浸出制剂教案部分

1、浸出制剂第一节概述浸出制剂系指用适当的浸出溶剂和方法，从药材(动植物)中浸出有效成分所制成的供内服或外用的药物制剂。浸出制剂可直接用于临床，亦可用作其它制剂的原料。一、浸出制剂的特点浸出制剂成分较复杂，成品中除含有效成分、辅助成分外，往往还含有一定量的无效成分。一般具有以下特点：(1)浸出制剂所含成分是非单一的，具有原药材各浸出成分的综合疗效，与从同一药材中提出单体化合物相比，不但疗效好，有时尚可发挥单体化合物不能起到的治疗效果。浸出制剂的作用通常比较缓和持久，毒性作用较低。(3)与原药材相比，由于浸出制剂除去了部分无效成分和组织物，提高了有效成分的浓度，减少了用量，便于服用。(4)由于浸出制

2、剂中一般都含有一定量的胶性物质等无效成分，在贮存过程中，常因胶体老化，某些成分的水解或氧化，而产生沉淀、变质，影响外观和药效。特别是水性浸出制剂，更易发生这种变化。二、浸出制剂的质量要求三、浸出制剂的类型常用浸出制剂可分为以下四类：.水浸出制剂在一定加热条件下用水浸出的制剂，如汤剂、中药合剂等。.醇浸出制剂在一定条件下用适当浓度的乙醇或洒浸出的制剂，如酊剂、酒剂、流浸膏等。有些流浸膏虽是用水浸出的，但制成品要求含一定浓度的乙醇。.含糖浸出制剂药材浸出物与适量糖粉(蜂蜜)、或其它赋形剂混合制成的制剂，如颗粒剂(冲剂)、内服膏剂等。.精制浸出制剂药材浸出液经过精制处理而制成的制剂，如某些口服液、注

3、射剂、片剂、气雾剂、滴丸等。有关精制浸出制剂将分别在有关章节中讨论。四、药材的化学成分与药效的关系药材的化学成分比较复杂，每一种药材都含有多种化学成分，通常按照药理作用将其分为：有效成分，辅助成分和无效成分。制备浸出制剂时，应充分浸出有效成分及辅助成分，尽量除去无效成分。五、浸出溶剂在浸出过程中，浸出溶剂起着特别重要的作用，药材中各有效成分对各种溶剂溶解度是不同的，因而同一种药材用两种不同的溶剂，可得到两种完全不同的浸出液。因此，选用适当的浸出溶剂是非常重要的。第二节、常用浸出溶剂.水水为最常用浸出溶剂。药材中的生物碱盐、花、水溶性有机酸、氨基酸、粘液质及部分的糖、蛋白质、糅质、树胶、色素、酶

4、等都能被水浸出。.乙醇乙醇为仅决于水的常用浸出溶剂。与水相比浸出选择性较强，能溶解生物碱及其盐、花、有机酸、糅质、树脂、挥发油等i不能溶解树胶、淀粉、蛋白质、粘液质等，故可选用不同浓度的乙醇作溶剂，以便有选择性地浸取有效成分。含20%以上的乙醇有防腐作用，含40%以上时能延缓某些药物如酯、盐、花类等的水解而增加制剂的稳定性。.氯仿、乙醴、石油醴是一类非极性有机溶剂，能溶解脂肪油、挥发油、树脂、蜡质、生物碱及某些花。一般多用于有效成分的提纯、精制及药材浸出前的脱脂或脱蜡。选用浸出溶剂时，应根据药材的性质及医疗要求，以不影响药效，能尽量多浸出有效成分，不浸或少浸出无效成分，不与有效成分发生作用，安

5、全无毒，价廉易得为宜。一种溶剂不能达到上述要求时，有时可采用混合溶剂，必要时还可加入浸出辅助剂。（二）漫出辅助剂在漫出溶剂中特别加入某些物质以提高浸出效果，此种物质称为浸出辅助剂。其主要作用有增加浸出成分的溶解度，增加制品的稳定性，除去或减少某些杂质以及增加溶剂浸出效能。常用的有酸、碱、甘油和表面活性剂。在浸出溶剂中加入酸或碱，在浸出过程中可与碱性或酸性成分成盐，使溶解度增加；同时适当的pH也有助于增加有效成分的稳定性，且能沉淀部分杂质。如酸性水主要用于促进生物碱的浸出，氨溶液使浸制甘草制剂时甘草酸浸出完全，并可防止远志浸出制剂中酸性皂花水解而产生沉淀。常用的酸、碱有盐酸、醋酸、硫酸、洒石酸、

6、氨溶液等。第三节、浸出原理一、浸出过程浸出过程系指溶剂进入细胞组织，溶解其有效成分后形成浸出液的全部过程。它实质上就是溶质由药材固相转移到溶剂液相中的传质过程。浸出过程不是简单的溶解作用，一般需经过下列几个阶段：（一）浸润阶段药材粉末与浸出溶剂混合时，溶剂首先附着于粉末表面使之润湿，然后通过毛细管和细胞间隙渗入细胞内。溶剂与药粉间的界面张力愈大，药粉愈不易被润湿，故溶剂中加入表面活性剂后，界面张力降低，药粉易被润湿，从而提高浸出效果。但含油脂或蜡质多的药材如麦角、杏仁等，则不易被极性溶剂所润湿，须先行脱脂或脱蜡后，方可用水或乙醇浸出。反之，非极性溶剂不易使潮湿的药材润湿，故须将药材先行干燥，非

7、极性溶剂才能使之润湿而渗入细胞内。（二）溶解阶段溶剂渗入细胞后，即逐渐溶解可溶性成分，溶剂种类不同，溶解的成分也不同。（三）扩散阶段溶剂在细胞中溶解、胶溶可溶性成分后，细胞内形成高浓度的溶液而具有较高的渗透压。由于渗透压的作用，细胞外的溶剂不断渗入细胞内，而细胞内溶质则不断透过细胞膜向外扩散，在药材粉粒表面形成一层很厚的浓液膜，称为扩散边界层”，浓溶液中的溶质继续通过边界膜向四周的稀溶液中扩散，直至整个浸出体系中浓度相等；达到动态平衡，扩散就终止，在此过程中，浓度差是渗透和扩散的推动力。（四）置换阶段浸出的关键在于造成最大的浓度梯度。因此，在整个浸出过程中，用浸出溶剂或稀浸出液随时置换药材粉粒

8、周围的浓浸出液，使浓度梯度保持最大，是保证浸出顺利进行并达到完全的关键。二、影响浸出的主要因素（一）药材粗细药材粗细的选择，应考虑药材的性质、浸出溶剂及浸出方法。如用水为溶剂，易使药材膨胀，可选粗的粉，用乙醇为溶剂膨胀作用小，直选中等粉或细的粉，含粘性物较多的药材应选粗的粉；坚硬的药材用较细的粉，疏松的药材可用粗的粉。（二）漫出溶剂溶剂的溶解性能、质量及某些理化性质对浸出影响较大。药材的成分复杂，应根据有效成分的溶解性能选择适当的溶剂，如选用不当，就不可能将有效成分浸出完全。水和乙醇为最常用的浸出溶剂。不同浓度的乙醇对各类成分有选择性溶解作用，一般选用90%以上乙醇浸取挥发油、树脂、内酯等，用50%70%乙醇浸取生物碱、花类等，用50%以下乙醇浸取蕙酶类化合物等。中药酒剂应用蒸储酒为溶剂，但其中含杂醇油、醛类等较多时，对制剂稳定性有影喻，溶剂pH值与浸出效果有密切关系，适当的pH值能增加浸出成分的溶解度及制品的稳定性。（三）浸出时间一般浸出量与浸出时间成正比，但当扩散达到平衡时，时间即不再起作用。（四）浸出温度（五）浓度梯度浓度梯度是指药材粉粒细胞内的