万2000万U，分24次给药。1、中度感染：一次80万100万U，一日34次。2、重症感染：每次剂量可根据病情较中度感染适当增加，每6小时1次。3、治疗脑膜炎或心内膜炎：一日1000万2000万U。肾功能不全时剂量轻、中度肾功能损害患者，使用常规剂量。严重肾功能损害患者须调整剂量或延长给药间隔。儿童常规剂量肌内注射小儿：一次2.5万U/kg，每12小时1次。新生儿（足月产）：一次5万U/kg。早产儿：一次3万U/kg。静脉滴注1、小儿：一

41、日5万20万U/kg，分24次给药。2、新生儿（足月产）剂量：同肌内注射。3、早产儿：同肌内注射。HYPERLINK/view/1680.html#o返回页首【规格制剂】注射用青霉素钠（每1mg青霉素钠相当于1670个青霉素单位）0.12g(20万U)。0.24g(40万U)。0.48g(80万U)。0.6g(100万U)。0.96g(160万U)。2.4g(400万U)。3.84g(640万U)。4.8g(800万U)。贮法：密闭，在干燥处保存。注射用青霉素钾（每1mg青霉素钾相当于1598个青霉素单位）0.125g(20万U)。0.25g(40万U)。0.5g(80万U)。0.625g(100万U)。贮法：密闭，在暗凉干燥处保存。普鲁卡因青霉素卞星青霉素青霉素V甲氧西林苯唑西林钠氟氯西林钠萘夫西林氟氯西林双氯西林氨苄西林美坦西林巴氨西林氨氯西林海他西林仑氨西林酞氨西林依匹西林环己西林舒氨西林（注射用）舒他西林酯（口服用）阿莫西林氟羟西林安灭菌羟苄西林钠卡茚西林磺苄西林钠森西林哌拉西林阿帕西林钠替卡西林美洛西林钠阿洛西林钠