常用抗生素简介

1、常用抗生素简介天津市人民医院呼吸科 与感染性疾病预后相关性因素n病原微生物n宿主n抗感染药物常用抗生素n内酰胺酶类n氨基糖甙类n大环内酯类n四环素类n氯霉素类n林可霉素类n硝基咪唑类n利福霉素类n多肽类n恶唑烷酮类n人工合成抗生素类：喹诺酮类、磺胺类内酰胺酶类药物特点n具杀菌作用，对人体重要脏器毒性低n耐药主要机制产生内酰胺酶n属时间依赖性抗生素n对非典型病原体无效内酰胺酶类n青霉素类n头孢菌素类n其他内酰胺酶类1.内酰胺酶抑制剂：舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸等。2.头霉素3.氧头孢烯类4.碳青霉烯类：亚胺培南、美洛培南5.单环内酰胺类：氨曲南青霉素类n青霉素G是第一个发现并使用的抗生素，毒副作

2、用小、杀菌强、疗效肯定、价格低廉。目前G-杆菌比例增高、细菌耐药性加重。青霉素G抗菌谱窄，对内酰胺酶不稳定，对酸不稳定，不宜口服，已合成多种半合成青霉素，扩大了抗菌谱。青霉素类分类n对需氧G+菌具抗菌作用:青霉素G、青霉素Vn对产酶葡萄球菌具抗菌活性的耐酶青霉素类：苯唑西林、氯喹西林n抗菌谱扩大至某些G-菌（不包括铜绿假单胞菌）的广谱青霉素类：氨苄西林、阿莫西林n对铜绿假单胞菌具抗菌作用的青霉素类：哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林头孢菌素类n特点：抗菌谱广，杀菌作用强，对G+、G-、需氧菌、和部分厌氧菌均具强大的抗菌作用，对细菌产生的内酰胺酶较半合成青霉素稳定，毒性低、副作用少，疗效高，

3、过敏反应较青霉素类少见。共分为4代。头孢菌素类（第一代）n口服：头孢氨苄（）、头孢拉定（）、头孢羟氨苄等。静脉：头孢唑啉、头孢噻吩、头孢拉定。n特点：对大多数G+球菌（除肠球菌、MRSA、金葡菌、表葡外）如：金葡菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、炭疽芽孢杆菌、白喉棒状杆菌等有抗菌活性。 对需氧G-杆菌作用差，可为多数G-杆菌产生的内酰胺酶所溶解。 不同程度肾毒性，不易透过血脑屏障。头孢菌素类（第二代）n口服：头孢克洛（希克劳）、头孢呋辛（西力欣、新福欣）、头孢替安、头孢丙烯等 静脉：头孢呋辛、头孢替安、头孢西丁等n特点： 对多数内酰胺酶较第一代稳定。 对 G+球菌活性比第一代相仿或略

4、低， 对某些G-杆菌（流感嗜血、部分肠杆菌、变形杆菌等）抗菌活性强，对肠杆菌属、柠檬酸菌属、沙雷菌属、不动杆菌属、假单胞菌属多呈耐药。 对厌氧菌也有一定疗效。 较第一代肾毒性低、血脑屏障通透性较前增高。头孢菌素类（第三代）n口服：头孢克肟、头孢地尼等。静脉：头孢他啶、头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢地嗪等。n特点： 对内酰胺酶更稳定，抗菌谱比第二代更广。 对G+球菌活性不如第二代，但对化脓性链球菌、产酶金葡菌等G+球菌作用强。 对G-杆菌抗菌（如绿脓杆菌、沙雷氏杆菌等）活性明显加强，近年来耐药增加（对克雷白菌属、肠杆菌属、柠檬酸菌属、大肠杆菌等）。 肝肾毒性低，血脑屏障通透性较第二

5、代增高。 治疗时应注意ESBLs及AmpC酶菌株检出。头孢菌素类（第四代）n静脉：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克里定等。具有较强抗菌活性和耐酶能力1.对G-杆菌（包括绿脓、不动杆菌）有强大抗菌活性，相当或优于三代头孢菌素2.对内酰胺酶，包括诱导产生的染色体酶十分稳定，对耐第三代头孢菌素的菌株仍有抗菌活性。3.对G+球菌（包括产青霉素酶金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌）有一定抗菌活性，抗G+球菌能力约与三代头孢相似或更强。-内酰胺酶抑制剂n克拉维酸（棒酸）,舒巴坦（青霉烷砜）,三唑巴坦 n特点：1、抗菌谱广，但抗菌活性低。2、抑酶作用，与青霉素类，头孢菌素类合用有协同作用，使不耐酶抗生素的抗菌谱增广，抗菌

6、作用显著加强。头霉素类（头孢西丁、头孢美唑）n特点： 1、抗菌谱与第二代头孢菌类似，G+菌作用第1代头孢。对厌氧菌（包括脆弱，拟杆菌）有效，绿脓杆菌无效。 2、-内酰胺酶稳定性高。n应用：盆腔、妇科、腹腔等厌氧/需氧菌混合感染。拉氧头孢（羟羧氧酰胺菌素）n抗菌作用、活性与第3代头孢似。厌氧菌有效。对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性。对-内酰胺酶稳定。n不良反应：过敏反应，凝血障碍等，转氨酶。 碳青霉烯类：亚胺培南、美洛培南、帕尼培南、厄他培南、比阿培南n抗菌谱：G+菌（包括MRSA），G-菌（包括绿脓等），厌O2菌均极有效n 对-内酰胺酶稳定性极高n美洛培南、帕尼培南可用于中枢系统感染，亚胺培南则不行

7、（易引起抽搐）。n厄他培南不适于绿脓等非发酵菌所致感染单环-内酰胺类（氨曲南）n窄谱，对G-菌作用强，对绿脓杆菌有效，但军团菌，厌O2菌耐药。n对需氧G+菌、厌氧菌无效n对细菌产生的大多-内酰胺酶稳定，但对ESBLs不稳定。n应用：G-杆菌所致严重感染氨基苷类抗生素的药理特点n 浓度依赖性药物：每日一次n兼性/需O2 G-杆菌：强大杀菌作用，部分对绿脓有效n绿脓杆菌：链霉素，卡那霉素，新霉素无效。其余有效，妥布霉素活性较强。氨基苷类抗生素的药理特点nG+葡球菌：葡萄球菌、草绿色链球菌、肠球菌有效，包括耐青霉素金葡菌有效，常与-内酰胺类药合用，奈替米星活性较强。n溶血性链球菌、肺炎链球菌作用差。

8、n厌O2菌：无效。氨基糖甙类不良反应n过敏反应：n耳毒性（前庭， 耳蜗功能损害）、肾毒性。n神经肌肉接头的阻滞 大环内酯类 n抗菌谱：溶链、肺链、MSSA、白喉棒状杆菌、破伤风梭菌、炭疽芽孢杆菌等G+菌具良好抗菌活性。对厌氧球菌、李斯特菌、军团菌、肺炎支原体，衣原体等有效。n临床应用：1、上述病原体所致上、下呼吸道感染及皮肤软组织感染。2、耐PG的金葡及PG过敏者作为PG替代药林可霉素类（克林霉素、林可霉素）n抗菌谱：对金葡菌、肺链、溶链等G+球菌具良好的抗菌作用，多数厌氧菌有效。骨中浓度高。n临床应用：一般不首选。用于敏感菌引起的骨髓炎，关节感染。混合感染。（近年来耐药增多）。n不良反应 ：

9、 胃肠反应，假膜性肠炎氯霉素（广谱，抑菌）n对敏感的沙门菌所致的伤寒杆菌及厌氧菌有效n可通过血脑屏障，用于敏感菌所致的化脓性脑膜炎、脑脓肿等n注意血液系统的毒性反应，不宜应用轻症感染氯霉素应用n伤寒、副伤寒的首选药物。n 立克次体感染有效。n 点眼沙眼，眼内炎，全眼球炎。n G-性菌的严重感染，尤其 CNS感染，脑膜炎，脑脓肿患者。 n厌O2菌感染 有效。氯霉素不良反应n造血系统的毒性n不可逆的再生障碍性贫血n可逆的造血功能紊乱n灰婴综合征（循环衰竭）n其它（过敏反应；二重感染；胃肠反应）多肽类（万古、去甲万古、替考拉宁、多粘菌素、杆菌肽等）n对耐甲氧西林的金葡、肠球菌及草绿色链球菌具有强大的

10、抗菌活性。n具肾、耳毒性n近年来国外出现耐万古的肠球菌及金葡菌多肽类n抗菌机制:（一）胞壁粘肽合成，对胞浆中RNA合成也具抑制作用。n体内过程:口服不吸收。分布广不易透过血脑屏障。不易产生耐药性n抗菌谱与临床应用： G+菌作用强，用于耐药菌的严重感染。青霉素过敏者，假膜性肠炎。n不良反应 ： 毒性反应大（耳、肾）恶唑烷酮类（利奈唑胺）n对MRS、VRE、PISP、PRSP等多重耐药菌在内的G+菌具良好的抗菌作用n口服制剂吸收完全。患者耐受性良好n用于万古耐药屎肠球菌感染；MRSA及多耐药的肺炎链球菌所致的HAP；复杂的皮肤和皮肤结构感染（包括糖尿病足）； 非复杂的皮肤和皮肤结构感染； 由MRS

11、A及多耐药的肺炎链球菌所致的CAP。喹诺酮类药物分类n共同结构：4-喹诺酮母核n第一代：萘啶酸：现已不用n第二代：吡哌酸：用于敏感菌的尿路感染、肠道感染。n第三代：氟喹诺酮类：环丙、氧氟、诺氟沙星、洛美沙星等。n新一代氟喹诺酮类：左氧氟、加替沙星、莫西沙星等。喹诺酮类n氟喹诺酮类：对肠杆菌科、绿脓、不动杆菌、MSSA、分支杆菌、支原体、衣原体有作用。但对肺炎链球菌、溶血性链球菌及厌氧菌作用差。适用于需氧G_杆菌所致感染，不适用于CAP，耐药率高。n新一代氟喹诺酮类：对需氧G+球菌（包括肺链、化链、葡萄球菌等）作用增强。对厌氧菌作用增强。 支原体、衣原体、军团菌作用增强。 对需氧G_杆菌与前相仿或略强氟喹诺酮类药物的优点n过敏反应少。n口服吸收良好，生物利用度高。n组织穿透力强。n每天一次给药，使用方便。n抗菌谱广。氟喹诺酮类药物的缺点n对发育中的骨关节有影响。n因影响细菌DNA合成，禁止孕妇使用。n毒副作用：溶血、肝肾功能障碍（替马沙星），延迟电信号在心室内的传导（格帕沙星