抗肾上腺素药09汇编

1、对受体有较强的亲和力，但缺乏或仅有微弱内在活性分类（根据对、受体的选择性）n受体阻断药n受体阻断药11.1 11.1 受体阻断药受体阻断药n与受体结合，阻断递质或拟肾上腺素与受体的结合n拮抗NA和Adr的升压作用，将Adr的作用翻转“肾上腺素作用的翻转”分类（根据对受体亚型的选择性）n1.非选择性受体阻断药 1 2均阻断n短效（酚妥拉明）n长效（酚苄明）n2.1受体阻断药 哌唑嗪n3.2受体阻断药 育亨宾11.1.1 11.1.1 短效短效受体阻断药受体阻断药酚妥拉明酚妥拉明 (phentolamine(phentolamine） 妥拉苏林妥拉苏林 特点：特点：竞争性竞争性受体阻断药受体阻断药

2、（非共价键结合）（非共价键结合）【体内过程【体内过程】 n酚妥拉明口服生物利用度低酚妥拉明口服生物利用度低, ,作用作用弱弱n一般注射给药一般注射给药：作用维持时间短作用维持时间短(1-1.5h)(1-1.5h)【药理作用【药理作用】1 1 阻断阻断受体受体, ,直接松弛血管平滑肌直接松弛血管平滑肌 血管扩张血管扩张 外周阻力外周阻力 血压血压 (1) (1) 血压血压 反射性兴奋心脏反射性兴奋心脏: : 心收缩力心收缩力 心率心率 心输出量心输出量(2) (2) 阻断突触前膜阻断突触前膜2 2受体受体 负反馈减弱负反馈减弱, NA, NA释放增多释放增多兴奋心脏兴奋心脏 拟胆碱、组胺样作用、

3、抗拟胆碱、组胺样作用、抗5-HT5-HT【临床应用【临床应用】 （1 1）肢端动脉痉挛的雷诺综合征）肢端动脉痉挛的雷诺综合征 （2 2）血管闭塞性脉管炎）血管闭塞性脉管炎 （3 3）冻伤后遗症等）冻伤后遗症等 ( (局部浸润注射局部浸润注射) ) ( (增加心输出量增加心输出量, ,降低外阻降低外阻, ,改善微循环改善微循环障碍障碍) ) 尤其对肺水肿疗效较好尤其对肺水肿疗效较好 【不良反应【不良反应】 : : 体位性低血压体位性低血压： 心动过速、心律失常、诱发或加重心心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛绞痛: : 腹痛、呕吐、诱发溃疡等腹痛、呕吐、诱发溃疡等 n慎用：慎用： 冠心病、胃肠溃

4、疡等冠心病、胃肠溃疡等11.1.2 11.1.2 长效长效受体阻断药受体阻断药 n非竞争性阻断非竞争性阻断 ( (形成乙撑亚胺基形成乙撑亚胺基, ,与受体呈共价键结合与受体呈共价键结合) ): : 起效慢、强、持久起效慢、强、持久( (一次一次, ,维持维持3-43-4天天) )n口服吸收少，只作静脉给药口服吸收少，只作静脉给药【药理作用【药理作用】 血压明显下降，心率加快血压明显下降，心率加快( (反射性反射性; ;阻断前膜阻断前膜2 2-R;-R;抑制抑制NANA再摄取再摄取) )（交感张力高，血容量低或直立时明显，静卧或（交感张力高，血容量低或直立时明显，静卧或休息的正常人不明显）休息的

5、正常人不明显） ： 抗抗5-HT5-HT、抗组胺作用、抗组胺作用 【临床应用【临床应用】 2 2 休克、嗜铬细胞瘤的治疗休克、嗜铬细胞瘤的治疗【不良反应【不良反应】鼻塞、心悸、体位性低血压鼻塞、心悸、体位性低血压消化道刺激消化道刺激, , 中枢抑制等中枢抑制等11.1.3 11.1.3 1 1受体阻断药受体阻断药 对抗对抗NANA、AdrAdr的作用的作用, ,扩张血管扩张血管, ,降低血压降低血压2 2受体阻断药受体阻断药育亨宾育亨宾 阻断突触前膜和中枢阻断突触前膜和中枢2 2受体受体 工具药工具药（1 1）非选择性）非选择性: :普萘洛尔普萘洛尔（propranololpropranolo

6、l） （2 2）选择性）选择性1 1受体受体: :美托洛尔美托洛尔有内在拟交感活性的有内在拟交感活性的: :吲哚洛尔吲哚洛尔兼有阻断兼有阻断和和受体：拉贝洛尔受体：拉贝洛尔 【药理作用【药理作用】 1 1-R-R (-)(-) 心率心率心收缩力心收缩力输出量输出量耗氧量耗氧量传导传导 2 2-R(-),-R(-),使使受体相对占优势受体相对占优势 心脏心脏(-),(-),反射性兴奋交感活性反射性兴奋交感活性 使血管收缩，外周阻力使血管收缩，外周阻力不明显不明显对正常血压无影响对正常血压无影响, ,高血压患者血压高血压患者血压2 2 -R-R 阻断，平滑肌收缩阻断，平滑肌收缩, , 气道阻力气道

7、阻力 对正常人影响小，可诱发或加剧支气管哮喘对正常人影响小，可诱发或加剧支气管哮喘 抑制脂肪分解抑制脂肪分解; ; 抑制糖元分解抑制糖元分解 抑制抑制AdrAdr引起的血糖升高引起的血糖升高; ; 延缓应用胰岛素后血延缓应用胰岛素后血糖水平的恢复糖水平的恢复. .控制甲亢症状控制甲亢症状: :抑制抑制T T4 4转化为转化为T T3 3 n(5) (5) 其它：其它：n 阻断肾脏阻断肾脏1 1-R, -R, 使肾素减少使肾素减少n 阻断突出前膜阻断突出前膜2 2-R,-R,抑制正反馈抑制正反馈, ,使使NANA减少减少n 阻断中枢阻断中枢1 1-R, -R, 血压下降血压下降 吲哚洛尔、阿普洛

8、尔、氧烯洛尔吲哚洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔 有不同程度的有不同程度的受体激动作用受体激动作用（1 1）抑制心脏、收缩支气管作用较弱）抑制心脏、收缩支气管作用较弱（2 2）增大剂量或）增大剂量或CACA水平较低时，可使心率加快、心水平较低时，可使心率加快、心输出量增加输出量增加: 普萘洛尔普萘洛尔 降低窦房结自律性降低窦房结自律性 抑制房室传导、延长有效不应期抑制房室传导、延长有效不应期 奎尼丁样作用奎尼丁样作用: : 降低细胞膜对离子的通透性降低细胞膜对离子的通透性n普萘洛尔普萘洛尔【体内过程【体内过程】n口服易吸收，易进入口服易吸收，易进入BBBBBBn有明显的有明显的“首关效应首关效应”n主

9、要在肝内代谢主要在肝内代谢n少量从尿中以原型排出少量从尿中以原型排出n主要以原型药从肾脏消除主要以原型药从肾脏消除【临床应用【临床应用】 室上性和室性心律失常室上性和室性心律失常 噻吗洛尔噻吗洛尔- -治疗原发性开角型青光眼治疗原发性开角型青光眼 甲亢；甲亢； 偏头痛等偏头痛等 【不良反应和禁忌症【不良反应和禁忌症】 恶心、呕吐、轻泻恶心、呕吐、轻泻过敏性皮疹和血小板减少过敏性皮疹和血小板减少 l l诱发或加剧支气管哮喘诱发或加剧支气管哮喘 禁用禁用: :非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药 慎用慎用: :选择性选择性1 1受体阻断药受体阻断药+ +有内在拟交感有内在拟交感胺活性药胺活性药 2 2抑制心脏功能抑制心脏功能 心功能不全，窦性心动过缓、房室传导阻滞心功能不全，窦性心动过缓、房室传导阻滞禁用禁用3 3外周血管收缩和痉挛外周血管收缩和痉挛 间歇跛行或雷诺氏症状间歇跛行或雷诺氏症状4 4反跳现象反跳现象 5 5眼眼 - - 皮肤粘膜综合症（自身免疫）皮肤粘膜综合症（自身免疫）6.6.其它其它: : 疲乏、失眠、抑郁疲乏、失眠、抑郁 精神抑郁精神抑郁病人：禁用普萘洛尔病人：禁用普萘洛尔 糖尿病人：糖尿病人：加强胰岛素降血糖作用，掩加强胰岛素降血糖作用，掩盖心率加快等症状，后果严重。盖心率加快等症状，后果严重。11.3 1