齐鲁医学传出神经系统药理

1、第五章 传出神经系统药理学概论学习目标：1、掌握：传出神经系统受体的类别及生理效应。2、熟悉：传出神经药物的作用方式。3、了解：传出神经药物的分类。12021/10/23 星期六第一节 付出神经系统的递质与受体一、传出神经系统的递质与分类 （一）传出神经系统的递质22021/10/23 星期六（1）合成：在胆碱能神经内合成 胆碱 + 乙酰辅酶A 乙酰胆碱（2）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）（4）消失：Ach 胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸1、乙酰胆碱（acetylcholine，ACh） 32021/10/23 星期六42021/10/23 星期六52021/10/23 星

2、期六2、去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） 酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺- 羟化酶 NA NA，反馈性抑制TH（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内62021/10/23 星期六72021/10/23 星期六（2）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）（4）消失： 摄取1 ：大部分（7595%）被突触前膜摄取贮存在囊泡中。 摄取2 ：小部分被非神经组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。 82021/10/23 星期六（二）传出神经系统的分类 自主神经 运动神经 交感神经副交感神经心肌平滑肌腺体神 经 节 换 元骨骼肌1、传出神经系统按解剖学分类

3、 92021/10/23 星期六（二）传出神经按递质分类 （1）胆碱能神经（1）全部交感神经和副交感神经的节前纤维（2）全部副交感神经的节后纤维（3）运动神经（4）少数交感神经的节后纤维（2）去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维102021/10/23 星期六 NA Ach副交感神经神经中枢运动神经交感神经112021/10/23 星期六二、传出神经系统的受体与效应122021/10/23 星期六1M受体(M-R)与效应：又可分为3种亚型，M1 R：主要分布于胃壁细胞、神经节、CNSM2 R：主要分布在心脏、脑、平滑肌等。M3 -R ：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节

4、（一）胆碱受体与效应 132021/10/23 星期六142021/10/23 星期六2N受体 （ N-R ）与效应： 主要分布在神经节、骨骼肌和CNS。又分为NN受体和NM受体。 152021/10/23 星期六 能与AD或NA结合的受体。可分为两大类，即型肾上腺素受体（-R） 型肾上腺素受体（-R）。（二）肾上腺素受体效应 162021/10/23 星期六1- R皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌 收缩 瞳孔 扩大2- R突触前膜负反馈调节NA释放1、受体与效应 （- R）1- R心脏兴奋2、受体与效应 （-R）2- R骨骼肌血管-扩张 冠脉血管 支气管平滑肌-松弛 突触前膜正反馈调节NA释放.1

5、72021/10/23 星期六能与多巴胺结合的受体。DA-R： 肾、肠系膜、心、脑血管 扩张 （三）多巴胺受体与效应（DA-R）182021/10/23 星期六（一）与G蛋白耦联：M-R、-R、-R兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG），从而产生效应。三、受体激动后信息传递机制 192021/10/23 星期六（二）与离子通道偶联。N-R为配体门控离子通道受体。Ach与亚基结合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内流，产生肌肉收缩。202021/10/23 星期六（一）直接作用于受体 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受

6、体阻断药 肾上腺素受体阻断药第二节 传出神经系统药物的 作用方式及分类 一、传出神经系统药物的作用方式212021/10/23 星期六（二）影响递质1、影响递质的释放：促进NA释放(麻黄碱) 、促进Ach释放(氨甲酰胆碱)2、影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的明）3、影响递质的转运和贮存：抑制NA再摄取（利血平）222021/10/23 星期六二、传出神经系统药物的分类 主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。（一）胆碱激动药M受体激动药抗胆碱酯酶药（新斯的明）、激动药（Ach）激动药（毛果芸香碱）激动药（烟碱）232021/10/23 星期六（二）胆碱受体阻断药-阻断药：阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 ：后马托品M1-R阻断药：哌仑西平-阻断药（美加明）2 -阻断药（琥珀酰胆碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）242021/10/23 星期六（三）肾上腺素激动药1、2-R 激动药：ISO1-R 激动药：多巴酚丁胺2-R 激动药：沙丁胺醇、R 激动药：AD、麻黄碱、DAR 激动药：DA1、2-R 激动药：NA、间羟胺1-R 激动药：新福林-R 激动药-R 激动药252021/10/23 星期六（四）