头孢类药物一、二、三、四代特点和种类

1、完美 WORD格式编辑、四代头胞菌素（头抱菌素类（Cephalosporins ）是以冠头抱菌培养得到的天然头抱菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。头抱菌素类抗生素是从头抱菌素的母核7-氨基头抱烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类 抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对B-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。笫一代头胞菌素第一代头抱菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头抱菌素 敏感的菌主要有B -溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌 耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷

2、伯杆菌、 奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头抱菌素可以有各自的抗菌特点， 如头抱嚷吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优， 而头抱睡林则对某些革兰阴性菌有一 定作用。但是，第一代头抱菌素对革兰阴性菌的 B-内酰胺酶的抵抗力较弱，因 此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。第一代头抱菌素对呷咪阳性变形杆菌、枸檬酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷 杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头抱硫月米除外）等微生物无效。本代抗生素中常用品种有头抱口坐林、头抱氨苇、头抱拉定、头抱羟氨苇、头抱克 罗等。其中除头抱睡林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头抱。头 抱嚷吩、头抱嚷噬、头抱来星、头抱乙月青、头抱匹林等均已少用或

3、不用。头抱嚷吩钠（先锋霉素 I ） Cefalothin Sodium （Cephalothin, Cefalotin）别名：先锋霉素I、头抱金素、头抱菌素I、曝抱霉素、西保力新、头抱 霉素钠。头抱嚷呢 Cefaloridine（Ceporin,Keflodin）别名：先锋霉素R、头抱利素、头抱娄利定、头抱菌素R、西抱娄里丁、 先锋卢里丁、叱嚷抱霉素。头抱来星（Cephaloglycin）别名：先锋霉素田、头抱甘酸。头抱氨甲 Cefalexin（Ceporex,Keflex）别名：头抱菌素IV、先锋霉素IV、头抱力新、苯甘抱霉素、西保力、头抱 立新。头抱口坐咻钠 Cefazolin Sodiu

4、m （Cefamezin）别名：先锋霉素V、头抱菌素V、先锋口坐咻、西抱口坐咻、口坐咻头抱菌素、先锋咻、凯复卓、先锋5本品在第一代头抱菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。头抱拉定 Cefradine (Cephradine, Velosef)别名：先锋霉素VI、头抱菌素VI、先锋瑞丁、头抱拉丁、头抱握定、头抱 雷定、己环胺菌素、头抱环己烯、环己烯胺头抱菌素、环烯头抱菌素。头抱乙月青 Cephacetrile (Cefacetrile,Celospor)别名：头抱鼠甲，头抱赛曲，头抱菌素即头抱匹林 Cephapiriin (Cef

5、apirin, Cefadyl)别名：头抱口比硫、头抱菌素皿、口比硫头抱菌素、头抱叱硫钠。头抱硫月米Cefathiamidine别名：先锋霉素18、头抱菌素18本品为第一代头抱菌素，为我国首先创用于临床。头抱羟氨甲 Cefadroxil(Duracef,Ultracef)头抱克罗(Cefaclor)别名：头抱氯氨苇、希刻芳、单水头抱氯氨苇。笫二代头胞菌素第二代头抱菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异，表现在：(D抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代 头抱菌素耐药。第二代头抱菌素对这些耐药菌株常可有效。(2)抗菌谱广第二代头抱菌素

6、的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分口引 深阳性变形杆菌、部分枸檬酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。第二代头抱菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌 等无效。头抱吠辛钠 Cefuroxime Sodium (Zinacef)别名：西力欣、头抱吠历、吠历头抱菌素、头抱吠新、头抱氨吠历钠、舒贝波、头抱羟苇四唾甲酸酯、甲酸苇四睡。头抱孟多 Cefamandole (Cefadole)别名：甲酰苇四唾头抱菌素钠、先锋羟苇唾、头抱羟陛、羟苇唾头抱菌素、注射用猛多力、羟苇四陛头抱菌素。头抱西丁 Cefoxitin(Mefoxin)别名：甲氧头抱嚷吩、嚷吩甲氧头抱菌素、美福仙、先锋

7、美吩、头抱甲氧曝吩、头抱甲氧霉素、头霉曝吩、头霉甲氧曝吩、CFX头抱美叫 Cefmetazole (Cefmetazone)别名：先锋美他醇、头抱美他唾、鼠唾甲氧头抱菌素、头抱鼠四晚、头抱美口坐、CMZ头抱替安(Cefotiam)别名：头抱嚷乙胺唾、泛司博林、凡司颇灵、嚷乙胺唾头抱菌素、头抱嚷四口坐、CTM头抱吠辛酯 Cefuroxime Axetil (Zinnat)别名：头抱吠历酯，新菌灵本品为头抱吠新的醋酸乙酯，在体内水解后释出头抱吠新而发挥其抗菌活性。头抱克洛 Cefaclor (Ceclor)别名：头抱氯氨苇笫三代头胞菌素第三代头抱菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相

8、近)，对革兰阴性菌的作用较第二代头抱菌素更为优越。(1)抗菌谱扩大第三代头抱菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大，对铜绿假单胞 菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物 的抗菌效能不尽相同)。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。(2)耐酶性能强 对第一代或第二代头抱菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头抱菌素常可有效。头抱嚷历钠 Cefotaxime Sodium (Claforan)别名：头抱氨嚷历、氨嚷历头抱菌素、头抱泰克松、西抱克拉瑞、CTX第三代半合成头抱菌素，抗菌谱比头抱吠历更广，对革兰阴性菌的作用更强。头抱哌酮钠 Cefoperazone Sodium (C

9、efobid, Cefobine)别名：先锋必素、头抱氧哌口坐、先锋必、头抱哌酮钠、先锋哌酮、氧哌羟苯 口坐、头抱菌素钠、先锋哌口坐酮、先锋松、头抱氧哌羟苯口坐、氧哌嗪头抱。头抱他呢 Ceftazidime Pentahydrate (Ceftazidime,Fortum)别名：头抱嚷甲竣历、头抱塔齐定、曝甲酸历头抱菌素、凯复定、复达欣、CAZ头抱曲松钠 Ceftriaxone Sodium (Rocephin)别名：头抱氨嚷三嗪、头抱三嗪、菌必治、氨嚷三嗪、头抱菌素、头抱泰克 松。目前已作为治疗淋病的第一线药物。头抱口坐历钠 Ceftizoxime Sodium (Epocelin)别名：头

10、抱去甲嚷历、益保世灵、去甲氨嚷历头抱菌素、安普西林、去甲酰氧甲基明肘头抱菌素、安保速灵、 CTZ CZX CFX由于本品系从肾脏排泄，对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显著。头抱甲历别名头抱甲历、倍司特克、CMX头抱塞历四晚、氨嚷历晚头抱菌素、头抱氨嚷 历口坐、嚷历口坐头抱。头抱匹胺 Cefpiramide Sodium , Sepatren, CPM,Sancefal, Cefpiran, Sopatren 别名头抱匹胺钠、头抱叱四唾、头胞叱胺钠、先福叱兰(不能肌注)头抱替坦 Cefotetan (Cefotan)别名：双硫口坐甲氧头抱菌素头抱克历 Cefixime (Cefspan)别名：氨曝历

11、烯头抱菌素，世福素、达力芬本品为第三代口服头抱菌素头抱泊历酯 cefpodoxime proxetil ,banan,Cepodem另名： 施博本品为口服用广谱第三代头抱菌素， 是头抱泊历的前体药物。本品口服后被 肠道吸收，经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性的头抱泊历。头抱他美酯 Cefetamet Pivoxil (Globocef)别名：头抱美特酯本品为半合成第三代的口服头抱菌素。头抱地秦 Cefdizime ,Modivid别名：莫敌头抱嚷腾 Ceftibuten (Cedax)别名：头抱布坦头抱地尼头抱特仑 Cefteram Piroxil ,Tomirom别名：头抱特仑新戊酰氧甲酯，头抱特

12、伦酯，头抱特仑，托米伦本品为第三代口服头抱菌素的酯化物。头抱拉奈拉氧头抱 Latamoxef (Moxalactam, Shiomarin)别名：羟竣氧酰胺菌素，氧杂头霉素、拉他头抱头抱布烯 Ceftibuten , cedax, CEDAX别名：先力腾，头抱嚷腾，头抱布坦口服后吸收良好头抱米诺别名：美士灵为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头抱菌素相近，制成品为七水合物。头抱罗齐笫四代头胞菌素第三代头抱菌素对革兰阳性菌的作用弱， 不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。 近 年来发现一些新品种 如头抱匹罗(Cefpirome )等，不仅具有第三代头抱菌素的抗菌性能，还对葡萄 球菌有抗菌

13、作用，称为第四代头抱菌素。头抱口比历(头抱匹美)Cefepime (Maxipime) 别名：马斯平、头抱匹美头抱匹罗 Cefpirome (Cefrom)头抱叫南 Cefuzonam (Cosmosin)头霉素类头霉素类(Cephamycins),具有头抱菌素的母核，并在 7位C原子上有一个反 式的甲氧基，系由链霉菌(S. lactamdurans )产生的头霉素C (Cephamy-cin C)经半合成改造侧链而 制得。主要品种有头抱西丁、头抱美唾、头抱替坦等。性质类似头抱菌素，合并于本节中讨论。头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头抱菌素，对革兰阴性菌作用优异。本类药物的耐革兰阴

14、性菌B-内酰胺酶性能强。头抱西丁的抗菌谱类似第二代头抱菌素，其他 几种则与苇三代头抱菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟阡菌有较强的作用。氧头狗类氧头抱(Oxacephems的结构类似头抱菌素，母核中的 S原子为O原子所取代, 并在7位C上也有反式甲氧基，如拉氧头抱，其性质与头抱菌素近似。本类药物对厌氧菌有较强作用。头狗菌素类的不良反应(D过敏反应 头抱菌素可致皮疹、尊麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水月中、过敏性休克等。头抱菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应。两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。一般地说，对青霉素过敏者约有10 %30 %对头抱菌素过敏，而对头抱菌素过敏者 绝大多数对青

15、霉素过敏,需要警惕。应用头抱菌素时注意：对青霉素过敏及过敏体质者应慎用，也曾有个别患者用 青霉素不过敏而换用头抱菌素发生过敏。有的产品在说明书中规定用前皮试，应参照执行。皮试液参考浓度300pg/ml。皮试结果的判断按青霉素皮试的规定。发生过敏性休克可参照青霉素休克同样 处理。(2)胃肠道反应和菌群失调 多数头抱菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。本类药物强力地抑制肠道菌群，可致菌群失调，引起维生素 B族和K缺乏。也可引起二重感染，如伪 膜性肠炎、念珠菌感染等，尤以第二、三代头抱菌素为甚。(3)肝毒性多数头抱菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆 红素等值的升高。(4)造血系统毒性

16、 偶可致红细胞或白细胞减少、 血小板减少、嗜酸性细胞增多(5)肾损害 绝大多数的头抱菌素由肾排泄，偶可致血液尿素氮( BUN、血肌 酊值升高、少尿、蛋白尿等。头抱嚷噬的肾损害作用最显著。头抱菌素与高效利尿药或氨基糖甘类抗 生素合用，肾损害显著增强。(6)凝血功能障碍所有的头抱菌素都有抑制肠道菌群产生维生素 K,因此具有 潜在的致出血作用。具有硫甲基四氮唾侧链的头抱菌素尚在体内干扰维生素K循环，阻碍凝血酶原的合成，扰乱凝血机制，而导致比较明显的出血倾向。在 7位C原子的取代基中有C00H基团的头抱菌 素有阻抑血小板凝聚的功能，而使出血倾向更加重。凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、 疗程长短直 接有关。（7）与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应双硫醒能抑制乙醛脱氢酶，使饮酒者 体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒。含硫甲基四氮口坐基团的头抱菌素有类双硫醒的功能。当与乙醇（即使很少量）联 合应用时，也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”第一代头抱菌素的特点有：对革兰阳性菌（包括对青霉素敏感或耐药的金葡 菌）的抗菌作用较第二、三代强，对革兰氏阴性菌的作用较差；对青霉素酶稳 定，但仍可为革兰阴性菌