（最新版）执业药师资格考试药学专业知识（一）真题精讲及答案解析

1、（最新版）执业药师资格考试药学专业知识（一）真题精讲及答案解析1.与普通口服制剂相比，口服缓（控）释制剂的优点有（ ）。A.可以减少给药次数B.提高患者的顺应性C.避免或减少峰谷现象，有利于降低药物的不良反应D.根据临床需要，可灵活调整给药方案E.制备工艺成熟，产业化成本较低【答案】:A|B|C【解析】:口服缓释、控释制剂与普通口服制剂相比其主要特点是：对于半衰期短或需要频繁给药的药物，可以减少给药次数，从而大大提高患者的顺应性，特别适用于需要长期服药的慢性病患者。血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。2.含两个手性碳，全合

2、成的他汀类药物有（ ）。A.洛伐他汀B.阿托伐他汀C.辛伐他汀D.氟伐他汀E.瑞舒伐他汀【答案】:B|D|E【解析】:AC两项，HMG-CoA还原酶抑制剂的代表是最初通过微生物发酵得到的洛伐他汀，以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠；BDE三项，氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物，这三个药物的结构较为简单，无多个手性中心的氢化萘环，便于合成。3.（共用备选答案）A.盐酸昂丹司琼B.格拉司琼C.盐酸托烷司琼D.盐酸帕洛诺司琼E.盐酸阿扎司琼(1)含有咪唑结构的5-HT3受体拮抗剂是（ ）。【答案】:A【解析】:盐酸昂丹司琼的结构中含咪唑结构，其为强效、高选择性的5-

3、HT3受体拮抗剂，具有良好的止吐作用，用于预防或治疗化疗药物（如顺铂、阿霉素等）和放射治疗引起的恶心、呕吐。(2)含有吲哚羧酸酯结构的5-HT3受体拮抗剂是（ ）。【答案】:C【解析】:盐酸托烷司琼的结构中含吲哚羧酸酯结构，其对外周神经元和中枢神经内5-HT3受体具高选择性的拮抗作用，用于化疗或放疗引起的呕吐。4.（共用备选答案）A.特比萘芬B.制菌霉素C.氟康唑D.氟胞嘧啶E.咪康唑(1)属于烯丙胺类抗真菌药的是（ ）。【答案】:A【解析】:特比萘芬属于烯丙胺类抗真菌药。(2)属于多烯类抗真菌药的是（ ）。【答案】:B【解析】:多烯类抗真菌抗生素的代表药物有制菌霉素、两性霉素B，曲古霉素等。

4、(3)属于三氮唑类抗真菌药的是（ ）。【答案】:C【解析】:三氮唑类抗真菌药物有氟康唑、伊曲康唑和特康唑等。(4)属于咪唑类抗真菌药的是（ ）。【答案】:E【解析】:咪咪唑类药物的代表药物为噻康唑、益康唑、酮康唑等。5.关于药物制剂稳定性的说法，错误的是（ ）。A.药物化学结构直接影响药物制的稳定性B.药用辅料要求化学性质稳定，所以辅料不影响药物制剂的稳定性C.微生物污染会影响制剂生物稳定性D.制剂物理性能的变化，可能引起化学变化和生物学变化E.稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据【答案】:B【解析】:药物制剂稳定性变化包括：化学不稳定性：水解、氧化、

5、异构化、聚合、脱羧。物理不稳定性：结块、结晶，生长分层、破裂，胶体老化，崩解度、溶出速度的改变；制剂物理性能的变化，不仅使制剂质量下降，还可以引起化学变化和生物学变化。生物不稳定性：酶解、发霉、腐败、分解。影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和外界因素。处方因素包括：pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂等；外界因素包括：温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料等。B项，药用辅料可提高药物稳定性，如抗氧剂可提高易氧化药物的化学稳定性等。6.关于药物是否适合制成混悬剂的说法，错误的是（ ）。A.为了使剧毒药物的分剂量更加准确，可考虑制成混悬剂B.难溶性药

6、物需制成液体制剂时，可考虑制成混悬剂C.药物的剂量超过溶解度，而不能以溶液的形式应用时，可考虑制成混悬剂D.两种溶液混合，药物的溶解度降低而析出固体药物时，可考虑制成混悬剂E.为了使药物产生缓释作用，可考虑制成混悬剂【答案】:A【解析】:制成混悬剂的条件是：凡难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时；药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时；两种溶液混合时，药物的溶解度降低而析出固体药物时；为了使药物产生缓释作用等。但为了安全起见，剧毒药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用。7.关于眼用制剂的说法，错误的是（ ）。A.滴眼剂应与泪液等渗B.混悬型滴眼液用前需充分摇匀C.增大滴眼液的黏度，有利于提

7、高药效D.用于手术后的眼用制剂必须保证无菌，应加入适量抑菌剂E.为减小刺激性，滴眼液应使用缓冲液调节溶液的pH使其在生理耐受范围【答案】:D【解析】:用于外伤或术后的眼用制剂必须满足无菌条件，成品需经严格的灭菌，并不加入抑菌剂。8.适合制备难溶性药物灰黄霉素滴丸的基质是（ ）。A.MCCB.ECC.HPMCPD.CAPE.PEG【答案】:E【解析】:PEG（聚乙二醇）为滴丸剂水溶性基质，目前制备灰黄霉素滴丸的处方为灰黄霉素1份，PEG6000 9份。9.为了减少对眼部的刺激性，需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近，用作滴眼剂渗透压调节剂的辅料是（ ）。A.羟苯乙酯B.聚山梨酯-80C.依地

8、酸二钠D.硼砂E.羧甲基纤维素钠【答案】:D【解析】:一般眼用溶液剂渗透压在相当于0.8%1.2%氯化钠浓度的范围内即可。滴眼剂处于低渗溶液时应调整成等渗溶液，但因治疗需要也可采用高渗溶液，调整渗透压的附加剂常用的包括氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。10.胃排空速率加快时，药效减弱的药物是（ ）。A.阿司匹林肠溶片B.地西泮片C.硫糖铝胶囊D.红霉素肠溶胶囊E.左旋多巴片【答案】:C【解析】:硫糖铝（胃黏膜保护剂），在胃当中发挥疗效。当胃排空速率加快，会导致其在胃停留的时间缩短，作用点在胃的药物作用减弱，无法很好的发挥胃粘膜保护作用。而ABDE四项，不再胃部发挥药效。此外还有氢氧化铝凝胶、三硅酸

9、镁、胃蛋白酶等药物在胃排空速率加快时，药效也会减弱。11.患者，男，60岁。误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是（ ）。A.谷氨酸B.甘氨酸C.缬氨酸D.谷胱甘肽E.胱氨酸【答案】:D【解析】:大量服用对乙酰氨基酚可耗竭肝内储存的谷胱甘肽，进而与某些肝脏蛋白的巯基结合形成共价加成物，引起肝坏死，应用含有巯基结构的药物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。12.不属于-内酰胺酶抑制剂的药物有（ ）。A.亚胺培南B.克拉维酸钾C.氨曲南D.舒巴坦钠E.甲氧苄啶【答案】:A|C|E【解析】:BD两项，-内酰胺酶抑制剂主要是针对细菌产生的-内酰胺酶而发挥作用，目前临床常用的有克拉维酸、舒巴

10、坦及他唑巴坦3种。A项，亚胺培南为碳青霉烯类-内酰胺抗生素。C项，氨曲南是全合成-内酰胺抗生素。E项，甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂，通常作为抗菌增效剂使用。13.高血浆蛋白结合率药物的特点是（ ）。A.吸收快B.代谢快C.排泄快D.组织内药物浓度高E.与高血浆蛋白结合率的药物合用易出现毒性反应【答案】:E【解析】:当同时应用一种或多种药物时，它们有可能在血浆蛋白结合部位发生竞争，结果将使某一药物从蛋白结合部位被置换出来变成游离型，这样在剂量不变的情况下，加大了该药的毒性。这种相互作用在与血浆蛋白结合率较高的药物合用时更应予以注意。14.（共用备选答案）A.吗氯贝胺B.甲氨蝶呤C.金刚烷

11、胺D.溴隐亭E.卡比多巴(1)属于单胺氧化酶抑制药的是（ ）。【答案】:A【解析】:吗氯贝胺和托洛沙酮为选择型MAO-A抑制药的代表药物(2)属于二氢叶酸还原酶抑制药的是（ ）。【答案】:B【解析】:甲氨蝶呤为二氢叶酸还原酶抑制剂15.以下哪些药物属于激素类抗肿瘤药？（ ）A.氟他胺B.他莫昔芬C.吉非替尼D.阿那曲唑E.长春瑞滨【答案】:A|B|D【解析】:C项，吉非替尼属于蛋白激酶抑制剂；E项，长春瑞滨属于长春碱类抗肿瘤药物。16.主要用于轻症2型糖尿病，尤其适用于肥胖者的药物是（ ）。A.格列齐特B.格列本脲C.阿卡波糖D.二甲双胍E.格列吡嗪【答案】:D【解析】:D项，二甲双胍适用于轻

12、症2型糖尿病，尤其适用于肥胖者及单用饮食控制无效者，它是双胍类药物；ABE三项主要用于单用饮食控制无效的2型糖尿病和对胰岛素产生耐受的患者；C项，阿卡波糖适用于各型糖尿病，尤其适用于餐后明显高血糖的患者。17.（共用备选答案）A.流动性B.比表面积C.润湿性D.粒径E.孔隙率(1)可以用接触角进行评价的是（ ）。【答案】:C【解析】:接触角是指在气、液、固三相交点处所作的气-液界面的切线穿过液体与固-液交界线之间的夹角，是润湿程度的量度。接触角越小，则粉体的润湿性越好。(2)可以用电感应法进行测定的是（ ）。【答案】:D【解析】:粉体粒径的测定方法为：显微镜法（定方向径）；电感应法，如库尔特计

13、数法（体积等价径）；沉降法（有效径）；筛分法（筛分径）。18.下列为胃溶型薄膜衣材料的是（ ）。A.丙烯酸树脂类B.丙烯酸树脂类C.羟丙甲纤维素D.醋酸纤维素酞酸酯E.羟丙甲纤维素酞酸酯【答案】:C【解析】:胃溶型薄膜衣材料有羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、丙烯酸树脂号、聚乙烯吡咯烷酮等。19.下列哪一个属于碳青霉烯类-内酰胺类抗生素？（ ）A.舒巴坦钠B.他唑巴坦C.亚胺培南D.氨曲南E.克拉维酸钾【答案】:C【解析】:AB两项，舒巴坦钠属于青霉烷砜类，他唑巴坦为不可逆竞争性-内酰胺酶抑制剂。D项，氨曲南是全合成单环-内酰胺类抗生素。E项，克拉维酸钾属于氧青霉烷类，也是-内酰胺酶抑制剂。20.关于

14、药物量效关系的说法，错误的是（ ）。A.量-效关系是指在一定剂量范围内，药物的剂量与效应具有相关性B.量-效关系可用量-效曲线或浓度-效应曲线表示C.将药物的剂量或浓度改用对数值作图，则量-效曲线为直方双曲线D.在动物试验中，量-效曲线以给药剂量为横坐标E.在离体试验中，量-效曲线以药物浓度为横坐标【答案】:C【解析】:药物量效之间的函数关系可用曲线来表示。常以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标，进行作图，得到直方双曲线。将药物浓度或剂量改用对数值作图，则呈现典型的 S形曲线，即量-效曲线。21.选择性COX-2抑制剂罗非昔布产生心血管不良反应的原因是（ ）。A.选择性抑制COX-2

15、，同时也抑制COX-1B.选择性抑制COX-2，但不能阻断前列环素（PGI2）的生成C.阻断前列环素（PGI2）的生成，但不能抑制血栓素（TAX2）的生成D.选择性抑制COX-2，同时阻断前列环素（PGI2）的生成E.阻断前列环素（PGI2）的生成，同时抑制栓素（TAX2）的生成【答案】:C【解析】:COX-2抑制剂在阻断前列腺素（PGI2）产生的同时，并不能抑制血栓素（TAX2）的生成，有可能会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡，从而在理论上会增加心血管事件的发生。22.关于气雾剂特点的说法，正确的有（ ）。A.能使药物直达作用部位B.生产成本较低C.可避免肝脏的首过效应D.可提高药物稳定性E

16、.药物吸收干扰因素少【答案】:A|C|D【解析】:气雾剂的特点：能直达作用部位（定位作用），分布均匀，起效快；药物保存于避光、密闭容器内，稳定性好；可避免肝首过效应和胃肠道的破坏，提高生物利用度；使用方便，有助于提高病人的用药顺应性.尤其适用于OTC药物；可减少刺激性，并伴有凉爽感；定量阀控制，剂量准确。气雾剂的不足：成本高；存在安全性问题；吸入型气雾剂，吸收的干扰因素多；抛射剂有一定的毒性，故不适宜心脏病患者使用；抛射剂有致冷效应，多次喷射于受伤皮肤或其他创面，会引起不适与刺激。23.药物体内过程包括（ ）。A.吸收B.激动受体C.分布D.代谢E.排泄【答案】:A|C|D|E【解析】:药物的

17、体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄几个过程。24.非经胃肠道给药的剂型有（ ）。A.注射给药剂型B.呼吸道给药剂型C.皮肤给药剂型D.黏膜给药剂型E.阴道给药剂型【答案】:A|B|C|D|E【解析】:剂型按给药途径分类包括：经胃肠道给药剂型；非经胃肠道给药剂型：a注射给药剂型；b呼吸道给药剂型；c皮肤给药剂型；d黏膜给药剂型；e腔道给药剂型（如栓剂、气雾剂等，用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等，腔道给药可起局部作用或吸收后发挥全身作用）。25.下列不属于阿片类药物依赖性治疗方法的是（ ）。A.美沙酮替代治疗B.可乐定脱毒治疗C.东莨菪碱综合治疗D.昂丹司琼抑制觅药渴求E.心理干预【答案】:D【

18、解析】:阿片类药物依赖性治疗方法包括：美沙酮替代；可乐定脱毒治疗；东莨菪碱综合治疗；纳曲酮预防复吸；心理干预。D项，昂丹司琼用于可卡因和苯丙胺类依赖性的治疗。26.关于蛋白多肽类药物的说法，正确的是（ ）。A.口服吸收好B.副作用少C.稳定性好D.作用时间长E.药理活性低【答案】:B【解析】:A项，大多数蛋白多肽类药物都不能自由透过体内的各种生物屏障系统，因而蛋白多肽类药物本身通过口服、透皮或黏膜吸收的生物利用率很低，几乎必须采用注射给药。BE两项，蛋白多肽类药物的特点有：基本原料简单易得；药效高，副作用低，不蓄积中毒；用途广泛，品种繁多，新型药物层出不穷；研发过程目标明确，针对性强。C项，由

19、于蛋白多肽类的结构和功能对温度、pH、离子强度及酶等条件极为敏感，因此很容易被降解或失活。D项，蛋白多肽类药物大多与体内的内源性生物分子的结构与性质相似，具有良好的生物相容性和生物降解性，因此在体内作用时间短。27.静脉注射某药，X060mg，若初始血药浓度为15g/ml，其表观分布容积V是（ ）。A.0.25LB.2.5LC.4LD.15LE.40L【答案】:C【解析】:15g/ml15mg/l，表观分布容积为V（L）X/C60/154（L）。28.（共用题干）某种药物具有解热、镇痛、抗炎、抑制血小板聚集等作用，其分子结构中含有羧基。(1)根据其药理作用及结构特征，可推断该药物是（ ）。A.

20、对乙酰氨基酚B.阿司匹林C.美洛昔康D.塞来昔布E.罗非昔布【答案】:B【解析】:A项，对乙酰氨基酚没有抗炎作用，且无羧基；B项，阿司匹林具有解热、镇痛、抗炎作用，分子结构中含有羧基；C项，美洛昔康常用于类风湿性关节炎的治疗；DE两项，塞来昔布和罗非昔布为环氧化酶-2（COX-2）抑制剂，通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用，但其分子结构中不含羧基。(2)该药最常见的不良反应是（ ）。A.耳毒性B.肾毒性C.肝毒性D.降低正常人体温E.胃肠道刺激【答案】:E【解析】:E项，使用阿司匹林时，最常出现的不良反应是胃肠道刺激。(3)下列哪种患者不宜使用该种药物？（

21、 ）A.高血压患者B.心肌梗死患者C.胃溃疡患者D.肺间质纤维化炎症患者E.心绞痛患者【答案】:C【解析】:阿司匹林通过抑制前列腺素合成，具有胃肠道刺激作用，胃溃疡患者禁用。29.关于药物制剂稳定性的叙述，正确的是（ ）。A.药物的降解速度与离子强度无关B.液体制剂的辅料影响药物稳定性，而固体制剂的辅料不影响药物稳定性C.药物的降解速度与溶剂无关D.零级反应的速度与反应物浓度无关E.经典恒温法适用于所有药物的稳定性研究【答案】:D【解析】:药物制剂的稳定性实质上是药物制剂在制备和贮藏期间是否发生质量变化的问题。ABC三项，影响因素有：处方因素，包括pH的影响、广义酸碱催化、溶剂影响、离子强度的

22、影响、表面活性剂的影响和处方中基质和赋形剂的影响；外界因素，包括温度、光线、空气中的氧、金属离子、湿度和水分、包装材料的影响。D项，对于零级反应，它的速度与速率常数有关，与反应物浓度无关。E项，经典恒温法一般用于新药的申请。30.临床治疗药物监测的前提是体内药物浓度的准确测定，在体内药物浓度测定中，如果抗凝剂、防腐剂可能与被监测的药物发生作用，并对药物浓度的测定产生干扰，则检测样品宜选择（ ）。A.汗液B.尿液C.全血D.血浆E.血清【答案】:E【解析】:结合题干分析，抗凝剂、防腐剂可能与被测的药物发生作用，以上检测样品中，只有血清、汗液和尿液可不加抗凝剂与防腐剂，但尿液和汗液一般不用于体内药

23、物浓度检测。因此答案选E。31.以下对作用于血液的药物叙述正确的是（ ）。A.双嘧达莫适用于手术时抗凝B.肝素在体内、外均有抗凝作用C.氨甲苯酸有较强的体内抗凝作用D.链激酶适用于纤溶酶原活性增高的出血E.华法林只在体外有抗凝作用【答案】:B【解析】:A项，双嘧达莫为抗血小板聚集药，主要用于预防血栓形成，禁用于手术时抗凝；B项，香豆素类香豆素类抗凝血药是一类含4-羟基香豆素基本结构的药物，口服有效，体外无抗凝作用；C项，氨甲苯酸为抗纤溶剂，用于纤溶亢进所致的出血，为促凝血药；D项，链激酶是促进纤维蛋白溶解药，对已形成的血栓有溶解作用，可起激活纤溶酶原的作用，因此禁用于纤溶酶原活性增高的出血；E

24、项，华法林为抗凝血药，通过抑制维生素K依赖型凝血因子起作用，不能离开体内环境，只能用于体内抗凝。32.在片剂中兼有黏合作用和崩解作用的辅料是（ ）。A.PEGB.PVPC.HPMCD.MCCE.L-HPC【答案】:D【解析】:微晶纤维素（MCC）具有良好的可压性和较强的黏合力，压成的片剂有较大硬度，可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用。片剂中含20微晶纤维素时崩解作用较好。33.下列药物中具有活性代谢产物的药物是（ ）。A.特非那定B.氯雷他定C.阿司咪唑D.诺阿司咪唑E.地氯雷他定【答案】:A|B|C【解析】:地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢物，特非那定和阿司咪唑活性代谢物为非索非那定和诺阿司

25、咪唑，具有比原型药物更强的抗组胺活性和更低的心脏毒性。34.下列不属于特性检查法的是（ ）。A.崩解时限检查法B.特殊杂质检查法C.溶出度与释放度测定法D.含量均匀度检查法E.结晶性检查法【答案】:B【解析】:特性检查法系指采用适当的方法检查药品的固有理化特性是否发生改变以及发生改变的程度，包括崩解时限检查法、溶出度与释放度测定法、含量均匀度检查法和结晶性检查法。特殊杂质检查法属于限量检查法，B项错误。35.（共用备选答案）A.片重差异超限B.花斑C.松片D.崩解迟缓E.混合不均匀(1)颗粒流动性不好时会产生（ ）。【答案】:A【解析】:颗粒流动性不好，流入模孔的颗粒量时多时少，引起片重差异过

26、大。应重新制粒或加入较好的助流剂如微粉硅胶等，改善颗粒流动性。(2)黏合剂用量过多会产生（ ）。【答案】:D【解析】:影响崩解的主要原因是：片剂的压力过大，导致内部空隙小，影响水分渗入；增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强；崩解剂性能较差。(3)片剂硬度不够时会造成（ ）。【答案】:C【解析】:松片片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。主要原因是黏性力差，压缩压力不足等。36.（共用备选答案）A.低温间歇灭菌法B.干热空气灭菌法C.辐射灭菌法D.紫外线灭菌法E.微波灭菌法(1)不升高灭菌产品的温度，穿透性强，适用于不耐热药物灭菌的方法是（ ）。【答案】:C【解析】:辐射灭菌的特点是：不升

27、高灭菌产品的温度，适用于不耐热药物的灭菌；穿透力强，可用于密封安瓿和整瓶药物的灭菌，甚至穿透包装进行灭菌；灭菌效率高，可杀灭微生物繁殖体和芽孢；辐射灭菌不适合用于蛋白、多肽、核酸等生物大分子药物的灭菌，还会引起聚乳酸、丙交酯-乙交酯嵌段共聚物、聚乳酸-聚乙二醇等药用高分子材料的降解，在应用时应注意避免。(2)可穿透到介质的内部，通常可使介质表里一致地加热，适用于水性注射液灭菌的方法是（ ）。【答案】:E【解析】:微波灭菌法是采用微波照射产生的热能杀灭微生物和芽孢的方法，适用于液体和固体物料的灭菌。其特点是：微波能穿透到介质和物料的深部，可使介质和物料表里一致地加热；且具有低温、常压、高效、快速

28、，低耗能、易操作、易维护，产品保质期长等优点。37.不存在吸收过程的给药途径是（ ）。A.静脉注射B.腹腔注射C.肌内注射D.口服给药E.肺部给药【答案】:A【解析】:静脉注射药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%。38.关于药物通过生物膜转运的错误表述是（ ）。A.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜B.一些生命必需物质（如K、Na等）通过被动转运方式透过生物膜C.主动转运可被代谢抑制剂所抑制D.促进扩散的转运速度大大超过被动扩散E.主动转运药物的吸收速度可以用米氏方程式描述【答案】:B【解析】:大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜，药物顺浓度差转运，从高浓度区向低浓度区转运

29、，膜对通过的药物量无饱和现象，无竞争性抑制作用；简单被动转运不需要载体参与；一些生命必需物质必须通过主动转运方式透过生物膜，其速度可用米氏方程描述。39.（共用备选答案）A.奎尼丁B.多非利特C.盐酸普鲁卡因胺D.盐酸普萘洛尔E.盐酸胺碘酮(1)结构与甲状腺素类似，可影响甲状腺素代谢的抗心律失常药物是（ ）。【答案】:E【解析】:胺碘酮及其代谢物结构中含有碘原子，进一步代谢较困难，易于在体内产生积蓄，长期用药需谨慎。胺碘酮结构与甲状腺激素类似，含有碘原子，可影响甲状腺激素代谢。(2)属于芳氧丙醇胺类结构类型的抗心律失常药物是（ ）。【答案】:D【解析】:盐酸普萘洛尔是受体阻断药的代表药物，属于

30、芳氧丙醇胺类结构类型的药物，芳环为萘核。40.药物口服后主要吸收部位是（ ）。A.胃B.小肠C.大肠D.直肠E.盲肠【答案】:B【解析】:小肠是食物、药物等吸收的主要部位；大肠黏膜无绒毛，有效吸收面积比小肠小，药物吸收也差；直肠血管丰富，是栓剂给药的吸收部位；结肠是多肽类药物口服给药的吸收部位。41.下列不属于第二信使的是（ ）。A.环磷酸腺苷B.钙离子C.一氧化氮D.二酰甘油E.肾上腺素【答案】:E【解析】:第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞质内产生的信息分子。常见的第二信使有环磷酸腺苷、三磷酸肌醇、环磷酸鸟苷、钙离子、一氧化氮、二酰甘油等。42.胶囊壳的主要成囊材料是（ ）。A.阿拉伯胶

31、B.淀粉C.明胶D.果胶E.西黄蓍胶【答案】:C【解析】:胶囊壳多以明胶为原料制备，受温度和湿度影响较大。43.环磷酰胺的毒性比其他抗肿瘤药物的毒性小的原因（ ）。A.环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物B.环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的羟基化合物C.在肿瘤组织中代谢产物可经非酶水解生成去甲氮芥D.在肿瘤组织中代谢生成丙烯醛E.在肿瘤组织中代谢生成磷酰氮芥【答案】:A|C|D|E【解析】:由于正常组织与肿瘤组织所含酶的不同导致代谢产物不同，环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织中的酶，代谢途径不同，经非

32、酶促反应-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。故环磷酰胺的毒性较其他抗肿瘤药物毒性小。44.（共用备选答案）A.氨苄西林B.舒巴坦钠C.头孢氨苄D.亚胺培南E.氨曲南(1)不可逆竞争性-内酰胺酶抑制药物是（ ）。【答案】:B【解析】:舒巴坦钠属于青霉烷砜类-内酰胺类抗菌药物，该类化合物具有青霉烷酸的基本结构，但分子中的硫元素被氧化成砜，为不可逆竞争性-内酰胺酶抑制剂。(2)青霉素类抗生素药物是（ ）。【答案】:A【解析】:广谱半合成青霉素：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林。(3)单环-内酰胺类抗生素是（ ）。【答案】:E【解析】:单环-内

33、酰胺类：氨曲南45.（共用备选答案）A.滤过B.简单扩散C.主动转运D.易化扩散E.膜动转运(1)维生素B12在回肠末端部位吸收方式是（ ）。【答案】:C【解析】:胆酸、维生素B2在小肠上段吸收和维生素B12在回肠末端部位的吸收均为主动转运。(2)微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程属于（ ）。【答案】:E【解析】:膜动转运：生物膜具有一定的流动性，它可以通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，此过程称膜动转运。细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮，摄取微粒或大分子物质称吞噬，大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并

34、且有一定的部位特异性（如蛋白质在小肠下段的吸收最为明显）。此外，微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程也为膜动转运。46.下列哪个药物是借鉴氨苄西林的成功经验设计出来的？（ ）A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢匹罗D.头孢呋辛E.头孢克肟【答案】:A【解析】:头孢氨苄是借鉴氨苄西林的成功经验设计的可口服半合成头孢菌素类药物。在头孢氨苄的结构中，C-7位的氨基上为苯甘氨酸侧链，C-3位为甲基而不是乙酰氧甲基，使得头孢氨苄在酸性条件下稳定，不会产生水解，因而可以口服。47.可可豆脂为栓剂常用基质，其熔点为（ ）。A.2025B.2530C.3035D.3540E.4045【答案】:C【解析】:可可豆

35、脂是由梧桐植物可可树的种仁，经烘烤、压榨而得的固体脂肪。在常温下为黄白色固体，可塑性好，无刺激性。熔点为3035，加热至25时开始软化，在体温下可迅速熔化。在1020时易粉碎成粉末。48.（共用备选答案）A.极性溶剂B.非极性溶剂C.防腐剂D.矫味剂E.半极性溶剂下述液体制剂附加剂的作用为(1)水（ ）。【答案】:A【解析】:极性溶剂常用有水、甘油、二甲基亚砜。(2)丙二醇（ ）。【答案】:E【解析】:半极性溶剂有乙醇、丙二醇、聚乙二醇。(3)液体石蜡（ ）。【答案】:B【解析】:非极性溶剂有脂肪油、液体石蜡、醋酸乙醋。(4)苯甲酸（ ）。【答案】:C【解析】:常用的防腐剂有羟苯酯类、苯甲酸及

36、其盐、山梨酸、苯扎溴铵、醋酸氯已定、其他防腐剂等。49.从天然产物中得到的乙酰胆碱酯酶抑制剂是（ ）。A.盐酸美金刚B.石杉碱甲C.长春西汀D.酒石酸利斯的明E.盐酸多奈哌齐【答案】:B【解析】:A项，美金刚是一种非竞争性的N-甲基-D-门冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂。B项，石杉碱甲是从中草药蛇足石杉中分离所得到的天然产物，是一种具有选择性高、毒性低和药效时间长等特点的乙酰胆碱酯酶可逆性抑制剂。C项，长春西汀属于其他结构类型的神经退行性疾病治疗药物，为脑血管扩张药。DE两项，酒石酸利斯的明和盐酸多奈哌齐均为新型选择性胆碱酯酶抑制剂，为第2代治疗阿尔茨海默症的药物，是人工合成的药物。50.（共用

37、备选答案）A.高温可被破坏B.水溶性C.带电荷性D.不挥发性E.可被强氧化剂破坏下列各项分别利用了热原的哪些性质(1)向注射液中加入离子交换树脂（ ）。【答案】:C(2)蒸馏法制备注射用水（ ）。【答案】:D(3)向玻璃容器中倒入双氧水（ ）。【答案】:E(4)玻璃容器650，1min热处理（ ）【答案】:A(5)用大量注射用水冲洗容器（ ）。【答案】:B【解析】:热原的性质：水溶性：由于磷脂结构上连接有多糖，所以热原能溶于水。不挥发性：热原本身没有挥发性，但因溶于水，在蒸馏时，可随水蒸气雾滴进入蒸馏水中，故蒸馏水器均应有完好的隔沫装置，以防止热原污染。耐热性：热原的耐热性较强，一般经60加热

38、1小时不受影响，100也不会发生热解，但在120下加热4小时能破坏98%左右，在180200干热2小时或2503045分钟或6501分钟可使热原彻底破坏。由此可见，在通常采用的注射剂灭菌条件下，热原不能被完全破坏。过滤性：热原体积较小，在15nm之间，一般滤器均可通过，不能被截留去除，但活性炭可吸附热原，纸浆滤饼对热原也有一定的吸附作用。其他性质：热原能被强酸、强碱、强氧化剂如高锰酸钾、过氧化氢以及超声波破坏。热原在水溶液中带有电荷，也可被某些离子交换树脂所吸附。51.关于表面活性剂作用的说法，错误的是（ ）。A.具有增溶作用B.具有乳化作用C.具有润湿作用D.具有氧化作用E.具有去污作用【答

39、案】:D【解析】:表面活性剂的应用：增溶剂；乳化剂；润湿剂；其他方面的应用：如去污剂、消毒剂或杀菌剂等。52.（共用备选答案）A.溶出度B.热源C.重量差异D.含量均匀度E.干燥失重(1)在药品质量标准中，属于药物安全性检查的项目是（ ）。【答案】:B【解析】:在药品质量标准中，安全性检査的项目有“异常毒性”“热源”“细菌内毒素”“无菌”“升压物质”“降压物质”及“过敏反应”等。(2)在药品质量标准中，属于药物有效性检查的项目是（ ）。【答案】:A【解析】:有效性检查的项目通常为和药物的疗效有关、但不能通过其他分析有效控制的项目。如抗酸药物需检査“制酸力”；含氟的有机药物要检査“含氟量”；含乙

40、炔基的药物要检査“乙炔基”；对难溶性的药物需检查“粒度”等；片剂通常需要检查“崩解时限”或测定“溶出度”。53.（共用备选答案）A.5B.7C.8D.10E.15(1)平均装量1.5g至6.0g时，散剂的装量差异限度要求是（ ）。【答案】:B【解析】:散剂的装量差异限度要求是：平均装量0.1g，装量差异限度为15；平均装量0.1g且0.5g，装量差异限度为10；平均装量0.5g且1.5g，装量差异限度为8；平均装量1.5g且6.0g，装量差异限度为7；平均装量6.0g，装量差异限度为5。(2)平均装量6.0g以上时，颗粒剂的装量差异限度要求是（ ）。【答案】:A【解析】:颗粒剂的装量差异限度要

41、求是：平均装量1.0g及1.0g以下，装量差异限度为10；平均装量1.0g以上至1.5g，装量差异限度为8；平均装量1.5g以上至6.0g，装量差异限度为7；平均装量6.0g以上，装量差异限度为5。54.药物引入下列哪个基团，可以增加药物的水溶性和解离度？（ ）A.巯基B.酰胺基C.氨基D.酯基E.磺酸基【答案】:E【解析】:药物的典型官能团对生物活性影响：巯基：巯基形成，氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收；酰胺基：酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力；氨基：含氮药物的氮原子上含有未共用电子对，能与多种受体结合，表现出多样的生物活性；酯基：羧酸成酯后可增大脂溶性，易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合，其生物活性也较强；磺酸基：磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。55.（共用备选答案）A.微囊B.滴丸C.栓剂D.微球E.软胶囊(1)药物与适当基质加热熔化后，在冷凝液中收缩冷凝而制成的小丸状制剂称为（ ）。【答案】:B(2)药物溶解或者分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体称为（ ）。【答案】:D(3)药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂称为（ ）。【答案】:C【解析】:A项，微囊：将固态药