药物化学形考作业一、二、三、四及参考解答

1、药物化学形考作业（一）（1-5章）、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用1. F3C-CHBrCl氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉2. Cl2CH-CF2OCH3 甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉 诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一 定的毒性。氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作8.地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9.艾司陛仑：新型高

2、效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用10.0CCH3CHvCH.CHN1HC1盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗11.H0NHCOCH；对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等12.CH5CHCHfT ：1CH030H烟/比布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物13 -口比罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14.COOH OCOC%阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢 性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗15邛HEE-co国eocH枸檬酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和

3、癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。16.盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠17.CH$chch2ch2nz19. HC1 3H2O氯普曝吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18.口引喋美辛：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎 也可用于癌症发热及其它不易控制的发热盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药20.双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热CH?-NCOOC 此盐酸哌替咤：用于各种剧烈疼痛，如创伤、术后和癌症晚期等引起的疼痛，也用于分娩痛 及内脏绞痛等。二、单选题.下列药物中，（C ）为静脉麻醉药。A.甲

4、氧氟烷 B.布比卡因 C.硫喷妥钠D.七氟烷.盐酸普鲁卡因是通过对（A ）的结构进行简化而得到的。A.可卡因 B.吗啡 C.奎宁 D.阿托品.下列药物中，（B）不用于表面麻醉。A.盐酸丁卡因 B.盐酸普鲁卡因C.达克罗宁D.二甲异唾.抗精神病药按化学结构分类不包括（D ）。A.吩曝嗪类 B. 丁酰苯类C.塞吨类 D.苯二氮卓类.卡马西平的临床用途主要为（C）。A.抗精神分裂症 B.抗抑郁 C.抗癫痫 D.镇静催眠.奥沙西泮是（A ）的体内活性代谢产物。A.地西泮 B.硝西泮 C.氟西?D.啊普吵仑.解热镇痛药的结构类型不包括（B ）。A.水杨酸类 B.苯并咪睫类C.乙酰苯胺类D. 口比吵酮类.

5、下列药物中，（D）不是环氧合酶抑制剂。A.阿西匹林 B. 口引味美辛 C.布洛芬 D.舒必利.蔡普生属于（D ）非管体抗炎药。芳基丙酸类A.邻氮基苯甲酸类 B. 3.5一口比唾烷二酮类C. 口引味乙酸类D.喷他佐辛为（B ）类合成镇痛药。A.哌咤类 B.苯吗喃类 C.氨基酮类D.吗啡喃类.下列药物中，（A）为非麻醉性镇痛药。A.盐酸美沙酮B.盐酸哌替咤C.喷他佐辛D.枸檬酸芬太尼.下列药物中，（A ）为阿片受体拮抗剂。A.纳洛酮 B.可待因 C.曲马朵 D.舒芬太尼.下列药物中，（C ）可发生重氮一偶合反应。A. 丁卡因 B.利多卡因 C.普鲁卡因D.布比卡因.下列药物中，（D ）以左旋体供药

6、用。A.氯胺酮 B.盐酸美沙酮C.右丙氧芬 D.盐酸吗啡.下列药物中，（B ）不具有酸性。A.苯巴比妥B.氯普曝吨C. 口引喋美辛D. 口比罗昔康三、填空题.药物的杂质是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。.麻醉药主要分为吸入性麻醉药 和 静脉麻醉药 两大类。.盐酸普鲁卡因结构中含有芳伯氨基 基，会发生重氮化 一偶合反应。.盐酸利多卡因可用于各种局部麻醉，也可用于心率失常。.巴比妥类药物都是巴比妥酸 的衍生物，属于结构特异性药物，其作用的强弱和快慢与药物的 解离常数 和 脂溶性 有关。.苯巴比妥钠水溶液放置易分解，产生

7、药物 沉淀而失去活性。因此苯巴比妥钠注射剂须制成粉针 剂型。.抗精神病药物按化学结构分类主要有吩曝嗪类、曝吨类、丁酰苯类和二苯并氮杂卓等。.解热镇痛药和非管体抗炎药是通过抑制花牛四烯酸环氧酶、阻断 前列腺素的生物合成而达到解热、镇痛、消炎作用的。.非管体抗炎药按化学结构可分为3, 5-叱唾烷二酮、邻氨基苯甲酸类、口引噪乙酸类、之基烷酸类及1、2一苯并曝嗪类等。.阿司匹林临床上除广泛用于解热、镇痛、抗炎、抗风湿外，还可用于抗血栓形成疾病的预防和治疗。.煌布宗是 保泰松在体内的活性代谢产物。.布洛芬有一对对映异构体，其S异构体的活性比 R异构体! （强或弱），临床用其 右旋 （左旋体、右旋体或外消

8、旋体）。.全合成镇痛药主要有 吗啡喃类、 苯吗喃类、 哌嚏类、氨基 酮类等结构类型。.吗啡结构中有 5 个手性碳原子，天然存在的吗非为左旋 （左旋体或右旋体）。.可待因是 吗啡的衍生物,床主要用作 镇咳。三、问答题.什么事药物的杂质？药物的杂质限度制定的依据是什么？答：药物的杂质是指在生产、 贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。杂质限度制定的依据是在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下， 便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。.试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂。答：由于本类药物的酸性比碳酸弱，其钠

9、盐与酸性药物或吸收空气中的CO2,可析出药物沉淀。钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱竣， 受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。本类药物还不能预先配置进行加热灭菌，所以必须做成粉针剂。.如何用化学方法区分地西泮和奥沙西泮？说明其原理。答：地西泮：具有酰胺及烯胺结构，遇酸或碱液易水解生成2-甲氨基5-二苯酮和甘氨酸。本品溶于稀盐酸，加碘化铀钾试液，产生橘红色沉淀，放置后颜色变深。奥沙西泮：本品在酸、碱中加热水解，生成2-苯甲酰基-4-氯苯胺，乙醛酸和氨，前者由于含有芳伯胺基，经重氮化后与B-蔡酚偶合，生成橙色的偶氮化合物。.抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物。答：吩曝嗪类，如氯丙嗪

10、曝吨类，如氯普曝吨丁酰苯类，如氟哌咤醇苯酰胺类，如舒必利二苯并氮杂卓类，如氯氮平.简述非管体抗炎药的作用机理。答：解热是由于选择性地抑制了中枢花生四烯酸环氧酶的活性，阻断或减少了前列腺素在丘脑下部的生物合成。镇痛是抑制受损或发炎组织细胞内前列腺素的合成而减低疼痛。.阿司匹林及扑热息痛在保存时颜色加深的原因是什么？答：阿司匹林成品中由于原料残留或贮存时保管不当，可能含有过多水杨酸杂质， 该杂质不仅对人体有毒性， 而且较易氧化成一系列醍式有色物质， 因此颜色逐渐变为淡黄、 红棕 甚至黑色。扑热息痛在酸性及碱性条件下稳定性较差，水解产物为对氨基酚， 可进一步发生氧化降解，生成醍亚胺类化合物，颜色逐渐

11、变成粉红色、棕色、最后成黑色。.非管体抗炎药根据其化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。答：3,5-口比陛烷二酮类，如保泰松邻氨基苯甲酸，如甲氯芬那酸口引喋乙酸类，如口引喋美辛芳基烷酸类：芳基烷酸类，如双氯芬酸钠a-芳基苯酸类，如布洛芬1,2-苯并曝嗪类，如口比罗昔康8.简述镇痛药物的构效关系。答：吗啡衍生物：吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化，导致镇痛活性降低，同时成瘾性也降低。吗啡6位醇羟基被烧化、酰化，镇痛活性和成瘾性均增加。将吗啡7,8位双键氢化，6位羟基化成酮，得双氢吗啡酮，镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基，得羟吗啡酮，镇痛作用10倍于吗啡，但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的

12、5位引入甲基得到美托酮， 其镇痛作用于成瘾性分化较为显著，镇痛作用比吗啡强3倍，而且成瘾性小。吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后，则镇痛作用减弱，有较强的拮抗吗啡作用，且无成瘾性。吗啡喃类：将吗啡结构中的 4,5位氧桥出去，即得到吗啡喃类合成镇痛药。苯吗喃类：将吗啡喃类进一步出去 C环，仅保留A、B、D环，则得到苯吗喃类衍生物。哌咤类：可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。氨基同类：只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四个环均断开， 为开链类镇痛药。9.解热镇痛药和麻醉性镇痛药的镇痛作用有什么不同？答：解热镇痛药的作用部位主要是在外周，只

13、对头痛、压痛、神经痛、关节痛、肌肉痛 等慢性钝痛有良好的作用， 而对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛几乎无效，而且这类药物不易产生耐受性及成瘾性。麻醉性镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体，镇痛作用强，一般用于严重创伤或烧伤等急性锐痛，但副作用较为严重，反复应用后易产生成瘾性、耐受性以及呼吸抑制等。药物化学形考作业（二）一、根据下列药物的化学结构写出其药名及其主要临床用途0 CH3咖啡因：用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制 2.,0ch:conh2口比拉西坦：用于老年性精神衰退症、 老年性痴呆、脑动脉硬化症、脑血管意外所致记忆及 思维功能减退及儿童智力下降等3.OCHjCOOCHjC

14、HjWj Hd盐酸甲氯芬酯：用于外伤性昏迷、新生儿缺氧、儿童遗尿症、老年性精神病、酒精中毒及某 些中枢和周围神经症状4.氢氯曝嗪：中等程度水肿的首选药，用于各类型水肿及高血压的治疗5.吠塞米：用于治疗心因性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水等6ci C1HaC =C-Cr V OCHaCOOHC祖5依他尼酸：用于治疗慢性充血性心力衰竭、肝硬化水肿、肺水肿、脑水肿、肾水肿等7.螺内酯：用于治疗醛固酮增多而引起的顽固性水肿8.CHOCHR邸（C阻, HC1盐酸苯海拉明：用于治疗过敏性疾病，也可用于乘车、船引起的恶心、呕吐和晕动病的治疗9.马来酸氯苯那敏：用于尊麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等10.,HC1与国。

15、也可用于治疗偏头盐酸赛庚嚏：用于治疗尊麻疹、湿疹、皮肤瘙痒及其它过敏性疾病,阿丁丁 C邓CH比吗NH叫NCN西咪替丁：用于治疗胃及十二指肠溃疡12.盐酸雷尼替丁：用于十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡和反流性食管炎13.耶C=HCH23cH碑 NH飞马啊法莫替丁：用于治疗胃及十二指肠溃疡、消化道出血、胃炎、反流性食管炎及卓 合症-艾氏综14.HOHOHC-CH2NHCH3OH肾上腺素：用于过敏性休克、支气管哮喘、心搏骤停的急救，还可以制止鼻粘膜和牙龈出 血和局麻药合用时可以延缓局麻药的扩散及吸收，延长作用时间，并能减少中毒危险HOHO 15.c-ch2nh21OHCOOH,H-C-0H、H2。

16、HO-C-H1COOH重酒石酸去甲肾上腺素：静滴用于治疗各种休克，口服用于治疗胃粘膜出血16.HOHOCHCH2NHCH(CH3)2，HClOH盐酸异丙肾上腺素：用于支气管哮喘、过敏性哮喘、心搏骤停及中毒性休克等17.HOLCH2CH2NH2 HClHO盐酸多巴胺：用于各种类型的休克，如中毒性休克、内源性休克、出血性休克、中枢性休克及急性心肌梗死、心脏手术等休克 18.OHNHCH3aC-C-CHs HCl H H盐酸麻黄碱：用于支气管哮喘、过敏性反应、低血压及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞ClH2NClCHCH2NHC(CH3)3，HClOH盐酸克伦特罗：用于预防和治疗支气管哮喘、慢性支气管炎0H

17、HC2 H5CH2N-CH3N毛果芸香碱：用于缓解或消除青光眼的各种症状毒扁豆碱：用于治疗青光眼CH3、CH3，澳新斯的明：用于重症肌无力及手术后腹胀气、尿潴留等 23.澳口比斯的明：用于重症肌无力及手术后腹胀气、尿潴留等24.2C6H5H2SO4- H2O硫酸阿托品：用于治疗各种内脏绞痛和散瞳，还可用于有机磷农药中毒的解救25.C6H5- HBr - 3 H2O氢澳酸东蔗胆碱：用作镇静药，用于全身麻醉前给药，还可用于晕动病、震颤麻痹、狂躁 性精神病及有机磷农药中毒27.氢澳酸山蔗苦碱：用于感染性中毒休克和解痉，也用于治疗脑血栓、脑血 管痉挛、血管性神经头痛、血栓闭塞性脉管炎等28.澳丙胺太林

18、：用于胃肠道痉挛、胃及十二指溃疡的治疗29. HCl盐酸苯海索：用于治疗震颤麻痹和震颤麻痹综合征，也可用于斜颈、颜面痉挛等，为老年人帕金森病的常用药30.GCH2cOOCH2cH2M（CH 3）3匕I色-2C-2H2OCH2COOCH2CH2N（CH3）氯化琥珀胆碱：用于全身麻醉的辅助药单选题.咖啡因、可可碱、茶碱均为（ B ）衍生物。A. 口引喋类 B.黄喋吟类C.苯并曝嗪类D.喀咤类.口比拉西坦的临床用途主要为（ A ）。A.改善脑功能和促智B.兴奋呼吸中枢 C.利尿作用D.肌肉松弛作用.下列药物中，（C ）具有管体结构。A.依他尼酸 B.吠塞米 C.螺内酯 D.氢氯曝嗪.下列药物中，（A

19、 ）是通过对磺胺类药物进行结构改造而得到的。A.氢氯曝嗪B.依他尼酸C.螺内酯D.氢氯曝嗪.马来酸氯苯那敏属于（ 丙胺类）Hi受体拮抗体。A.乙二胺类B.氨基醛类C.哌咤类D.氨苯蝶咤.奥美拉陛为（A ）A.质子泵抑制剂 B. H i受体拮抗剂C.”受体拮抗剂 D. ACE抑制剂.晕海宁是由（C ）所组成。A.氯苯那敏和8一氯茶碱 B.氯苯那敏和咖啡因C.苯海拉明和8一氯茶碱D.苯海拉明和咖啡因.下列药物中，（D）不是非镇静剂 Hi受体拮抗体。A.西替利嗪B.阿伐斯咤汀C.氯雷他咤 D.异丙嗪.下列药物中，（C ）不具有儿茶酚结构。A.肾上腺素B.多巴胺 C.麻黄碱 D.异丙肾上腺素.下列药物

20、中，（D ）为3 2受体激动剂。D.克伦特罗D.澳口比斯的明D.治疗重症肌无力A.多巴酚丁胺B.甲氧明 C.去甲肾上腺素.下列药物中，（A ）不是胆碱酯酶抑制剂。A.毛果芸香碱B.毒扁豆碱C.澳新斯的明.氯琥珀胆碱的主要临床用途为（ A ）。A.肌松药 B.治疗青光眼 C.抗老年性痴呆.下列药物中，（B ）不是季俊类化合物。A.氯琥珀胆碱B.盐酸苯海索C.澳丙胺太林 D.盘库修按填空题.中枢兴奋药按药物的作用部位可分为主要兴奋大脑皮层的药物、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物和促进大脑功能恢复的药物。.咖啡因、可可碱、茶碱均为黄喋吟 衍生物，三者的中枢兴奋作用的强弱顺序为咖啡因茶碱可可碱。.螺内酯加入

21、一定量的浓硫酸并缓缓加热，有硫化氢气体产生,遇湿润的 乙酸铅试纸呈暗黑色。.利尿药按化学结构可分为磺酰胺类及苯并曝嗪类、苯氧乙酸类、管类 及其他类。.目前临床使用的药物中以组胺受体为作用靶的主要有H1 和 H2 两种亚型, H2拮抗剂临床用作抗溃疡药，H1拮抗剂临床用作抗过敏药。.盐酸苯海拉明为氨基醛类 类Hi受体拮抗剂，主要副作用是中枢抑制. Hi受体拮抗剂按化学结构可以分为乙二胺类、氨基醍类、 丙胺类、 三环类 和哌嚏类等.马来酸氯苯那敏又名 扑尔敏,其S构型的右旋体的活性比 R构型的左旋体的 活性高（高或低），临床用其外消旋体 （左旋体、右旋体或外消旋体）。. H2受体拮抗体主要有 咪/

22、类、 /喃类、 曝/类 和哌咤甲苯类等。.盐酸雷尼替丁用小火缓缓加热产生硫化氢 气体，与醋酸铅 反应生.拟肾上腺素药在代谢过程中主要有四种酶催化，分别为单胺氧化酶、儿茶酚O-甲基转移酶、 醉氧化酶和醉坏原酶。.肾上腺素含有儿茶酚结构，与空气或日光接触会自动氧化生成红色的肾上腺素红,进一步聚合生成棕色的多聚物 。.盐酸麻黄碱的结构中有两个手性碳原子，有四个光学异构体。其中（-）麻黄碱（1R.2S为临床主要要用异构体。.拟胆碱药根据作用机制的不同可分为胆碱受体激动剂 和 胆碱酯酶抑制剂两种类型。.硫酸阿托品经水解可生成葭苦酸，用法烟硝酸处理后，在加入氢氧化钾醇溶液和一小粒 氢氧化钾，则生成有颜色的

23、醍式化合物，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失，此反应 称为瓦特雷 反应。简答题.利尿药有哪些结构类型？各举一例药物。答：根据化学结构可分：磺酰胺类及苯并曝嗪类，如氢氯曝嗪苯氧乙酸类，如依他尼酸管类，如螺内酯其他类，如甘露醇；喋咤类衍生物，如氨苯蝶咤.咖啡因在水中的溶解度很小，如何能增加其在水中的溶解度？答：本品碱性极弱，为近中性药物，不能和强酸如盐酸、氢澳酸形成稳定的盐，即不能通过 成盐的方法来解决其水中溶解度小得问题。可和有机酸或其碱金属盐如苯甲酸、水杨酸钠、 枸檬酸钠等形成复盐而增加水中溶解度。. Hi受体拮抗剂主要有哪些结构类型？各举一例药物。答：乙二胺类，如曲口比那敏氨基醛类，如果

24、海拉明丙胺类，如氯苯那敏三环类，如异丙嗪哌嚏类，如特非那定.苯海拉明的主要副反应是彳f么？为什么将其和8一氯茶碱成盐作用？答：主要副反应为嗜睡和中枢抑制8一氯茶碱为中枢兴奋药，与苯海拉明结合成盐，可以减少苯海拉明的副作用。.从结构特点分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱，但作用持久？答：麻黄碱由于其分子中不含儿茶酚结构，性质稳定，所以作业持久，但作业较弱。肾上腺素具有儿茶酚的结构，活性较大，但该药的缺点是不稳定，口服后间位羟基迅速被COMT甲基化代谢失活，而且作用时间短暂。药物化学形考作业（三）、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途主要临床用途药名青霉素：用于临床的抗生素氟康嚏：抗真菌

25、谱广，副作用小。HOOH维生素C:临床上主要用于败血病的预防和治疗雌二醇：主要用于卵巢功能不全或雌激素不足引起 的各种症状阿昔洛韦：临床用于开环核甘类抗病毒药物，为广谱抗病毒药。6.O2NH NHCOCHC12 CCCH20HI I0HH氯霉素：临床用于呼吸道感染、尿道感染、败血症、脑炎和伤寒等。，CH37.H0-HBrH 20 H H FC8.9.C6H5氢澳酸山蔗苦碱：用于感染性中毒休克和解痉，也用于治疗脑血栓、脑血管痉挛、血管性神经头痛、血栓闭塞性脉管炎等甲羟孕酮：临床上用于痛经、功能性闭经、功能 性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异 位等的治疗，大剂量可用作长效避孕针。O硝酸异

26、山梨酯：临床用于心绞痛、冠状循环功能不全、 心肌梗赛等的预防。10.卡钳：临床治疗抗瘤二、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途（化学符号不好写，可以不用上 传作业）.诺氟沙星化学结构式：主要临床用途：临床主要用于治疗尿道、胃肠道及盆腔的感染，也可用于耳鼻喉及皮肤、软组织的感染。.硝苯地平化学结构式：主要临床用途：临床用于预防和治疗冠心病、心绞痛、也适用于患有呼吸道阻塞疾病的心绞痛病人， 特别适用于冠脉痉挛所致的心绞 痛。. 环磷酰胺化学结构式：主要临床用途：临床上常用于抗瘤.氯贝丁酯化学结构式：主要临床用途：具有明显的降低甘油三酯作用三、根据下列药物的化学名写出其化学结构式、药名及主要临床用

27、途（化学符号不好写，可以不用上传化学结构式）4-氨基-N- （5-甲基-3-异嗯睫基）苯磺酰胺化学结构式：药名：磺胺甲嗯吵主要临床用途：临床主要用于泌尿道和呼吸道感染、伤寒及布氏杆菌病等。 2、4-口比咤甲酰肿化学结构式：药名：异烟肿主要临床用途：抗结核病药四、选择题（每题只有一个正确答案）1、下列药物中，（ A ）为脂溶性维生素。A、维生素EB、维生素CC、维生素B1D、维生素B62、甲氧芳咤为（B）。A、二氢叶酸合成酶抑制剂B、二氢叶酸还原酶抑制剂C、磷酸二酯酶抑制剂D、碳酸酊酶抑制剂3、下列药物中，（ A ）主要用于凝血酶原过低症、新生儿出血症的防治。A、维生素K3B、维生素B1C、维生

28、素AD、维生素B24、利巴韦林临床主要作用（ A、抗真菌药 C、抗病毒药5、下列药物中，（ CA、氟尿喀咤C、洛莫司汀6、下列药物中，（ CA、肾上腺素C、盐酸克仑特罗7、下列药物中，（ B A、黄体酮 C、快雌醇8、下列药物中，（B A、阿昔洛韦 C、盐酸乙胺丁醇D ）。B、抗肿瘤药D、抗结核病药）不是抗代谢抗肿瘤药物。B、甲氨喋吟D、前喋吟）不具有儿茶酚结构。B、盐酸多巴胺D、去甲肾上腺素）与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。B、地塞米松D、甲睾酮）主要用作抗真菌药。B、氟康嚏D、氧氟沙星9、氨基糖4类抗生素产生耐药性的主要原因是由于细菌产生了钝化酶。这些钝化酶中不 包括（ A

29、）。A、3-内酰胺酶B、磷酸转移酶C、核昔转移酶D、乙酰转移酶10、下列药物中，（ C）不具有酸性。A、阿司匹林B、维生素CC、氯丙嗪D、口引喋美辛五、填充题1、青霉素药物可抑制粘肽 酶，从而抑制细菌 细胞壁 的合成，使细菌不能生长繁殖。2、氯琥珀胆碱为 受体阻断剂，临床作为 药。3、环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有丙烯醛、磷酰氮芥 及 去甲氮芥,三者都是较强的烷化剂。4、异烟肿又名 雷米封, 主要临床用途为抗结核病。5、磺胺甲嗯陛 常与抗菌增效剂 甲氧茉咤 合用，称为复方新诺1。6可减少内源性胆固醇的生物合成，临床用作 药。7、血脂调节药主要包括烟酸类，苯氧乙酸类、羟甲戊二酰辅酶 A还原酶抑

30、制剂类及其他类型。8、螺内酯加入一定量的浓硫酸并缓缓加热，有 气体产生，遇湿润的 试9、维生素 B2的临床用途为 因维生素 B2缺乏所引起的各种粘膜及皮肤炎 瘗,属于水溶性 维生素。10、诺氟沙星的母核为/诺酮类,临床用作 抗菌药。六、简答题。（化学符号不好写，可以不1、试写出下列药物在相应条件下的分解产物（以结构式表示） 用上传作业）O2NH NHCOCHCI2H2O/HCCCH20H I IOH H0H 2。、-OCH 2COOCH 2CH2MCH 3)22、为什么磺胺甲嗯陛（SMZ）和甲氧茉咤（TMP）常常组成复方制剂使用？（请简要回答 其作用原理）。答：TMP对SMZ药物有增效作用，原

31、因是磺胺类药物抑制二氢喋酸合成酶，阻断二氢叶 酸的合成，而TMP抑制二氢叶酸还原酶，阻断二氢叶酸还原四氢叶酸，合用时可使细菌体 内的四氢叶酸合成受到双重阻断，产生协同抗议作用，作用可增强数倍至数十倍。3、分别说明3-受体拮抗剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂及磷酸二酯酶抑制剂的主要临床用途。答：3-受体拮抗剂：抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常钙拮抗剂：抗高血压或抗心绞痛或抗心律失常 ACE抑制剂：抗高血压或充血性心衰磷酸二酯酶抑制剂 ：抗心力衰竭4、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？答：氮芥类抗肿瘤药物的结构是由氮芥基（双 -3-氯乙胺基部分）和载体两部分组成的。氮 芥基为烷基化

32、部分，是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。5、试举出四例合成类抗真菌药物。（只需写出药名）答：伊曲康陛、酮康酮、泰替芬、特比泰芬药物化学形考作业（四）根据下列药物的化学结构写出药名及主要临床用途cic邸队7HAC1CHH? 0环磷酰胺：本品的抗瘤谱较广，主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞等，对乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌也 有效，毒性比其它氮芥类药物小。z U zl ZN-P-NAA塞替哌：临床上主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌，是治疗膀 胱癌的首选药物，可直接注射到膀胱

33、，效果最好。0IIC1CHH?NCNHCH 少坨C!NO卡莫司汀：本品具有较强的亲脂性，主要用于脑瘤及中区神经系统肿瘤，对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、急性白血病及何杰金氏病也有疗效，与其他抗肿 瘤药合用可增强疗效。肺癌及若干转移性肿瘤。NH2- HC1QH 口盐酸阿糖胞甘：临床上主要用于治疗急性粒细胞败血病。SH疏喋吟：临床对绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎有显著疗效，对急性和慢性粒细胞白血病也有效。卜上皮癌和恶性葡萄胎，堆头颈音 疗效。帆 C1邮 C1顺钳：临床主可 性淋巴癌和白血病等。0队 00II0卡钳0HHOzW , 12.OH短三 J H0JUU子宫发育不全等病症的治疗。13.-0C恻001见

34、COMOOffl甲氨喋吟：临床主要用于治疗白血病、绒毛膜:阴中瘤、乳腺癌、宫颈癌、消化道癌和恶性淋巴癌也有f三用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶临床治疗小细胞肺癌、卵巢癌的效果好。隹二醇：主要用于卵巢功能不全或雌激素不足引起的各种病状。CH决雌醇：临床用于月经紊乱、功能性子宫出血、绝经综合症、0H |.QC合症。10。At/ kOH各种疾病、闭经、子宫发育不全、也用于前列腺癌0H耳HH尼尔雌醇：临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期中综H乙烯雌酚：临床用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的 功能性子宫出血绝经期综合征、老年性阴道炎及退奶等。三睾酮：临床主要用于男性雌激素缺之所引

35、起的各种疾病，亦可用于女性功能性子宫出血、老年性骨质疏松等病症的治疗。 16.OCOCH烟 d0丙酸睾酮：增加脂溶性17.0 O-C-CH2CHa-oca_。本酸诏龙：临床用于慢性消耗性疾病、严重灼伤、手术前后、骨折不愈愈合的骨质疏松症、早产儿、儿童发育不良等疾病的治疗。18.0H人:CH 人人性乳腺炎、男性乳房发育、痛经、性早浮 疗。0 CH.pX XX Ay0黄体酮：月结不调等症状。达那陛：临床主要用于子宫内膜异位症，还用于纤维去、血友病、白发性血小板减少性紫瘢等疾病的治临床主要用于黄体酮不足的先兆性流产和习惯性流产、0 CH；X)CCCH3L出甲羟孕酮：临床用于痛经、先兆流产、子宫内膜异

36、位等的治疗，大剂量可用作长效避孕药。 21.0 CH；功能性闭经、功能性子宫出血、醋酸甲地孕酮：本品为高效孕激素，单独使用也可用做速效避孕药。22.OH诀诺酮：单独使用较大量时可作为速效探亲避孕药，还可用做功能性子宫出血、不孕症、痛经等症的治疗。24.25.26.09oh0H曲安西龙：适用于类风湿性关节炎、其他结缔组织疾病、支气管哮喘、过敏性皮炎、神经性皮炎、湿疹等疾病的治疗，尤适用于对皮质激素禁忌的伴 有高血压或浮肿的关节炎患者。27.0滴眼液及洗剂。28.oV F29.或软骨病、婴儿手足抽搐症、30.人产W或软骨病、婴儿手足抽搐症、 31.)H两 广C比曲安奈德：临床上使用的注射剂、气雾剂

37、、软膏、乳膏、C比氟轻松：治疗各种皮肤病，使用浓度低，疗效快。r维生素D3:临床上主要用于因维生素 D的缺乏引起的佝偻病老年性骨质疏松症等的治疗和预防。r维生素D2:临床上主要用于因维生素D的缺乏引起的佝偻病老年性骨质疏松症等的治疗和预防。叫、;N 啊S CH俱0H LvU aC比维生素B1片剂及其注射剂，用于因维生素HC1维生素B1:临床上常见的维生素 B1制剂有B1缺乏引起的脚气病及消化不良等疾病的治疗。32.ch2ohHOkCH2OHXI科 N口比哆醇：临床上用于治疗引放射治疗引起的恶心、妊辰呕吐。33.中20HHO OH 维生素C：临床上主要用于坏血病的预防和治疗单选题.烷化剂按化学结

38、构分类不包括（D ）。A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基月尿类 D. 乙二胺类.下列药物中，（C ）不是烷化剂类抗肿瘤药物。A.阿糖胞昔 B. 环磷酰胺 C.美法仑 D. 洛莫司汀.脂肪氮芥类药物的烷化历程为（D ）。双分子亲A.单分子亲电取代反应B.双分子亲电反应C. 单分子亲核取代反应D.核取代反应。.环磷脂胺在肿瘤组织中的代谢产物不包括（ B ）。A.丙烯醛 B. 4- 酮基环磷酰胺 C. 磷酰氮芥 D. 去甲氮芥.下列药物中，（A ）为抗代谢药物。A.磺疏喋吟钠B.丝裂霉素C C.米托慈醍D.苯丁酸氮芥.睾酮为（B ）类化合物。A.雌雷烷 B.雄答烷 C.孕爸烷 D.胆管烷.下列药

39、物中，（B ）遇硝酸银试液产生白色的沉淀。A.乙烯雌酚B.甲睾酮 C.快雌醇 D.苯丙酸诺龙.下列药物中，（D ）违抗孕激素。A.黄体酮 B.甲地孕酮 C.快诺酮 D.米非司酮.下列药物中，（A ）中含有氟原子。A.地塞米松B.氢化泼尼松C.羟甲烯龙 D.达那陛.下列药物中，（B ）与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。A.黄体酮 B.地塞米松 C.雌二醇 D.甲睾酮.下列药物中，（A ）不是水溶性维生素。A.维生素E B.维生素 C C.维生素B12 D.维生素B2.维生素B1的主要临床用途为（B ）。A.防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等。B.防治脚气病及消化不良。C.防治各种粘膜及皮肤炎症。D.防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等。填空题.烷化剂按化学结构可分为氮芥类 、 乙撑亚胺类 、甲磺酸脂及多元醇类 和亚硝基月尿等。.氮芥类药物是由烷基化部分和载体部分这两部分组成。.六甲喀胺的作用机理是干扰肿瘤细胞核酸的含成。.环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有丙烯醛、