本M胆碱受体阻断药课件

1、胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)药（药（）M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药第八章第一页，共三十五页。第二页，共三十五页。第一节第一节阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱第三页，共三十五页。【Source and chemistry】: alkaloid 生生 物物 碱碱颠颠 茄茄第四页，共三十五页。第五页，共三十五页。AtropineOintment软膏软膏(rungo)阿托品阿托品第六页，共三十五页。1.治疗治疗(zhlio)量：竞争性阻断量：竞争性阻断M受体受体（对各种（对各种M受体亚型选择性较低）受体亚型选择性较低）2.大剂量大剂量(jling)：竞争性阻断：竞争性阻断N1受

2、体受体3.作用作用(zuyng)广泛，各器官对阿托品敏感性不同。广泛，各器官对阿托品敏感性不同。【作用机制作用机制】第七页，共三十五页。第八页，共三十五页。1.1.腺体腺体【药理作用药理作用】唾液腺、汗腺唾液腺、汗腺(hnxin)泪腺泪腺(lixin)及呼吸道腺体及呼吸道腺体 胃酸胃酸(wi sun)分泌分泌干眼症干眼症泪腺泪腺第九页，共三十五页。第十页，共三十五页。2.2.眼眼u扩瞳扩瞳( (mydriasis) )u眼内压升高眼内压升高(shn o)u调节麻痹调节麻痹第十一页，共三十五页。第十二页，共三十五页。2.2.平滑肌平滑肌胃肠平滑肌胃肠平滑肌尿道尿道(niodo)与膀胱逼尿肌与膀胱

3、逼尿肌胆管胆管(dngun)、支气管平滑肌、支气管平滑肌子宫子宫(zgng)平滑肌平滑肌第十三页，共三十五页。4.4.心脏心脏(xnzng)(xnzng)阻断突触前膜阻断突触前膜M1受体受体 阻断窦房结的阻断窦房结的M2受体受体(1)心率心率老老青青幼幼ACh(2) 房室传导房室传导加快房室传导加快房室传导第十四页，共三十五页。5.血管血管(xugun)与血压与血压机制未明：机制未明： A.抑制汗腺分泌抑制汗腺分泌(fnm)引起体温升高的代偿性散热？引起体温升高的代偿性散热？B.直接扩张血管？直接扩张血管？治疗治疗(zhlio)量量对血管与血压无明显影响对血管与血压无明显影响大剂量大剂量皮肤血

4、管扩张皮肤血管扩张解除小血管痉挛解除小血管痉挛(5mg)第十五页，共三十五页。6.中枢神经中枢神经(zhngshshnjng)系统系统 0.51mg12mg5mg10mg弱迷走弱迷走N（）（）轻度兴奋延髓轻度兴奋延髓(yn su)、大脑、大脑中枢中枢(zhngsh)兴奋增强兴奋增强中枢中毒中枢中毒中枢由兴奋转为抑制中枢由兴奋转为抑制循环与呼吸衰竭循环与呼吸衰竭第十六页，共三十五页。【临床临床(ln chun)应应用用】1.1.解除解除(jich)(jich)平滑肌痉挛平滑肌痉挛胃肠绞痛胃肠绞痛(jio tn)(jio tn)、膀胱刺激症状、膀胱刺激症状较好较好较差较差胆绞痛、肾绞痛：胆绞痛、肾

5、绞痛：合用阿片类镇痛药合用阿片类镇痛药第十七页，共三十五页。2.制止制止(zhzh)腺体分腺体分泌泌全身全身(qun shn)麻醉前给药麻醉前给药严重的盗汗严重的盗汗(do hn)及流涎症及流涎症3.眼科眼科（1）虹膜睫状体炎）虹膜睫状体炎（2）验光、检查眼底）验光、检查眼底正常眼底正常眼底 第十八页，共三十五页。4.缓慢缓慢(hunmn)型心律失型心律失常常5.抗休克抗休克感染性休克感染性休克(xik)；改善微循环；改善微循环6.解救有机解救有机(yuj)磷酸酯类中毒磷酸酯类中毒第十九页，共三十五页。【不良反应及中毒不良反应及中毒(zhng d)】视力视力(shl)(shl)模糊模糊意识意识

6、(y sh)(y sh)混乱混乱散瞳散瞳便秘便秘尿潴留尿潴留第二十页，共三十五页。【中毒中毒(zhng d)(zhng d)解救解救】洗胃、导泻等洗胃、导泻等 外周症状：注射拟胆碱药外周症状：注射拟胆碱药 如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱, , 中枢兴奋症状：适量安定或短效巴比妥类中枢兴奋症状：适量安定或短效巴比妥类人工呼吸人工呼吸(rngnghx)(rngnghx)、降温等、降温等第二十一页，共三十五页。【禁忌证禁忌证】青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻(gngz)者禁用者禁用第二十二页，共三十五页。山莨菪碱（山莨菪碱（ anisodam

7、ine） 来来 源：源：唐古特莨菪中提取唐古特莨菪中提取(tq)的生物碱，也称的生物碱，也称654，人工合成品为人工合成品为 654-2。第二十三页，共三十五页。【药理作用及应用药理作用及应用(yngyng)】1.抑制唾液分泌抑制唾液分泌(fnm)和扩瞳作用为阿托品的和扩瞳作用为阿托品的1/201/102.中枢兴奋中枢兴奋(xngfn)作用弱作用弱3.选择性解除血管痉挛选择性解除血管痉挛4.选择性解除平滑肌痉挛选择性解除平滑肌痉挛感染性休克感染性休克内脏平滑肌绞痛内脏平滑肌绞痛第二十四页，共三十五页。东莨菪碱（东莨菪碱（scopolamine）第二十五页，共三十五页。 特特 点：点：1.中枢中

8、枢(zhngsh)抑制作用较强抑制作用较强3.抑制腺体分泌抑制腺体分泌(fnm)作用作用阿托品阿托品5.对心血管作用对心血管作用(zuyng)弱弱4.扩瞳及调节麻痹作用较阿托品弱扩瞳及调节麻痹作用较阿托品弱6.具中枢抗胆碱作用具中枢抗胆碱作用2.外周作用与阿托品相似外周作用与阿托品相似第二十六页，共三十五页。用途：1.麻醉麻醉(mzu)前给药：前给药：优于阿托品优于阿托品抑制抑制(yzh)腺体分泌腺体分泌中枢中枢(zhngsh)抑制抑制2.抗晕动病抗晕动病 ：预防给药效果好预防给药效果好和苯海拉明合用增效和苯海拉明合用增效3.妊娠及放射性呕吐妊娠及放射性呕吐4.帕金森病：帕金森病：中枢抗胆碱中枢抗胆碱第二十七页，共三十五页。第二十八页，共三十五页。第二十九页，共三十五页。第三十页，共三十五页。第三十一页，共三十五页。第三十二页，共三十五页。第三十三页，共三十五页。第三十四页，共三十五页。本M胆碱受体阻断药内容(nirng)总结胆碱受体阻断药（）M胆碱受体阻断药。阿托品和阿托品类生物碱。胆绞痛(jio tn)、肾绞痛(jio tn)：。感染性休克。唐古特莨菪中提取的生物碱，也称654，人