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文档简介

酰氯为酰化剂酰氯为酰化剂 反应机理:RCOClRNH 2(ArNH2)RCONHR (RCONHAr)HCl用酰氯的用酰氯的N-N-酰化反应酰化反应1.反应条件反应条件 (1)反应中有氯化氢生成,为防止其与胺反应成铵盐,常加入碱性试剂以中和生成的氯化氢。中和生成的氯化氢方法:使用过量的胺反应;加入吡啶、三乙胺以及强碱性季胺类化合物等有机碱;加入氢氧化钠、碳酸钠、醋酸钠等无机碱。用酰氯的用酰氯的N-N-酰化反应酰化反应(2)反应采用的溶剂高级的脂肪酰氯,应在无水有机溶剂如氯仿、醋酸、苯、甲苯、乙醚、二氯乙烷以及吡啶等中进行。乙酰氯等低级的脂肪酰氯反应速度快,反应可以在水介质中进行;芳酰氯的活性比低级的脂肪酰氯稍差,不易水解,可强碱性水介质中进行反应。用酰氯的用酰氯的N-N-酰化反应酰化反应2.应用应用 应用范围:位阻大的胺以及热敏性物质的酰化。NH2CH3COClCH3COONaNHCOCH3(99%)(40)CHCOOH50NaOH6APACH COClCOOHNSCONHCH3CH3COOHO(4040)是抗生素羧苄西林)是抗生素羧苄西林用酰

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