1镇痛药治疗内脏绞痛为何要与阿托品合用ppt课件

1、1.镇痛药治疗内脏绞痛为何要与阿托品合用？2.哪些镇痛药不宜用于分娩止痛？3.哪些镇痛药不受麻醉药品管理条例限制？4.为什么苯胺类无明显消炎、抗风湿作用？5.为什么甾体激素的抗炎作用比本类药强？Review . Chapter 15 (appendix) Central stimulants(中枢兴奋药)Chapter 21 Calcium antagonists(钙拮抗药)Department of pharmacology： 辛志伟.Contents for learningChapter 15(appendix)中枢兴奋药一、概述：概念、根本特点二、常用药物主要兴奋延髓呼吸中枢药： 尼可

2、刹米(可拉明) 二甲弗林(回苏灵) 山梗菜碱(洛贝林) 贝美格(美解眠)Chapter 21 钙拮抗药一、概念与分类二、作用、作用机制与用途三、不良反响四、重要药物：硝苯地平、地尔硫卓、维拉帕米、氟桂利嗪.PROBLEMS1.如何用药物抢救中枢性呼吸衰竭?2.钙拮抗药有何作用、用途和不良反响?.Purpose and RequirementMaster：effects, usage and adverse effects of nikethamide and calcium antagonists.Be familiar with：feature of nifedipine, diltiazm

3、, verapamil and flunarizine.Know：feature of other center stimulants and other calcium antagonists。English words： calcium channel blockers 钙通道阻滞药； nikethamide 尼可刹米；nifedipine 硝苯地平； diltiazem 地尔硫卓；verapamil 维拉帕米.Chapter 15 (appendix)Center stimulants. Introduction (概述)(一)本类药的根本作用特点1.选择性有限：随剂量加大而下降。过量或

4、静注过速均可致惊厥(主要毒性反响)超限抑制。惊厥先兆为：躁动、面肌抽搐。2.作用强度与剂量及中枢的功能形状有关：剂量大或中枢处于抑制形状时作用强。.概述 23.作用时间短，平安性差：普通只能维持10余分钟。4.只对中枢性呼吸衰竭有效：对外周性呼吸衰竭、超限抑制均无效。5.升压作用不及拟肾上腺素药可靠：对因循环衰竭而引起的呼衰，普通不宜运用本类药。(二)分类： 主要兴奋大脑皮层药：咖啡因 主要兴奋呼吸中枢药：尼可刹米 主要兴奋脊髓药：士的宁. Drugs used usually (常用药物)(一)主要兴奋大脑皮层的药咖啡因(Caffeine)来源：茶叶、咖啡豆、柯柯豆，与茶碱、可可碱同属黄嘌呤

5、类衍生物。体内过程吸收：口服或直肠给药吸收不规那么，但苯甲酸钠咖啡因(安钠咖、CNB)注射吸收良好。分布：广(全身体液)；易透过血脑屏障、胎盘屏障。消除：主经肝代谢，少量以原形经肾排泄。T1/2约37小时。.作用、用途1.中枢兴奋作用：(1)小剂量(0.050.2g)-大脑皮层：消除睡意，振奋精神，缓解疲劳，提高思想才干。 用于：对抗轻度中枢抑制(酒精、抗组胺药、催眠药)(2)中量(0.20.5g)-直接兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢。 用于：治疗严重传染病或中枢抑制药引起的昏睡、呼吸抑制、循环衰竭。(3)大量-兴奋脊髓：引起惊厥。.2.其它作用： 1收缩脑血管：可与麦角胺合用于偏头痛；与解热

6、镇痛药合用于普通性头痛，以加强其对头痛的镇痛效果。2舒张支气管、胆道、胃肠、冠脉血管和肾血管平滑肌3直接兴奋心肌4轻度利尿5促胃酸及胃蛋白酶分泌作用机理：与茶碱、可可碱的作用比较：Fig.Tab.不良反响1.过量(注射0.5g) ：躁动不安、心动过速、肌肉抽搐等。致死量10g，婴幼儿对之敏感。 (1)必要时用短效镇静催眠药对抗。 (2)小儿用退热药不宜含本品。2.促胃酸分泌：消化性溃疡者慎用。3.孕妇、哺乳妇慎用：可透过胎盘，并经乳汁排泄，影响胎儿、幼儿发育。其它主要兴奋大脑皮层的药物Tab.尼可刹米(可拉明)作用、用途直接兴奋呼吸中枢(主) 刺激颈动脉体化学感受器， 间接兴奋呼吸中枢(次)

7、提高呼吸中枢对CO2的敏感性 呼吸加深、加快特点：1)作用温暖，平安范围大。 2)对吗啡中毒性呼衰效果尤好。运用：各种中枢性呼吸衰竭。(二)主要兴奋延脑呼吸中枢药.不良反响 过量：血压升高、心动过速、肌肉震颤、出汗、惊厥。其它主要兴奋延脑呼吸中枢的药物附：呼吸三联针 哌醋甲酯 10.mg 回苏灵 8.0mg I.v.gtt 山梗菜碱 3.0mg 10%葡萄糖250500ml适用于各种中枢性呼吸衰竭。Tab. .Chapter 21 Calcium antagonist(钙拮抗药).一、概念与分类一概念 钙拮抗药(calcium antagonist)：是一类能选择性抑制钙依赖过程或钙调理作用的

8、药物。 钙通道阻滞药(calcium channel blocker) ：是一类能选择性阻滞细胞膜钙通道，阻滞钙内流的药物。是目前临床上运用的钙拮抗药。 目前：钙拮抗药=钙通道阻滞药.二分类(三种分类法)1. 1987年WHO的分类.2. 1992年国际药理学结合会的分类类：选择性作用于L型钙通道的药物a类(二氢吡啶类)：硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等b类(地尔硫卓类)：地尔硫卓、克仑硫卓、二氯呋利等c类(苯烷胺类)：维拉帕米、加洛帕米、噻帕米等d类：粉防已碱类：选择性作用于其它钙通道的药物(1)作用于T型钙通道：米贝地尔、苯妥英(2)作用于N型钙通道：-conotoxin

9、(3)作用于P型钙通道：某些蜘蛛毒素类：非选择性钙通道调理药 双苯烷胺类及普尼拉明、苄普地尔、卡罗维林、氟桂利嗪等。.3.按运用时间先后分类代别主要特点代表药 第一代第二代第三代 对心肌电生理有显著影响，除降低血压外，也抑制心肌收缩力，并延长房室传导时间。治疗心血管疾病疗效稳定，不良反应少，但稳定性差。 血管选择性高，性质稳定，疗效确切。 除同第二代外，作用时间持久。维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平非洛地平、尼莫地平、尼群地平、尼卡地平普尼地平、氨氯地平、苄普地尔.二、钙离子的生理作用 钙离子作为细胞内的第二信使，参与多种细胞功能调理，主要为：1.神经的兴奋与递质释放2.骨骼肌、心肌、平滑肌的兴奋

10、-收缩偶联3.心肌电生理的调理4.腺体的分泌调理5.其它：调理血液凝固性及流动性；调理基因表达；调理过敏介质、细胞因子的释放等。.一作用机理 钙通道阻滞药VDC ROC Ca2+ VDC：电压依赖性通道ROC：受体调控性通道结合Ca2+反响三、钙拮抗药的作用及机理.钙通道的分类受体调控性钙通道L型T型电压依赖性通道N型P型 Q型 R型 按电导值及动力学特性的不同分为假设干亚型钙拮抗药那么主要作用于L型及T型钙通道。.钙通道的三种功能态硝苯地平维拉帕米地尔硫卓不同的钙通道阻滞药对不同功能态的钙通道亲和力不一样：维拉帕米地尔硫卓作用于开放态或失活态(膜内侧)；硝苯地平主要作用于失活态(膜外侧)。.

11、1有频率依赖性(运用依赖性)：普通药物对钙通道的阻滞作用与钙通道的运用频率相关。不同药物的频率依赖性程度不同：维拉帕米、地尔硫卓因需经钙通道进入细胞膜内侧(结合位点)才干发扬作用，故运用依赖性较明显；而硝苯地平那么作用于细胞膜外侧，故无明显运用依赖性。钙拮抗药对钙通道阻滞作用的特点：.二氢吡啶受体+硝苯地平苯烷胺受体+维拉帕米苯硫卓受体+地尔硫卓2不同的药物受体间存在相互影响：. 3有组织选择性： L型及T型电压依赖性钙通道主要存在于心肌和血管平滑肌；受体调控性钙通道主要存在于非血管平滑肌；钙通道阻滞药主要作用于L型电压依赖性钙通道，故对心血管有一定的选择性。硝苯地平因无明显频率依赖性，故对心

12、肌作用较弱。.1.对心脏的作用(3个方面)：1抑制心肌作用：硝苯地平例外。负性肌力作用：与降低心肌内钙有关。负性频率作用：可降低窦性频率(与降低慢反 应细胞4相自动除极速度有关) 。 负性传导作用：可减慢窦房结、房室结的传 导(与抑制慢反响细胞0相除极速度有关)。 2维护缺血心肌作用：可阻止心肌细胞钙超负荷。(与扩张血管，减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量有关)从而防止心肌因缺血致钙超负荷而发生坏死。二根本作用. 3逆转心室重构： 长期心肌缺血、高血压、心功不全等心血管疾病时，血管紧张素及其它生长因子可促心肌、血管平滑肌及结缔组织细胞增生、肥厚，引起心室和血管重构；胞内高钙时可诱发血管紧张素等生长因

13、子的促生长作用；钙拮抗药经过阻断钙通道，可减少胞内钙浓度，从而抑制血管紧张素等生长因子的促生长作用，阻止和逆转心血管的重构。. 对血管作用支气管胃肠、输尿管、子宫1扩张血管： 对小动脉小静脉；对冠脉其它血管2逆转血管重构：机理同逆转心室重构3扩张支气管、胃肠、输尿管、子宫(作用较弱)2.松弛平滑肌作用：.3.抗动脉粥样硬化作用：1)抑制钙内流，减轻钙超负荷引起的动脉壁损害。2)抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白合成，添加血管顺应性。3)抑制脂质过氧化，维护血管内皮细胞。4)硝苯地平尚可添加细胞内cAMP，提高溶酶体酶和胆固醇酯的水解活性，促进动脉壁脂蛋白代谢，降低胞内胆固醇程度。 经过上述作用，抑制

14、钙参与的动脉粥样硬化病理过程(平滑肌增生、脂质堆积和纤维化等)。.1)对血细胞的影响：抑制血小板聚集及其活性产物的合成与释放添加红细胞变形力，维护其膜构造，降低血粘度抑制肥大细胞脱颗粒和中性白细胞的激活2抑制腺体分泌：可抑制胰岛素、垂体激素(促皮质激素、促性腺激素、促甲状腺激素、催 产素、加压素)、儿茶酚胺、醛固酮、胃液、唾液、泪液的分泌。3抑制神经递质释放：NA4.其它作用.一心脏疾病:1.心绞痛：经过扩张血管，降低心肌收缩力而降低心肌耗氧量；扩张冠脉而添加心肌供血量。适用于各型心绞痛。四、用途稳定型不稳定型变异型硝苯地平地尔硫卓维拉帕米+三个代表药抗心绞痛疗效比较.2.心律失常：对室上性心

15、动过速及后除极触发活动所致心律失常效果良好。普通多用维拉帕米(为首选药)；地尔硫卓与地高辛合用对控制房颤、房扑时的室率过快效果良好；但硝苯地平那么不可用。3.肥厚型心肌病：本类药经过改善左室顺应性，缓解其舒张期充盈妨碍而发扬作用。维拉帕米较常用。4.心功不全：本类药经过扩张血管，减轻心脏负荷而改善心功。常用硝苯地平。.(二外周血管疾病：1.高血压：以扩血管作用较强的氨氯地平、硝苯地平(伴冠心病者)、尼群地平、尼卡地平、尼莫地平(伴脑血管病者)常用，维拉帕米(伴过速型心律失常者)、地尔硫卓主用于轻、中度者。2.肺动脉高压：常用硝苯地平3.外周血管痉挛性疾病(间歇性跛行、雷诺氏病等)：常用硝苯地平。.三脑血管疾病：1.蛛网膜下腔出血：常伴脑动脉痉挛致脑梗死。以尼莫地平效果好。2.脑缺血(脑梗死、脑栓塞后遗症)：多用尼莫地平(易入中枢)、氟桂利嗪。3.突发性耳聋：多因脑血管痉挛所致，尼莫地平效果较好。4.偏头痛：尼莫地平、氟桂利嗪对部分病人有效。.1.支气管哮喘2.食管贲门失驰缓症3.胃肠绞痛4.早产、痛经四其它疾病.五、