NMF-50三甲胺甘氨酸

1、氨基酸保湿剂（NMF-50）北京昂立达技术有限公司 研发部三甲基甘氨酸（Trimethylglycine, 以下简称NMF-50）是自然界中存在的天然分子，它存在于水生贝类动物和植物甜菜碱中，是甜菜碱加工过程的副产物，在糖蜜中含量达8%。由于NMF-50具有很强结合氢原子的极性端分子，所以，它能与水和类似水的分子强烈结合，从而使它具有独特的理化性质，在护肤品中应用使肤感如丝稠般滑爽。一、化学结构和物理性质 在溶液中，NMF-50形成很强的氢键，这样改变了水的活性，羧基（COO）吸引水分子中的氢原子，吸附的水分子在两种相反的力作用下按立体方向分布在NMF-50周围。NMF-50中的“N”原子对负

2、电荷产生吸引力，而与氮原子连接的甲基则产生排斥力。在固体状态下，NMF-50结合一分子的结晶水，在水溶液中，NMF-50的特性粘度和表观比重远高于甘油水溶液。NMF-50化学结构如图1：当一分子水被NMF-50结合时，它也很容易被另外一分子水取代，也就是说，水分子在NMF-50附近停留的时间较其它保湿剂停留的时间短。它是一种真正意义上的水分子携带者，当物理条件改变时，它很容易将水分子释放到周边环境中。所以，NMF-50不象其它多元醇保湿剂（如甘油）一样固定水分子，它允许水分子完全能被活细胞利用。这种作用效果对口腔粘膜及皮肤细胞的水分子平衡起到了良好的作用，也为口腔用品及护肤产品应用NMF-50

3、提供了理论依据。差示扫描量热计测定表明：含15%NMF-50水溶液的凝固定点是 22，50%的NMF-50的水溶液的凝固点是 32。二、表面张力研究表明在水溶液中表面张力没有显著的变化。（7%的NMF-50水溶液，表面张力仅降低13%），所以，NMF-50不是表面活性剂。在稀溶液中，一个水分子能暂时占据NMF-50两性离子的中间，其它水分子则按偶极有序排列。由于围绕C-N轴的三甲基的运动性以及空间位阻的作用，解释了靠近NMF-50的水分子很容易释放到周边液体中去。这类似于一把扇子使周边的空气容易流动一样。见图2：三、PH缓冲性能尽管NMF-50在水溶液中是轻微酸性（1%浓度PH 5.8，10%

4、浓度PH 6.2，1M浓度PH 6.3），但它能够缓冲酸性溶液。以加酸和加碱的NMF-50溶液分别制图，见图3和图4，从图可以看出，NMF-50对碱的缓冲能力较小，而对酸的缓冲能力较强，有意义的是：加入17%的NMF-50可使甘醇酸PH值升高至3.0，详见下表：甘醇酸10%+NMF-50NMF-50浓度PH01.82%2.25%2.510%2.817%3.0NMF-50这种特性可应用于制备温和的果酸护肤品。它不增加水溶液的电导率，对自由水没有影响。电导率影响见表1：表1：在20，NMF-50溶液的电导率（与蒸馏水以及加有HCl，NaCl的溶液比较）物 质电导率NMF-50，0.08M90NMF

5、-50，0.4M44NMF-50，0.8M54NaCl，0.01N7800HCl，0.01N3300蒸馏水14四、高浓度NMF-50液体溶液NMF-50高浓度水溶液具有“超级”溶解性能，在室温下50%的NMF-50溶液可溶解2%的尿囊素，是纯水中溶解度的四倍。这种性质可用来制备尿囊素的母液而无需加热大量的水，同时使含尿囊素的产品具有良好的保湿作用（若产品中尿囊素浓度为0.15%，则NMF-50浓度为3.7，产品具有良好的手感。）在50%NMF-50水溶液中，室温下水杨酸溶解度可达5%。与水杨酸在水中最大溶解度为0.2%相比，溶解度提高了25倍，非常有意义。利用这种特性可制备含有AHA和BHA的

6、稳定透明的配方（见配方1），令人惊喜的是：50%的NMF-50水溶液的刺激性甚至比纯水还小。五、促进水溶性聚合物的膨胀和增稠NMF-50可增加水溶性高分子增稠剂的膨胀速度和提高平均稠度的20%，图5和图6表示羧甲基纤维素和中性卡波胶受NMF-50的影响。六、对表面活性剂泡沫和刺激性的影响：1 NMF-50具有抗过敏，降低皮肤刺激的作用，用15%的表面活性剂与2-10%的NMF-50混合制备溶液，分别测定其泡沫形成时和5分钟后时的体积（见表2），除十二烷基磺酸钠、椰油酰胺基丙基甜菜碱与NMF-50的混合物具有增加泡沫外，其它表面活性剂受NMF-50的影响较小或略有降低泡沫的作用，溶液的粘度不受影

7、响。2 增加3.5%的NMF-50至混合的表面活性剂溶液中可降低对红血球细胞的损伤（见图7），减少玉米醇蛋白的数量，而玉米醇蛋白是减少对蛋白侵蚀能力的标志。表面活性剂对皮肤细胞（膜或者蛋白）起作用甚至可能会损伤它们。在RBC试验中，小牛血清被加入表面活性剂溶液中，其对红血球的作用被准确的量化。Pape和其同事通过紫外光谱学溶血作用（Spectroscory hemolysis）和血红蛋白变性来观察其变化。红血球溶血（L）和红血球变性（D）的比例即L/D值。L/D值反映了实验物质对皮肤的相容性。数值越高，表示相容性越好，具体标准参数为：L/D比值>100无刺激>10极轻微的刺激>

8、;1.0微刺激>0.3刺激<0.3非常刺激 玉米醇溶蛋白是从玉米中提取的，它在水中不溶解。Gotle及其同事发现表面活性剂引起部分玉米醇溶蛋白溶解，他们甚至注意到一种表面活性剂潜在的刺激作用与溶解玉米醇蛋白的对应关系。从紫外的测量中，获得一组以Unit（mg N/100ml）为单位的数值，并建立了下列划分标准：200单位，无刺激；200400单位，轻微刺激；>400单位，刺激。所以，增加NMF-50的含量可以逐步降低表面活性剂对人体的刺激作用。在人体斑贴实验中，对人体的刺激作用（表3）在牙膏和涮口液中加入NMF-50可以降低SLS对粘膜刺激作用（配方2）。根据NMF-50抗过

9、敏作用，在化妆品和清洁用品中使用NMF-50已有专利申请。七、香波和护发液配方使用NMF-50于香波中可以改善湿疏效果，防止头发缠绕（配方3）。用NMF-50和两性表面活性剂和SLES配伍可制备易冲洗、低刺激，且泡沫丰富的婴儿香波，使用含有2%NMF-50和没有含NMF-50的香波进行半边头分开洗（half head technique）对照实验发现：头发的滑感和调理作用明显改善。透明的护发液是传统阳离子和NMF-50平衡作用的结果，这种护发液具有良好的干湿梳理效果及好的滑感（配方4）。德国威娜（Wella）被授予含有三甲基甘氨酸香波及护发液的化妆品专利权。八、皮肤的调理缓解作用在化妆品中，三

10、甲基甘氨酸（NMF-50）的高保湿作用和降低皮肤的刺激性是非常有效的。配方5是使用果酸换肤后的皮肤使用的保湿调理液，在人体实验中，用4%NMF-50配制的调理液无论在减小皱纹深度还是降低皮肤失水率（TEWL）方面均较4%的甘油有明显效果。九、牙膏中应用4%的三甲基甘氨酸应用于牙膏中，临床试验表明：对慢性口干症有明显治疗作用，因为NMF-50有保护活细胞的作用，所以它没有杀菌作用，甚至其对几十种微生物的最小抑制浓度也要大10%。所以，NMF-50对脱落角质层的皮肤具有缓解保护作用，对SLS表面活性剂引起的刺激的降低作用以及它结合的自由水营养细胞的作用使NMF-50在化妆品中获得了广泛的应用。另外

11、一方面，广泛应用于牙膏中的保湿剂如山梨醇等糖份，有很强的结合水的能力，但却不容易将水释放出来。含NMF-50的脱敏牙膏见配方2。十、水包油乳化体系NMF-50在14%的较低浓度下，使膏霜等有很好的保湿效果且不象甘油等多元醇保湿剂那样在皮肤上有发粘的感觉，也就是说使用起来很清爽，而且，即使在低浓度下NMF-50也能赋予皮肤以丝稠般的滑感和柔软感。（详见配方6、7）。高浓度的NMF-50在任何温度下不会影响膏体的稳定性，皮肤上的感觉是保湿时间长且不发粘。以NMF-50与其它保湿剂（如山梨醇、丙二醇、甘油）混合，按总添加量45%配制的膏霜也有很好肤感（如滑爽和柔软），膏体的涂展性较全用甘油配制的膏体

12、稍差，但柔软性及乳化性明显改善。使用NMF-50可使膏体在非常低的温度下进行乳化。十一、油包水乳化体系在油包水的冷稳定性体系中，NMF-50可以替代硫酸镁和氯化钠（见配方8），这个配方在45不稳定，可能是在内相中水具有较高流动性的原因。通常加入少量的硬脂酸镁和氧化硅来保证配方的热稳定性。总之，如果用NMF-50作稳定剂，则乳化剂量可以减少，NMF-50的加入量与不同的乳化剂有关。对聚甘油衍生物乳化体系，NMF-50添加量为12.5%；对硅酮乳化体系则NMF-50添加量为2%。另外一个优点是加入NMF-50的油包水膏体克服了膏体外观不漂亮以及涂抹后有发干的感觉，赋予皮肤丝般感觉。配方9是一个高温

13、制造唇膏且保持水相稳定的配方，唇膏配方中由于加入了NMF-50而变得稳定。十二、结论 通过对自然界已知分子的结构研究，是化妆品原料开发研究的一种新趋势。三甲基甘氨酸（NMF-50）就是一例。NMF-50具有许多优良的性质，如：酸性缓冲能力，生物相溶性，水合能力，抗表面活性剂刺激作用，抗皱作用，良好的肤感以及特异的溶解作用，它的许多特性为配方师提供了开发创新性配方的条件。表1：在20，NMF-50溶液，标准的Hcl和Nacl溶液的电导率（以蒸馏水作对照）溶液 电导率NMF-50，0.08M 90NMF-50，0.4M 44NMF-50，0.8M 54 NaCl，0.01N 7800HCl，0.0

14、1N 3300蒸馏水 14表2：不同浓度的NMF-50对15%的表面活性剂的泡沫体系和稳定性的影响。表面活性剂（15%浓度） NMF-50（%） 粘度（mPas） 起始泡沫（cm3） 5分钟后的泡沫（cm3） 月桂酸磺酸钠 0 20 64 52 2 21 67 4310 25 80 69 聚山梨酸酯20 0 12 40 16 2 16 44 21 10 20 48 16 PEG8 0 14 8 0 2 14 6 010 14 0 0 C14-16链烯烃磺酸钠 0 22 48 40 2 21 48 4010 22 48 40月桂醇磺酸琥珀酸二钠 0 20 48 40 2 21 48 3210 3

15、0 40 32椰油酰两性基乙酸钠 0 16 44 36 2 19 56 4410 21 60 48 月桂醇醚5羧酸 0 12 35 28 2 12 35 3010 12 32 28椰油酰胺丙基甜菜碱 0 15 56 48 2 13 68 5610 21 60 44表3：SLES与NMF-50混合溶液的人体皮肤斑贴实验刺激性评价SLES溶液中NMF-50浓度 24小时 48小时0 4.6 1.92.0 2.9 1.43.5 2.7 1.35.0 2.2 1.17.0 0.8 0.5配方1：透明的AHA（果酸）溶液NMF-50 50.00%水 25.00尿素 15.00水杨酸 5.00甘醇酸 5.

16、0结果：粘度（RVT Brookfield）=50mpas，稳定透明的溶液，室温或4时无沉淀。配方2：脱敏牙膏水 至100%甘油/山梨醇 15.025.0水合二氧化碳 14.018.0碳酸氢钠 10.016.0聚甘油 3.06.0NMF-50 4.06.0K12 12香精 少量二氧化硅 0.51.5一氟磷酸钠 少量聚合树脂 少量防腐 少量配方3：调理香波水 至78.4%NMF-50 5.0月桂醇醚硫酸酯钠盐 9.45Cocamide DEA 3.00PEG-7甘油椰油酸酯 1.00椰油酰丙基甜菜碱 2.10季铵盐-15 0.20Chamomilla recutita extract 1.00神

17、经酰胺 0.02乳酸 0.09防腐剂 少许产品：粘度=1100mPas；PH=6.7)配方4：护发素水 至 93.30%聚季铵盐10 0.7NMF-50 5.0羧基纤维素 0.80二偶氮烷基脲 0.20乳酸 少量产品：粘度=11000Pas；PH=4.5）配方5：调理乳液水 至100%甘油 2.50NMF-50 2.50泛醇 0.20脲囊素 0.05EDTA二钠 0.10PVP 0.20透明质酸 0.05酸橙花的水提取物 5.50化州柚提取物 0.50乙氧基二甘醇 1.00油椰榄叶提取物 0.05防腐剂 少量L-精氨酸 0.15配方6：O/W护水霜水 至100%硬脂醇醚-2 3.00硬脂醇醚-

18、21 2.00肉豆寇酸异丙酯 4.00Prunus dwleis oil 2.00辛酸葵酸二甘酯（GTCC） 3.00环二甲基硅酮 4.00防腐剂 少量卡波树脂 0.15甘油 2.50NMF-50 2.50香精 少量产品：粘度22000mPas；PH=7.2.配方：洗面乳水 至100硬脂醇醚-2 2.5 硬脂醇醚-21 1.5二甲基硅酮 15.00Olea europaea fruit oil 2.5氢化豆油 2.5Triclosan 0.20苯氧基乙醇 0.70维 0.10甘油 2.0NMF-50 2.0尿囊素 0.10EDTA二钠 0.10黄原胶 0.40化州柚提取物 3.00油橄榄叶提取物 0.10酸橙花提取物 2.00防腐剂 少量aOH 少量产品：粘度14000mPas; PH=5.9配方：日霜水 至00失水山梨醇倍丰油酸酯 4.00司盘80 1.0Cera microcristallina 1.00白蜡 2.00Limanthes alba seed oil 2.14Butyrospermum parkii 0.16聚葵烯 30.00硬脂酸镁 0.50Silica dimethyl silylate 0.50 甘油 2.00NMF-50 2.00 防腐剂少量产品：粘度112000mPas;PH(10%)=6.8图：三甲基甘氨酸（NMF-50）化学结构图：三甲基甘