药剂学绪论(延边大学)

1、吉林省优秀课程吉林省优秀课程延 边 大 学药剂学教研部 郭建鹏 教 授0433-24350650433-课程介绍课程介绍课程英文名称：课程英文名称：Pharmaceutics Pharmaceutics 课程编码：课程编码：100803D012 100803D012 总学时数：总学时数：48 48 学分数：学分数：3 3课程性质：专业必修课课程性质：专业必修课授课对象：药剂专业授课对象：药剂专业药剂学药剂学课程性质与目的课程性质与目的 药剂学主要介绍了药物制剂的基本理论，药剂学主要介绍了药物制剂的基本理论，药物处方设计、配伍和相互作用的基本知识；药物处方设计、配伍和相互作用的基本知识；常用药物

2、新剂型与新技术概况，缓、控释制常用药物新剂型与新技术概况，缓、控释制剂的原理、制备及质量控制方法；药剂学的剂的原理、制备及质量控制方法；药剂学的新成就、新发展。新成就、新发展。药剂学药剂学 学习要求分类学习要求分类l掌握：掌握：基础知识。基础知识。l熟悉：熟悉：常用理论和应用常用理论和应用。l了解：了解：专业理论和应用专业理论和应用。通过考试的最低通过考试的最低要求要求从事与药学相关从事与药学相关工作的要求工作的要求从事与药剂学有从事与药剂学有关工作的要求关工作的要求药剂学药剂学课程考核方式：课程考核方式： 本课程的学业总成绩中本课程的学业总成绩中期末笔试占期末笔试占70%70%，平时成绩占平

3、时成绩占30%30%。药剂学现行几种的教材药剂学现行几种的教材第一章第一章 绪绪 论论药剂学药剂学第一章第一章 绪论绪论第一节第一节 药剂学的概念与任务药剂学的概念与任务第二节第二节 药剂学的分支学科药剂学的分支学科第三节第三节 药物剂型与药物剂型与DDSDDS第四节第四节 辅料在药物制剂中的应用辅料在药物制剂中的应用 第五节第五节 药典与药品标准简介药典与药品标准简介第六节第六节 GMPGMP、GLPGLP与与 GCPGCP第七节第七节 药剂学的沿革和发展药剂学的沿革和发展 第一章第一章 绪论绪论第一节第一节 药剂学的概念与任务药剂学的概念与任务本节学习要求：本节学习要求：1 1、掌握药剂学

4、的概念、掌握药剂学的概念2 2、掌握药剂学的相关术语、掌握药剂学的相关术语3 3、熟悉药剂学的任务、熟悉药剂学的任务 第一节第一节 药剂学的概念与任务药剂学的概念与任务第一节第一节 药剂学的概念与任务药剂学的概念与任务一、药剂学的概念一、药剂学的概念药剂学药剂学(pharmaceutics)(pharmaceutics)是研究是研究药物制剂的基本理论、处方设计、药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。综合性应用技术科学。药物（药物（medicines）是有目的地用于是有目的地用于诊断、缓解、治愈或预防人类或动物诊断、缓解、治

5、愈或预防人类或动物疾病的物质。疾病的物质。基本概念基本概念1. 1. 药物药物一、药剂学的概念一、药剂学的概念是适合于疾病的诊断、是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简备的不同给药形式，简称剂型称剂型(dosage form)(dosage form)。2. 2. 药物剂型药物剂型基本概念基本概念一、药剂学的概念一、药剂学的概念 是按临床使用是按临床使用外形与使用途径外形与使用途径等划分的药品类等划分的药品类型型 适合患者使用适合患者使用的安全、有效、稳的安全、有效、稳定的给药形式定的给药形式 同一种剂型同一种剂型可以有不同可以有不同的药物的药物 同一

6、种药物同一种药物也可以制成也可以制成多种剂型多种剂型各种剂型中的具体药品称为药物制剂，各种剂型中的具体药品称为药物制剂，简称制剂（简称制剂（ pharmaceutical pharmaceutical preperationspreperations）。）。基本概念基本概念3. 3. 药物制剂药物制剂一、药剂学的概念一、药剂学的概念具体药物按某一种剂型制具体药物按某一种剂型制成的供临床应用的药品成的供临床应用的药品制剂的研制过程也称制剂制剂的研制过程也称制剂（pharmaceutical manufacturingpharmaceutical manufacturing）研究内容研究内容 基本

7、理论基本理论 处方设计处方设计 制备工艺制备工艺 质量控制质量控制 合理应用合理应用以注射剂为例以注射剂为例一、药剂学的概念一、药剂学的概念研究或改善这种药物的研究或改善这种药物的水溶性、考察水中是否水溶性、考察水中是否稳定等等稳定等等加入水量、加入抗氧化加入水量、加入抗氧化剂的种类、剂的种类、pHpH值应调节值应调节范围等范围等如何粉碎药物、如何配如何粉碎药物、如何配制与滤过、怎样灭菌及制与滤过、怎样灭菌及其灌装等其灌装等性状、鉴别、检查、含性状、鉴别、检查、含量测定量测定肌肉注射或静脉注射，肌肉注射或静脉注射，每次若干毫升、每日几每次若干毫升、每日几次等次等涉及学科涉及学科 数学、化学、物

8、理学、生物化学、微数学、化学、物理学、生物化学、微生物学、药理学、物理化学、化工原生物学、药理学、物理化学、化工原理以及机械设备等。理以及机械设备等。一、药剂学的概念一、药剂学的概念 药剂学是一门综合性应用技药剂学是一门综合性应用技术学科。术学科。一、药剂学的概念一、药剂学的概念小结：小结：药剂学药剂学(pharmaceutics)(pharmaceutics)是研究是研究药物制剂药物制剂的基本理论、处方设计、的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学综合性应用技术科学。二、药剂学的任务二、药剂学的任务 药剂学基本理论的研究药剂学基本理

9、论的研究 新剂型的研究与开发新剂型的研究与开发 新技术的研究与开发新技术的研究与开发 新辅料的研究与开发新辅料的研究与开发 中药新剂型的研究与开发中药新剂型的研究与开发 生物技术药物制剂的研究与开发生物技术药物制剂的研究与开发 制剂新机械和新设备的研究与开发制剂新机械和新设备的研究与开发第一节第一节 药剂学的概念与任务药剂学的概念与任务药物溶液的形成理论药物溶液的形成理论表面活性剂表面活性剂药物微粒分散系的基础理论药物微粒分散系的基础理论药物制剂的稳定性药物制剂的稳定性粉体学基础粉体学基础流变学基础流变学基础药物制剂的设计药物制剂的设计基本理论基本理论二、药剂学的任务二、药剂学的任务缓释、控释

10、和靶向制剂缓释、控释和靶向制剂新剂型新剂型二、药剂学的任务二、药剂学的任务固体分散技术固体分散技术包合技术包合技术微囊化技术微囊化技术纳米技术纳米技术脂质体技术脂质体技术 球晶制粒技术球晶制粒技术包衣技术包衣技术新技术新技术二、药剂学的任务二、药剂学的任务维生素维生素E微囊微囊（直径（直径500微米）微米）辅料将向安全性、功能性、适应性、辅料将向安全性、功能性、适应性、高效性的方向发展。高效性的方向发展。辅料辅料二、药剂学的任务二、药剂学的任务中药制剂中药制剂 中药制剂已从传统剂型（丸、丹、中药制剂已从传统剂型（丸、丹、膏、散）转向现代制剂，如注射剂、膏、散）转向现代制剂，如注射剂、片剂、胶囊

11、剂、滴丸剂、栓剂、软膏片剂、胶囊剂、滴丸剂、栓剂、软膏剂、气雾剂等剂、气雾剂等2020多个中药剂型。多个中药剂型。二、药剂学的任务二、药剂学的任务生物技术药物生物技术药物二、药剂学的任务二、药剂学的任务生物技术药物是指采用生物技术药物是指采用DNADNA重组技术或单克隆抗体技术重组技术或单克隆抗体技术或其他新生物技术研制的基或其他新生物技术研制的基因、核糖核酸、酶、蛋白质、因、核糖核酸、酶、蛋白质、多肽、多糖药物。多肽、多糖药物。 制剂生产向封闭、高制剂生产向封闭、高 效、多功能、效、多功能、连续化和自动化的方向发展。连续化和自动化的方向发展。制剂新机械和新设备制剂新机械和新设备二、药剂学的任

12、务二、药剂学的任务小结：小结：二、药剂学的任务二、药剂学的任务 基本理论基本理论 新剂型新剂型 新技术新技术 新辅料新辅料 中药新剂型中药新剂型 生物技术药物制剂生物技术药物制剂 制剂新机械和新设备制剂新机械和新设备思考题：思考题：药物、药物制剂、剂型、药剂药物、药物制剂、剂型、药剂学的概念学的概念第一节第一节 药剂学的概念与任务药剂学的概念与任务第一章第一章 绪论绪论第二节第二节 药剂学的分支学科药剂学的分支学科工业药剂学工业药剂学 物理药剂学物理药剂学 药用高分子材料学药用高分子材料学生物药剂学生物药剂学 药物动力学药物动力学临床药剂学临床药剂学第二节第二节 药剂学的分支学科药剂学的分支学

13、科本节学习要求：本节学习要求： 熟悉工业药剂学、生物药剂学、药物熟悉工业药剂学、生物药剂学、药物动力学、临床药剂学的概念、研究范围动力学、临床药剂学的概念、研究范围第二节第二节 药剂学的分支学科药剂学的分支学科工业药剂学工业药剂学工业药剂学工业药剂学（industrial pharmaceutics)industrial pharmaceutics)是研究是研究制剂工业生产制剂工业生产的基本理论、工的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的一门艺技术、生产设备和质量管理的一门应用技术学科，是药剂学的核心，是应用技术学科，是药剂学的核心，是建立在其他分支学科的理论与技术基建立在其他分支学科的理论

14、与技术基础上的课程。础上的课程。第二节第二节 药剂学的分支学科药剂学的分支学科研究药物制成稳定制剂研究药物制成稳定制剂的规律和生产设计的一的规律和生产设计的一门应用技术学科。门应用技术学科。主要主要任务任务： 研究剂型及制剂生产的基本理论、研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理。工艺技术、生产设备和质量管理。目的：目的： 为临床提供安全为临床提供安全、有效、稳定和便、有效、稳定和便于使用的优质产品。于使用的优质产品。 第二节第二节 药剂学的分支学科药剂学的分支学科物理药剂学物理药剂学 物理药剂学（物理药剂学（physical physical pharmaceutics)

15、pharmaceutics) 是运是运用用物理化学物理化学原理、方法和原理、方法和手段，研究药剂学中有关手段，研究药剂学中有关剂型、制剂的处方设计、剂型、制剂的处方设计、制备工艺、质量控制等内制备工艺、质量控制等内容的边缘学科。容的边缘学科。第二节第二节 药剂学的分支学科药剂学的分支学科又称为理论药剂学。它主要揭示药又称为理论药剂学。它主要揭示药物与制剂的共性，和各种化学的及物与制剂的共性，和各种化学的及物理的变化规律来指导药剂学实践。物理的变化规律来指导药剂学实践。化学动力学原理化学动力学原理药剂稳定性药剂稳定性胶体化学、流变学原理胶体化学、流变学原理混悬剂、乳剂混悬剂、乳剂物理药剂学物理药

16、剂学 内容：内容： 药物分子的物理性质、不均匀分药物分子的物理性质、不均匀分散系、微粉学、流变学、热力学、药物散系、微粉学、流变学、热力学、药物分解因素、分解因素、 胶体化学等。胶体化学等。 第二节第二节 药剂学的分支学科药剂学的分支学科药用高分子材料学药用高分子材料学药用高分子材料学（药用高分子材料学（polymers polymers in pharmaceutics) in pharmaceutics) 常用的合成和天然高分子常用的合成和天然高分子材料的结构、制备、物理化学特材料的结构、制备、物理化学特征以及其功能与应用。征以及其功能与应用。第二节第二节 药剂学的分支学科药剂学的分支学科

17、生物药剂学生物药剂学生物药剂学生物药剂学（biopharmaceutics)biopharmaceutics)是是研究研究药物在体内药物在体内的吸收、的吸收、分布、代谢与排泄的机制分布、代谢与排泄的机制及过程，阐明及过程，阐明药药物因素、物因素、剂剂型型因素和生因素和生理理因素与药因素与药效效之间关系的边缘学科。之间关系的边缘学科。第二节第二节 药剂学的分支学科药剂学的分支学科致力于研究从机体用药到药物排出体致力于研究从机体用药到药物排出体外全过程中有关外全过程中有关药物去向药物去向的所有问题。的所有问题。“药物在体内的药物在体内的命运命运”药代动力学药代动力学药代动力学药代动力学（pharm

18、acokinetics)是是采用采用数学数学的方法，研究药的方法，研究药物的吸收、分布、代谢与物的吸收、分布、代谢与排泄的排泄的体内经时过程与药体内经时过程与药效之间关系效之间关系的学科。的学科。第二节第二节 药剂学的分支学科药剂学的分支学科药物在体内的动态行为及药物在体内的动态行为及其量变规律的学科。其量变规律的学科。具体研究体内药物的存在位置、数量具体研究体内药物的存在位置、数量( (或浓度或浓度) )的变化与时间的关系。对指的变化与时间的关系。对指导制剂设计、剂型改革、安全合理用导制剂设计、剂型改革、安全合理用药等提供量化指标药等提供量化指标临床药剂学临床药剂学临床药剂学（临床药剂学（c

19、linical clinical pharmaceutics)pharmaceutics)是以患者为是以患者为对象，研究合理、有效、安对象，研究合理、有效、安全用药等与临床治疗学紧密全用药等与临床治疗学紧密联系的新学科。联系的新学科。第二节第二节 药剂学的分支学科药剂学的分支学科用现代科学知识指导临用现代科学知识指导临床合理用药和防病治病床合理用药和防病治病的学科。的学科。“药品为目标药品为目标”到到“病人为目标病人为目标”临床药剂学临床药剂学主要内容：主要内容： 提供特定患者所需药品的情报；提供特定患者所需药品的情报； 临床用制剂和处方研究；临床用制剂和处方研究； 药物制剂的临床研究和评价；

20、药物制剂的临床研究和评价； 药物制剂的生物利用度研究；药物制剂的生物利用度研究； 药物剂量的临床监控；药物剂量的临床监控； 药物配伍变化及相互作用等。药物配伍变化及相互作用等。第二节第二节 药剂学的分支学科药剂学的分支学科工业药剂学工业药剂学 物理药剂学物理药剂学 药用高分子材料学药用高分子材料学生物药剂学生物药剂学 药物动力学药物动力学临床药剂学临床药剂学第二节第二节 药剂学的分支学科药剂学的分支学科小结：小结：思考题：思考题：药剂学的分支学科包括哪些？药剂学的分支学科包括哪些？主要研究内容是什么？主要研究内容是什么？第二节第二节 药剂学的分支学科药剂学的分支学科第一章第一章 绪论绪论第三节

21、第三节 药物剂型与药物剂型与DDSDDS本节学习要求：本节学习要求：1 1、掌握药物剂型的重要性、掌握药物剂型的重要性 2 2、掌握药剂剂型的分类、掌握药剂剂型的分类3 3、熟悉药物的传递系统、熟悉药物的传递系统(DDS)(DDS)的概念的概念4 4、了解、了解DDSDDS的类型的类型第三节第三节 药物剂型与药物剂型与DDSDDS一、药物剂型的重要性一、药物剂型的重要性 不同剂型改变药物的不同剂型改变药物的作用作用性质、速度、毒副性质、速度、毒副作用；靶向作用；靶向作用作用第三节第三节 药物剂型与药物剂型与DDSDDS药物剂型与给药途径药物剂型与给药途径一、药物剂型的重要性一、药物剂型的重要性

22、人体给药途径包括：人体给药途径包括： 口腔及消化道口腔及消化道 腔道腔道 呼吸道呼吸道 血管组织血管组织 其他其他第三节第三节 药物剂型与药物剂型与DDSDDS二、药物剂型的分类二、药物剂型的分类按给药途径分类按给药途径分类 1. 1. 经胃肠道给药剂型经胃肠道给药剂型 2. 2.非经胃肠道给药剂型非经胃肠道给药剂型 注射给药：注射剂注射给药：注射剂呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂 皮肤给药：软膏剂皮肤给药：软膏剂 粘膜给药：滴眼剂、贴膜剂粘膜给药：滴眼剂、贴膜剂 腔道给药：栓剂、泡腾片腔道给药：栓剂、泡腾片 口服的散剂、片剂、口服的散剂、片剂、胶囊剂、溶液剂、胶囊剂、溶液

23、剂、乳剂、混悬剂等。乳剂、混悬剂等。口腔粘膜口腔粘膜吸收的剂吸收的剂型不属于型不属于按分散系统分类按分散系统分类l溶液型：溶液型：l胶体溶液型：胶体溶液型：l乳剂型：乳剂型：l混悬型：混悬型：l气体分散型：气体分散型：l微粒分散型：微粒分散型：l固体分散型：固体分散型：二、药物剂型的分类二、药物剂型的分类按制法分类按制法分类 浸出制剂：酊剂、流浸膏剂浸出制剂：酊剂、流浸膏剂 无菌制剂：注射剂、供眼科用的滴眼无菌制剂：注射剂、供眼科用的滴眼剂、手术用制剂剂、手术用制剂二、药物剂型的分类二、药物剂型的分类按形态分类按形态分类 液体制剂：液体制剂： 气体制剂：气体制剂： 固体制剂：固体制剂： 半固体

24、制剂：半固体制剂：二、药物剂型的分类二、药物剂型的分类三、药物的传递系统三、药物的传递系统 是指主要由是指主要由微粒状的载体微粒状的载体以及以及与它们相连的与它们相连的游离药物游离药物组成的不同组成的不同给药形式。给药形式。第三节第三节 药物剂型与药物剂型与DDSDDS（drug delivery system, DDS）蛋白结合型药物蛋白结合型药物非非结合结合( (游离游离) )型型 DDSDDS的发展与类型的发展与类型 按功能特点：聚合体按功能特点：聚合体药物传递系统、药物传递系统、脂质体传递系统、智能传递系统脂质体传递系统、智能传递系统 按作用方式：非靶向型和靶向型按作用方式：非靶向型和

25、靶向型三、药物的传递系统三、药物的传递系统DDSDDS的特点及其机制的特点及其机制DDSDDS特点主要体现在特点主要体现在改善游离药物特性改善游离药物特性 1.1.提高药物溶解性提高药物溶解性2.2.降低游离药物的组织毒性降低游离药物的组织毒性3.3.防止药物在体内迅速失活防止药物在体内迅速失活4.4.增加药物的靶向性增加药物的靶向性5.5.调控药物释放调控药物释放三、药物的传递系统三、药物的传递系统如肿瘤药阿霉素与脂质体连接后，如肿瘤药阿霉素与脂质体连接后，毒性降低了毒性降低了50507070 ，但是活，但是活性基本保持不变，而且增加了对性基本保持不变，而且增加了对肿瘤细胞的亲和力肿瘤细胞的

26、亲和力 多肽及酶类药物多肽及酶类药物采用采用pHpH值、温度或磁场变值、温度或磁场变化敏感的载体材料，或者是化敏感的载体材料，或者是利用对酶、光或辐射频率的利用对酶、光或辐射频率的敏感性，药物就可从脂质体、敏感性，药物就可从脂质体、环境应答性聚合物或水凝膜环境应答性聚合物或水凝膜上释放出来。上释放出来。 胃内滞留型控释给胃内滞留型控释给药系统、结肠定位药系统、结肠定位给药系统及给药系统及脉冲式脉冲式给药系统给药系统 思考题：思考题：药物剂型的重要性体现在哪里？药物剂型的重要性体现在哪里？药物剂型可以怎样分类？药物剂型可以怎样分类？DDSDDS的特点是什么？的特点是什么？第三节第三节 药物剂型与

27、药物剂型与DDSDDS第一章第一章 绪论绪论第四节第四节 辅料在药物制剂中的应用辅料在药物制剂中的应用本节学习要求：本节学习要求： 了解药用辅料的概念及作用了解药用辅料的概念及作用 第四节第四节 辅料在药物制剂中的应用辅料在药物制剂中的应用辅料指生产药品和调配处方时所用的赋形剂辅料指生产药品和调配处方时所用的赋形剂（pharmaceutical excipientspharmaceutical excipients）和附加剂）和附加剂（pharmaceutical additivespharmaceutical additives） ，即除了主要，即除了主要药物活性成分以外一切物料的总称，是药

28、物制药物活性成分以外一切物料的总称，是药物制剂的重要组成成分。剂的重要组成成分。用于制造和调配药物制剂的各种必需品用于制造和调配药物制剂的各种必需品（necessities)，称为，称为pharmaceutical preparation necessities或药物制剂助剂或药物制剂助剂(pharmaceutical preparation aids) （USP定义）定义）药物制剂辅料药物制剂辅料第四节第四节 辅料在药物制剂中的应用辅料在药物制剂中的应用 是指在药品制剂成型时，以保持其稳定性、是指在药品制剂成型时，以保持其稳定性、安全性或均质性，或为适应制剂的特性以促进安全性或均质性，或为适

29、应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。溶解、缓释等为目的而添加的物质。（JP定义）定义）药物制剂辅料药物制剂辅料 第四节第四节 辅料在药物制剂中的应用辅料在药物制剂中的应用辅料的作用辅料的作用 1. 1. 有利于制剂形态的形成有利于制剂形态的形成 2. 2. 使制备过程顺利进行使制备过程顺利进行 3. 3. 提高药物的稳定性提高药物的稳定性 4. 4. 调节有效成分的作用或改善生理要求调节有效成分的作用或改善生理要求第四节第四节 辅料在药物制剂中的应用辅料在药物制剂中的应用思考题：思考题：辅料的作用有哪些？辅料的作用有哪些？第四节第四节 辅料在药物制剂中的应用辅料在药物制剂中的应用

30、第一章第一章 绪论绪论我国最早的药典是我国最早的药典是新修本草新修本草，是世，是世界上最早的一部全国性药典。界上最早的一部全国性药典。 太平惠民和剂局方太平惠民和剂局方是我国第一部官是我国第一部官方颁布的成方规范。方颁布的成方规范。 一、药典一、药典美国药典美国药典U.S. Pharmacopeia / National FormularU.S. Pharmacopeia / National Formular美国药典美国药典/ /国家处方集国家处方集（USP/NFUSP/NF）最新版为最新版为USP36-NF31USP36-NF31（2013.2.12013.2.1）$850.00$850.

31、00 //USPUSP是美国政府对药品质量标准和检是美国政府对药品质量标准和检定方法作出的技术规定，也是药品生定方法作出的技术规定，也是药品生产、使用、管理、检验的法律依据。产、使用、管理、检验的法律依据。NFNF收载了收载了USPUSP尚未收尚未收入的新药和新制剂。入的新药和新制剂。 一、药典一、药典国外药典国外药典2. 英国药典英国药典British Pharmacopoeia（BP）一、药典一、药典3. 日本药局方日本药局方The Japanese Pharmacopoeia (JP)第一章第一章 绪论绪论uGMP (G

32、ood Manufacturing Practice) GMP (Good Manufacturing Practice) 药品生产质量管理规范药品生产质量管理规范uGLP (Good Laboratory Practice)GLP (Good Laboratory Practice) 药品药品非临床非临床研究质量管理规范研究质量管理规范uGCP (Good Clinical Practice)GCP (Good Clinical Practice) 药品药品临床临床试验管理规范试验管理规范第六节第六节 GMPGMP、GLPGLP与与GCPGCP人人环境环境生产过程生产过程GMPGMP的检查对象的检查对象第六节第六节 GMPGMP、GLPGLP与与GC