富马酸氯马斯汀注射液药理作用

1、富马酸氯马斯汀注射液药理作用学习提要l 复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。l 临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、作用原理、临床应用、不良反应和用药注意事项。第1页/共30页速发型变态反应、局部炎症反应；胃酸分泌；心血管反应；CNS递质，参与醒觉、心血管、体温以及神经内分泌调节。口服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。肺, 皮肤, 胃肠道; 肥大细胞(mast cells) 及嗜碱粒细胞.HistamineAutacoids 自身活性物质【Location】【生物效应】【体内过程】第2页/共30页第3页/共30页u鼻,支气管粘液分泌增加:呼吸系统症状u支气管平滑肌收缩: 哮喘, 肺容

2、量降低u胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻u感觉神经末端: 痒, 疼痛v Positive inotropismv 血管扩张:降压v 皮肤:三重反应n 胃酸分泌增加u心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢n 心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快H1H2H1 & H2v 脑第4页/共30页v心血管系统：与动物种属、给药途径有关。【药理作用】心脏：反射性HRHR（反射）；面红、头痛、温热感，颅压增高（小动脉扩张）血管：BP（扩张小动脉、毛细血管前括约肌、小静脉）； 注.大量组胺强烈而持久的降压反应休克。Histamine第5页/共30页v 强大的促胃酸分泌作用v 胃蛋白酶的分泌。检查胃酸分泌功

3、能: 真性胃酸缺乏症。【应用】v 兴奋平滑肌（支气管、胃肠道平滑肌)【药理作用】Histamine第6页/共30页XCH2CH2NR1R2Ar1Ar2vH1-receptor blockersvH2-receptor blockersvH3-receptor blockers第7页/共30页第一代:镇静性抗组胺药1937年 80年代苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等特点：受体特异性差，中枢神经活性较强H1-receptor blockers 第8页/共30页第二代:非镇静抗组胺药（NSA） 80年代以后特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经系统不良反应较

4、少；可导致各种心律失常，致死性心律失常。H1-receptor blockers 第三代：非索非那定、左旋西替利嗪特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小第9页/共30页第10页/共30页v抗组胺H1效应【药理作用】部分对抗，需与H2-阻断剂 合用才能完全对抗 降压，心脏效应大部分对抗血管扩张，通透性增加完全对抗收缩胃肠道、支气管平滑肌H1-blockerHistamineH1-receptor blockers 自学第11页/共30页v变态反应性疾病：部分皮肤I型变态反应（荨麻疹，过敏性鼻炎，血管神经性水肿），昆虫咬伤，药疹，接触性皮炎。注：对支气管哮喘基本无效；对过敏性休克无效；严重血管神经

5、性水肿应选用肾上腺素。v晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。v失眠（苯海拉明，异丙嗪）。【临床作用】H1-receptor blockers 第12页/共30页-Cholinergic M receptora-Adrenaline receptor5-HTreceptorHistamineH1 receptorHistamine H1-receptor blockersDopamine receptor异丙嗪赛庚啶异丙嗪苯海拉明第13页/共30页竞争性拮抗H2-R。抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：作用强度：famotidine ranitidine = nizatidine cimetidin

6、e。【药理作用】【临床作用】胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡；Zollinger-Ellison综合征；其它）。H2-receptor blocking drugs第14页/共30页第15页/共30页第16页/共30页n 抗消化性溃疡药v 胃酸分泌抑制药： 质子泵抑制剂；H2受体及M1受体阻断剂v 粘膜保护药v 抗酸药n 抗幽门螺杆菌药第17页/共30页H2受体拮抗剂：甲氰米胍（Cemitidine）M1受体阻断药：哌仑西平，一般合用酸泵抑制剂：奥美拉唑（Omerazole）抑制壁细胞分泌面的HKATP酶，即质子泵，从而阻断了胃酸的分泌。q胃酸分泌抑制剂消化性溃疡：胃和十二指肠溃疡u 各种

7、原因引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加第18页/共30页硫糖铝三钾二枸橼络合铋v 粘膜保护药物碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、氢氧化铝等。v 常用抗酸剂:第19页/共30页u 幽门螺杆菌：主要病因之一；感染率：8095；导致消化性溃疡发生和反复发作u 胃和十二指肠粘膜的自我保护能力被破坏抗幽门螺杆菌药第20页/共30页次枸橼酸铋、甲硝唑、羟氨苄青霉素奥美拉唑、阿莫西林、甲硝唑v抗菌治疗可加服抗菌剂如四环素、链霉素、庆大霉素、痢特灵等。提高治愈率，降低复发率v三联疗法：第21页/共30页B.J. Marshall J.R. Warren 第22页/共30页学习提要： 抗溃疡药分类及作用机制特点？ 第

8、23页/共30页u鼻,支气管粘液分泌增加:呼吸系统症状u支气管平滑肌收缩: 哮喘, 肺容量降低u胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻u感觉神经末端: 痒, 疼痛v Positive inotropismv 血管扩张:降压v 皮肤:三重反应n 胃酸分泌增加u心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢n 心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快H1H2H1 & H2v 脑第24页/共30页XCH2CH2NR1R2Ar1Ar2vH1-receptor blockersvH2-receptor blockersvH3-receptor blockers第25页/共30页第26页/共30页第27页/共30页硫糖铝三钾二枸橼络合铋v 粘膜保护药