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文档简介

1、注射用普鲁卡因青霉素使用说明书【药品名称】通用名:注射用普鲁卡因青霉素商品名:英文名:Procaine Benzyl penicillin forInjection汉语拼音:Zhusheyong Pulukayinqingmeisu本品为普鲁卡因青霉素与青霉素钠钾加适宜的悬浮剂与缓冲剂制成的无菌粉末,其化学名为对氨基苯甲酰基2-二乙氨基乙酯6R-6-2-苯基乙酰氨基青霉烷酸盐一水合 物。其结构式为:分子式:C13 H 20N 2O2 . C16 H 18N 2O4S . H 2O分子量:588.72【性状】本品为白色粉末。【药理毒理】本品为青霉素的普鲁卡因盐,其抗菌活性成分为青霉 素。青霉素对

2、溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产 青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、脑膜 炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念 珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏 感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具抗菌活性。本 品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌和产黑色素拟杆菌等厌氧 菌具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。 【药代动力学 】普鲁卡因青霉素肌内注射后,青霉素徐缓释放并被吸 收。成人肌内注射 30 万单位,血药峰浓度 (Cmax)2 小时到 达,约为 1.6mg/L , 24 小时后仍可测得微量。出生 1 周内

3、 新生儿按体重肌内注射 5万单位/Kg后,212小时平均血 药浓度为7.48.8mg/L , 24小时为1.5mg/L。给予出生1 周以上新生儿相同剂量时,血药浓度那么较低, 4 小时为 5 6mg/L , 24 小时为 0.4mg/L 。约 60% 90%的给药量经肾 排出。【适应症】由于本品血药浓度较低,故其应用仅限于青霉素高度敏 感病原体所致的轻、中度感染, 如 A 组链球菌所致的扁桃体 炎、猩红热、丹毒、肺炎链球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所 致疖、痈、以及奋森咽峡炎等。本品尚可用于治疗钩端螺旋 体病、回归热和早期梅毒。【用法用量 】 本品供肌内注射,临用前加适量灭菌注射 用水使成混悬液,

4、每次 40 万 80 万单位,每日 1 2 次。 【不良反响】1 过敏反响:荨麻疹等各类皮疹较常见、白细胞减少、 间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反响较少见;过敏性休克 偶见,一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧 及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2赫氏反响和治疗矛盾:用普鲁卡因青霉素治疗梅毒、 钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致病症加剧,称为 赫氏反响;治疗矛盾也见于梅毒患者,系治疗后梅毒病灶消 失过快,而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩,妨 碍器官功能所致。3 二重感染:可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌 或念珠菌二重感染。【禁忌症】有青霉素类药物或普鲁卡因过敏史者,

5、以及青霉素或普 鲁卡因皮肤试验阳性患者禁用。【考前须知】1 应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素、 普鲁卡因皮肤试验。2 对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青 霉胺过敏。3有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者 应慎用本品。4应用本品须新鲜配制。5应用青霉素期间,以硫酸铜法测定尿糖可能出现假 阳性,而用葡萄糖酶法那么不受影响;多数青霉素类的应用可 使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。 【孕妇及哺乳期妇女用药】动物生殖试验未发现青霉素有损害,但尚未在孕妇中进 行严格对照试验以排除这类药物对胎儿的不良影响,所以孕 妇应用仍须权衡利弊。少量本品从乳汁中分泌,哺 乳期妇女用药时宜暂停哺乳。【药物相互作用】丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青 霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可 增强华法林的抗凝作用。【药物过量】药物过量主要表现是中枢神经系统不良反响,应及时 停药并予对症、支持治疗。血液透析可去除青霉素。 【规格】(1)40 万单位 普鲁卡因青霉素

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