不同组织器官中抗菌药物的分布

1、不同组织器官中抗菌药物的分布了解不同体液和组织器官中抗菌药物的浓度，对合理选用抗菌药物具有指导意义。如对于细菌性脑膜炎， 宜选用脑脊液中浓度较高的抗菌药，肝胆系统感染者则应选择胆汁中浓度较高者，同时应结合可能的致病 菌进行选药。一、脑脊液中抗菌药物的浓度正常脑脊液中浓度较高的抗菌药有：阿洛西林、头孢地嗪、头孢唑南钠、头孢曲松、硫酸头孢匹罗、拉氧头孢、美罗培南、阿莫西林舒巴坦、 硫酸庆大霉素、米若环素、氯霉素、利奈唑胺（易分布脑脊液）、磺胺嘧啶（脑膜不炎症时，脑脊液中药 浓度约为血药浓度的 50%脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度可可达血药浓度的50%-80% ）、磺胺甲噁唑（可达同期血药浓度 55

2、.6%，脑膜炎时可达血药浓度的 80%-90%、磺胺嘧啶甲氧苄啶、甲硝唑（能通 过正常血脑屏障，为同期血药浓度的43%、替硝唑（能通过正常血脑屏障，为同期血药浓度的80%、奥硝唑（见说明书）、呋喃妥因、伊曲康唑（与血药浓度相当，期血药浓度谷值为原型药的2陪）、氟胞嘧啶（脑脊液中药物浓度约为血药浓度的60%-90%、阿昔洛韦、拉米夫定、齐多夫定（在脑脊液浓度可达血药浓度的50%-60%、奈韦拉平、异烟肼、丙硫异烟胺、帕司烟肼、吡嗪酰胺（脑脊液中药物浓度可 达同期血药浓度的 87%-105%、环丝氨酸（脑脊液中浓度可达血清浓度的80%-100%炎症时脑脊液中浓度可达到有效抗菌浓度的抗菌药物有：青霉

3、素G （在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，5%-30%血药浓度，可以用于治疗流行性脑脊髓膜炎）、普鲁卡因青霉素（同青霉素G,普鲁卡因青霉素在体内代谢为青霉素G）、青霉素V钾（难以透过血脑屏障），苯唑西林（难以透过正常血脑屏障）、氯唑西林（难以透过正常血脑屏障）、氨苄西 林（本药透过正常脑膜能力低，正常脑脊液中仅含有少量药物，但在脑膜炎是药物浓度明显增加）、氨苄 西林舒巴坦同氨苄西林、阿莫西林（静脉注射2g，1.5h后脑脊液中药物浓度达 8%-93%）、阿莫西林克拉维酸钾同阿莫西林、巴氨西林、羧苄西林、哌拉西林、美洛西林、美洛西林舒巴坦同美洛西林、头孢美唑（在脑膜炎时，脑膜的透入量

4、增加，并可达有效抗菌浓度）、头孢呋辛、头孢孟多（可透过血脑屏障， 其脑脊液中浓度与蛋白量有关。本药蛋白结合率为78%）、头孢唑肟、头孢噻肟（在脑膜炎是，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度）、头孢匹胺（在脑膜炎是，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度） 头孢吡肟（在脑膜炎是，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度）、头孢哌酮舒巴坦钠（血脑屏障渗透 性较差，但适应症里有脑膜炎）、氨曲南（有炎症时，有一定量药物科透过血脑屏障）、哌拉西林舒巴坦 与哌拉西林他唑巴坦情况同哌拉西林、卡那霉素（在脑膜炎时，可达同期血药浓度的 50%、阿米卡星（在脑膜炎时，可达同期血药浓度的 50%适应症里明确说明有脑膜炎）

5、、新霉素（正常脑脊液浓度为 10%-20%在脑膜炎时，可达同期血药浓度的 50%适应症里明确说明有脑膜炎）万古霉素与去甲万古霉素（不能迅速 透过血脑屏障、在脑膜炎是可渗入脑脊液并达有效抗菌浓度）、磷霉素（有炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的50%上）、夫西地酸钠（脑脓肿浓度达到最小抑菌浓度）、磺胺异噁唑（本药能透过血脑屏障， 渗入正常脑脊液的药物浓度约为30%-50%，脑膜炎患者脑脊液中药物浓度可高达94mg/l）、氧氟沙星（脑脊液浓度为30%-50% ,，有炎症时可达 70%-90%）、左氧氟沙星同氧氟沙星、氟康唑（在脑膜炎时，脑 脊液中药物浓度可达血药浓度的54%-85%）、更昔洛韦（在脑脊

6、液内的浓度为同期血药浓度的24%-70%）、利巴韦林（长期用药后脑脊液内药物浓度可达同期67%）、利福平（脑脊液中较少，当脑膜炎时，脑脊液内药物浓度增加）。炎症时脑脊液中浓度不高的抗菌药有：阿帕西林钠（本药可以透过血脑屏障，但含量极低）、头孢氨苄（难以透过血脑屏障）、头孢噻吩（在脑脊液中药物浓度为血药浓度 1%-10%）、头孢拉定（炎症时血药浓度的8%-13%）、头孢噻吩（炎症时血药浓度的1%-10%）、头孢唑林钠（难以透过血脑屏障）、头孢替唑（不能透过血脑屏障）、头孢硫脒（不 能透过血脑屏障）、头孢克洛（脑组织中浓度较低）、头孢替安（难以透过血脑屏障）、头孢西丁（不易 透过血脑屏障）、头孢他

7、啶（炎症时可达同期血药浓度的17%-30 %）、头孢哌酮（炎症时可达同期血药浓度的1%-4 % ）、亚胺培南西司他丁钠（难以透过血脑屏障，在脑脊液中浓度很低）、链霉素（在脑脊 液中浓度较低）、庆大霉素（在脑脊液中浓度较低）、妥布霉素（在脑脊液中浓度较低）、奈替米星（在 脑脊液中浓度较低）、小诺米星（在脑脊液中浓度较低）、西索米星（在脑脊液中浓度较低）、四环素（不易透过血脑屏障，脑膜炎炎症时脑脊液中药物浓度为血药浓度10%-25%，不能达到有效抑菌浓度）、土霉素（不能透过血脑屏障）、金霉素（外用）、红霉素（不易透过血脑屏障，脑膜炎炎症时脑脊液中药 物浓度为血药浓度10%左右）、琥乙红霉素（不易透

8、过血脑屏障，脑膜炎炎症时脑脊液中药物浓度为血药 浓度10%左右）、乳糖酸红霉素（不易透过血脑屏障）、依托红霉素（不易透过血脑屏障）、麦迪霉素（难以透过血脑屏障）、麦白霉素（不易透过血脑屏障）、克拉霉素（不易透过血脑屏障）、交沙霉素（不 易透过血脑屏障）、乙酰螺旋霉素（在脑膜炎是脑脊液中浓度为血药浓度的65%）、环酯红霉素（不易透过血脑屏障）、替考拉宁（不能透入脑脊液）、林可霉素（脑脊液中药物浓度不能大大脑膜炎治疗浓度）、 克林霉素（不能透过正常的脑膜，但当脑膜发炎时，可渗入脑脊液，浓度可达血药浓度40%，并能进入脑脓肿的脓液中）、粘菌素（不能透过血脑屏障）、多粘菌素B（在脑脊液中浓度也较低）、

9、环丙沙星（在脑脊液中浓度为血药浓度的30%以上）、诺氟沙星（在脑组织中浓度低）、芦氟沙星（脑内浓度低于血药浓度）、巴洛沙星（脑脊液中浓度仅为血药浓度的十分之一）、曲伐沙星（在脑脊液的药物浓度低于相 应血药浓度）、帕珠沙星（在脑脊液中浓度为0.33mg/L）、培氟沙星（脑膜炎时，其浓度可达血药浓度的60%）、司帕沙星（脑脊液中浓度也可达血药浓度的24%）、克霉唑（不能透过）、硝酸咪康唑（血脑屏障透过性极差）、酮康唑（不易透过）、两性霉素B （脑脊液中浓度约为血药浓度的2%-4% ）、阿糖腺苷（在脑脊液与血浆中的浓度比为1:3）、地拉韦啶（脑脊液中浓度极低）、扎西他滨（脑脊液中药物浓度为血药浓度的

10、9%-37%平均为20%）、膦甲酸钠（给药后脑脊液内的药物浓度约为同期血药浓度的43%）、利福喷丁（不易透过血脑屏障）、乙胺丁醇（不能渗入正常脑膜，但结合性脑膜炎患者脑脊液中可有微量）、对氨水杨酸钠（在脑脊液中浓度很低）、氯法齐明（脑脊液内浓度药物浓度较低）、。不宜透过正常血脑屏障的抗菌药物：苄星青霉素（未提及）、氟氯西林（未提及）、仑氨西林（未提及）、 磺苄西林（未提及）、呋布西林钠（未提及）、头孢沙定（未提及）、头孢羟氨苄（未提及）、头孢尼 西（未提及）、头孢丙烯（未提及）、头孢地尼（未提及）、头孢克肟（未提及）、头孢布烯（未提及）、 头孢他美酯（未提及）、头孢特仑匹酯（未提及）、头孢泊肟

11、酯（未提及）、头孢妥仑匹酯（未提及）、头 孢替坦（未提及）、氯碳头孢（未提及）头孢拉宗钠（未提及）、头孢米诺（未提及）、氟氧头孢钠（未 提及）、厄他培南（未提及）、帕尼培南倍他米隆（未提及）、头孢哌酮他唑巴坦（未提及）、大观霉素（未提及）、依替米星（未提及）、异帕米星（未提及）、多西环素（未提及）、替加环素（未提及）、 阿奇霉素（未提及）、罗红霉素（未提及）、地红霉素（未提及）、泰利霉素（未提及）、甲砜霉素（未 提及）、新生霉素（未提及）、利福昔明（未提及）、达托霉素（未提及）、磺胺嘧啶银（外用创面感染）、 磺胺嘧啶锌（外用创面感染）、吡哌酸（不能）、依诺沙星（未提及）、洛美沙星（未提及）、氟

12、罗沙星（未提及）、莫西沙星（未提及）、加替沙星（未提及）、普卢利沙星（未提及）、吉米沙星（未提及）、呋喃唑酮（未提及）、 噻康唑（未提及）、益康唑（未提及）、伏立康唑（未提及）、泊沙康唑（未提及）、 两性霉素B脂质体（未提及）、制霉素（外用）、特比萘芬（未提及）、卡泊芬净（未提及）、米卡芬净（未提及）、阿尼芬净（未提及）、伐昔洛韦（水溶性好）、喷昔洛韦（未提及）、泛昔洛韦（未提及）、 伐更昔洛韦（未提及）、曲金刚按（未提及）、司他夫定（未提及）、依非韦伦（未提及）、恩夫韦地（未 提及）、茚地那韦（未提及）、安普那韦（未提及）、利托那韦（未提及）、洛匹那韦（未提及）、沙奎 那韦（未提及）、阿扎那

13、韦（未提及）、替拉那韦（不明确药物是否进入让脑脊液）、阿巴卡韦（未提及）、去羟肌苷（未提及）、恩曲他滨（未提及）、达芦那韦（未提及）、富马酸替诺福韦酯（未提及）、阿 德福韦（未提及）、西多福韦 （未提及）、磷酸奥司他韦（未提及）、扎那米韦（未提及）、恩替卡韦（未 提及）、帕利佐单抗（未提及）、金刚乙胺（未提及）、人乳头瘤病毒疫苗（未提及）、替比夫定（未提及）、氨苯砜（未提及）、沙度利胺（未提及）二、尿中浓度较高的抗菌药物 一般情况下尿中浓度较高的抗菌药物有 ：青霉素类（药物以原形通过尿液排出体外）、头孢菌素类（除头孢哌酮以外，其他药物以原形通过尿液排出体外，头孢哌酮）（）、头霉素类、氨基糖甙类

14、、多粘菌素、喹诺酮类、呋喃类、四环素类、磺胺类、氨曲南、亚胺硫霉素、万古霉素。 碱性尿中活性增强的抗菌药有：氨基糖甙类、红霉素、多粘菌素（抗大肠杆菌）、林可霉素、磺胺类、利福平、氯霉素（抗革兰阴性菌）。 酸性尿中活性增强的抗菌药有：青霉素类、头孢菌素类、呋喃妥因、喹诺酮类、氯霉素（抗革兰阳性菌）、四环素类、多粘菌素（抗绿脓杆菌）、孟德立胺、抗菌增效剂。碱化尿液可用 碳酸氢钠、枸橼酸钠、磷酸二氢钠、醋氮酰胺等；酸化尿液可用维生素C、氯化铵、甲硫氨基酸、磷酸氢二钠。三、 骨组织中浓度较高的抗菌药有：林可霉素、氯林可霉素、头孢替安、磷霉素、褐霉素、环丙沙星。四、 前列腺中浓度较高的抗菌药有：红霉素、四环素、强力霉素、甲砜霉素、复方新诺明、氟喹诺酮类、利福平、抗菌增效剂、头孢二代、头 孢三代。五、乳汁中浓度较高的抗菌药（血浓度的50%）有：氨苄青霉