药物化学试卷A卷答案及评分标准

1、徐州工程学院试卷答案徐州工程学院试卷答案及评分标准2021- 2021 学年第 一 学期课程名称药物化学及实验试卷类型期末A测试形式闭卷测试时间100 分钟命题人 李昭 2021 年12 月4 日使用班级 12 应化1、2题号一二三四五六总分总分101020202020100得分、单项选择题 (共10小题,每题1分,共计10分)1 .分子势能最低的构象称为( A )A.优势构象B,药效构象C,最高能量构象 D,最低能量构象2 .每一种药物都有一个特定名称,通常有 3种类型的名称来表达,分别为通用 名、化学名和商品名.如“氟康口坐是 ( D )A.化学名 B.系统名C.商品名 D.通用名3 .硝

2、苯地平的作用靶点是 ( C )A.受体B.酶C,离子通道D,核酸4 .以下关于地西泮的说法错误的选项是 ( C )A.地西泮的化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4苯并二氮杂卓-2-酮B,地西泮体内代谢产物奥沙西泮仍具有镇静催眠的活性C.地西泮1、2位开环不影响药物的生物利用度D.地西泮的作用靶点是受体5 .普洛加胺是利用 原理制成的？( B )A.软药 B.前药 C.代谢拮抗 D.合理药物设计6 .具有镇痛作用的吗啡属于 ( B )A.右旋体 B,左旋体 C.顺式D.反式7 . H2受体拮抗剂的研究以 为模型,进行结构改造的.(A )A.组胺B .肾上腺素C. 5-羟

3、色胺D.多巴胺8 . NO供体药物在体内释放出外源性 分子到达治疗心绞痛的目的.(D )A. O2B. N2C. NO2 D. NO9 .抗凝血药华法林钠是 的拮抗剂.(A )第1页共7页?药物化学?试卷A徐州工程学院试卷答案A.维生素K B.维生素D C.维生素C D.维生素E10 . 是半合成头抱菌素类B -内酰胺抗生素的重要原料.(C )A. 6-APP B. 6-APAC. 7-ACA D. 7-APA二、判断题(共10小题,每题1分,共计10分)(V ) 1.卡马西平体内代谢产物10、11-环氧卡马西平仍具有活性.(V ) 2.在水溶液中维生素C以烯醇式存在最稳定.(x ) 3.昂丹

4、司琼、阿扑吗啡、甲氧氯普胺都具有止吐作用.(V ) 4.多数药物为结构特异性药物.(V ) 5.奥扎格雷通过抑制环氧酶活性起到抗血小板作用的.(x ) 6.洛伐他汀是一种无活性前药,需要将侧链酯键水解才有抑酶活性.(x ) 7.联苯双酯是我国第一个拥有自主知识产权的国家一类抗肝炎新药.(x ) 8.卡托普利属于血管紧张素II受体拮抗剂.(,)9.临床使用的非番体抗炎药蔡普生为左旋体.(V ) 10.阿司匹林合成过程中引起过敏反响的杂质是乙酰水杨酸酊.、根据下面药物的结构,写出药名及临床用途(共10小题,每题2分,共 计20分)3.药物名称临床用途阿托品解痉药洛伐他汀降血脂药第2页共7页?药物化

5、学?试卷A徐州工程学院试卷答案盐酸麻黄碱西咪替丁支气管哮喘药抗溃疡药氯霉素治疗各种伤寒病青霉素钠抗生素7.ono2硝酸甘油治疗心绞痛对乙酰氨基酚解热镇痛药盐酸氮芥抗肿瘤药澳新斯的明用于重症肌无力和尿潴留?药物化学?试卷A第3页共7页徐州工程学院试卷答案四、简做题共5题,第1、3、4每题4分,第2题3分,第5题5分；共计 20分1 .解释前药的概念,并简要表达前药设计的目的.如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物,在 体外没有或很少有活性,在 生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时 ,称原来的药物 为母体药物,修饰后得到的化合物为前体药物,简称前药.2分利用前药原理,可使先导化

6、合物的药代动力学性质得到改善,但一般不增加其活性.增加药物的代谢稳定性；干扰转运特点,使药物定向靶细胞,提升作用 选择性；消除药物的副作用或毒性以及不适气味；改变溶解度以适应剂型的需要.每项0.5分,共2分2 .维生素C为什么在贮存中出现黄色斑点？Vitamin C被氧化为去氢抗坏血酸后,分子中的共腕体系被破坏,在无氧条件 下就容易发生脱水和水解反响,在酸性介质中受质子催化反响速度比在碱性介质 中快,进而脱竣 生成吠喃甲醛.吠喃甲醛易于聚合 而呈现黄色斑点.3分 3.试述巴比妥类药物合成的一般通法.巴比妥类药物一般采用在丙二酸二乙酯在乙醇钠的催化下,在丙二酸二乙酯 的a碳上先上较大基团,再上较

7、小基团,最后与尿素关环缩合而成.4分4.什么是合理药物设计？是举出一例合理药物设计的例子写出药名即可.根据对生理病理的了解来研究新药,通常是针对与该生理活动有关的酶或受 体来设计药物,被称作合理药物设计rational drug desig.2分内源性的神经递质、受体或酶的底物就是初始的先导化合物.例如,避孕药 快诺孕酮norgesterone和17a-快雌醇ethynylestradiol的先导化合物是留 体激素黄体酮progesterone和17 0 -雌二醇estradiol.以炎症介质5-羟色胺serotonin, 5-hydroxytryptamine 为先导化合物研发了抗炎药呷深美

8、辛indomethacin、卡托普利、西咪替丁 等等.2分第4页共7页?药物化学?试卷A徐州工程学院试卷答案5.解热镇痛药与镇痛药的比拟,完成以下表格:解热镇痛药镇痛药代表药物阿司匹林、对乙酰氨基酚、贝诺酯等任写一种吗啡、喷他佐辛、哌替噬等写出 任一种即可镇痛作用部位外周神经系统中枢神经镇痛作用靶点环氧酶阿片受体治疗疼痛类型钝痛锐痛后无成瘾性无成瘾性有成瘾性每空一分五、合成题共2小题,每题10分,共计20分1.以联苯为原料,写出合成联苯乙酸的路线.苍, A上"料和反响条件各1分NfiOH.C HiCWjOHCHCOQH每项原2.写出西咪替丁的合成路线?药物化学?试卷A第5页共7页徐州

9、工程学院试卷答案前两步各1分,后四步各2分六、综合题共5小题；第1题2分,第2题4分,第3题4分,第4题6分,第5题4分；共20分1 .阿司匹林的合成原料是水杨酸 和 醋酥.每空1分2 .写出阿司匹林合成的化学方程式,并画出反响装置图.实验条件不写扣1分,装置图包括锥形瓶,温度计,水浴缺一项扣0.5分3 .在反响过程中,阿司匹林自身会缩合,形成一种聚合物,其生成的原理是什么? 怎样将聚合物与产物进行别离？利用阿司匹林和碱反响生成水溶性钠盐的性质,从而与聚合物别离.2分第6页共7页?药物化学?试卷A徐州工程学院试卷答案4 .制备阿司匹林参加浓硫酸的目的是什么？不加浓硫酸对实验有何影响？除浓硫酸外,是否可以用其它酸代替？目的：浓硫酸是催化剂,使水杨酸和乙酸酊在较低的温度下就可以发生酰化反响.2分不加浓硫酸会是反响产率下降2分.还可以用磷酸代替.2分5 .?中国药典?2005年版中规定,成品阿司匹林要检测水杨酸的量,为什么？本 实验中采用什么方法来测定水杨酸？试简述其根本原理.水杨酸对人体有害,其分子中游离的酚羟基易被氧