细辛脑溶解度及羟丙基环糊精包合作用的考察

1、细辛脑溶解度及羟丙基环糊精包合作用的考察王光明，王振华，潘艳，孔秋玲，田军【摘要】目的考察溶剂、温度及环糊精对细辛脑溶解度的阻碍。方式利用HPLC-UV法，测定细辛脑在不同溶剂、不同温度及不同浓度环糊精溶液下的溶解度。结果细辛脑在水中的溶解度小，在茶油、乙醇、甲醇中溶解度较大，环糊精能够增加其在水中溶解的量。结论细辛脑为水难溶性成份，采纳高浓度环糊精能够有效增加其在水中的溶解量。【关键词】细辛脑；溶解度；环糊精细辛脑为天南星科连年生草本植物石菖蒲AcorustatarincuiiSchott的提取物，研究发觉细辛脑具有专门好的止咳、祛痰、平喘、镇定、解痉和抗惊厥的作用，在临床上应用于肺炎、哮喘

2、和癫痫发作方面，有比较理想的成效1L细辛脑又名细辛醒、细辛酸和细辛脑(Asarone),化学名称为2,4,5-三甲氧基T-丙烯基苯，溶于乙醇、醋酸乙酯、乙醛及氯仿中，不溶于水2。为便于制剂研究，本文测定了细辛脑在不同溶剂及不同质量百分浓度羟基环糊精溶液中的溶解度。1仪器与试药DionexHPLC（P680HPLCUVD170U检测器）；AgilentHC-C18色谱柱（5Rm,250mniXmm）；SartoriusBPIIOS分析天平；KQ5200DE型数控超声波清洗器（昆明市超声仪器）；SHZ-88台式水浴恒温振荡器（利用前以水银温度计校正读数）。细辛脑对照品（10298-0001,中国药

3、物生物制品检定所提供）；Q-细辛脑原料（湖北荷普药业）；3-环糊精（批号：；国药集团化学试剂）；羟丙基环糊精（74T014；WACKER）；茶油（江西金海棠药用油）；大豆油（江西金海棠药用油）；流动相中的甲醇为色谱纯，其余试剂均为分析纯（广东省汕头光华化学厂）。2方式与结果方式学考察色谱条件以AgilentC18色谱柱（250mmXmm,5Rm）,柱温为室温；流动相为甲醇：水（8：2）,流速为1ml-min-1；样品进样量为20U1,在波长257nm波长下记录峰高。在此条件下，实验中各溶剂对细辛脑测定无干扰。线性关系的考察周密称定细辛脑对照品02g,甲醇溶解并定容至25ml,别离稀释成，-8,

4、16Hg-ml-lo按“项方式测定，以峰高与浓度回归，回归方程为：A=9C+4,r=9o线性范围16Ugml-1,最低检测限为16Ugml-lo表1细辛脑标准曲线（略）周密度实验别离配制高、中、低3个浓度的细辛脑样品，持续进样6次，RSD别离为%,%,%0表2细辛脑周密度实验结果（略）稳固性实验取同一细辛脑，别离于0,3,6,12,24h进样测定，细辛脑峰高的1<5。为,结果说明样品在24h内稳固。表3细辛脑稳固性实验结果（略）加样回收实验取已知含量的细辛脑的供试品溶液,添加细辛脑对照品，按上述含量测定条件测定，计算回收率。加样回收率均值为%,1<50=%。表4细辛脑回收率实验结果

5、（略）细辛脑溶解度测定实验方式在盛有水、无水乙醇、甲醇、茶油、大豆油的具塞试管中，加入过量的细辛脑原料，水浴恒温，静置48h取1ml上清液，甲醇稀释10倍，以Um的滤膜滤过，即得样品，按“项方式测定。结果见表5。表5细辛脑溶解度（略）羟丙基环糊精对细辛脑增溶测定实验方式配制质量百分浓度为5%,10%,15%,20%,25%,30%,35%,40%,45%的羟丙基环糊精溶液，别离置具塞试管中，加入过量的细辛脑，超声10min,水浴恒温，静置48h,周密称定0g上清液，甲醇稀释100倍，用Um的滤膜滤过，即得样品，按“方式测定。结果见表6。表6细辛脑在环糊精溶液中的溶解（略）3讨论从表5可知细辛脑

6、在水中溶解较小，为水难溶性成份；在乙醇、甲醇、茶油、豆油中溶解度较大。细辛脑在水、茶油、大豆油溶剂中的溶解度与温度具有良好线性相关性。见表7。表7不同温度溶剂和细辛脑的关系（略）从斜率能够看出，温度增加对细辛脑在水中溶解的阻碍较小，茶油和大豆油中溶解度受温度阻碍较大。细辛脑在无水乙醇、甲醇中的溶解度与温度呈非线性关系，随温度的升高转变较大，尤其在2530之间溶解度骤增，以后随温度的升高溶解度增幅变得平缓；细辛脑在甲醇中的溶解度对温度的依托性与大较无水乙醇相似，随温度的升高转变猛烈，2535之间转变大，以后随温度的升高变得平缓。对表6的数据以羟丙基环糊精的比例为XI,温度为X2,以溶解度为Y多元线性回归，方程为：Y=+,P&lt;,能够看出随着环糊精浓度及温度与溶解度间呈现正相关，随着羟丙基环糊精浓度的增加，细辛脑的溶解度会随之升高。常温下45%羟丙基环糊精对细辛脑在水中溶解的量增加了10倍。本实验的结果显示，用羟丙基环糊精包合能提高细辛脑在水中溶解的量，对其生物