第十二章 浸出药剂

1、第二章第二章 浸出药剂浸出药剂 浸出制剂：浸出制剂： 用适当的浸出溶剂和方法，从用适当的浸出溶剂和方法，从动植物动植物药药材中浸出有效成分，经适当精制与浓缩得材中浸出有效成分，经适当精制与浓缩得到的供内服或外用的一类制剂。到的供内服或外用的一类制剂。 浸出制剂分为四类浸出制剂分为四类:1. 水浸出制剂：水浸出制剂：汤剂、中药合剂汤剂、中药合剂2. 含醇浸出制剂：含醇浸出制剂：用适当浓度的乙醇或酒浸出的制用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂。如剂。如酊剂酊剂 、酒剂、流浸膏剂、酒剂、流浸膏剂等。有些流浸膏剂等。有些流浸膏剂虽然是用水浸出有效成分，但其成品中一般加有虽然是用水浸出有效成分，但其成品中一般

2、加有适量乙醇。适量乙醇。3. 含糖浸出制剂含糖浸出制剂：在水浸出制剂基础上，经精制、：在水浸出制剂基础上，经精制、浓缩等处理后，加入适量糖或蜂蜜或其它赋形剂浓缩等处理后，加入适量糖或蜂蜜或其它赋形剂制成。制成。煎膏剂、冲剂、糖浆剂煎膏剂、冲剂、糖浆剂 4. 精制浸出制剂：精制浸出制剂：选用适当溶剂浸出有效成分后，选用适当溶剂浸出有效成分后，再经过适当精制处理而制成的药剂。再经过适当精制处理而制成的药剂。口服液、注口服液、注射剂、片剂、滴丸射剂、片剂、滴丸浸出制剂特点浸出制剂特点1. 1. 综合作用综合作用 含有多种成分，多效性，有时还能含有多种成分，多效性，有时还能发挥单一成分起不到的作用。发

3、挥单一成分起不到的作用。2. 2. 作用缓和、持久，毒性低作用缓和、持久，毒性低 共存的辅助成分，共存的辅助成分，常能缓和有效成分的作用或抑制有效成分的分常能缓和有效成分的作用或抑制有效成分的分解。解。3. 3. 便于服用便于服用 提高了有效成分浓度，从而减少了提高了有效成分浓度，从而减少了用量，便于服用。用量，便于服用。4. 贮存时易发生沉淀、变质贮存时易发生沉淀、变质 浸出制剂中均有不浸出制剂中均有不同程度的无效成分，如高分子物质，粘液质、同程度的无效成分，如高分子物质，粘液质、多糖等，易发生沉淀、变质。特别是水性浸出多糖等，易发生沉淀、变质。特别是水性浸出制剂。制剂。 浸提常用溶剂1.

4、水 生物碱盐类、苷类、苦味质、有机酸盐、生物碱盐类、苷类、苦味质、有机酸盐、鞣质、蛋白质、糖、树胶、色素、多糖类鞣质、蛋白质、糖、树胶、色素、多糖类（果胶、粘液质、菊糖、淀粉等），以及酶（果胶、粘液质、菊糖、淀粉等），以及酶和少量的挥发油都能被水浸出。和少量的挥发油都能被水浸出。 缺点是浸出范围广，选择性差，容易浸出缺点是浸出范围广，选择性差，容易浸出大量无效成分，给制剂滤过带来困难，制剂大量无效成分，给制剂滤过带来困难，制剂色泽欠佳、易于霉变。也能引起某些有效成色泽欠佳、易于霉变。也能引起某些有效成分的水解。分的水解。浸提常用溶剂2.乙醇 可以溶解水溶性的某些成分，又能溶解非极性的一些成分，

5、少量脂肪也可被乙醇溶解。 乙醇能与水可以任意比例混溶，利用不同浓度的乙醇有选择性地浸提药材有效成分： 乙醇乙醇90%，浸提挥发油、有机酸、树脂、叶绿素等；，浸提挥发油、有机酸、树脂、叶绿素等； 乙醇乙醇50%70%，浸提生物碱、苷类等；，浸提生物碱、苷类等； 乙醇乙醇50%，浸提苦味质、蒽醌类化合物等；，浸提苦味质、蒽醌类化合物等； 乙醇乙醇40%，延缓许多药物，如酯类、甙类等成分的水解，延缓许多药物，如酯类、甙类等成分的水解，增加制剂的稳定性；增加制剂的稳定性； 乙醇乙醇20%，具有防腐作用。，具有防腐作用。 乙醇具挥发性、易燃性，生产中应注意安全防护。浸提常用溶剂 3.氯仿 氯仿是一种非极

6、性溶剂，在水中微溶，与乙醇、乙醚能任意混溶。 能溶解：生物碱、甙类、挥发油、树脂等。 不能溶解：蛋白质、鞣质等。 有防腐作用，常用其饱和水溶液作浸出溶剂。 虽然不易燃烧，但有强烈的药理作用，故在浸出液中应尽量除去。 价格较贵，一般仅用于提纯精制有效成分。浸提常用溶剂4. 丙酮 是一种良好的脱脂溶剂脱脂溶剂。由于丙酮与水可混溶，所以也是一种脱水剂脱水剂。常用于新鲜动物药材的脱脂或脱水。 具有防腐作用。 沸点为56.5，具挥发性和易燃性。 有一定的毒性，故不宜作为溶剂保留在制剂中。浸提常用溶剂5乙醚非极性的有机溶剂，可与乙醇及其他有机溶剂混溶。 溶解选择性较强，可溶解树脂、游离生物碱、脂肪、挥发油

7、、某些苷类。大多数溶解于水中的有效成分在乙醚中均不溶解。 有强烈的药理作用。沸点34.5，极易燃烧，价格昂贵，一般仅用于有效成分的提纯精制。三、浸出辅助剂三、浸出辅助剂 1. 酸 浸提溶剂中加酸的目的主要是促进生物碱的浸出，提高部分生物碱的稳定性；使有机酸游离，便于用有机溶剂浸提；除去酸不溶性杂质等。 常用硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、枸橼酸等。酸的用量不宜过多，以能维持一定的PH值即可。 为发挥加酸的最好效能，可将酸一次加于最初的少量浸提溶剂中，当酸化溶剂用完后，只需使用单纯的溶剂，即可顺利完成浸提操作。三、浸出辅助剂三、浸出辅助剂 2. 碱 加碱的目的是增加有效成分的溶解度和稳定性。 碱性水溶

8、液可溶解内酯、蒽醌及其甙、香豆精、有机酸、某些酚性成分。但碱性水溶液亦能溶解树脂酸，某些蛋白质，使杂质增加。 常用氢氧化铵（氨水），因为它是一种挥发性弱碱，对有效成分破坏作用小，易于控制其用量。对特殊浸提，常选用碳酸钙、氢氧化钙、碳酸钠等。 加碱操作与加酸相同。 例如，浸提甘草时在水中加入少许氨水，能使甘草酸形成可溶性铵盐，保证甘草酸的完全浸出。再如浸提远志时，若在水中加入少量氨水，可防止远志酸性皂甙水解，产生沉淀。三、浸出辅助剂三、浸出辅助剂 3.甘油 甘油与水及醇均可任意混溶，但与脂肪油不相混溶。 甘油为鞣质的良好溶剂，将其直接加入最初少量溶剂（水或乙醇）中使用，可增加鞣质的浸出；将甘油加

9、到以鞣质为主成分的制剂中，可增强鞣质的稳定性。三、浸出辅助剂三、浸出辅助剂 4.表面活性剂 在浸提溶剂中加入适宜的表面活性剂，能降低药材与溶剂间的界面张力，使润湿角变小，促进药材表面的润湿性，利于某些药材成分的浸提。 如用水煮醇沉淀法提取黄芩甙，酌加吐温-80可以提高其收得率。（二）影响浸出的因素（二）影响浸出的因素 1 1、药材粗细：、药材粗细：适宜适宜 2、浸出溶剂、浸出溶剂 ：根据有效成分的溶解性能选择根据有效成分的溶解性能选择3、浸出温度：、浸出温度：溶剂沸点附近溶剂沸点附近 4、浓度梯度：、浓度梯度：梯度越大浸出越快梯度越大浸出越快5 5、提取压力：、提取压力：加压浸出加压浸出 6、

10、浸出时间、浸出时间 ：适宜适宜7、新技术应用：、新技术应用：超临界提取超临界提取 电磁场强化浸出、电磁场强化浸出、电磁振动强化浸出、超声波浸出法电磁振动强化浸出、超声波浸出法二、浸出方法二、浸出方法 1、浸渍法、浸渍法 2、煎煮法、煎煮法 3 3、渗漉法、渗漉法 中药提取车间 4、新技术浸出法、新技术浸出法 超临界提取法超临界提取法 强化浸出法强化浸出法 强化浸出法系指附加强化浸出法系指附加外力外力以加速浸出以加速浸出过程的方法。过程的方法。电磁场强化浸出、电磁振电磁场强化浸出、电磁振动强化浸出、超声波浸出法动强化浸出、超声波浸出法等。这些方等。这些方法可缩短浸出时间，提高浸出效率。法可缩短浸

11、出时间，提高浸出效率。常用浸出制剂常用浸出制剂一、汤剂、中药合剂、口服液。一、汤剂、中药合剂、口服液。 汤剂汤剂 煎剂煎剂 其处方组成及用量可以根据病情其处方组成及用量可以根据病情变化适当加减；复方。变化适当加减；复方。 中药合剂中药合剂 汤剂的浓缩品，浓度较高，服用量汤剂的浓缩品，浓度较高，服用量小，便于大量制备及贮存，省去临时煎服的麻小，便于大量制备及贮存，省去临时煎服的麻烦，服用方便。烦，服用方便。 中药口服液中药口服液 单剂量灌装的合剂称为单剂量灌装的合剂称为“口服液口服液”制备方法制备方法汤剂：汤剂：煎煮法煎煮法制备。制备。先煎：先煎：质地坚硬，有效成分不易煎出的矿石类、贝质地坚硬，

12、有效成分不易煎出的矿石类、贝壳类、角甲类药材以及天竹黄、藏青果、火麻仁等壳类、角甲类药材以及天竹黄、藏青果、火麻仁等有毒的药物（乌头、附子）；有毒的药物（乌头、附子）；后下：后下：含挥发油的药材如薄荷、砂仁等以及不易久含挥发油的药材如薄荷、砂仁等以及不易久煎的如杏仁、大黄等；煎的如杏仁、大黄等；包煎：包煎：药粉类药材如松花粉、蒲黄，含淀粉较多的药粉类药材如松花粉、蒲黄，含淀粉较多的浮小麦、车前子，细小种子类如苏子、菟丝子等以浮小麦、车前子，细小种子类如苏子、菟丝子等以及附有绒毛药材如旋复花；及附有绒毛药材如旋复花；炀化：炀化：胶类或糖类，宜加适量水溶化后，冲入汤液胶类或糖类，宜加适量水溶化后，

13、冲入汤液中服用。中服用。制备方法制备方法 中药合剂与汤剂制法相似，但可以有一中药合剂与汤剂制法相似，但可以有一部分药物是用一定浓度的乙醇提取。最部分药物是用一定浓度的乙醇提取。最后的制成品中则几乎不含乙醇。必要时后的制成品中则几乎不含乙醇。必要时加矫味剂与防腐剂，分装于灭菌的容器加矫味剂与防腐剂，分装于灭菌的容器内，加盖，贴签即得。内，加盖，贴签即得。 中药口服液的制法则有中药口服液的制法则有精制的过程精制的过程，常，常采用采用水提醇沉法水提醇沉法或或醇提水沉法醇提水沉法精制。精制。 二、酒剂与酊剂二、酒剂与酊剂 酒剂酒剂又名药酒，蒸馏酒浸提药材。酒剂有时为了又名药酒，蒸馏酒浸提药材。酒剂有时

14、为了矫味或着色，可酌情加入适量糖或蜂蜜。矫味或着色，可酌情加入适量糖或蜂蜜。酊剂酊剂 系指用不同浓度的乙醇系指用不同浓度的乙醇 浸出或溶解药物而浸出或溶解药物而制得的澄清液体制剂。制得的澄清液体制剂。 含毒剧药品酊剂，每含毒剧药品酊剂，每100ml应相当于原药材应相当于原药材10g， 其它药物酊剂，每其它药物酊剂，每100ml相当于原药材相当于原药材20g。（二）制法（二）制法 酒剂酒剂 浸渍法、浸渍法、 渗漉法渗漉法： 白酒浓度按各酒剂项下规定为准。白酒浓度按各酒剂项下规定为准。 现主要以白酒为溶媒，含醇量一般为现主要以白酒为溶媒，含醇量一般为50%50%60%60%，少数品种仍用黄酒制作，

15、含醇，少数品种仍用黄酒制作，含醇量一般为量一般为30%30%50%50%。 （二）制法（二）制法酊剂：酊剂： 溶解法溶解法：化学药物：化学药物或提纯品提纯品酊剂。 稀释法稀释法：流浸膏：流浸膏或浸膏浸膏为原料的酊剂制备。 浸渍法：浸渍法： 药材药材为原料的酊剂制备 渗漉法：渗漉法： 药材药材为原料的酊剂制备 三、流浸膏剂与浸膏剂三、流浸膏剂与浸膏剂 流浸膏剂流浸膏剂 每每mlml与原药材与原药材1 1g g相当。相当。流浸膏剂与流浸膏剂与酊剂中均含醇酊剂中均含醇 ，但流浸膏剂有效成分较酊剂，但流浸膏剂有效成分较酊剂高。因此，容积、剂量及溶剂的副作用都有较高。因此，容积、剂量及溶剂的副作用都有较

16、小，流浸膏剂一般多用作配制酊剂、合剂、糖小，流浸膏剂一般多用作配制酊剂、合剂、糖浆剂或其它制剂的原料。浆剂或其它制剂的原料。 浸膏剂浸膏剂 每每g相当于相当于2-5g药材。药材。浸膏剂除少浸膏剂除少数直接用于临床外，一般用于配制其它制剂如数直接用于临床外，一般用于配制其它制剂如散剂、丸剂、片剂等。散剂、丸剂、片剂等。 按干湿程度不同：按干湿程度不同： 浸膏剂：浸膏剂： 稠浸膏剂稠浸膏剂：半固体，具有粘性，含水量为：半固体，具有粘性，含水量为15%-20%15%-20% 干浸膏剂：干浸膏剂：固体，含水量约为固体，含水量约为5%。 制法制法流浸膏剂流浸膏剂 制备方法遵循原则：充分浸出有效成制备方法

17、遵循原则：充分浸出有效成分、浓缩稀浸液。分、浓缩稀浸液。渗漉法，多级浸出，热回流渗漉法，多级浸出，热回流法。法。浸膏剂浸膏剂 煎煮法、渗漉法。低温浓缩至稠膏状。煎煮法、渗漉法。低温浓缩至稠膏状。 含油脂的药材制备浸膏时，往往不能干燥和磨含油脂的药材制备浸膏时，往往不能干燥和磨成细粉，须除去油脂。可用成细粉，须除去油脂。可用石油醚脱脂石油醚脱脂；将制；将制得的软浸膏，按得的软浸膏，按100g加石油醚加石油醚300ml，摇匀，摇匀，浸渍浸渍2小时，经常振摇，该浸膏下沉后，倾去小时，经常振摇，该浸膏下沉后，倾去石油醚，再加石油醚，依法处理三次，最后倾石油醚，再加石油醚，依法处理三次，最后倾去石油醚，

18、残留液在去石油醚，残留液在70以下干燥即得。以下干燥即得。 四、煎膏剂四、煎膏剂 系指药材加水煎煮，去渣系指药材加水煎煮，去渣浓缩后，加炼糖或炼蜜浓缩后，加炼糖或炼蜜制成的稠厚半流体状的制成的稠厚半流体状的浸出制剂。习称浸出制剂。习称“膏膏滋滋”。 蜜炼枇杷膏蜜炼枇杷膏 制法：制法： 煎膏剂的制法一般按煎膏剂的制法一般按煎煮法煎煮法进行。即将进行。即将药材加工成片或段，加水煎煮，浓缩成药材加工成片或段，加水煎煮，浓缩成清膏后，另取与清膏等重量或倍量（一清膏后，另取与清膏等重量或倍量（一般不超过般不超过3倍量）的倍量）的炼糖炼糖或或炼蜜炼蜜，加入清，加入清膏中，搅匀，微炼，除沫，膏中，搅匀，微炼

19、，除沫，装于无菌瓶装于无菌瓶中中密封即得。密封即得。不需要加防腐剂不需要加防腐剂，因为加，因为加蜜后，很浓，处于高渗状态，细菌不易蜜后，很浓，处于高渗状态，细菌不易繁殖。繁殖。 糖、蜜的炼制：糖、蜜的炼制：用糖、蜂蜜制备用糖、蜂蜜制备煎膏剂时，必须经过煎膏剂时，必须经过炼制。炼制。 目的：目的：去除水分，净化杂质，破坏酶和灭菌等。去除水分，净化杂质，破坏酶和灭菌等。 蔗糖经过炼制后，大部分转化为转化糖，避免蔗糖经过炼制后，大部分转化为转化糖，避免煎膏剂在贮存中析出结晶而影响质量。煎膏剂在贮存中析出结晶而影响质量。 蔗糖蔗糖 葡萄糖葡萄糖 + 果糖果糖 蜂蜜的炼制程度：嫩蜜：含水量蜂蜜的炼制程度

20、：嫩蜜：含水量20% 中蜜：含水量中蜜：含水量10%13% 老蜜：含水量老蜜：含水量10%以下以下五、冲剂五、冲剂 冲剂冲剂系指药材提取物与适宜的辅料或药材系指药材提取物与适宜的辅料或药材细粉制成的颗粒状制剂。细粉制成的颗粒状制剂。可溶性冲剂可溶性冲剂混悬性冲剂混悬性冲剂泡腾冲剂泡腾冲剂 制法：制法：提取提取 浓缩浓缩 制粒制粒 干燥干燥 筛选筛选 包装。包装。 滤过滤过 辅料：糖粉、糊精辅料：糖粉、糊精 （药材细粉）（药材细粉） 矫味剂矫味剂 芳香剂芳香剂 着色剂着色剂 泡腾冲剂制粒时，应将泡腾剂二种物料泡腾冲剂制粒时，应将泡腾剂二种物料（有机酸、碳酸氢钠有机酸、碳酸氢钠）分别分别与浸膏制成

21、与浸膏制成颗粒，（以免酸碱在服用前已发生反颗粒，（以免酸碱在服用前已发生反应），经干燥后，再将二种颗粒混合均应），经干燥后，再将二种颗粒混合均匀，整粒，分装即可。匀，整粒，分装即可。 浸出制剂的质量控制浸出制剂的质量控制 一、药材的来源、品种与规格一、药材的来源、品种与规格 药材品种繁多，药用的品种达药材品种繁多，药用的品种达50005000多种。多种。由于地区和习惯的不同，存在由于地区和习惯的不同，存在药材品种混乱药材品种混乱的问的问题，而品种又直接影响到有效成分的含量。题，而品种又直接影响到有效成分的含量。加之加之产地、土壤与生态环境、采集季节产地、土壤与生态环境、采集季节的不同亦的不同亦

22、造成有效成分含量不同。造成有效成分含量不同。二、制备工艺二、制备工艺 制备方法则对成品的质量起着至关重要制备方法则对成品的质量起着至关重要的作用，的作用， 如解表药方剂采用传统的煎煮法提取有效如解表药方剂采用传统的煎煮法提取有效成分时，则易造成有效成分挥发损失，成分时，则易造成有效成分挥发损失，若若先用蒸馏法提取挥发性成分，再采用先用蒸馏法提取挥发性成分，再采用煎煮法煎煮法则则能提高疗效；能提高疗效； 又如人参精用相同原料，分别用浸渍、渗又如人参精用相同原料，分别用浸渍、渗漉、煎煮、回流等方法制得的制剂，其漉、煎煮、回流等方法制得的制剂，其色泽、有效成分和总皂甙含量均有差别。色泽、有效成分和总皂甙含量均有差别。三、成品的质量检查 1 1、含量测定、含量测定（1 1）药材比重法：）药材比重法：指浸出制剂若干容量或重量指浸出制剂若干容量或