纳米药物综述

1、 报告人：徐立平报告人：徐立平 纳米药物是在纳米尺度（纳米药物是在纳米尺度（1-1000nm1-1000nm）上采用纳）上采用纳米技术从动、植、矿产资源中提取的某些具有药用米技术从动、植、矿产资源中提取的某些具有药用价值的物质或人工合成的药物以及药物载体。价值的物质或人工合成的药物以及药物载体。 主要有两类：主要有两类： 1 1、直接将原药加工制成的纳米粒。、直接将原药加工制成的纳米粒。 2 2、以纳米粒、纳米球或纳米囊等微粒为载体、以纳米粒、纳米球或纳米囊等微粒为载体系统，与药效粒子以一定的方式结合在一起后制成系统，与药效粒子以一定的方式结合在一起后制成的药物。的药物。 小尺寸效应小尺寸效应

2、比表面积大比表面积大材料性能优越材料性能优越多多空、中空、空、中空、多层等结构多层等结构良好的稳定性良好的稳定性 由于纳米材料的一些特殊的性质，使得由纳由于纳米材料的一些特殊的性质，使得由纳米材料制备的纳米药物与传统药物相比具有许多米材料制备的纳米药物与传统药物相比具有许多优点：优点：l小尺寸效应小尺寸效应容易进入细胞而具有高疗效容易进入细胞而具有高疗效l比表面积大比表面积大链接或载带的功能基团或活性中链接或载带的功能基团或活性中心多，治疗与疗效跟踪同步化心多，治疗与疗效跟踪同步化l材料性能优越材料性能优越便于生物降解和吸收便于生物降解和吸收l多空、中空、多层等结构多空、中空、多层等结构易于药

3、物缓释控制易于药物缓释控制l稳定性稳定性防止氧、介质和体内的酶对药物的破防止氧、介质和体内的酶对药物的破坏坏 另外，纳米药物制成缓释剂型，可以增加药物在另外，纳米药物制成缓释剂型，可以增加药物在体内的半衰期，延长药物的作用时间；体内的半衰期，延长药物的作用时间； 纳米药物还可以制成靶向药物，由纳米载体将药纳米药物还可以制成靶向药物，由纳米载体将药物主要输送到人体的特定器官，减少药物的毒副作用物主要输送到人体的特定器官，减少药物的毒副作用和对正常器官或组织的损害。和对正常器官或组织的损害。 一、将原药加工制成纳米粒一、将原药加工制成纳米粒 固相法固相法通过从固相到固相的变化来制造粉体药物，目通过

4、从固相到固相的变化来制造粉体药物，目前许多中药的纳米制剂用此法。前许多中药的纳米制剂用此法。 气相法气相法直接用气体或者将物质变成气体后，再发生物直接用气体或者将物质变成气体后，再发生物理变化或化学反应，最后在冷却过程中凝聚成纳米微粒。理变化或化学反应，最后在冷却过程中凝聚成纳米微粒。 液相法液相法将均相溶液中溶质与溶剂分离，溶质形成一定将均相溶液中溶质与溶剂分离，溶质形成一定形状和大小的颗粒，经热解或水解后形成纳米颗粒。形状和大小的颗粒，经热解或水解后形成纳米颗粒。 微乳液法微乳液法利用两种互不相溶的溶剂在表面活性剂的作利用两种互不相溶的溶剂在表面活性剂的作用下形成一个均匀的乳液，从乳液中析

5、出固相。用下形成一个均匀的乳液，从乳液中析出固相。 二、纳米给药系统二、纳米给药系统 以固态的天然或合成的有特殊功能的分子材料为载体，以固态的天然或合成的有特殊功能的分子材料为载体，将药物包裹于分子材料中制成粒径在将药物包裹于分子材料中制成粒径在501000nm501000nm的固体微粒的固体微粒给药体系。给药体系。l纳米乳剂纳米乳剂 纳米脂质体l纳米粒药物纳米粒药物 固体脂质纳米粒 纳米囊与纳米球l磁性纳米药物磁性纳米药物l免疫纳米药物免疫纳米药物l纳米纳米中药中药l磁性纳米药物磁性纳米药物 磁性纳米药物采用磁性材料（如磁性纳米药物采用磁性材料（如Fe3O4磁粉）作为药物载体，并磁粉）作为药

6、物载体，并将其与药物包裹于白蛋白中，将靶部位暴露于外磁场中或将微小的永将其与药物包裹于白蛋白中，将靶部位暴露于外磁场中或将微小的永磁体移植到病变部位，注入磁性药物，通过磁场对磁性药物产生的力磁体移植到病变部位，注入磁性药物，通过磁场对磁性药物产生的力和血流阻力之间的竞争，使具有磁响应的药物在靶部位停留，减少对和血流阻力之间的竞争，使具有磁响应的药物在靶部位停留，减少对正常组织和细胞的杀伤。正常组织和细胞的杀伤。l纳米中药纳米中药 纳米中药是指运用纳米技术制造的，粒径小于纳米中药是指运用纳米技术制造的，粒径小于100nm100nm的中药有效成的中药有效成分、有效部位、原药及其复方制剂。分、有效部

7、位、原药及其复方制剂。 中药加工至纳米尺度时，由于其量子尺寸等效应导致其物理、化学中药加工至纳米尺度时，由于其量子尺寸等效应导致其物理、化学特性的改变，从而可以使中药呈现新的功能。特性的改变，从而可以使中药呈现新的功能。检测制剂及检测制剂及纳米生物探纳米生物探针针纳米药物纳米药物 1.1.病毒诱导物病毒诱导物利用纳米颗粒作为载体的利用纳米颗粒作为载体的病毒诱导物已经取得了突破性进展，并已用于临病毒诱导物已经取得了突破性进展，并已用于临床动物试验。床动物试验。 2.2.纳米抗菌药物纳米抗菌药物利用纳米技术研制生产利用纳米技术研制生产出出“广谱速效纳米抗菌颗粒广谱速效纳米抗菌颗粒”，并以此为原料成

8、，并以此为原料成功开发出纳米医药类产品。功开发出纳米医药类产品。 3.3.在癌症治疗中的应用在癌症治疗中的应用对付癌症的对付癌症的“纳纳米生物导弹米生物导弹”。这一专门针对癌症的超细纳米药。这一专门针对癌症的超细纳米药物能将抗肿瘤药物连接在磁性超微粒子上，定向物能将抗肿瘤药物连接在磁性超微粒子上，定向“射射”向癌细胞，并把它们向癌细胞，并把它们“全歼全歼”。 4.4.在心血管疾病治疗中的应用在心血管疾病治疗中的应用治疗心血治疗心血管疾病的管疾病的“纳米机器人纳米机器人”。用特制超细纳米材料。用特制超细纳米材料制成的机器人，能进人体的血管和心脏中，完成制成的机器人，能进人体的血管和心脏中，完成医

9、生不能完成的血管修补等医生不能完成的血管修补等“细活细活”。 血管清道夫血管清道夫纳米机器人在疏通血管纳米机器人在疏通血管 5.5.在中药领域的应用在中药领域的应用纳米中药纳米中药 与传统中药相比，纳米中药具有以下特点：与传统中药相比，纳米中药具有以下特点：(1)(1)提高药物的利用度，减少用药量；提高药物的利用度，减少用药量；(2)(2)增强药物的靶向性；增强药物的靶向性；(3)(3)具有缓释功能，将中药纳米粒进行一定的表面修具有缓释功能，将中药纳米粒进行一定的表面修饰后，可能使中药具有缓释作用；饰后，可能使中药具有缓释作用；(4)(4)呈现新的药效，拓宽原药适应症，可以使中药呈呈现新的药效

10、，拓宽原药适应症，可以使中药呈现新的功能；现新的功能；(5)(5)丰富中药的剂型选择，提升传统给药途径。丰富中药的剂型选择，提升传统给药途径。牛黄牛黄 把牛黄加工至把牛黄加工至纳米级水平时其理纳米级水平时其理化性质发生了明显化性质发生了明显的变化，疗效提高的变化，疗效提高并获得了一定的靶并获得了一定的靶向性，甚至产生了向性，甚至产生了一些新的作用。一些新的作用。纳米级珍珠粉纳米级珍珠粉1.普通珍珠粉：细度普通珍珠粉：细度200目以上目以上2.超细珍珠粉：细度超细珍珠粉：细度1000目以上目以上（或粒径（或粒径15微米以下）微米以下）3.纳米珍珠粉：细度纳米珍珠粉：细度15万目以上万目以上（或（

11、或100纳米以下）。珍珠粉越细，纳米以下）。珍珠粉越细，加工工艺难度越高，但是粉质更细加工工艺难度越高，但是粉质更细腻，吸收率更高，功效更好。腻，吸收率更高，功效更好。 6.6.在诊断和辅助治疗中的应用在诊断和辅助治疗中的应用检测制剂及检测制剂及纳米探针纳米探针 目前用于诊断的纳米制剂如造影剂、定位剂、目前用于诊断的纳米制剂如造影剂、定位剂、染色剂、纳米探针等发展很快，现已有多种应用于染色剂、纳米探针等发展很快，现已有多种应用于临床。如纳米氧化铁造影剂静脉注射后，临床。如纳米氧化铁造影剂静脉注射后， 只被肝脏只被肝脏和脾脏的网状内皮细胞吸收，恶性肿瘤细胞不能大和脾脏的网状内皮细胞吸收，恶性肿瘤细胞不能大量吸收氧化铁。利用这种正常细胞和恶性肿瘤细胞量吸收氧化铁。利用这种正常细胞和恶性肿瘤细胞之间的功能差异发现病灶。之间的功能差异发现病灶。纳米氧化铁造影剂纳米氧化铁造影剂 纳米技术被认为是对纳米技术被认为是对2121世纪一系列高新技术世纪一系列高新技术的产生与发展有着极为重要影响的一门热点学科的产生与发展有着极为重要影响的一门热点学科，尽管纳米技术应用于药物的研究和开发现在还，尽管