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文档简介

1、课程的目的 与基础药化的差别 介绍本学科领域的理论和方法 介绍本学科领域的新的进展 探讨科研工作的思路第1页/共18页药物研究的必要性 疾病治疗的需求 经济利益驱动 科学发展的促进第2页/共18页课程的主要内容和范畴 药物分子作用的方式 酶抑制剂 受体激动剂 受体拮抗剂 药物分子的作用过程 ADME 定量构效关系第3页/共18页靶点的发现靶点的确证模型的建立化合物筛选先导物发现先导物优化候选物确定新药开发药效药代毒理合成工艺制剂处方和工艺质量研究临床研究注册药物分子设计合成/天然产物第4页/共18页药物研究的主要内容 靶点的发现和确证 基因组计划 蛋白质组计划 生物技术、基因工程 筛选模型的建

2、立 细胞模型 分子模型第5页/共18页药物研究的主要内容 化合物的筛选 手工筛选 机器人筛选 先导化合物（LEADS）的优化 药物化学原理 构效关系研究 计算机辅助药物分子设计第6页/共18页药物开发研究的主要内容 药效 药代 制剂 质量研究和稳定性 制备工艺 毒理第7页/共18页药效 分子/细胞水平的筛选第8页/共18页药效第9页/共18页吸收吸收Caco-2 cell透过转运第10页/共18页代谢-1：肝微粒体稳定性第11页/共18页人与大鼠代谢酶的比较 Human RatCYP1A1/2 (13%)CYP1A1/2CYP2A6 (4%)CYP2A1/2CYP2B6 (1%)CYP2B1CYP2C9 (20%)CYP2C6CYP2C19CYP2C11/12/13(54%)CYP2D6 (2%)CYP2D1/2CYP2E1 (7%)CYP2E1CYP3A4/5 (30%)CYP3A1/2(2%/17%)CYP4A9/11第12页/共18页第13页/共18页毒性 细胞水平 HepG2 Vero Ames 单次给药毒性 第14页/共18页药物发展的历史 天然药物原始社会 合成药物封建社会 理性设计现代社会 。第15页/共18页其他学科对药物化学的影响 有机合成 分子生物学 基因工程 生物技

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