常用血液系统药物简介(共11页)

1、 血液系统(xtng)药物 一、抗凝药 肝素钠 (eparin Sodium，美得喜) 【药理】肝素是一种粘多糖，在体内体外均有强大的抗凝作用。静脉注射可使多种凝血因子灭活，即刻发生抗凝作用。其主要机制(jzh)是引起抗凝血酶 (AT)构象改变，使之易与凝血酶结合(jih)，加速抗凝血酶使凝血酶灭活，从而抑制凝血酶及活化的凝血因子、X，发挥抗凝作用。另外，肝素还可促进血管内皮释放脂蛋白酯酶而有降脂作用。抑制炎性细胞的活性和炎性介质活性，具抗炎作用。抑制血管平滑肌增生、抗血管内膜增生作用。 肝素分子带有大量负电荷，口服不吸收，常静脉给药。抗凝活性t12与给药剂量相关，肝硬化患者t12延长。 【适

2、应证】血栓栓塞性疾病，如深静脉栓塞、肺栓塞、脑栓塞、急性心肌梗死、弥散性血管内凝血、血液透析、体外循环手术、心导管检查等术中抗凝。 【用法】静注：成人每次O5万1万u，6 h一次，以生理盐水稀释后使用。 静滴：每日2万4万U，加至5葡萄糖氯化钠注射剂中，开始20滴 min，以后2030滴min静脉缓慢滴注，大多用于急性血栓栓塞病。深部皮下注射每次O5万1万U，以后每8 h一次，总量15万3万IJd。小剂量皮下注射每次2 0004 000 u，每12 h一次。常用于防治急性早幼粒细胞白血病合并DIC或产后深静脉血栓症。小儿静滴每次5060 ukg，加至 5葡萄糖氯化钠注射剂中使用。新生儿首次剂量

3、30 ukg，维持量每次 50 Ukg。 【注意】过量会导致出血。应用过程中要严密监测部分凝血活酶时间(AtrrT)，使其维持在参考值的1525倍。发生异常出血，可以鱼精蛋白中和，每1 nag鱼精蛋白可中和100 u肝素。肝素诱发的血小板减少。 妊娠妇女可发生早产及胎儿死亡。连续应用36个月，可致骨质疏松、自发性骨折。引起皮疹、药热等过敏反应。 肝肾功能不全、有出血倾向、消化性溃疡、严重高血压患者慎用。 【制剂】注射剂：5 000 U，12 500 U，25 000 U(125 U相当于1 mg)。 肝素钙 (teparin Calcium) 【药理(yol)】本品与肝素钠作用相似，但是以钙盐

4、的形式在体内发挥作用，肝素钙1万U含钙O15mmolL，多用于皮下注射给药，每12 h皮下注射肝素(n s)钙125万U2万U，血药浓度可稳定在100300 UL。其药浓度在血循环中缓慢扩散，不会减少细胞(xbo)间毛细血管的钙胶质，也不改变血管通透性，克服了肝素钠皮下注射易致出血的副作用，且具有抗肾素和抗醛固酮活性。 【适应证】术前、术中、术后低剂量疗法，预防和治疗血栓栓塞性疾病(肺动脉栓塞、冠状动脉栓塞、血栓性静脉炎、视网膜中央静脉栓塞等)、 DIC和血栓前期的高凝状态。体外循环(心一肺装置、人工肾)，透析疗法和肠外营养，以防导管、探针插入时血液凝固，以及输血和一般血液检查时的抗凝剂。调整

5、血脂，用于动脉粥样硬化和高血脂的治疗。 【用法】大剂量：每日30 000 u，加入5葡萄糖氯化钠注射剂500 1 000 ml中静滴。亦可皮下注射，每8 h一次8 00010 000 U。用于急性肺梗死、急性凝血异常增高等疾病。中剂量：每次10 000 U，加入生理盐水 40 ml静注，每日12次。或10 000 U皮下注射，每12 h一次。小剂量：每次5 000 U，每1224 h一次，皮下注射。或每日1次皮下注射7 500 U。 用于冠心病不稳定心绞痛、高脂血症纠正高凝状态或急性早幼粒细胞白血病合并DIC的防治。小剂量皮下注射的优点有：肝素钙皮下注射时局部疼痛和淤斑明显轻于肝素钠。吸收均匀

6、缓慢，形成低的有效血药浓度，能较长时间维持其抗凝和抗血栓作用。应用小剂量时，不需要实验室监测凝血时间，十分安全。而应用大、中剂量时必须测定凝血时间而随时调整用量 (方法和要求同肝素钠)。 【注意】偶见过敏反应，如皮肤瘙痒、荨麻疹、发热、寒战、流泪等，应停止用药，可以用抗组胺类药物和肾上腺皮质激素治疗。发现有皮肤紫斑、咯血或血尿等出血症状可酌情减量或停药。可应用鱼精蛋白硫酸盐 1 mg中和100 U肝素钙。有活动性肺结核、溃疡病出血、颅内出血或严重外伤时应禁用，孕妇及产后妇女慎用。 【制剂】注射剂：5 000 U1 m1、7 500 U1 ml、10 000 U1 ml。 低分子肝素(10w m

7、olecular heparins) (低分子肝素钠盐：法安明，海普宁。低分子肝素钙盐：速避凝) 【药理】本品分子由强酸性硫酸化多糖组成，平均相对分子质量为 5 000，其中约90在2 0009 000范围，其制剂有钠盐和钙盐。本品为抗血栓形成药物，由粗制肝素裂解而成。其药理作用与肝素基本相似，可促进组织型纤溶酶原激活物(tPA)的释放，有助于血栓溶解。对因子Xa的抑制作用强于抗凝血酶的活性，与血浆蛋白血小板因子(PF4)结合力低，比肝素有更好的量效关系。对血小板聚集等的功能影响较肝素小，故用药后较少发生出血。本品有严格的剂量依赖性。 【适应证】主要用于血管(xugun)栓塞，预防血液透析或血

8、液过滤的凝血。 【用法】本品可供静脉和皮下注射，不可肌内注射。各商品制剂含肝素氨基葡聚糖片段(pin dun)的抗FXa国际单位(IU)各不相同，推荐剂量也不同，使用时应注意规格和说明。皮下注射部位为腹壁皮下注射。 【注意(zh y)】基本同肝素，但较少发生出血。过量急救：1 nag鱼精蛋白可拮抗100抗Xa单位的低分子肝素钠的作用。 【制剂】注射剂。 双香豆素 (：Dicoumarol，Bishydroxy coumarinCumarene) 【药理】本品能竞争性地阻断维生素K与肝脏中某些蛋白质的结合，抑制肝细胞微粒体使其不能利用维生素K合成凝血因子I、X而发生凝血作用。由于本品对已合成的凝

9、血因子无直接的作用，故疗效缓慢。又由于本品停药后须待凝血因子恢复到一定水平后作用才消失，故疗效维持时间长。 【适应证】主要用于预防及治疗静脉血栓、肺梗死、心肌梗死、心房纤颤引起的梗死及外科手术后需要预防血栓形成。 【用法】口服：成人每次100 mg，每日23次。维持量50100 mg，每日1次。也可与肝素钠联合应用，以达到满意效果。具体方法是；肝素钠每日10 00020 000 u加入5葡萄糖氯化钠注射剂5001 000 ml静滴；同时口服双香豆素，第1天200300 rng，以后用维持量每日50100 mg，并参考凝血酶原时间(PT)，治疗剂量以凝血酶原活性(患者PT正常人PT) 100的正

10、常值的2030为准，若为正常值的1020，药量减半，小于10时应停药。 【注意】少数患者可出现头痛、恶心、腹泻、皮肤过敏反应。过量时可引起皮肤、粘膜、内脏及原受损部位的出血。出血明显可用维生素K治疗。有出血性疾病者应慎用或禁用。妊娠3个月内不应用本药，以防胎儿畸形。与苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、维生素K、口服避孕药、肾上腺皮质激素及雌激素合用时，均能降低本品的疗效，应调整本品的用量。 长期口服本药的患者，停药前应逐渐减量，如突然停药，少数患者可致栓塞形成。肝素与双香豆素可以联合使用。前者的作用快速而短暂，易于控制，而后者则作用缓慢持久，使用方便，二者可取长补短，以达到满意的抗凝效果。本品与保泰

11、松、水杨酸类、吲哚美辛、对氨基水杨酸、水合氯醛、奎尼丁、氯贝丁酯、消胆胺等合用时，均能增强本药的抗凝作用，增加出血倾向。应用本药期间应测定PT，以调整用药剂量。 【制剂(zhj)】片剂：50 rng。 华法林钠 (Watfarin Sodium，华法林，苄丙酮(bn tn)香豆素) 【药理(yol)】本品为双香豆素衍生物，化学结构与维生素K相似，能和维生素K竞争与肝脏有关的酶蛋白结合，使凝血因子、X合成过程中的谷氨酸-羧基化受抑制，从而使以上凝血因子合成显著减少。此作用只发生在体内，而无体外抗凝效应。抗凝作用可持续35日，效果较双香豆素为好。 【适应证】临床上应用同双香豆素。 【用法】成人每次

12、1020 nag，每日3次；维持量520 mg，每日1次或隔日1次。 【注意】本品基本上同双香豆素。应注意：年老体弱及糖尿病患者用半量。本品易通过胎盘并致畸形及中枢神经系统异常，流产及死胎率高达1617。因此，妊娠妇女禁用。本品有少量经乳腺分泌进入乳汁，但浓度低，对婴儿可视无影响。用药过量可引起出血，新鲜血浆、冷冻血浆、凝血酶原复合物及维生素K均可用于纠正过量时的出血。 【制剂】片剂：25 nag，5 nag。 二、抗血小板药 抗血小板药主要通过抑制血小板花生四烯酸代谢、增加血小板cAMP 浓度、阻断血小板糖膜蛋白受体等机制，抑制血小板的粘附、聚集、分泌和释放功能。 阿司匹林 (Aspirin

13、，乙酰水杨酸) 【药理】本品属水杨酸类。口服吸收完全，服后2 h达血浆峰值浓度。 一次口服O6 g，峰值浓度可达4 mg，足以解热及镇痛，但急性风湿热时血药浓度要达30 nag水平，需增加剂量连续服用。能透入关节腔、脑脊液、乳汁及胎盘。在肝代谢，由尿排出。 【适应证】其临床可用于：解热、镇痛及抗炎抗风湿。解热、镇痛作用温和而确切，抗炎抗风湿作用也较强。是发热、头痛、神经痛、肌肉痛、风湿热、急性风湿性关节炎及类风湿性关节炎的首选药物。对急性风湿热伴有心肌炎者，可与糖皮质激素类药物合用。本药还有促进尿酸排泄的作用，可用于痛风。抗血小板聚集作用。本药能抑制前列腺素合成酶，进而抑制血栓烷A2(TXA。

14、)合成，阻滞血小板聚集，可用于治疗和预防动脉血栓、动脉粥样硬化、暂时性脑缺血和心肌梗死等。也可以治疗胆道蛔虫病。 【用法】解热(ji r)镇痛：每次O3O6 g，每日3次，口服。抗风湿：每次 O51 g，每日34次。服时与碳酸氢钠或氢氧化铝合用以减少(jinsho)对胃的刺激，一个疗程为23个月。小儿每次510 nagkg，高热时每46 h一次。 抗风湿：小儿每日O1 gkg，分次服用。预防血栓栓塞：成人(chng rn)03 g，每日 1次，或小剂量75 rng，每日1次。治疗胆道蛔虫症：每次1 g，每日23次，连用23日。当阵发性绞痛停止24 h后停药，并进行常规驱虫治疗。肌注：成人每次1

15、 g，每日12次。 【注意】对消化道有刺激，用量较大时易发生食欲不振、恶心和呕吐，严重时可致消化道出血。故对溃疡病患者慎用。重复多次应用时，宜与碳酸氢钠或胃舒平合用。用量过大或久用可产生水杨酸反应，如头痛、眩晕、耳鸣、听力减退，甚至精神错乱。如果出现耳鸣(早期中毒表现)，应立即停药。过敏反应、皮疹、血管神经性水肿、渗出性多形性红斑、哮喘等应予停药。长期大剂量服用可抑制肝脏制造凝血因子及阻断前列腺素合成酶作用，血小板功能减退引起出血。可用维生素K防治。外科手术前1周禁用本品。过量时还可发生酸中毒，尤以儿童较易发生。 【制剂】片剂：O06 g，O1 g，O3 g，05 g。肠溶片：25 rng。阿

16、司匹林精氨酸盐粉针剂：O5 g支、1 g支(相当于阿司匹林O25 g，05 g)。复方阿司匹林片(复方乙酰水杨酸片，Tab APC)每片含阿司匹林0226 8 g、非那西丁O162 g、咖啡因0035 g。成人每次12片，每日3次口服。小儿23 岁每次14片，46岁每次13片，712岁每次12片口服。小儿退热片：每片含阿司匹林567 nag，非那西丁41 mg。23岁每次1片，46岁每次 1片，712岁每次2片口服。 双嘧达莫 (Dipyridamole，潘生丁，Persantin) 【药理】系非硝酸酯类冠状动脉扩张剂，具有扩张冠脉血管、促进侧支循环形成和轻度抗凝作用。 【适应证】可用于冠心病

17、，并用作抗血小板凝聚药，防治血栓形成和弥散性血管内凝血。 【用法】口服：成人每次2550 mg，每日3次。 深部肌注或缓慢静注：每次10 nag，每日2次。 【注意】可有乏力、头痛、眩晕、昏厥、胃肠道不适等。减量或停药后缓解。低血压者慎用。本品不能与其他药物混合注射(葡萄糖溶液除外)。服药期间，不宜饮茶及咖啡，以免茶碱对抗腺苷作用，促使冠脉收缩。 【制剂(zhj)】片剂：25 nag，50 mg。注射剂、粉针剂：10 mg2 ml，10 mg支。 噻氯匹定 (Ticlopidine，氯苄噻哇啶，抵克立得，Ticlid) 【药理】本品为纤维蛋白原受体的拮抗剂。口服12 h后血药浓度达高峰。给药第

18、2日产生(chnshng)明显的抑制血小板聚集作用，46日达最大效应。 在体内大部分被代谢，少量(sholing)以原形经尿排出，t12约为6 h。 【适应证】抑制血小板膜糖蛋白复合物与钙依赖纤维蛋白原的结合。对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集有较强的抑制作用，对胶原、凝血酶、花生四烯酸、肾上腺素等诱导的血小板聚集也有不同程度的抑制作用。兴奋血小板磷酸酯酶，增加血小板环磷酸腺苷(cAMP)含量，使血小板聚集减弱。减少血小板血栓烷A2(TXA2)合成并增强前列环素 (PGI2)的抗血小板活性反应。稳定血小板膜及抑制血小板的释放。本品还具有降低血液粘度，改善微循环作用。适用于脑血栓、血栓闭塞性

19、脉管炎、闭塞性动脉硬化等循环障碍以及血管手术和体外循环产生的血栓。 【用法】成人每次250500 mg，每日12次，餐时同服。 【注意】消化道症状如恶心、腹泻，皮疹，发生率约为10，饭后服可减少副作用。偶有牙龈出血、血小板减少及中性粒细胞减少、氨基转移酶升高和阻塞性黄疸等。停药后症状消失。 溃疡病出血、出血性疾病及过敏性疾病病史者应慎用。 孕妇应禁用或慎用。 【制剂】片剂：250 mg。 三、纤维蛋白溶解药 纤维蛋白溶解药促进纤溶酶原转变为纤溶酶，促进纤溶溶解血栓，又称溶栓药。主要缺点是溶解血栓时可能诱发严重出血，对形成已久、机化的血栓难以发挥作用。 尿激酶 (I_Jrokinase，UK，天

20、普洛欣，尿活素) 【药理】尿激酶由人肾细胞合成，从尿中提取而得，无抗原性，在肝、肾灭活。本品能直接激活体内纤溶酶原，使之转变为纤溶酶，以水解纤维蛋白和溶解血栓。 【适应证】各种血栓、栓塞性疾病，如心肌梗死和脑梗死，亦可用于深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞。眼前房的陈旧性积血或血纤维素沉着。加强丝裂霉素C的抗癌活性。 【用法(yn f)】一般将5 00010 000 U溶于2040 ml注射用等渗盐水中静注，或加于等渗液中静滴。亦可用5001 000 U作结合膜下或球后注射(zhsh)。 急性心肌梗死(xn j n s)，每次50万100万U溶于O9氯化钠溶液或5葡萄糖溶液50100 ml中静滴

21、，或20万100万U溶于09氯化钠溶液或5葡萄糖溶液2060 ml中冠状动脉灌注，溶栓治疗。 【注意】本品溶解后应立即使用，不宜存放。可能有出血，也有发热、皮疹等过敏反应及头痛、头重感、食欲不振、恶心呕吐等副反应。偶尔出现过敏反应，要立即停药。凡可能导致出血的疾病皆忌用。3个月内曾有活动性出血或近期手术史、出血倾向、消化性溃疡、分娩未满4周、严重高血压者禁用。用药期间应作凝血酶原时间监护，如超过正常2倍以上应减量或停药。 【制剂】冻干粉针剂：O5万U支，1万U支，2万U支，5万U支， 10万U支，25万U支。 链激酶 (streptokinase，溶栓酶，SK) 【药理】本品取自微生物的蛋白质

22、，具有溶解血栓作用。它先与血浆纤溶酶原结合成激活剂，然后激活剩余的纤溶酶原，使之转为纤溶酶，再溶解纤维蛋白原和纤维蛋白，以促进血栓溶解。 【适应证】临床用于血栓栓塞性疾病，如深静脉血栓形成、急性肺血栓栓塞性疾病，也用于心肌梗死、中心性视网膜阻塞。 【用法】静脉滴注：成人首次量50万U，溶于生理盐水或5葡萄糖注射液100 ml中滴注，以后根据病情和血凝状态进行监护，给予维持量(25 万10万Uh)，连续23日。必要时进行小剂量长程治疗。 【注意】偶有发热、寒战、头痛不适。主要副作用为出血，可用6一氨基己酸拮抗。疗程中应定期予以血凝机制的实验室检查监护。 【制剂】冻干粉针剂：5万U，10万U。 四

23、、促凝血药 包括合成凝血相关成分所需的药物，如维生素K1、K3、K4等以及抗纤溶药物如氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸、抑肽酸等。 维生素K- (Vitamin Kl，叶绿醌，Phytomenadione) 【药理(yol)】本品参与凝血酶原和促进血浆凝血因子、X在肝脏的合成(hchng)，由于维生素K的存在可催化凝血因子前体中谷氨酸的-羧化过程(guchng)，形成可供Ca2+结合点，使它们具有生理活性。因此能促进纤维蛋白原形成纤维蛋白，当维生素K缺乏时，血浆中的这些凝血因子活性降低，凝血过程迟缓而发生出血。 【适应证】临床用于阻塞性黄疸、胆瘘患者及双香豆素、水杨酸钠药物及其他原因所致的凝血酶原

24、过低之出血，以及新生儿出血性素质，也可防治长期使用广谱抗生素引起的维生素K缺乏症，还可用于胆石症的止痛。 【用法】肌注或静注：成人，每次10 mg，每日2次。新生儿每次1 mg，每日12次。 【注意】可致恶心、呕吐、胃肠道反应。较大剂量可致新生儿和早产儿溶血性贫血、高胆红素血症及黄疸，用药期间注意测定凝血酶原时间。 【制剂】注射剂：10 mg。 维生素K3 (Vitamin K3，亚硫酸氢钠甲萘醌) 【药理】本品为水溶性人工合成品。本品主要作为辅酶参与肝内凝血酶原及凝血因子、X的合成。缺乏维生素K时可致凝血障碍。 【适应证】临床用于维生素K缺乏症，新生儿自然出血症，以及因服用双香豆素类、水杨酸

25、类等药物过量所致的出血。另外，阻塞性黄疸及胆瘘手术前注射本品可减少出血。抗菌药物引起的维生素K缺乏性出血。可缓解胆道蛔虫引起的胆绞痛。 【用法】肌注：成人，用于止血，每次4 mg，每日23。防止新生儿出血，可在产前1周给孕妇，每日24 mg。胆绞痛，每次816 mg,， 【注意】可致恶心、呕吐等。较大剂量可致新生儿和早产儿溶血性贫血、胆红素过高及黄疸。在红细胞6一磷酸脱氢酶缺乏症患者可诱发急性溶血性贫血。可致肝损害，肝功能不良患者可改用维生素K-；肝硬化或晚期肝病患者出血，使用本品无效。 【制剂】片剂：2 rng。注射剂：4 mg。 氨基己酸 (Aminocaproic Acid，6一氨基己酸

26、) 【药理】本品能抑制纤维蛋白溶酶原的激活因子，使纤维蛋白溶酶原不激活为纤维蛋白溶酶，从而抑制纤维蛋白的溶解，产生止血作用。 【适应证】用于脑、肺、子宫、前列腺、肾上腺、甲状腺等外伤或手术(shush)出血。 【用法】静滴：成人，每次46 g，以510葡萄糖溶液或生理盐水(shnglynshu) 100 ml稀释，1530 min内滴完，维持量每小时1 g，每日量不超过(chogu)20 g，可连用34日。 口服：成人每次2 g，儿童每次O1 gkg，每日34次。依病情服用7 10日或更久。 【注意】偶有腹泻、腹部不适、结膜充血、鼻塞、皮疹、低血压、呕吐、胃灼热感及尿多等反应。有血栓形成倾向或

27、过去有栓塞性血管病者慎用。 【制剂】片剂：O5 g。注射剂：1 g，2 g。 氨甲苯酸 (Aminomethylbenzoic Acid，止血芳酸，对羧基苄胺) 【药理】本品具有抗纤维蛋白溶解作用，其作用机制与氨基己酸相同，但其作用较之强45倍。 【适应证】适用于纤维蛋白溶解过程亢进所致出血如肺、肝、胰、前列腺、甲状腺、肾腺等手术出血。对一般性渗血效果较好。 【用法】静注：成人O1O3 g，用5葡萄糖注射剂或O9氯化钠注射剂1020 ml稀释后缓慢注射，最大量每日O6 g。 口服：5岁以下儿童，每次005O1 g，每日23次。5岁以上儿童，每次O125025 g，每日23次。 【注意】有轻度腹

28、泻、头晕、恶心、皮疹等。静脉应用可致低血压、心动过缓。用量过大可促进血栓形成。对有血栓形成倾向或有血栓栓塞病史者禁用或慎用。 【制剂】片剂：O125 g，O25 g。注射剂：50 m_g，100 nag。 氨甲环酸 (TYanexamicAcid，止血环酸，凝血酸) 【药理】本品的作用与氨基己酸相似；止血效果强于对羧基苄胺。 【适应证】用途同6一氨基己酸，但对创伤性出血效果较显著。 【用法】静注：每次O25O5 g，每日O752 g。 口服：儿童每次510 mgkg，每日34次。 肌注：儿童每次510 nagkg，每日12次。 【注意】参见氨甲苯酸。 【制剂】片剂：0125 g，O25 g。注

29、射剂：O1 g，O25 g，05 g。 酚磺乙胺 (。Etamsylate，止血敏，止血定) 【药理】本品能增加血液(xuy)中的血小板数量，增强其聚集性和粘附性，促使血小板释放凝血活性物质，缩短凝血时间，加速血块收缩。 【适应(shyng)证】用于消化道出血、肺出血、脑出血、预防手术出血等。 【用法】防止出血(ch xi)，术前口服每次O5 g，每日4次，术前1030 min，静注或肌注O25O5 g，必要时2 h后再重复一次。 一般出血治疗，静注或肌注，每次O25O75 g，每日23次，新生儿，每次125 nagkg，每日4次。口服：成人每次O51O g，儿童10 mgkg，每日3次。 【注意】本品毒性低，可出现恶心、头痛、皮疹，有血栓史者慎用。禁与氨基酸混合注射，以免引起中毒，与碳酸氢钠合用影响疗效。但有报道静注时可发生休克。 【制剂】注射剂：O25 g，O5 g。片剂：O5 g。 五、止血药 包括收缩血管，增加毛细血管致密度，改善其通透性药物，以及局部止血药物。 卡巴克洛 (Carbazoehrome，安络血，肾上腺色腙) 【药理】本品能降低毛细血管的通透性，促进受损毛细血管端回缩而止血。 【适应证】主要用于毛细血管通透性增加所致的出血，如特发性紫癜、视网膜出血、肺出血、脑出血、鼻出血、子宫出血、牙出血、咯血、痔疮出血等