药剂期末知识点总结

1、 药剂期末知识点总结片剂和软膏剂各考一个处方，看看课本。一 名词解释1剂型：根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称。2药物制剂：指药物的具体品种。3药剂学：是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。4药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，由国家药典委员会组织编纂并由政府颁布、执行，具有法律约束力。5药品标准：国家对药品的质量、规格和检验方法所做的技术规定，是保证药品质量的法定依据。6GMP：是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。7潜溶：是指在混合溶剂中各溶剂在某一比例

2、时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象。这种溶剂称为潜溶剂。8增溶：是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。9增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。被增溶的物质称为增溶质。10助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。11增容量：每1g增溶剂能增容药物的克数。12CMC：表面活性剂缔合形成胶束的最低浓度。13固体分散体（SD）系指药物高度分散在适宜的载体材料中所形成的一种固态物质。14包合物：一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结

3、构内而形成的特殊的复合物。15聚合物胶束：由两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。16表面活性剂：具有很强的表面活性、能够显著降低液体表面张力的物质。17亲水亲油平衡值HLB：系表面活性剂中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力，是用来表示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值。18灭菌用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的手段。19无菌在任一指定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物20防腐用物理或化学方法抑制微生物的生长与繁殖的手段，亦称抑菌。21消毒用物理或化学方法杀灭或除去芽孢以外的病原微生物的手段。22液体药剂药物以不同的分散方法和分散程度分

4、散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体分散体系。23低分子溶液剂：系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中制成的均相液体制剂，可以口服，也可外用。24醑剂挥发性药物的浓乙醇溶液剂25酊剂药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成。26甘油剂药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。27高分子溶液剂高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。28混悬剂：系指难溶性固体药物以微粒状态分散于液体分散介质中形成的非均匀的液体制剂。29乳剂-两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中形成的非均匀分散的液体制剂。30注射剂(Injec

5、tion) 俗称针剂，系指药物与适宜的辅料制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液以及供临用前配制成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。31热原：微生物的代谢产物，注射后能引起人体致热反应的物质。大多数细菌都能产生，致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌所产生的热原。霉菌甚至病毒也能产生热原。32大容量注射液又称输液(infusion solution)是由静脉滴注输入体内的大剂量(一次给药在100ml以上)注射液。33注射用无菌粉末：药物制成的供临用前用适宜的无菌溶液配制成澄清溶液或均匀混悬液的无菌粉末或无菌块状物，也称粉针剂。34散剂：药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂，可外用也

6、可内服。35颗粒剂granules药物与适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂，供口服用。36片剂是药物与辅料混合压制而成的未包衣的片剂。37胶囊剂： 药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。38滴丸剂guttate pills固体或液体药物与适当基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩冷凝成球状而制成的制剂，主要供口服使用。39经皮给药系统药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入全身的一类制剂。 40软膏剂(ointments)药物与油脂性或水溶性基质混合制成的具有一定稠度的均匀半固体外用制剂，其中含有的药物可以溶解、

7、共熔，也可以分散于基质中。41乳膏剂(creams)药物溶解或分散于乳剂型基质中形成的均匀的半固体外用制剂称为乳膏剂。42糊剂(pastes)大量的固体粉末（一般25%以上）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。43凝胶剂（gels）药物与适宜的辅料制成的溶液、混悬或乳状型的稠厚液体或半固体制剂。44气雾剂：药物与适宜的抛射剂装于带阀门系统的耐压容器中制 成的制剂45喷雾剂：含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中46栓剂(suppositories)药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。47滴眼剂(eye drop)药物制成的专供滴入眼内的澄明溶液、乳状液或混悬液。48洗眼剂(

8、eye lotions)将原料药配成一定浓度的灭菌澄明水溶液，供眼部冲洗、清洗用。49缓释制剂：指用药后能在机体内缓慢释放药物，使药物在较长时间内维持有效血药浓度的制剂，药物的释放多数情况下符合一级或Higuchi动力学过程。50控释制剂：指药物按预先设定好的程序缓慢地恒速或接近恒速释放的制剂，一般符合零级动力学过程，其特点是释放速度仅受制剂本身设计的控制，而不受外界条件（如pH、酶、胃肠蠕动等因素）的影响。51生物利用度(bioavailability):指剂型中药物吸收进入体内人体血液循环的速度和程度。52将药物包封于类脂质双分子层内形成的的超微型球状载体，称为脂质体。一般由磷脂和胆固醇构

9、成。53被动靶向制剂：将药物包裹或镶嵌入各种类型的微粒中，根据机体内不同的组织、器官或细胞对不同微粒具有不同的滞留性而靶向富集的制剂。54主动靶向制剂：用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。55物理化学靶向制剂：通过设计特定的载体材料和结构，使其能够响应于某些物理或化学条件而释放药物。56中药：在中医药理论指导下，用于预防、治疗疾病以及保健的药物，包括植物药、动物药、矿物药。57中药饮片：中药材经过按中医药理论和中药炮制方法加工炮制后，可直接用于中医临床的中药。58中成药：指以中药饮片为原料，在中医药理论指导下，按照法定处方大批量生产的具有特有名称，标明功能主治、用

10、法用量和规格的药品。59天然药物：经过现代医药理论体系证明的自然界中存在的具有药理活性的天然物质。三、不定向题1常与水组成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇、山梨醇等。2助溶剂可溶于水，多为低分子化合物（不是表面活性剂）。3增溶剂的最适HLB值为1518。常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。4常用PEG 4000和60005聚维酮类(PVP)对许多药物有较强的抑晶作用6有机酸类不适用于对酸敏感的药物。7SD的类型 ：简单低共熔混合物、共沉淀物、固体溶液8固体分散体的制备方法：熔融法 、溶剂法、溶剂-熔融法、喷雾(冷冻)干燥法 、研磨法9包合物由主分子和客分子组成10常用包合材

11、料：环糊精及其衍生物羟丙基（HP-CD）、甲基（M-CD）、 葡萄糖基11常用包合技术：饱和水溶液法、研磨法、超声波法、冷冻干燥法、喷雾干燥法12包合物的制备过程：包合、分离、干燥13冷冻干燥适于制成包合物后易溶、热敏药物，包合物溶解性好，可注射；喷雾干燥法适于难溶、疏水性、对热稳定性药物。14聚合物胶束用途：药物增溶、给药系统、提高药物稳定性、延缓药物释放、提高疗效、降低毒性靶向性15表面活性剂的结构特征：为双亲性分子结构，亲油的非极性烃链长度不少于8个碳原子；亲水的极性基团，羧酸、磺酸、硫酸及其盐或羟基酰胺基等。16阳离子表面活性剂主要有苯扎氯铵和苯扎溴铵（新洁尔灭）等。17二个可静脉注射

12、用的：卵磷脂和泊洛沙姆18根据经验，将HLB值范围限定在040，其中非离子型表面活性剂的HLB值在120之间。36为W/O型乳化剂，818为O/W型乳化剂19表面活性剂的应用：增溶，乳化，润湿，分散，消泡，灭菌，去污，助悬，复配。20垂熔玻璃滤器 ；6号用于无菌滤过。微孔滤膜滤器：除菌过滤 0.22m，注射剂的精滤为0.650.8m21酊剂的浓度除另有规定外，含有毒剧药品（药材）的酊剂，每100毫升相当于原药10克，其他酊剂每100毫升相当于原药物20克。22溶胶剂：固体微粒（1-100nm）、非均相分散体系、热力学不稳定23混悬剂的稳定剂包括助悬剂、润湿剂、絮凝剂和反絮凝剂等。24注射液中附

13、加剂：焦亚硫酸钠 0.10.2 适合于偏酸性药液亚硫酸氢钠 0.10.2 适合于偏酸性药液卵磷脂和普朗尼克F68，静脉注射用。25 热原的性质：水溶性，耐热性， 过滤性，不挥发性。热原成分：磷脂、脂多糖、蛋白质，主要为脂多糖。热原=内毒素=脂多糖除去热原的方法：高温法、吸附法、超滤法、离子交换法、蒸馏法。26球磨机粉碎临界转速的0.5-0.8倍球磨机粉碎的影响因素：圆筒的转速临界转速的0.5-0.8倍球体大小与密度球体的直径小、密度大球与物料的装量50%-60% 27（1）筛分目的：粒径均匀一致的粉末提高混合的均匀性除去药材的杂质（2）影响筛分效果的因素：颗粒与筛孔形状圆柱形、不规则颗粒筛面的

14、开孔率冲眼筛、编织筛筛体的运动状态回转、振动、回转振动物料性质含湿量、粒子带电性28混合目的：使处方中各成分含量均一，以保证用药剂量准确、安全有效，保证制剂产品中各成分的均匀分布。影响混合的因素：离析(segregation)使已混合好的物料重新分层，降低混合程度。物料粉体性质的影响（粒径、粒子形态、密度）设备类型的影响（混合机的形状及尺寸，内部插入物，材质及表面情况等）操作条件的影响（物料的填充量、装料方式、混合比、混合机的转动速度及混合时间等）29捏合要求：手握成团，轻压即散。制软材30崩解剂的作用机制：毛细管作用、膨胀作用、润湿热、产气作用 31 湿法制粒压片法适合于对湿热稳定的药物干法

15、制粒压片法药物对湿、热不稳定有吸湿性采用直接压片法流动性差粉末直接压片法适合于对湿热不稳定的药物，但要求有良好流动性和可压性。半干式颗粒压片法适合于对湿热敏感不宜制粒、而且压缩成形性差的药物，也可用于含药较少物料。32选择题：(不可以使用明胶的)易吸湿药物胶囊壳的主要材料是明胶、植物纤维素及其衍生物，不能填充水溶液或稀乙醇溶液，以防囊壁溶化；另外，易风化而失去结晶水的药物、易潮解而吸水的药物均不易制成胶囊剂。胶囊壳在体内溶化后，局部药物浓度很高，因此易溶解的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。33囊壁组成的影响：干明胶:干增塑剂:水=1:(0.40.6):1常用增塑剂有甘油、山梨醇或二者的混合物34内

16、容物：含水量5；避免挥发性、小分子有机化合物；避免醛类物质；液态药物pH 2.57.5；避免o/w型乳剂、水溶液35软膏剂特点：热敏性、触变性36卡波普： pH611粘稠度最大盐类电解质、强酸可使卡波姆凝胶的黏度下降，碱土金属离子以及阳离子聚合物等可与之合成不溶性盐。37纤维素衍生物：ph212时稳定。 甲基纤维素（MC）：冷水中溶解 羧甲基纤维素钠（CMC-Na)：冷热水均可溶 常用浓度：2 6% 粘附性强，较易失水38按处方组成：二相气雾剂、三相气雾剂气雾剂常用抛射剂：四氟乙烷和七氟丙烷。39水合作用有利于亲水性药物的吸收。40脂质体的作用机制a吸附（adsorption） 吸附是脂质体作

17、用的开始。通过静电作用，非特异性吸附到细胞表面；通过脂质体特异性配体与细胞表面结合，而特异吸附到细胞表面;吸附使细胞周围药物浓度增高，药物可慢慢地渗到细胞内。b脂质交换（lipid exchange） 脂质体的脂质成分与细胞膜的脂质成分进行交换，而不释放水相内容物进入细胞。 脂质交换过程为脂质体首先吸附在细胞上，然后在细胞表面特异交换蛋白介导下，特异性交换脂质的极性头部集团或非特异性地交换酰基链。c融合（fusion） 融合是指脂质体的膜插入细胞膜的脂质层中而放出水相内容物到细胞内。d、内吞/吞噬（endocytosis /phagocytosis） 脂质体作用的主要机制。 具有吞噬活动的细胞

18、摄取脂质体进入吞噬体，质膜内陷形成的亚细胞空泡，吞噬体与溶酶体融合，形成次级溶酶体(发生细胞消化)，溶酶体溶解脂质体，释放药物。e、渗漏（leakage）f磷酸酯酶消化 脂质体的磷脂膜可被磷酸酯酶消化。肿瘤组织中磷酸脂酶水平明显高于正常组织，所以脂质体在肿瘤组织中更容易释放药物。41包封率和载药量 对处于液态介质中的脂质体制剂，可通过适当的方法分离脂质体，分别测定介质和脂质体中的药量，按下式计算包封率： 包封率=脂质体中的药量(介质中的药量+脂质体中的药量)×100载药量是指脂质体内含药物的重量百分率。42中药的提取方法煎煮法：适用于有效成分能溶于水，且对湿热稳定的药材。浸渍法：适用

19、于粘性、无组织结构、新鲜及易膨胀药材的浸出。渗漉法：有毒药材、有效成分含量较低或贵重药材及高浓度浸出制剂的制备。（加入药材量6070%的浸出溶剂均匀润湿。并密闭放置一定时间使粉末充分吸液膨胀。先润湿）回流法：适用于对热稳定成分的提取。水蒸气蒸馏法：适用于中药材中挥发性成分的提取。超临界萃取：可防止热敏性物质的破坏超声波提取法：适于对热敏感物质的提取简答1使用辅料的目的：Ø 有利于制剂形态的形成-溶剂、填充剂Ø 使制备过程顺利进行-增溶剂、润滑剂Ø 提高药物稳定性-防腐剂Ø 调节药物作用速度及改善生理要求2定义及机理（1）潜溶：是指在混合溶剂中各溶剂在某一

20、比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象。这种溶剂称为潜溶剂增溶机理：溶剂间发生氢键缔合；潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。（2）助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。增溶机理：形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等（3）增溶：是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。增溶机理：由于表面活性剂形成的胶束作用。3固体分散体的特点优点：p 增加难溶性药物的溶解度和溶出速率 p 延缓或控制药物释放 p 控制药物于小肠释放p 使液体药物

21、固体化(如牡荆油滴丸)p 降低药物毒副作用缺点：p 载药量小，不适用于剂量较大的难溶性药物；p 物理稳定性差（老化，aging）；p 工业化生产困难。4固体分散体常用载体材料（1） 水溶性载体材料：聚乙二醇类(PEG)、聚维酮类(PVP)、表面活性剂类、有机酸类、糖类与醇类（2） 难溶性载体材料 ：乙基纤维素（EC）、聚丙烯酸树脂类、脂质类（3） 肠溶性载体材料：纤维素类、聚丙烯酸树脂类5原理速释原理：（1）药物的高度分散状态有利于速释溶出速率：分子分散 > 无定形 > 微晶(2)载体材料（可溶性载体材料）对药物溶出的促进作用：提高药物的溶解度 、抑晶作用 、保证药物的高度分散性、提高药物的可润湿性缓释原理：不溶性载体材料形成网状骨架结构，阻碍了分散其中药物的扩散与溶出，而达到缓释作用。6包合物特点：1