九肾上腺素受体阻断药PPT课件

1、 这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。 这是因为AD可激动受体和2受体，本类药物阻断了受体，而保留了2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。 对于作用于受体的去甲肾上腺素，只能减弱或取消其升压作用而无“翻转作用”。 对于作用于受体的异丙肾上腺素的降压作用无影响第1页/共28页第2页/共28页 1、2受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明 受体阻断药 1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药 2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药第3页/共28页 短效类 酚妥拉明 (phentolamine;立其丁,regit

2、ine) 酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持36h；肌肉注射维持3050min。第4页/共28页药理作用作用机制：选择性阻断1、2受体，对受体无作用。酚妥拉明与受体结合较松散，易于解离，为竞争性受体阻断药。1.1.血管：血管扩张，外周阻力降低，血压下降(具有明显的AD翻转作用)。第5页/共28页2.心脏心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴 奋心脏。 (2)阻断突触前膜2受体，促进前 膜释放NA，激动心脏1受体。3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。 组胺样作用，胃酸分泌增加，皮

3、肤潮红第6页/共28页临床应用1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。2.静脉滴注治疗NA外漏。 3.急性心肌梗死和充血性心力衰竭。 机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。第7页/共28页4.抗休克适用于感染性、心源性和神经性休克。目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。第8页/共28页不良反应1.体位性低血压2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。注意事项1. 缓慢注射或滴注2. 胃炎、胃、十二

4、指肠溃疡、冠心病慎用第9页/共28页 妥拉唑林(tolazoline) 药理作用、临床应用、不良反应均同酚妥拉明 特点： 1.口服吸收慢，排泄快，以注射给药为主。 2.可用于治疗新生儿的持续性肺动脉高压。 3.不良反应发生率高。第10页/共28页 长效类酚苄明(phenoxybenzamine)又名苯苄胺(dibenzyline)第11页/共28页1. 起效慢，氯乙胺基乙撑亚胺基才能与受体结合。2. 口服吸收少，仅作IV.(刺激性)3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢，一次用药，可维持3-4天体内过程及其特点：第12页/共28页药理作用1. 扩张血管 外周阻力 血压 （以舒张压降低明显，易

5、致体位性低血压）； 2. 心率: : 通过减压反射； 阻滞突触2 2R R； 阻滞NENE再摄取；第13页/共28页临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.抗休克3.治疗嗜铬细胞瘤4. 良性前列腺增生引起的排尿困难 不良反应体位性低血压，心动过速，心率失常。第14页/共28页选择性1 1受体阻滞药哌唑嗪（Prazosin）用途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。 特拉唑嗪（Trazosin） 特点：生物利用度高、作用时间长、 口服吸收 好第15页/共28页 受体阻断药第16页/共28页药理作用1. 受体阻断作用：（1）心血管系统：心脏：心率, ,收缩力, ,传导 COCO 血管：(-)

6、(-)2 2 血管收缩（肝, ,肾，骨骼 肌，冠状血管) ) 第17页/共28页2受体阻断，第18页/共28页第19页/共28页1. 1. 一般反应: : 消化道反应、皮疹、血小板2. 2. 心血管反应: :加重房室传导阻滞，引起心动过缓， 3. 3. 诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内 在拟交感活性药4. 4. 反跳现象：长期应用，受体上调，突然停药，使原 病加重；5. 5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血 糖反应。第20页/共28页受体阻断药，对1 2受体无选择性。临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。第21页/共28页对1 2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。第22页/共28页 噻吗洛尔(timolol,噻吗心安）特点：1.对1 2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。2 噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，常用于治疗青光眼。第23页/共28页受体比普萘洛尔强615倍。2.有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌的2受体，血管抗张，有利于高血压病的治疗。第24页/共28页受体第25页/共28页1受体阻断药，对2受体阻断作用较弱。2.降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一次。3.无内