金银花的研究进展

1、江西中医学院2011届毕业论文论文题目:金银花的研究进展课题来源:自选课题论文性质:应用基础论文姓名:李群学号:200803010048班级: G08药学一班院系:高职学院指导老师:吉海涛指导老师签名:目录一、论文1、标题和作者 (32、摘要及关键词 (33、前言 (34、正文 (35、讨论或小结 (76、参考文献 (77、致谢及声明 (9二、导师评阅意见表三、实习总结四、平时成绩表金银花的研究进展李群(江西中医学院330004摘要目的:本文从本草考证、化学成分、药理作用、品质研究等几方面对金银花进行了全面的综述,为金银花的进一步系统全面的研究作一定的参考。【关键词】金银花;本草考证;化学成分

2、;药理作用;品质研究前言金银花为忍冬科、植物忍冬、红腺忍冬、山银花或毛花柱忍冬的干躁花蕾或带初开的花员,为常用中药。我国南北各地均有分布。夏初当花蕾含苞未放时采摘,晾晒或阴干,生用或炒用。性寒,味甘,入肺、胃、大肠经,具有清热解毒,凉散风热的功效,金银花自古被誉为清热解毒的良药。它性甘寒气芳香,甘寒清热而不伤胃,芳香透达又可祛邪。临床上广泛应用于外感风热或者温热病初起发热而微恶风寒者及疮、痈、疔肿,下痢脓血,热病泻痢,如上呼吸道感染、咽炎、急性扁桃体炎、痢疾、疖疮痛肿、风热感冒等症,应用历史悠久。金银花的研究历史很长,也很成熟,随着现代化的不断进步,对金银花的研究更加深入,同时也有许多关于金银

3、花新的实验研究报道,现将金银花的本草考证、化学成分、药理作用、品质研究等方面的研究结果综述如下。正文1、本草考证早先认为金银花的最早出处为南北朝时梁·陶弘景的名医别录,“忍冬,味甘温,无毒,列为上品,主治寒热身肿”,或者有的认为本草经集注最早记载“似藤生,凌冬不凋,故名忍冬”。但根据最新考证,在陶弘景之前的员园园余年,肘后备急方中就已经出现“忍冬”之名了。因此,肘后备急方可能是在名医别录或本草经集注之前“忍冬”的最早出处。而金银花这一名词,首次载于宋代苏城、沈括的苏沈内翰良方,在本书中首次提出了“金银花”一名及其解释,“四月开花,极芬,香闻数步,初开白色,数日则变黄,每黄白相间,故名

4、金银花”。而“忍冬”与“金银花”、“忍冬藤”与“金银花”,概念混乱,所以自古至今仍是含义不、用法混乱的名词,在宋代或宋代以前多用忍冬的藤、叶入药。名医别录中记载:“忍冬,十二月采,阴干”。忍冬花期在源原远月(秋季亦常开花,故可推知所用部分为带叶的藤。宋代太平圣惠方云“热血毒痢,忍冬藤浓煎饮”。到了明代以后,对花的应用越来越多,并逐渐发展至茎、叶、花并用。明滇南本草载:“金银花味苦,性寒。清热,解诸疮,痈疽发背、无名肿毒、丹瘤、瘰。藤,能宽中下气、消痰、祛风热、清咽喉热痛”。明代李时珍本草纲目记载:“忍冬茎叶及花功用皆同。昔人称其治风、除胀、解痢为要药,后世称其消肿,散毒、治疮为要药”。明代以后

5、,对于温病学的认识及对金银花功效掌握的更加全面,尤其强调用花,忍冬藤的应用便越来越少。现在我们所说的忍冬是原植物名,是忍冬科植物中的一种,即忍冬科植物忍冬与古代本草学中的“忍冬”有着不同的含义后者包括忍冬科植物忍冬、红腺忍冬、山银花、毛花柱忍冬的干燥花蕾或初开的花。在历史不同时期金银花的药用部位是不同的,宋代以前只用茎叶,明代则以茎、叶、花共同入药,以后以花入药为主,其茎叶成为同一种植物中的另一种药物,即忍冬藤。2000 版中国药典第员部对“忍冬藤”和“金银花”做出了明确规定,二者分别归属不同的中药,金银花的来源为忍冬科植物忍冬、红腺忍冬、山银花或毛花柱忍冬的干燥花蕾或带初开的花;而忍冬藤是指

6、忍冬植物的干燥茎枝,多栽培,在实际应用中应加以区别,对症下药。但是金银花生药材商品的植物来源却十分复杂,民间用药更是来源广泛,在民间作金银花药用的有26种之多2个亚种4个变种。中国植物志中记载忍冬科植物在我国有98种之多广泛分布于全国各省区,其中以西南部忍冬的种类最多,忍冬属植物的花蕾作为金银花生药材商品的约有18 种。河南、山东不但是金银花的道地产地,而且产量也很大。根据对我国对16个省市自治区158个市、县202 个金银花样品的研究,共鉴定出其原植物分属于忍冬属14个种、1个亚种和2个变种,其中忍冬分布最广,产量最高,如此广泛分布的物种资源分布使金银花商品药材具有廉价性,从而为我们对它的研

7、究开发利用提供了可靠的来源保障。2、金银花的化学成分金银花的化学成分非常复杂,现已鉴别出的就有60多种。其中最重要且具有药理活性的化学成分为挥发油,近几年来国内外学者通过气质联用已分离出数十种挥发油,包括芳樟醇、棕榈酸、双花醇、十八碳二烯酸乙酯二十四碳酸甲酯、二氢香苇醇、棕榈酸乙酯、员,员原联二环己烷等,其中在新鲜的花中以芳樟醇为主,含量高达员源豫以上,其余是低沸点的不饱和萜烯类;干燥花蕾则以棕榈酸为主,含量达26%以上,芳樟醇的含量却不到0.4%原因为鲜花干燥加工过程损失所致。金银花含有大量的黄酮类化合物,如木犀草素、槲皮素、忍冬苷、葡萄糖苷、全丝桃苷、乳糖苷等。有机酸类和三萜皂苷类也是其主

8、要的有效成分,有机酸类包括绿原酸、异绿原酸和咖啡酸等,三萜皂苷类包括续断皂苷乙、灰毡毛忍冬皂苷甲和、木通皂苷阅等结构复杂的三萜皂苷类成分。由此可见,金银花的药用价值也是多方面的,不同的化学成分为我们进一步研究金银花更多的用途提供基础。2.1、挥发油成分:挥发油是金银花最重要的化学成分之一,另外忍冬藤中也含有挥发油类成分。挥发油中的化学成分因其来源、产地、采收加工、炮制方法的不同而不同,比如金银花中鲜花和干花的挥发油成分就存在很大的差异。同产地的金银花鲜花中挥发油的化学成分基本相似,多为低沸点的不饱和萜烯类成分,且芳樟醇的含量较高,一般可占挥发油的26%以上。芳香醇只占0.39%以上(2,甚至河

9、南产金银花含量可高达45.5%;而干花则以棕榈酸为主。不同产地不同来源的金银花鲜花挥发油中所含化学成分的不同表现不明显,只是不同成分所占比例不同。河南产的干花挥发油中共鉴定出27个化学成分,多为单萜及倍半萜类化合物,含量较高的为香树烯、芳樟醉和香叶醇。在山东产金银花干品挥发油中鉴定出65个成分主要成分仍是棕榈酸,其它成分则多为醛、酮、醇、酸、酯类和烷烃类等。李会军等(3对忍冬不同药用部位的挥发油成分进行了分析比较,从金银花、忍冬藤中共分离鉴定出了36种不同的成分,其中二者共有成分18种各占挥发油总量的85.23%和83.42%,相对含量较高的挥发油成分均为棕榈酸和亚油酸,由此可见金银花、忍冬藤

10、中挥发油的成分具高度的相似性。侯冬岩(4等人报道了用蒸馏萃取法提取金银花中挥发油成分,然后用气质联用法从金银花挥发油中分离并确定出50种化学成分,通过化学工作站数据处理系统,用峰面积归一化法得出各化学成分在挥发油中的相对含量,其中主要化学成分为有机酸类,占挥发油总量的59.76%。2.2、有机酸类成分:棕榈酸、绿原酸、异绿原酸、咖啡酸等均为金银花中的有机酸类成分(5。有学者从金银花氯仿萃取物中可分离得到棕桐酸和肉豆蔻酸。还有人从吊子银花乙酸乙醋萃取物中分离得到绿原酸。从金银花水溶性部分中经乙酞化得到绿原酸四乙酞化物。有机酸类化合物中的异绿原酸为一混合物,已发现其存在7种异构体,分别为4,5二咖

11、啡酸酰奎尼酸、3,4二咖啡酸酰奎尼酸、3,5二咖啡酸酰奎尼酸1,3二咖啡酸酰奎尼酸、3阿魏酰奎尼酸、4阿魏酰奎尼酸。2.3 黄酮类成分:金银花中含有多种黄酮类成分,高玉敏等1995年首次从金银花正丁醇萃取物中分离出四种黄酮类化合物,经鉴定为木犀草素7O-D 葡萄糖苷、木犀草素7OD半乳糖苷、槲皮素3OD葡萄糖苷、金丝桃苷。黄雄、李松林采用匀孕蕴悦法测定了不同种金银花中的多种黄酮类化合物,分别为芦丁、木犀草素、金丝桃苷7OD半乳糖苷、苜蓿苷、槲皮素、忍冬苷、金圣草素7O新陈皮糖苷、苜蓿苷7O新陈皮糖苷。黄丽英等从金银花氯仿萃取物中又分得corymbosin和5羟基3,4,7三甲基黄酮。2.4 三

12、萜皂苷类化合物:在1990年和1994年chen从金银花中分别分离出1个含有6个糖基的三萜皂苷和2个新的双咖啡酰基奎尼酸酯化合物;1993年茅青等也从金银花中分离出3个三萜皂苷,分别为灰毡毛忍冬皂苷甲、灰毡毛忍冬皂苷乙和川续断皂苷乙。娄红祥等人也从金银花中分离得到3个三萜皂苷类成分。贾宪生等从吊子银花中分得4 个三萜皂苷类成分其中3个与灰毡毛忍冬中所含皂苷相同,另一个为木通皂苷D。2.5 无机元素:金银花中还含微量元素,如Fe、Mn、Cu、Zn、Ti、Sr、Mo、Ba、Ni、Cr、Pb、V、Co、Li、Ca,共15种。2.6 其它:忍冬花蕾中还含有肌醇、谷甾醇等。3 金银花的药理作用3.2 抗

13、病毒作用金银花中活性成分绿原酸具有一定的抗病毒作用,对呼吸道最常见、最主要的合胞病毒、柯萨奇B组3型病毒具明显的抑制作用。病毒敏感性实验表明:金银花醇提取液、水提取液水超声提取液均能显著增强体外细胞抗腺病毒感染的能力， 其中醇提取物抗病毒感染能力最强。这对今后金银花有效 成份的研究具有指导意义， 有利于金银花的进一步开发利用。抗病毒实验结果表 明：金银花中主要成 分木犀草苷具有很强的抗呼吸道合胞体病毒的活性， 其 50有效浓度 Ic 为 52 mgml，治疗指数为 481， 其治疗指数高于阳性 对照药病毒唑，而木犀草素具有 中等强度的抗呼吸道合胞体病毒的活性，其 50有效 浓度 IC 为 20

14、8 gml，治疗指数为 107。另外木犀草苷具有一 定强度的抗副流感 3 型病毒的活性，其 50 有效浓度 IC 铀为 417 gml， 治疗指数为 60 。 33 抗炎及解热作用：以金 银花为主要成分的抗菌消炎片显示，对蛋清引起的 大 鼠足跖肿胀有明显抑制作用，大剂量组在致炎后 05、 1、2 和 4 h 作用明 显 ，肿胀率与对照组比较差异有显著 性；小剂量组在致炎后 05、1 和 2 h 作 用较明显， 肿胀 率与对照组比较差异有显著性。该药对小鼠网状内皮 系统吞噬 功能也有明显促进作用。 3.4 抗氧化作用：金银花灌胃后，大鼠血清中 TAOC(总抗氧化能力、GSH PX(人谷胱甘肽过氧

15、化酶、GSH(谷胱甘肽、SOD(超氧化物岐化酶与灌胃前 和对照组相 比均有明显增高， MDA(脂 质过 氧化 物含量减低， NO(一氧化氮 和 NOS(一氧化氮合成酶变化不明显，提示金银花有提高体内抗氧化能力的作 用。金银花花茎中黄酮类化合物对猪油的氧化具有明显的抑制作用 ，这主要是 因为黄酮类化合物具有多酚结构， 能够提供活泼的氢质子与油脂氧化产生的自由 基结合成稳定的产物，从而阻断油脂的自动氧化过程，同时其提取物对 O，一、 -OH 自由基的消除有明显的效果。 金银花 乙醇提取物对 5 种食用油脂均有一定 的抗氧化效果 ，对酥油和羊油的抗氧化效果明显。 35 抗血小板聚集作用 金银花及其所

16、含的有机酸类化合物通过抑制 ADP(二 磷酸腺苷诱导的血小板的激活，具有明确的抑制血小板聚集的作用¨ 。主要 原因在于：抑制诱导剂引起的血小板聚集；抑制血小板膜 GP(糖蛋白lI b ma 受体活性功能， GPb11I 仅是血小板聚集的共同通路， 阻断 GP 11 b111a 即可消除一切聚集剂引起的血小板聚集；生物抗氧化作用，金银花中有机酸能 与过氧自由基快速反应， 避免血小板的活化；可能是通过保护血管内皮细胞免 受过氧化损伤和抑制血管内皮功能减退，阻止血小板激活的第 1 步而阻断血小 板的聚集。 36 降血脂和降血糖作用 ：金银:花提取物可降低高脂血症模型动物的血清和 肝组织 T

17、G(甘油三酯水平，但对血清 TC(胆 固醇、LDL2C(低密度酯蛋白、 HDI2C(高密度酯蛋 白和肝组织 TC 无明显作用。研究结果初步表明，金银花提 取物对实验性高血糖有降低作用， 其机理可能与抑制肠道葡萄糖苷酶活性或 拮抗 自由基、保护胰腺 B细胞有关。 3.7 抗生育作用: 以水煎浸膏对小鼠、犬、猴进行试验，结果表明，小鼠腹腔注 射及对孕期 2022 d 的犬静滴，均有较好的抗早孕作用，且随剂量增加而增强。 对孕期 3 个月的猴， 羊膜腔给药也有抗早孕作用。 腹腔注射金银花提取物(660 mg kg有终止小鼠的早、中、晚期妊娠作用。 38 抗过敏作用:在热不稳定 PCA(被动皮肤过敏反

18、应中，采用 OVA(卵清蛋白 致敏小鼠可使 OVA 特异性 IgE(免疫球蛋白升高。高、中浓度金银花水提物组 小鼠耳廓注入同种抗血清后，其耳廓浸液的 OD(消光值低于对照组，提示金银 花可能通过降低特异性 IgE 而有抗过敏作用，但低浓度组无明显抗过敏作用。 金银花 35乙醇提取物的水溶液具有显著的预防过敏活性。 6 4 、 金银花的品质研究 以往对金银花品质的评价主要以外观指标为依据， “花蕾棒状，略弯曲，外表黄 白色、绿白色，密被短绒毛。开放者花冠筒状先端二唇形，基部有细小的花萼。 花萼先端缘 裂，裂片有毛。子房无毛” 。现在以金银花有效成份含量的高低作为 内在指标，特别是对绿原酸的分析较

19、多。绿原酸的检测方法已报道的有容量法、 TLC 法、比色法、GC 法、三波长分光光度法、导数光谱法、纸层析比色法、 薄层光密度法、纸层析紫外分光光度法、气相层析法、薄层扫描法、匀孕蕴悦 法等，较为常用的是 TLC 法和 HPLC 法。 中国药典规定，金银花主要以绿原 酸为对照品， 采用高效液相色谱法测定， 本品含绿原酸 16H18O9） （C 不得少于 1.5%， 2005 年版中国药典在含量测定项中增加了指标成分木犀草素，结合绿原酸 共同控制金银花药材的质量。 5. 结语 由上可知，金银花具有多种药理活性，不论金银花单独使用或者制成各 种复方制剂，都已广泛地应用于临床实践，并已取得较好的疗效

20、。金银花的 药理作用多样，化学成分复杂，因此深入研究金银花的药理活性与化学成分 之间的关系，对进一步的临床应用具有指导意义。 目前，我国中成药的质量标准与发达国家的药品质量标准还是存在很 大的差距，为改变这种不合理的现状，必须建立起一套科学完整的研究、分 析和制备方法，使我国中成药的质量标准符合发达国家的药品质量标准，同 时可以建立一套完整的金银花品质评价体系，为金银花的质量安全可控提供依 据。 参考文献： 1 康定国，主编 中药鉴定学M中国中医药出版社，2003：309312. 2中国药材公司 中国中药资源志要M 北京：科学出版社，1994:1200 3 李会军， 张重义， 李萍 忍冬不同药用部位挥发油成分分析 J 中药材， 2002,27 （4） ：195. 4侯冬岩，回瑞华，杨梅，等 抗病毒草药金银花的化学成分分析J鞍山师 范学院学报，2003，5（4） ：4648 5 张红峰，白艳军，蓝宇淑，等 中药金银花提取物体外抑菌作用J华东师 范大学学