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1、52第一章 药理学总论一、名词解释:1 .药理学(pharmacology )2 .药物(drug )3 .药物效应动力学(pharmacodynamics )4 .药物代谢动力学(pharmacokinetics )二、填空题1、1 .药理学是研究的科学,主要包括和 两方面。2、2.药物是指 。3、3.药理学的研祈法主要有、和三方面。三、选择题:A型题5 .新药的临床评价的主要任务是:A、合理应用一个药物B、进行14期的临床试验C选择病人 口实行双盲给药E、计算有关实验数据四、问答题:6.试述药理学在新药开发中的作用和地位。参考答案一、名词解释4、药理学是研究药物与机体作用规律及原理的科学,

2、为临床合理用药防治疾病提供理论 基础。5、药物是指用防治及诊断疾病的物质。6、研究药物对机体的作用及作用原理。7、研究药物的体内过程及体内药物逍度随地间变化的规律。二、填空题1药物与机体相互作用及原理,药效学,药动学2、用于预防、治疗或诊断疾病而对用药者无害的物质3、临床前研究、临床研究、售后调研。三、选择题5、B四、问答题床研究前需提供有关药效学、药代6.根据药物构效关系可指导合成新药,新药在进行临 动力学和药理学资料,以作为指导用药的参考。第二章药物效应动力学、名词解释1. 不良反应(adverse reaction )2. 副反应(side reaction)3. 毒性反应(toxic

3、reaction)4. 后遗效应(residual effect)5. 停药反应(withdrawal reaction)6. 特异质反应(idiosyncrasy)7. 效能 (maximum efficacy)二、填空题1 . 药 理 学 是 研 究 药 物 与 包 括 间 相 互 作 用 的 和的科学。2 .明代李时珍所著是世界闻名的药物学巨著,共收载药物种,现已译成 种文本。3 .研究药物对机体作用规律 的科学叫做 学, 研究机体对药物影响的叫 做学。4 .药物一般是指可以改变或查明及 , 可用以 、 、疾病的化学物质。5 .药理学的分支学科有药理学、药理学、药理学、药理学和药理学等。

4、三、选择题A 型题8. 药物作用是指A、药理效应B、药物具有的特异性作用C、对不同脏器的选择性作用D、药物对机体细胞间的初始反应A、 对机体器官兴奋或抑制作用9. 药物产生副反应的药理学基础是A、用药剂量过大B、药理效应选择性低C、患者肝肾功能不良D、血药浓度过高E、特异质反应10. 半数有效量是指A、临床有效量的一半B LD50C、引起50恸物产生反应的剂量Dk效应强度E、以上都不是11. 下述哪种剂量可产生副作用A、治疗量日极量C、中毒量DLD5012. 某药在多次应用了治疗量后,其疗效逐渐下降,可能是患者产生了:A、耐受性Bk抗药性C、过敏性DK快速耐受性E、快速抗药性13. 拮抗指数p

5、A2 的定义是:A、 使激动药效应加强一倍时的拮抗药浓度的负对数B、 使激动药效应减弱一半时的拮抗药浓度的负对数C、 使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度的拮抗药 浓度的负对数D、 使激动药效应减弱至零时的拮抗药浓度的负对数E、 使加倍浓度的拮抗药仍保持原有效应强度的激动药浓度的负对数14. pD2值可以反映药物与受体亲和力,pD2值大说明:A、 药物与受体亲和力大,用药剂量小B、 药物与受体亲和力大,用药剂量大C、 药物与受体亲和力小,用药剂量小D、 药物与受体亲和力小,用药剂量大E、 以上均不对15. 肌注阿托品治疗肠绞痛时,引起的口干属于:A、治疗作用日后遗效应C、变态反应D毒性反应F、

6、 副作用16. 一患者经1 个疗程链霉素治疗后,听力下降,虽停药几周听力仍不能恢复,这是:A药物毒性所致以 药物引起的变态反应C、药物引起的后遗效应D、药物的特异质反应E、药物的副作用17. 与药物的过敏反应有关的是:A、剂量大小以药物毒性大小C、遗传缺陷D年龄性别E、用药途径及次数18. 孕妇用药容易发生致畸胎作用的时间是:A、妊娠头3个月 日妊娠中3个月C、妊娠后3个月 D分娩期E、以上都不对19. 甘露醇的脱水作用机制属于:A、影响细胞代谢日 对酶的作用C、对受体的作用D理化性质的改变E、以上都不是20. 具有药理活性的药物,在化学结构方面一定是:A、左旋体B右旋体C、消旋体D大分子化合

7、物E、以上都可能21.当X轴为实数、Y 轴为累加频数坐标时,质反应的量效曲线的图形为:A、对数曲线以长尾S型曲线C、正态分布曲线D直线E、以上都不是22 .五种药物的LD50和EDo值如下所示,哪种药物最有临床意义:A、 LD5050mg/kg,ED5025mg/kgB、 LD5025mg/kg,ED5020mg/kgC、 LD5025mg/kg,ED5015mg/kgD、 LD5025mg/kg,ED5010mg/kgE、 LD5025mg/kg,ED505mg/kg四、简述题23 . 试简述从药物量效曲线上可以获得哪些与临床用药有关资料。参考答案一、名词解释1 、凡不符合用药目的,并为病人

8、带来不适或痛苦的有害反应统称为不良反应。2 、当药物的某一效应用作治疗目的时,其他效应就成为副反应(通常也称为副作用)3 、是指在剂量过大或药物在体内蓄积过程时发生的危害性反应。4 、指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。5 、是指突然停药后原有该病加剧,又称回跃反应。6 、少数特异质病人对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同,但与药物固 有药理作用基本一致。7 . 药物效应随药物剂量的增加而增强,增强的最大程度后,剂量再增加,效应不再增加时 的效应,也称最大效应。二、填空题1、机体,病原体,规律,机制2、本草纲目,1892, 73、药效学,药动学4、机体的生理功能,病理

9、状态,预防,诊断,治疗5、分子,神经,临床,遗传,行为,三、选择题8 、 D 9、 B 10 、 C 11 、 A 12 、 A 13 、 B 14 、 A 15、 E 16 、 A 17 、 C 18 、 A 19 、 D 20 、 E 21 、 B22 、 E四、简述题23 、最小有效量,常用量、效价强度(等效价量)、治疗指数、安全范围等。第三章药物代谢动力学一、名词解释1. 首关效应(first pass effect)2. 肝肠循环(hepato-enteric circulation)3. 半衰期(half-life,T 1/2)4. 生物利用度(bioavailability)5.

10、 稳态血药浓度(steady state of blood drug concentration,Css)6. 负荷剂量(loading dose)二、填空题1 药物不良反应包括、 、 、 、 和 。2药物的量效曲线可分为和 两种。3药物只对某些器官组织产生明显作用,而对其他器官组织作用很小或无作用,称为药物作用的 。4激动剂的强弱以表示,拮抗剂的强弱以表示。5药物毒性反应中的“三致”包括 、 和 。6难以预料的不良反应有、 。7受体是一类大分子,存在于、 或 。8长期应用拮抗药,可使相应受体,这种现象称为,突然停药时可产。三、选择题A型题7. 药物主动转运的特点是:A、由载体进行,消耗能量B

11、、由载体进行,不消耗能量C、不消耗能量,无竞争性抑制D、消耗能量,无选择性E、无选择性,有竞争性抑制8、药物的pKa值是指其:A 90%军离日的pH值B 99%军离日的pH值C 50%军离日的pH值D 不解离时的 pH值E、全部解离时的 pH值9. 某碱性药物的pK,=9.8 ,如果增高尿液pH,则此药在尿中:A 、解离度增高,重吸收减少,排泄加快R解离度增高,重吸收增多,排泄减慢G解离度降低,重吸收减少,排泄加快口解度降低多,重吸收多,排泄减慢E、排泄速度不变10. 在碱性尿液中弱碱性药物:A、 解离少,再吸收多,排泄慢B、 解离多,再吸收少,排泄慢C、 解离少,再吸收少,排泄快D、 解离多

12、,再吸收多,排泄慢E、 排泄速度不变11. 丙磺舒如与青霉素合用,可增加后者的疗效,原因是:A、 在杀菌作用上有协同作用B、 两者竞争肾小管的分泌通道C、 解离少,再吸收少,排泄快D、 解离多,再吸收多,排泄慢E、 排泄速度不变12. 下列关于药物吸收的叙述中错误的是:A、 吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B、 皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C、 口服给药通过首关消除而吸收减少D、 舌下或肛肠给药可因通过肝破坏而效应下降E、 皮肤给药除脂溶性大的以外都不易吸收13. 吸收是指药物进入:A胃肠道过程日靶器官过程G血液循环过程 D细胞内过程E、细胞外液过程14. 大多数药物在胃肠道的吸收

13、属于:A有载体参与白主动转运B、一级动力学被运转运G零级动学被动转运D、易化扩散转运E、胞饮的方式转运15. 药物的生物利用是指:A、 药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的份量B、 药物能吸收进入体循环的份量C、 药物能吸收进入体内达到作用点的份量D、 药物吸收进入体内的相对速度E、 药物吸收进入体循环的份量和速度16. 影响生物利用度较大的因素是:A给药次数日给药时间G给药剂量D给药途径E、年龄17. 药物肝肠循不影响了药物在体内的:A起效快慢以代谢快慢G分布D作用持续时间E、与血浆蛋白的结合18. 药物起效可能取决于:A吸收B、分布 C生物转化 D、血药浓度E、以上均可能19. 药物与血浆蛋白

14、的结合:A是牢固的R不易被排挤G是一种生效形式口见于所有药物E、易被其他药物排挤20. 药物在血浆中与血浆蛋白结合后:A药物作用增强 以药物代谢加快G药物转运加快 D药物排泄加快E、暂时失去药理活性21. 难以通过血脑屏障的药物是由于其:A分子大,极性高 日分子小,极性低G分子大,极性低 H分子小,极性高E、以上均不是22. 药物的灭活和消除速度可决定其:A起效的快慢日作用持续时间G最大效应口后遗效应的大小E、不良反应的大小23. 促进药物生物转化的主要酶系统是:A单胺氧化酶日细胞色素P450G系统辅酶n口葡萄糖醛酸转移酶 E、水解酶24. 肝药酶的特点是:A、 专一性高,活性有限,个体差异大

15、B、 专一性高,活性很强,个体差异大C、 专一性低,活性有限,个体差异小D、 专一性低,活性有限,个体差异大E、 专一性高,活性很高,个体差异小25. 药物的首关效应可能发生于:A舌下给药后以吸收给药后G 口服给药后口静脉注射后E、皮下给药后26. 下列药物中能诱导肝药酶的是:A氯霉素日苯巴比妥G异烟肿口阿司匹林E、保泰松10%左右,这说明该药:27. 硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝,再进入体循环的药约A活性低日效能低G首关代谢显著口排泄快E、以上均不是28. 药物的主要排泄器官是:A 、肾 R胆道C、汗腺D乳腺E、胃肠道29. 影响药物自机体排泄的因素为:A、 肾小球毛细血管通透性增大B、

16、极性高、水溶性大的药物易从肾排出C、 弱酸性药在酸性尿液中排出多D、 药物经肝生物转化成极性高的代谢物不易从胆汁排泄E、 肝肠循环可使药物排出时间缩短30. 被动转运的药物其半衰期依赖于:A剂量B、分布容积C、消除速率口给药途径E、以上都不是31. 药物在体内的转化和排泄统称为:A、代谢B、消除C、灭活口解毒E、生物利用度32. 肾功能不良时,用药时需要减少剂量的是:A所有药物 R主要从肾排泄的药物G主要在肝代谢的药物口胃肠道很少吸收的药物E、以上都不对33. 某药按一级动力学消除,是指:A、 药物消除量恒定B、 其血浆半衰期恒定C、 机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和D、 增加剂量可使有效

17、血药浓度维持时间按比例延长E、 消除速率常数随血药浓度高低而变34. 药物消除的零级动力学是指:A、 吸收与代谢平衡B、 血浆浓度达到稳定水平C、 单位时间消除恒定量的药物D、 单位时间消除恒定比值的药物E、 药物完全消除到零35. 静脉注射2g 磺胺药,其血药浓度为10mg/dl ,经计算其表观分布容积为:A、0.05LB、2LC、5LD、20LE、200L36. 药物的血浆Ti/2是:A、 药物是稳态血浓度下降一半的时间B、 药物的有效血浓度下降一半的时间C、 药物的组织浓度下降一半的时间D、 药物血浆浓度下降一半的时间E、 药物的血浆蛋白结合率下降一半的时37. 影响半衰期的主要因素是:

18、A剂量B、吸收速度C、原血浆浓度口消除速度E、给药的时间38. 某药在体内按一级动力学消除,在其吸收达高峰后取两次血样,测其血浆浓度分别为180科g/ml及22 d g/ml ,两次取样间隔 9h,该药的血浆半衰期是:A、 1h B 、 1.5hC、 2hD、 3hE、 4h39. 某催眠药的消除速率常数为0.7h -1 , 设静脉注射后病人入睡时药浓度为4mg/L, 问病人大约睡了多久?A、 3h B、 4h C、 8h D 、 9h E、 10h40. 药物吸收到达血浆稳态浓度是指:A、 药物作用最强的浓度B、 药物的吸收过程已完成C、 药物的消除过程正开始D、 药物的吸收速度与消除速度达

19、到平衡E、 药物在体内分布达到平衡四、问答题41. 、试述溶液pH 对酸性药物被动转运的影响。五、论述题42、试论述药动力学在临床用药方面的重要性。参考答案一、名称解释1 、药物通过肠黏膜及肝,经过灭活代谢而进入体循环的药量减少。2、自胆汁排进十二指肠的结合型药物在肠中经水解后再吸收,形成循环。3、血浆药物浓度下降一半所需的时间。4 、药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对数量及速度。5 、属于一级动力学的药物,经恒速恒量给药后,血药浓度稳定在一定水平的状态。6、为了使血药浓度迅速达到所需要的水平,在常规给药前应用的一次剂量。二、填空题1、副反应,毒性反应,过敏反应,后遗效应,停药综合

20、症2、量反应,质反应3、选择性4、pD2,pA25、致癌,致突变,致畸形6、变态反应和特异质反应7、蛋白质,细胞膜,胞浆,细胞核8、增敏,受体增敏,反跳现象,三、选择题7、A 8、C 9、D 10、A 11、B 12、D 13、D 14、B 15、E 16、D 17、D 18、E 19、 E 20 、 E 21 、 A 22 、 B 23 、 B 24 、 D 25 、 C 26 、 B 27 、 C 28 、 A 29 、 B 30 、 C 31、B 32、B 33、B 34、C 35、D 36、D 37、D 38、D 39、B 40、D四、问答题41、弱酸性药物在pH值低的环境中解离度小,

21、易跨膜转运。五、论述题42、药代动力学在临床用药对选择恰当的药物(如分布到一特定的组织或部位)、制订给药方案(用药剂量、间隔时间)或调整给药方案(肝肾功能低下者)有重要指导意义。第五章 传出神经系统药理学概论一、填空题1 .能够传递化学信息的 叫做递质(介质)。2 . M受体兴奋可引起心脏 瞳孔,胃肠平滑肌 ,腺体分泌 。3 .乙酰胆碱主要是在 末梢形成,在胆碱 的催化下,在乙酰辅酶A的参与下,使胆碱乙酰化而生成。二、选择题A型题1 .根据递质的不同,将传出神经分为:A.运动神经与自主神经B.交感神经与副交感神经C.胆碱能神经与去甲肾上腺素能神经D.中枢神经与外周神经E.感觉神经与运动神经2

22、.胆碱能神经合成与释放的递质是:A.琥珀胆碱B.醋甲胆碱C.烟碱D.乙酰胆碱E.胆碱3 .肾上腺素能神经合成与释放的递质是:A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺 E.间羟胺4 .乙酰胆碱作用的消失主要依赖于:A.摄取1 B.摄取2C.胆碱乙酰转移酶D.乙酰胆碱酯酶水解E.以上都不对5 .去甲肾上腺素在突触间隙作用的消失主要依赖于:A.MAO代朗B.COMT代谢 C.进入血管被带走D.神经末梢再摄取E.乙酰胆碱酯酶水解6 .下列那种效应不是通过激动3受体产生的:A.支气管平滑肌舒张B.心肌收缩力增强C.骨骼肌血管舒张D.膀胱逼尿肌和扩约肌收缩E.脂肪分解7 .去甲肾上腺素生物合

23、成的限速酶是:A.酪氨酸羟化酶B.单胺氧化酶C.多巴脱竣酶D.儿茶酚氧位甲基转移酶E.多巴胺3羟化酶8 .激动突触前膜a 2受体可引起:A.腺体分泌B.支气管舒张C.去甲肾上腺素释放增加D.血压升高E.去甲肾上腺素释放减少9 .胆碱能神经不包括:A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.运动神经D.副交感神经节后纤维E.交感神经节后纤维三、简答题10 .简述M样作用11 .简述N样作用参考答案一、填空题1 .化学物质。2.抑制, 缩小, 收缩, 增加。3 .胆碱能神经,乙酰化酶。二、选择题1.C 2.D 3.B 4.D 5.D 6.D 7.A 8.E 9.E三、简答题10 .直接或间接激动

24、 M受体兴奋,可引起心脏抑制、血管舒张、血压下降、腺体分泌增 多、胃肠和支气管平滑肌收缩、瞳孔缩小、睫状肌收缩和调节痉挛等效应。11 .直接或间接激动自主神经节上Nn受体兴奋和运动神经终板上Nm受体,作用较复杂。N胆碱受体兴奋可引起平滑肌收缩、腺体分泌增多、心律加快、心肌收缩力加强、小血管收 缩、缩瞳、调节痉挛及骨骼肌收缩等效应。第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶的药物一、名词解释1 .调节痉挛(regulative spasm)2 .胆碱能危象(cholinergic risk)二、填空题1 .新斯的明过量中毒可用 对抗;新斯白明禁用于 和 患者。2 .毛果芸香碱用于虹膜炎的目的是防止 。

25、三、选择题A型题3 .毛果芸香碱不具有的作用是:A. 胃肠平滑肌收缩B. 骨骼肌收缩C. 眼内压下降D. 心率减慢E. 腺体分泌增加4 .主要局部用于治疗青光眼的药物是:A.阿托品B.东蔑苦碱C.筒箭毒碱D.毒扁豆碱E.山蔗苦碱5 .毛果芸香碱引起调节痉挛的原因:A. 兴奋虹膜括约肌上的M 受体B.兴奋虹膜辐射肌上的“受体C .兴奋睫状肌上的M 受体D.兴奋睫状肌上的a受体E.兴奋虹膜辐射肌上的N2受体6 .乙酰胆碱舒张血管作用的机制是:A . 直接松弛血管平滑肌B.激动血管内皮细胞M受体,促进NO释放C.激动血管平滑肌M受体,促进NO释放D.激动血管平滑肌3 2受体 E.促进PGI2释放7

26、.卡巴胆碱的主要临床用途是:A. 手术后腹气胀和尿潴留B. 扩瞳查眼底C. 治疗青光眼D. 治疗室上性心动过速E. 解救有机磷中毒8.1. 甲胆碱的作用是:A. 激动 M 、 N 胆碱受体B. 阻断 M 、 N 胆碱受体C. 对 M 胆碱受体具有相对选择性D. N 胆碱受体激动剂E. 抑制胆碱酯酶9.烟碱的作用是:A. 激动 M 、 N 胆碱受体B. 阻断 M 、 N 胆碱受体C. M 胆碱受体激动剂D. N 胆碱受体激动剂E. 抑制胆碱酯酶10. 毛果芸香碱对眼调节作用的正确叙述是:A. 睫状肌松驰,悬韧带放松,晶状体变凸B. 睫状肌收缩,悬韧带拉紧,晶状体变扁平C. 睫状肌收缩,悬韧带放松

27、,晶状体变凸D. 睫状肌松驰,悬韧带拉紧,晶状体变扁平E. 睫状肌收缩,悬韧带放松,晶状体变扁平四、论述题11. 试述毛果芸香碱和毒扁豆碱的作用、机理及及应用12. 去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别会出现什么结果?为什么?参考答案一、名词解释1 抗胆碱药如毛果芸香碱,可激动眼睫状肌M 受体,使睫状肌收缩,悬韧带松弛,晶状体突变,屈光度增加,故不能将远处物体成像在视网膜上,视远物模糊,适于视近物,此现象称调节痉挛。2抗胆碱酯酶药如新斯的明治疗重症肌无力,因应用过量可使骨骼肌运动终板出有过多乙酰胆碱堆积,导致持久去极化,加重神经肌肉传递功能障碍,使肌无力症状加重,称为 “胆碱能危象”。

28、二、填空题1 阿托品和胆碱酯酶复活药,机械性肠梗阻,支气管哮喘2、虹膜与晶状体粘连。三、选择题2 .B 4.D 5.A 6.C 7.C 8.A 9.D 10.C四、论述题11 毛果芸香碱能直接激动M 胆碱受体。对眼和腺体作用明显,有缩曈、降低眼内压和调节痉挛等,持续4-6h,对眼刺激性小。吸收后可使汗腺和唾液腺分泌增加。局部滴眼治疗青光眼,与括瞳药交替应用治疗虹膜炎,全身用药仅用于阿托品中毒等解救。12 毛果芸香碱能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M 胆碱受体,因此在去除神经支配的眼中滴入毛果芸香碱依然能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。而毒扁豆碱不能直接作用M 胆碱受体,它是

29、通过抑制Ach 活性而起作用的,因此在去除神经支配的眼中滴入毒扁豆碱,毒扁豆碱不能产生与毛果芸香碱一样的作用。抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、填空题13 常用的胆碱酯酶复活药有和 。二、选择题A 型题1 碘解磷定解救有机磷酸酯类中毒的主要机制是:A. 直接激活胆碱酯酶B. 促进胆碱酯酶的生成C.生成碱酰化碘解磷定D.阻断M受体E. 生成碱酰化胆碱酯酶2 与新斯的明比较,毒扁豆碱作用的主要不同点是:A. 抑制胆碱酯酶活性B. 促进运动神经末梢释放乙酰胆碱C. 直接兴奋骨骼肌运动终板上的N 2受体D. 有明显的中枢作用E. 无缩瞳作用3 新斯的明过量可导致:A.中枢兴奋B.中枢抑制C.胆碱能危象C

30、.青光眼加重E.窦性心动过速4 毒扁豆碱的主要用途是:A. 青光眼B. 重症肌无力C. 腹气胀D.手术后尿潴留E.阵发性室上性心动过速10 有机磷酸酯类中毒症状中,不属于 M 样症状的是:A.瞳孔缩小B.流涎,流泪,流汗C.腹痛腹泻D. 肌震颤E. 小便失禁11 下列何药属于胆碱酯酶复活药A.新斯的明B.安贝氯胺C.氯解磷定D.毒扁豆碱E.加兰他敏12 .可逆性胆碱酯酶抑制药是:A.碘解磷定B.毒扁豆碱C.有机磷酸酯类D.琥珀胆碱E.卡巴胆碱三、问答题13 .试述新斯的明的作用,机制及其应用。14 .试述有机磷酸酯类中毒的特异解毒药及其解救机制。参考答案一、填空题1.碘解磷咤,氯解磷咤。 二、

31、选择题1.E 2.D 3.C 4.A 5.D 6.C 7.B 8.B 9.D 10.A 11.A 12.B 三、问答题13 .新斯的明为易逆性抗胆碱酯酶药,使乙酰胆碱在突触间隙积聚,表现 M样和N样作 用。对骨骼肌作用最强,除抑制酶外,尚可直接激动骨骼肌运动终板上N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱;对胃肠和膀胱平滑肌作用较强;对中枢、眼、腺体、心血管和支气管较弱。用于重症肌无力、术后腹气胀、尿潴留、室上性阵发性心动过速及解救非去 极化性肌松药中毒等。14 .有机磷酸酯类中毒解救药有两类:M型胆碱受体阻断药如阿托品;胆碱酯酶复活药。阿托品能直接与 M型胆碱受体结合,竞争阻断乙酰胆碱与受体结合

32、起到抗胆碱作用, 迅速解除中毒 M样症状。也能部分缓解中枢中毒症状。 大剂量还阻断神经节的 N1胆碱受体, 对抗N1样症状。但不能使被抑制的胆碱酯酶复活,用于轻度中毒。胆碱酯酶复活药可与中 毒酶结合成复合物,进一步裂解生成磷酸化解磷定,由尿排出,同时使胆碱酯酶游离而恢复活性。此外与体内游离有机磷酸酯结合成无毒磷酰化解磷定排出,避免继续中毒发展, 从而产生解毒。对神经肌肉接头处N样症状明显缓解,缓解肌震颤及中枢神经症状,但对体内积聚乙酰胆碱无直接对抗作用。中、重度中毒须两药合用,提高解毒效果。常需反复用药才能维持治疗作用。第七章胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药一、名词解释1. 调节麻痹(regul

33、ative paralysis)二、填空题1 .阿托品在眼科的应用 ; 。2 .麻醉前给药东蔗苦碱优于阿托品因为; ;抑制腺体分泌3 .山葭苦碱的主要用途是 和 ;后马托品在临床主要用于三、选择题A型题2.下列与阿托品阻断M受体无关的作用是:A.抑制腺体分泌B.升高眼内压C.松弛胃肠平滑肌D.加快心率E.解除小血管痉挛,改善微循环3阿托品对眼的作用是:A. 扩瞳,升高眼压,调节麻痹B. 扩瞳,降低眼压,调节麻痹C.扩瞳,升高眼压,调节痉挛D.缩瞳,降低眼压,调节麻痹E.视力模糊4阿托品显著解除平滑肌痉挛是:A.支气管平滑肌B.胆管平滑肌C.胃肠平滑肌D.子宫平滑肌E.膀胱平滑肌5阿托品禁用于:

34、A. 胃肠痉挛B. 心动过缓C.感染性休克D.全身麻醉前给药E.前列腺肥大6山莨菪碱适用于治疗:A. 创伤性休克B. 失血性休克C.过敏性休克D.心源性休克E.感染性休克7阿托品抑制腺体分泌影响最小的是:A. 呼吸道腺体B. 唾液腺C.汗腺 D.泪腺 E.胃腺8东莨菪碱与阿托品的作用相比较,前者最显著的差异是:A.抑制腺体分泌 B.松弛胃肠平滑肌C.松弛支气管平滑肌 D.中枢抑制作用E.扩瞳、升高眼压9全身麻醉前给予阿托品的目的是:A.镇静B.加强麻醉效果C.预防心血管并发症D.减少呼吸道腺体分泌E.预防胃肠痉挛10 东莨菪碱不适用于:A.震颤麻痹B.全身麻醉前给药C.重症肌无力D.晕动病呕吐

35、E.妊娠呕吐11 用 阿 托 品 治 疗 胆 绞 痛 , 病 人 出 现 口 干 、 心 悸 的 反 应 , 称 为 :A.兴奋作用B.抑制作用C.副作用四、论述题12试述阿托品的临床应用及其药理学基础。13试述 阿 托 品 的 主 要 不 良 反 应 , 过 量 中 毒 症 状 及 其 解 救 。参考答案一、名词解释1抗胆碱药如阿托品,可阻断眼睫状肌M 受体,使睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体处于扁平状态,屈光度变小,故不能将近处物体成像在视网膜上,视近物模糊,适于视远物,此现象称调节麻痹。二、填空题1 治疗虹膜睫状体炎;扩瞳作眼底检查2镇静;兴奋呼吸中枢,抑制腺体分泌。3治疗感染性休克,内脏

36、绞痛;散瞳。三、选择题2 E3A4C5E6E7E8D9D 10 C 11 C四、论述题12 .缓解内脏平滑肌绞痛;可松弛内脏平滑肌,以胃肠平滑肌绞痛较好,胆和肾绞痛与哌替啶合用,以增强疗效;麻醉前给药:抑制呼吸道腺体分泌,防止呼吸道阻塞等,也可用于严重盗汗及流涎;治疗缓慢型心律失常:可解除迷走神经对心脏的抑制,用于窦性心动过缓和房室传导阻滞及锑剂中毒引起心律失常等;感染性休克:大剂量可解除小血管痉挛,改善微循环;眼科应用:与缩瞳药交替使用治疗虹膜睫状体炎,扩瞳作用以检查眼底,调节麻痹用于验光配镜;解救有机磷酸酯类中毒:阿托品以M受体阻断可缓解中毒 M样症状和中枢症状;轻度中毒可单用,中和重度中

37、毒与胆碱酯酶复活药合用。13 .阿托品因作用广泛,需用某一作用,其他就成为副作用,常见有口干、视力模糊、 心悸、皮肤干燥、潮红、排尿困难、便秘等。过量中毒出现中枢兴奋、高热、言语不清、 烦躁不安、呼吸加深加快、澹妄、幻觉、惊厥等,严重时由兴奋转入抑制、昏迷和呼吸麻 痹致死。解救措施如口服中毒需洗胃,排出胃内药物。外周中毒症状可给予毛果芸香碱、 新斯的明或毒扁豆碱等,但因解救有机磷酸酯类中毒而应用阿托品过量时,不能用新期的明和毒扁豆碱等抗胆碱酯酶药等。中枢兴奋症状可用适量地西泮对抗。N胆碱受体阻断药一、填空题1.毒扁豆碱临床主要用于治疗,其作用机理是 二、选择题A型题1 .竞争型骨骼肌松弛药是:

38、A.琥珀胆碱B.毒扁豆碱C.筒箭毒碱D.美加明E.咪曝芬2 .神经节阻断药是:A.美加明B.酚芳明C.酚妥拉明D.筒箭毒碱E.琥珀胆碱3 .下列药物过量中毒可用新斯的明解救是:A.毛果芸香碱B.毒扁豆碱C.琥珀胆碱D.筒箭毒碱E.有机磷酸酯类4 .琥珀胆碱的骨骼肌松弛机制是:A.中枢性肌松作用B.抑制胆碱酯酶C.促进运动神经末梢释放乙酰胆碱D.抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱E.运动终板突触后膜产生持久去极化5 .筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是:一A.竞争拮抗乙酰胆碱与 N2受体结合B.促进运动神经末梢释放乙酰胆碱C.抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱D.抑制胆碱酯酶E.中枢性肌松作用6 .新斯的明可加重下

39、列药物过量中毒是:A.泮库滨钱B.加拉碘钱C.琥珀胆碱D.筒箭毒碱E.山蔗苦碱7 .临床上最常用的除极化型肌松药是:A.泮库滨钱B.筒箭毒碱C.加拉碘胺D.琥珀胆碱E.六甲双俊三、简述题9 .简述琥珀胆碱过量中毒忌用新斯的明的原因。四、论述题10 .试述去极化型和非去极化型肌松药的肌松机制及其特点。参考答案一、填空题11 光眼,扩瞳降低眼压。二、选择题1 . C 2. A 3. D 4. E 5. A 6. C 7. D三、简述题9 .新斯的明属易逆性胆碱酯酶抑制药,通过直接或间接兴奋 N2受体与琥珀胆碱产生协同作用;还能抑制假性胆碱酯酶的活性,不仅不能拮抗,反而能增强和延长琥珀胆碱的作用,

40、更加重中毒症状,应采用人工呼吸解救。四、论述题10 .去极化型肌松药可与运动终板膜上N 2胆碱受体结合,产生与乙酰胆碱相似但较持久的去极化,使终板不能对乙酰胆碱起反应而使骨骼肌松弛。其特点是:肌松前先出现短暂肌束颤动;连续用药可出现快速耐受性;过量中毒禁用新斯的明解救;常用量时,无神经节阻断作用。非去极化型肌松药可与运动终板膜上 N2胆碱受体结合,竞争性地阻断乙酰胆碱去极化 使骨骼肌松弛。其特点是:同类阻断药间有相加作用;吸入麻醉药乙醍和氨基糖昔类抗 生素能增强和延长肌松作用; 具有程度不等的神经节阻断作用; 过量中毒可用新斯的明 解救。第八章肾上腺素受体激动药一、填空题1 .作用于 a和3受

41、体药物有 、和_多巴胺。2 .阻断a和3受体的药物是_拉贝洛尔 。3 .兴奋3 2受体使骨骼肌血管和冠脉扩张;使支气管4 .过敏性休克首选 肾上腺素 迅速皮下或肌肉注射。5 .麻黄碱除能直接兴奋a和3受体外,还能促进肾上腺素能纤维释放。6 .多巴胺除能直接兴奋a和3受体外,还能兴奋 受体。7 .多巴酚丁胺禁用于 肥厚性硬化型心肌病 、。A型题1 .多巴胺在什么酶的催化下生成去甲肾上腺素:A.酪胺酸羟化酶 B.多巴脱竣酶C. COMTD.多巴胺3羟化酶E. MAO2 .异丙肾上腺素不具有肾上腺素的那项作用: _A.松弛支气管平滑肌B.兴奋3 2受体C.抑制组胺释放D.促进cAMP的产生E.收缩支

42、气管粘膜血管3 .溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用:A.去甲肾上腺素B肾上腺索 C.麻黄碱D多巴胺 E地高辛4 .治疗青霉索引起的过敏性休克的首选药是:A.多巴酚丁胺 B.异丙肾上腺索C.去甲肾上腺素D.多巴胺 E.肾上腺索5 .具有舒张肾血管、增加肾血流作用的拟肾上腺素药是:A.间羟胺 B.多巴胺 C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.麻黄碱6 .过量氯丙嗪引起的低血压.选用对症治疗药物是:A.异丙肾上腺素B.麻黄碱 C.肾上腺素D.去甲肾上腺素E.多巴胺7 .微量肾上腺素与局麻药配伍的目的主要是:A.防止过敏性休克B.中枢镇静作用C.局部血管收缩,促进止血D.延长局麻药作用时间及防止吸收中毒E

43、.防止出现低血压8 .肾上腺素扩张支气管的机理是:A 阻断a i宅体B阻断3 1受体C.兴奋3 1受体 D.兴奋3 2受休E.兴奋多巴胺受休9上消化道出血时局部止血可采用:A .肾上腺素稀释液口服B 肾上腺素皮下注射C 去甲肾上腺素稀释液口服D 去甲肾上腺素肌肉注射E.甲氧明皮下注射10. 去氧肾上腺素对眼的作用是:A激动瞳孔开大肌a受体B 阻断瞳孔括约肌M 受体C.明显升高眼内压 D.导致调节痉挛E.导致调节麻痹11. 去甲肾上腺素在神经末梢释放后作用的消失主要是由于:A COMT 代谢灭活B MAO 代谢灭活C.被突触前膜再摄取D.被肝脏再摄取E.被血管平滑肌再摄取12. 少尿或无尿的休克

44、患者应禁用:A.山葭苦碱B.异丙肾上腺素C.多巴胺D. 阿托品E. 去甲肾上腺素13. 异丙肾上腺索治疗哮喘,剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是:A.中枢兴奋症状B.体位性低血压C. 舒张压升高D. 心悸或心动过速E. 急性肾功能衰竭14. 能促进神经末梢递质释放,对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是:A. 异丙肾上腺素B. 肾上腺素C. 多巴胺D. 麻黄碱E. 去甲肾上腺素15. 治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻黏膜充血,选用的滴鼻药是:A. 去甲肾上腺素B. 肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 麻黄碱E. 多巴胺16. 肾上腺素作用于心血管系统的受体是:A. 3 i受体B. 3 i和3 2受体C. a和

45、3 1受体 D. a和3 2受体E. a、A和3 2受体17. 去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是:A. 眼睛B.腺体C. 胃肠和膀胱平滑肌D. 骨骼肌E. 皮肤、粘膜及腹腔内脏血管二、论述题18. 试 述 肾 上 腺 素 解 救 青 霉 素 过 敏 性 休 克 的 药 理 学 基 础 。19. 试述肾上腺素的药理作用及应用。参考答案一、填空题1 肾上腺素、麻黄碱,多巴胺2拉贝洛尔3扩张;扩张4肾上腺素5去甲肾上腺素。6 DA 7肥厚性硬化型心肌病、心房颤动二、选择题1 .D 2.E3.B4.E 5.B6.D7.D8.D9.C10.A11.C 12.E13.D14.D15.D 16.E 17.

46、E三、论述题18 .青霉素过敏性休克表现为小动脉扩张,毛细血管通透性增加,全身血容量降低,心收 缩力减弱,血压降低,心率加快,支气管平滑肌痉挛,粘膜水肿,呼吸困难等。肾上腺素可显著激动 ”和3受体,使小动脉和毛细血管收缩,通透性降低,改善心功能、 升高血压、缓解支气管痉挛和水肿,减少过敏物质释放,迅速有效缓解过敏性休克。但禁用 于其他类型休克。19 .肾上腺素对a和3受体都有较强激动作用,主要表现为兴奋心血管系统,抑制支气 管平滑肌,提高机体代谢及增加组织耗氧。肾上腺素激动心脏3 i受体,使心脏兴奋,收缩力、传导和自律性都增强,心输出量和耗氧增加。激动血管a受体,使皮肤、粘膜和腹腔内脏血管显著

47、收缩;激动 3 2受体,使冠脉和骨骼肌血管舒张。治疗量使收缩压升高,舒张压 下降或不变,脉压加大,大剂量使收缩压和舒张压都升高。激动支气管平滑肌3 2受体,尤其平滑肌处于痉挛时,解痉更显著。肾上腺素通过激动 a和3受体,使糖原和脂肪分解,血糖和游离脂肪酸增加,细胞耗氧量增加。临床用于治疗心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘控制急性发作,局部用于牙龈出血或鼻出 血及与局麻药配伍,以延缓局麻药吸收而延长作用时间,减少局麻药吸收中毒。第九章肾上腺素受体阻断药一、名词解释1 .肾上腺素升压作用的翻转(adrenaline reversal)二、填空题2 .目前临床上使用的“受体阻断药分两类为和 3 .普奈

48、洛尔的主要适应症是、彳口。4 . 3受体阻断药的药理作用有: 、和。 三、选择题A型题2 .给予酚妥拉明后,再给予肾上腺素可出现:A.血压升高B血压下降C血压不变D血压先降后升E血压先升后降3 .给予普奈洛尔后,异丙肾上腺素的降压作用可出现:A.血压升高 B.进一步降压 C血压先升后降D.血压先降后升 E.降压作用减弱4 .下列属非竞争性a受体阻断药是:A.新斯的明B.酚妥拉明C.酚芳明D.甲氧明E.妥拉陛咻5.下列属竞争性A.间羟胺D.甲氧明a受体阻断药是:B.酚妥拉明E.新斯的明C.酚芳明6.无内在拟交感活性的非选择性3受体阻断药是:A.美托洛尔B.阿替洛尔C.拉贝洛尔D.普奈洛尔E.哌陛

49、嗪7 .治疗外周血管痉挛性疾病的药物是:A.拉贝洛尔B.酚芳明 C.普奈洛尔D.美托洛尔E.嘎吗洛尔8 .可诱发或加重支气管哮喘的药物是:A.酚妥拉明B.妥拉陛咻C.酚芳明D.普奈洛尔E.哌陛嗪9 .普奈洛尔阻断突触前膜3受体可引起:A.心收缩力增强B.心率加快C.外周血管舒张D.传导加快E. 去甲肾上腺素释放减少10. 具有拟胆碱和组胺样作用的药物是:A. 酚苄明B. 美托洛尔C. 普萘洛尔D. 拉贝洛尔E. 酚妥拉明11. 普萘洛尔不具有的作用是:A. 抑制肾素分泌B. 呼吸道阻力增大C. 抑制脂肪分解D. 增加糖原分解E. 心收缩力减弱,心率减慢12.具有降低眼内压的3受体阻断药是:A.

50、 美托洛尔B. 阿替洛尔C. 普萘洛尔D. 噻吗洛尔E. 拉贝洛尔13.选择性a 1受体阻断药是:A. 拉贝洛尔B. 普萘洛尔C. 哌唑嗪D. 吲哚洛尔E. 噻吗洛尔四、论述题14 .试述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。15 .试述普萘洛尔的药理作用、应用、主要不良反应及应用注意事项。.参考答案 一、名词解释1. a受体阻断药能选择性地与a肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动该受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与a受体结合,从而产生抗肾上腺素作用,结果使肾上腺素升压作用翻转为降压作用,这个现象称为 “肾上腺素升压作用的翻转” 。二、填空题1. al受体阻断药,a 2

51、受体阻断药2 .抗高血压、抗心绞痛、抗心律失常3. 3受体阻断作用、内在拟交感活性、膜稳定作用三、选择题2.B3.E 4.C 5.B 6.D 7.B 8.D 9.E 10.E 11.D 12.D 13.C四、论述题14 .酚妥拉明为非选择性、竞争性a受体阻断,可阻断血管a 1受体和直接舒张血管,使小动脉和小静脉扩张、血压下降,肺动脉压下降更为明显。兴奋心脏作用部分因血管扩张,血压下降,反射性引起;部分是阻断神经末梢突触前膜a 2受体,促进去甲肾上腺素释放有关。此外,尚有拟胆碱作用和组胺样作用。15 .普秦洛尔属无内在拟交感活性的 3 1和3 2受体阻断药。 心血管系统:阻断心脏 3 1 受体,

52、使心肌收缩力减弱,心率和传导减慢,心输出量和心肌耗氧量减少。对血管3 2受体阻断,加上心脏功能抑制,可反射兴奋交感神经,引起血管收缩和外周阻力增加,肝、肾和骨骼肌等血流量均减少。但长期用药的病人,收缩压和舒张压均有明显下降,外周阻力降低,心输出量明显减少。通过多方面作用发挥降压效果(详见抗高血压药)。还可减少冠状动脉的血流量。支气管平滑肌:阻断支气管 3 2受体,可使之收缩,增加呼吸道阻力,可诱发 或加重支气管哮喘的发作。代谢:抑制脂肪和糖原的分解。肾素:抑制肾素释放。此外 尚有抗血小板聚集作用等。临床用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。不良反应:一般反应如恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠等,偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。使用不当的严重反应有:诱发或加重支气管哮喘,故哮喘病人禁用。心脏抑制和外周血管痉挛,故心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞和外周血管痉挛性疾病等禁用。反跳现象。长期应用时突然停药,可引起病情恶化,如高血压病人血压突然骤升, 心绞痛者再度频繁发作等。因此,在病情控制后必须逐渐减量停药。普萘洛尔主要在肝内代谢,个体差异大,所以用药剂量需要个体化。第十二章镇静催眠药一、填空题1

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