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文档简介
1、常用兽药安全使用技术抗 生 素 :抗生素曾名抗菌素 ,是某些生物 (主要是细菌、放线菌、真菌等微生物 在其 生命活动过程中产生的。能在低微浓度下选择性地杀灭他种生物或抑制其机 能的化学物质 , 已成为当前和将来不可缺少的最常用的药物。 抗生素主要用微生物 发酵法进行生产 , 如青霉 素、红霉素等。 少数抗生素如甲砜霉素等可用化学合成方 法生产。 此外,还可将生物合成的 抗生素经分子结构改造 , 即将微生物发酵产生的 前体或母核再经化学修饰后制成各种半合成 抗生素 ,如氨苄青霉素、头孢氨苄等。分类 1、根据作用特点分类 :(1 主要抗革兰氏阳性细菌的抗生素 ,有青霉素类、红霉素、林可霉素等。(2
2、 主要抗革兰氏阴性细菌的抗生素 ,有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素 和多 粘菌素等。(3 广谱抗生素 ,有四环素类和酰胺醇类等。(4 抗真菌的抗生素 ,有制霉菌素、灰黄霉素、两性霉素等。(5 抗寄生虫的抗生素 ,有伊维菌素、阿维菌素、盐霉素、马杜霉素等。2、根据化学结构分类 :(1 -内酰胺类 ,包括青霉素、头孢菌素等。(2 氨基糖苷类 ,包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素等。(3 四环素类 ,包括土霉素、四霉素、多西环素等。(4酰胺醇类 ,包括甲砜霉素、氟苯尼考等。(5 大环内脂类 ,包括红霉素、吉他霉素、泰乐菌素等。(6林可胺类 ,包括林可霉素等。(7 多肽类 , 包括杆菌肽、粘菌
3、素等。一、青霉素类 :青霉素类抗生素属化学结构中含内酰胺环的 -内酰胺类抗生素。可由发酵液 提取或半合成法制得。此类抗生素自 20世纪 40年代初青霉素 G 的首次应用 ,直到半合 成青霉素的 研制成功,一直在临床治疗中居重要地位。按其特性 ,可分 3组:(1主要 抗革兰阳性菌 的窄谱青霉素 ,有青霉素 G (注射用等 ;(2 耐青霉素酶的青霉素 ,有苯唑 西林、氯唑 西林等;(3广谱青霉素 ,有氨苄西林、阿莫西林等。青霉素钠 (青霉素 G 钠:由青霉菌等的培养液中分离而得。是青霉素 G (一种不稳定的有机酸与金属钠 离子 结合而成的盐。性状 白色结晶性粉末 ;无臭或微有特异性臭 ;有引湿性
4、;遇酸、碱或氧化剂等迅 速 失效 , 水溶液在室温中放置易失效。 本品在水中极易溶解 , 在乙醇中溶解 , 在脂肪 油或液状 石蜡中不溶。药理 主要作用于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、嗜血杆菌属及螺旋体、 放线菌等 , 于细菌繁殖期起杀菌作用。分支杆菌属、支原体属、衣原体属、立克次 体属、怒卡菌属和其 他真菌、原虫等均对本品耐药。 -内酰胺类抗生素的抗菌作 用系通过干扰细菌细胞壁合成。 青霉素内服后在胃酸中大部分灭活 , 一般剂量达不 到有效血浓度。 其钠 (钾 盐肌内注 射后吸收迅速 ,约 0.5h 达血药峰浓度 ,对多数敏 感菌的有效血药浓度可维持 68h。青霉素 的长效制剂 (普鲁卡因盐
5、或二苄基乙二胺 盐吸收缓慢 ,可维持较低的有效血药浓度达 24h 以上。 青霉素外用不易从完整的粘 膜或皮肤吸收。 注入乳室后在最初几小时可大量吸收 , 泌 乳量愈高的乳腺吸收愈 多。用途 青霉素适用于敏感细菌所致的各种疾患 .如猪丹毒、炭疽、气肿疽、恶 性水肿、 放线菌病、坏死杆菌病、牛肾盂肾炎、钩端螺旋体病及乳腺炎、子宫 炎、肺炎、败血症等。 治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素合用。药物相互作用 (1 阿司匹林、保泰松、磺胺药对青霉素的排泄有阻滞作用 ,合用可升高青霉素 类的 血药浓度 ,也可能增加毒性。(2 红霉素、四环素类等抑菌剂对青霉素的杀菌活性有干扰作用 ,不宜合用。(3 重金属离子 (
6、尤其是铜、锌、汞、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化 合物及呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液都可破坏青霉素的活性 , 禁忌配伍 . 也不宜接触。 (4 胺类与青霉素 G 可形成不溶性盐 .使吸收发生变化。这种相互作用 可利用以延缓 青霉素的吸收 ,如普鲁卡因青霉素。(5青霉素 G 钠溶液与某些药物溶液 (盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲 肾上 腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、 B 族维生素及维生素 C 不宜混合 ,因可产生 混浊 .絮状 物或沉淀。注意 (1 青霉素钠或钾易溶于水 ,在水中 -内酰胺环易裂解为无活性的青霉酸和青霉 噻唑 酸 .后者降低水溶液的 pH 值,进一步加强青霉素水
7、解 ,水解率随温度升高而加速 因此注 射液应在临用前新鲜配制。必需保存时 ,应置冰箱中 ,宜当天用完。(2 掌握与其他药物的相互作用和配伍禁忌 ,以免影响青霉素的药效。(3 青霉素毒性虽低 ,但少数家畜可发生过敏反应 ,严重者出现过敏性休克。如不 急 救 , 常致死亡。(4青霉素钾 100万单位 (0.625g 和青霉素钠 100万单位(0.6g 分别含钾离子 1.5 mmol (0.066g 和钠离子 1.7mmol (0.039g ,大剂量注射可能出现高钾血症和高钠血 症。 对肾功能减退或心功能不全病畜会产生不良后果。用大剂量青霉素钾静脉注 射尤为禁忌。 (5 休药期 奶废弃 3日。用法与
8、用量 临用前加灭菌注射用水适量使溶解肌内注射 次量 每 1kg 体重 马、 牛 1万 2万单位 羊、 猪、 驹、 犊 2万 3 万单位 犬、猫 3万 4万单位 禽 5万单位 一日 23次连用 23日制剂与规格 注射用青霉素钠 (1 0.24g (40万单位(2 0.48g (80万单位 (3 0.6g (100万单位(4 0. 96g (160万单位(5 2.4g (400万单位注射用青 霉素钾(1 0.25g (40万 单位 (2 0.5g (80万单位(3 0.625g (100万单位(4 1.og (160万单位 (5 2.5g (400万单位注:每 lmg 青霉素钠相当于 1670个青
9、霉素单位 ;每 1mg 青霉素钾相当于 1598个 青霉 素单位。青霉素钾 (青霉素 G 钾:参见青霉素钠。普鲁卡因青霉素 :为青霉素的普鲁卡因盐。性状 白色结晶性粉末。在甲醇中易溶 ,在乙醇或氯仿中略溶 ,在水中微溶。遇 酸、 碱或氧化剂等即迅速失效。用途 药物相互作用 注意 与青霉素相仿。限用于对青霉素高度敏感的病原 菌 ,不宜 用于治疗严重感染。可与青霉素钠 (钾混合制成注射剂 ,以兼顾长效和速 效。注射用普鲁卡因青霉素的休药期 ,牛 10日,羊 9日,猪 7日;牛奶废弃期 3日。 用 法与用量 临用前加灭菌注射用水适量制成混悬液肌内注射 一次量 每 1kg 体重 马、 牛 1万 2万单
10、位 羊、 猪、 驹、 犊 2万 3 万单位 犬、猫 3万 4单位 一日 1 次 连用 23日制剂与规格 注射用普鲁卡因青霉素 (1 40万单位 (普鲁卡因青霉素 30 万单位 与 青霉素钠 (钾 10 万单位 (2 80万单位 (普鲁卡因青霉素 60 万单位与青霉素钠 (钾 20万单位 (3 160万单位 (普鲁卡因青霉素 120万单位与青霉素钠 (钾 40万单位 (4 400 万单位 (普鲁卡因青霉素 300 万单位与青霉素钠 (钾 100万单位普鲁卡因青 霉素 注射液 (1 10mL :300万单位 (2 10ml :450万单位。注射用苄星青霉素 :为青霉素的二苄基乙二胺盐与缓冲剂及悬浮
11、剂适量混合制 成的无菌 粉末。性状 白色结晶性粉末。极难溶于水。用途 药物相互作用 注意 参见青霉素钠。为长效青霉素 ,只适用于青霉素 所致的轻 度或慢性感染。 对急性重度感染不宜单独应用 , 须先注射青霉素取得速效 然后用本品配合 治疗。休药期为牛 14日,牛奶废弃期 3 日,羊 14日(产奶期禁用 ,猪 10日。用法与用量 临用前加灭菌注射用水适量制成混悬液肌内注射 一次量 每 1kg 体重 马、牛 2万 3万单位 羊、猪 3 万 4万单位 犬、猫 4万 5万单位 必要时 34 日重复一次。制剂与规格 注射用苄星青霉素 (1 30万单位 (2 60万单位 (3 120万单位。苯唑西林钠 (
12、苯唑青霉素钠 :为半合成的耐酸、耐酶的异噁唑类青霉素。性状 白色粉末或结晶性粉末 ;无臭或微臭。在水中易溶 ,在丙酮或丁醇中极微 溶解, 在醋酸乙酯或石油醚中几乎不溶。 2%水溶液的 pH 值为 5.07.0.用途 主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染。如败血症、肺炎、乳腺炎、 烧伤创面 感染等。药物相互作用 参见青霉素钠(1 同其他 -内酰胺类抗生素一样 ,与氨基糖苷类抗生素混合后 ,可明显减弱两者 的 抗菌活性 , 故不能在同 容器内给药。(2与氨苄西林或庆大霉素联合用药可相互增强对肠球菌的抗菌活性。(3在静脉注射液中本品与庆大霉素、土霉素、四环素、磺胺嘧啶、去甲肾上 腺素、 戊巴比妥、维生
13、素 B 族、维个素 C 等均呈配伍禁忌。 注意 参见青霉素钠。用法与用量 肌内注射 一次量 每 1kg 体重 马、牛、羊、猪 1015mg 犬、猫 15 20mg 一日 23 次 连用 23 日制剂与规格 注射用苯唑西林钠 (1 0.5 g (2 1g (3 2g氯唑西林钠 (邻氯青霉素钠 :为半合成的耐酸、耐酶的异噁唑类青霉素。性状 白色粉末或结晶性粉末 ;微臭,昧苦 ;有引湿性。在水中易溶 ,在乙醇中溶 解, 在醋酸乙酯中几乎不溶。用途 同苯唑西林钠。用于产青霉素酶葡萄球菌引起的各种严重感染如败血 症、骨髓 炎、呼吸道感染、心内膜炎及化脓性关节炎等 ,亦用于奶牛的乳腺炎。药物相互作用 氯唑
14、西林钠溶液与下列药物溶液呈物理性配伍禁忌 (产生混 浊、絮状 物或沉淀 :盐酸土霉素、盐酸四环素、硫酸庆大霉素、维生素 C 和盐酸氯 丙嗪。 注意 参见青霉素钠。(1本品适用于内服和乳腺内投药。(2肾功能严重减退时应适当减少剂量。(3乳管注入休药期 ,牛 10日,奶废弃期 2日用法与用量 内服 一次量 每 1kg 体重 犬、猫 2040 mg 一日 2次 连用 23日 乳 管注入 奶牛每乳室 200mg 每日或隔日 次制剂与规格 注射用氯唑西林钠 0.5g氨苄西林钠 :为半合成的广谱青霉素。性状 白色或类白色的粉末或结晶 ;无臭或微臭 ,味微苦 ;有引湿性。在水中易溶 在乙醇中略溶 ,在乙醚中
15、不溶。用途 主用于敏感菌引起的肺部、肠道、胆道、尿路等感染和败血症。如牛 的巴氏杆 菌病、肺炎、乳腺炎、子宫炎、犊白痢、沙门氏菌肠炎等 ;子宫炎、腺 疫、猪的肠炎、肺炎、 丹毒、子宫炎和仔猪白痢等 ;羊的乳腺炎、子宫炎和肺炎 等。药物相互作用 参见青霉素钠。本品溶液与下列药物有配伍禁忌 :乳糖酸红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、 盐酸金霉 素、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、硫酸链霉素、盐酸林可霉素、氯化 钙、葡萄糖酸钙、维 生素 B 族、维生素 C 等。 注意 参见青霉素钠。(1对青霉素耐药的细菌感染不宜应用。(2 对青霉素过敏的动物禁用 ;成年反当动物禁止内服 ;马属动物不宜长期内服。(3本品溶
16、解后应立即使用。其稳定性随浓度和温度而异 ,即两者愈高 ,稳定性愈 差。 在 5时 1%氨苄西林钠溶液的效价能保持 7 天。(4 在酸性葡萄糖溶液中分解较快 ,有乳酸和果糖存在时亦使稳定性降低 ,故宜以 中 性液体作溶剂。(5休药期 牛 6日,猪 15日。牛奶废弃期 2日用法与用量 内服 一次量 每 1kg 体重 犬、猫 2030 mg 一日 23次混饮 每 1L 水 禽 600mg肌内、静脉注射 一次量 每 1kg 体重 家畜 1020 mg 一日 23 次 连用 23 日 制剂与规格 注射用氨苄西林钠 (1 0.5g (2 1g (3 2g氨苄西林钠可溶性粉 (1 100g :55g (2
17、 100g :10g阿莫西林 (羟氨苄青霉素 :性状 本品系阿莫西林的三水化合物。为白色或类白色结晶性粉木 ;味微苦。 在水中微 溶,在乙醇中几乎不溶 , 0.5%水溶液的 pH 值为 3.55.5。本品的耐酸性比 氨苄西林强。本 品的钠盐为白色或类白色粉末或结晶 ; 无臭或微臭 , 味微苦 ; 有引湿 性。 在水或乙醇中易溶 , 在乙醚中不溶。 10%水溶液的 pH 值应为 8.010.0。用途 同氨苄西林钠。主用于牛的巴氏杆菌、嗜血杆菌、链球菌、葡萄球菌 性呼吸道 感染 ,坏死梭杆菌性腐蹄病 ,链球菌和敏感金葡菌性乳腺炎 (泌乳奶牛 ;犊牛 大肠杆菌性 肠炎 ,犬、猫的敏感菌感染如敏感金葡
18、菌、链球菌、大肠杆菌、巴斯德 氏菌和变形杆菌引起 的呼吸道感染、泌尿生殖道感染和胃肠道感染及多种细菌引 起的皮炎和软组织感染。药物相互作用 参见氨苄西林钠。(1对细菌敏感的氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时可增强本品对粪链球菌的 体外杀 菌作用。(2 本品对产 -内酰胺酶细菌的抗菌活性可被克拉维酸增强。注意 参见青霉素钠、氨苄西林钠(1本品在胃肠道的吸收不受食物影响。为避免动物发生呕吐、恶心等胃肠道 症状, 宜在饲后服用。(2牛内服休药期 20日,注射休药期 25日,牛奶废弃期 4 日。用法与用量 内服 一次量 每 1kg 体重 犊 10mg 犬、猫 1020mg 一日 2次连用 5 日。皮下、
19、肌内注射 一次量 每 1 kg 体重 牛 610 mg 犬、 猫 510mg 一日 1 次 连 用 5 日制剂与规格 阿莫西林可溶性粉 :(1 10% (2 5%注射用阿莫西林钠 :(1 0.5g (2 1.0 g海他西林 (缩酮氨苄青霉素 :由氨苄西林与丙酮发生反应而制成。性状 白色或类白色粉末或结晶。在水、乙醇和乙醚中不溶。其钾盐易溶于 水和乙醇。1.1g 海他西林钾相当于 1g 海他西林或 0.9g 氨苄西林。用途 药物相互作用 注意 参见氨苄西林钠。 乳管注人的奶牛休药期 10 日. 奶废弃期 3 日。用法与用量 内服 一次量 每 1kg 体重 犬、 猫 1020mg 一日 2次 连用
20、 35 日 乳 管注入 每乳室 奶牛 62.5mg 间隔 24h 一次 不得超过 3次制剂与规格 (1复方氨苄西林片 (氨苄西林 40 mg+海他西林 10g(2复方氨苄西林粉 (100 g :氨苄西林 80g +海他西林 20g、头孢菌素类 :头孢菌素类抗生素为一类半合成的广谱抗生素。 是以头孢菌的培养提取物 头孢菌素 C 为原料 ,改造其侧链而成。为一组母核为 7? 氨基头孢烷酸的 ?内酰胺 抗生素。常用的约 30 种,兽医临床应用不广 ,仅有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢噻呋 等少数品种。三、 -内酰胺酶抑制剂 :?内酰胺酶抑制剂是一种 ?内酰胺类药物。分为竞争性和非竞争性两类 ,不可 逆的
21、 -内酰胺酶抑制剂系指抑制剂与酶牢固结合而使酶失活 , 清除抑制剂后也不能 使酶复活。 舒巴 坦和克拉维酸皆属此类。此类抑制剂作用强 ,对葡萄球菌和多种革 兰氏阴性菌的 ?内酰胺 酶均有作用。克拉维酸钾 (棒酸钾 :自棒状链霉菌的培养滤液中分离而得的一种新型 -内酰胺 类 抗生素 , 属氧青霉烷类化合物。性状 白色或微黄色结晶性粉末 ;微臭 ;极易引湿。在水中极易溶解 ,在甲醇中易 溶, 在乙醇中微溶 ,在乙醚中不溶。极易引湿 ,其 1%水溶液的 pH 值应为 6.08.0。用途 本品单独应用无效。常与青霉素类药物联用。以克服细菌产生-内酰胺酶引起 耐药性 .而提高疗效。主用于产酶和不产酶金黄
22、葡萄球菌、葡萄球菌、链 球菌、大肠杆菌、 巴斯德氏菌等引起的犬、猫皮肤和软组织感染 ,亦用于敏感菌所 致的呼吸道和泌尿道感染。 药物相互作用 注意 参见阿莫西林。犊内服休药期 4 日;牛注射休药期 14 日;牛奶 废弃期 1 日。本品性质极不稳定。易吸湿失效。原料药应严封在-20以下干燥处保存。需特殊工艺制剂 ,才能保证药效。用法与用量 内服 一次量 每 1kg 体重 家畜 1015mg(以阿莫西林计一日 2 次 皮下、肌内注射 一次量 每 1kg 体重 家畜 67mg(以阿莫西林计 一日 1 次 制剂与规 格 复方阿莫西林粉 50g :(阿莫西林 5g 与克拉维酸 1.25g注射用阿莫西林克
23、拉维酸钾 1.2g :(阿莫西林 1g 与克拉维酸 0.2g四、氨基糖苷类氨基糖苷类曾称氨基糖甙类 , 是一类由氨基环醇和氨基糖以苷键相连接而形成 的碱性抗 生素。这类抗生素包括 :链霉素、新霉素、卡那霉素等 ;它们的共同特点 是:水溶性好, 性质稳定;抗菌谱较广 ,对葡萄球菌属、需氧革兰氏阴性杆菌及分 支杆菌属 (结核杆菌 均有抗菌活性 , 主要抑制细菌合成蛋白质 ; 细菌对本类的不同 品种间可部分或完全地交叉 耐药; 胃肠道吸收差 , 肌内注射后大部分以原形经肾 脏排出; 具不同程度的肾毒性和耳 毒性.也有神经 肌肉接头的阻滞作用。药理作用 主要对需氧革兰氏阴性杆菌有强大杀菌作用 ,有的品
24、种对绿脓杆菌 或金黄 葡萄球菌及结核杆菌也有效 , 但对链球菌属和厌氧菌常无效。 其作用机理主 要为作用于细菌 的核糖体 , 抑制蛋白质的正常合成 , 使细菌细胞膜通透性增强 , 导致 细胞内钾离子、 腺嘌呤、 核苷酸等重要物质外漏 ,引起死亡。药物相互作用 (1氨基糖苷类与青霉素类或头孢菌素类联用有协同作用。例如与青霉素联合 作用于 草绿色链球菌 ; 与耐酶半合成青霉素 (如苯唑西林联合作用于金黄葡萄菌 ; 与 头孢菌素类 联合作用于肺炎杆菌 ; 与青霉素或氨苄西林联合作用于李斯德氏菌属 ; 与羧苄西林联合作用 于绿脓杆菌等。(2本类药物在碱性环境中抗菌作用较强 ,与碱性药 (如碳酸氢钠、氨
25、茶碱等联用 可增强抗菌效力 ,但毒性亦相应增强。 pH 值超过 8.4时,则使抗菌作用减弱。(3 Ca2+、 Mg2+、 Na+、 NH4+ 、 K+ 等阳离子可抑制氨基糖苷类的抗菌活性 , 做药敏测定试验时应注意培养基中的阳离子浓度。(4 与利尿药 (如呋塞米、 依他尼酸等 、 红霉素等联合可能会增强本类药物的 耳毒性。 毒副作用 (1 肾毒性 主要损害近曲小管上皮细胞 ,出现蛋白尿、管型尿、红细胞 ,严重时出现肾功能减退 ,其损害程度与剂量大小及疗程长短成正比。庆大霉素的发生率较 高。(2 耳毒性 可表现为前庭功能失调及耳蜗神经损害。两者可同时发生 ,亦可出现 其 中的一种反应。但前者多见
26、于链霉素、庆大霉素等 , 而后者多见于新霉素、卡那 霉素。 (3神经肌肉阻滞 本类药物可抑制乙酰胆碱的释放 ,并与 Ca2+络合,促进神经 肌肉 接头的阻滞作用。其症状为心肌抑制和呼吸衰竭 ,以新霉素、链霉素和卡那霉 素较多发生。 可静脉注射新斯的明和钙剂对抗。(4内服可能损害肠壁绒毛器官而影响肠道对脂肪、蛋白质、糖、铁等的吸 收。亦可 引起肠道菌群失调 ,发生厌氧菌或真菌的二重感染 ,动物中兔易发 ,忌用。硫酸链霉素 :链霉素由放线菌属的灰链霉菌的培养滤液中提取而得。常用其硫 酸盐。 性状 白色或类白色的粉末 ;无臭或几乎无臭 ,味微苦 ;有引湿性。在水中易 溶 ,在 乙醇或氯仿中不溶。用途
27、 用于治疗各种敏感菌的急性感染 ,如家畜的呼吸道感染 (肺炎、咽喉炎、 支气管炎 、泌尿道感染、牛流感、放线菌病、钩端螺旋体病、细菌性胃肠炎、乳 腺炎及家禽的 呼吸系统病 (传染性鼻炎等 、细菌性肠炎等。也可用于控制乳牛结核 病的急性暴发 (每天 注射,连续 67天 。药物相互作用 参见本节前言。(1 与其他氨基糖苷类同用或先后连续局部或全身应用 ,可能增加对耳、肾及神 经肌 肉接头等的毒性作用 ,使听力减退、 肾功能降低及骨骼肌软弱、呼吸抑制等。 后者可用抗胆 碱酯酶药 (新斯的明 、钙剂等进行解救。(2 与多粘菌素类合用 ,或先后连续局部或全身应用 ,可能增加对肾和神经肌肉接 头 毒性作用
28、。注意 (1 链霉素对其他氨基糖苷类有交叉过敏现象。 对氨基糖苷类过敏的患畜硬禁 用本品。(2 患畜出现失水 (可致血药浓度增高或肾功能损害时慎用。(3 用本品治疗泌尿道感染时 ,宜同时内服碳酸氢钠使尿液呈碱性。(4 本品内服极少吸收 ,仅适用于肠道感染。用法与用量 内服 一次量 驹、犊 1g 一日 23次 仔猪、羔羊 0.250.5mg 一日 2次混饮 每 1L 水 禽 30120mg 肌内注射 一次量 每 1 kg 体重 家畜 1015 mg 家禽 2030mg 一日 2次连用 23日。制剂与规格 注射用硫酸链霉素 :(1 0.75g (75 万单位(2 1g (100 万单位(3 2g
29、(200 万单位(4 5g (500 万单位硫酸卡那霉素 :卡那霉素由链霉菌产生 , 临床用硫酸卡那霉素系由单硫酸卡那霉 素或卡 那霉素加一定量的硫酸制得。性状 白色或类白色的粉末 ;无臭 ;有引湿性。在水中易溶 ,在氯仿或乙醇中几乎 不 溶。用途 内服用于治疗敏感菌所致的肠道感染。肌内注射用于敏感菌所致的各 种严重感 染,如败血症、泌尿生殖道感染、呼吸道感染、皮肤和软组织感染等。也 曾用于缓解猪喘气 病症状。药物相互作用 注意 参见本节前言及硫酸链霉素。用法与用量 肌内注射 一次量 家畜 1015 mg 一日 2 次 连用 23日制剂与规格 注射用硫酸卡那霉素 :(1 0.5g (50 万单
30、位(2 1 g (100 万单位(3 2g (200 万单位硫酸卡那霉素注射液 :(1 5ml:0.5g (50 万单位(2 10ml:1.0g(100 万单位 (3 10ml:0.5g(50万单位硫酸庆大霉素 :庆大霉素由放线菌属小单孢菌所产生 , 由 C1, C1a及 C2 三种成 分组成, 它们的抗菌活性及毒性基本一致。常用其硫酸盐。性状 白色或类白色的粉末 ;无臭 ;有引湿性。在水中易溶 ,在乙醇、丙酮、氯仿 或 乙醚中不溶。用途 用于敏感菌引起的败血症、泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道 感染 (包 括腹膜炎 、胆道感染、乳腺炎及皮肤、软组织感染。内服不吸收 ,用于肠 道感染。药物
31、相互作用 注意 参见本节前言及硫酸链霉素。(1本品与青霉素 G 联合,对链球菌具协同作用。(2 有呼吸抑制作用 ,不可静脉推注。(3休药期,猪肌内注射 40日;内服 310日。用法与用量 内服 一日量 每 1kg 体重 驹、犊、仔猪、羔羊 1015mg 23次分 服 肌内注射 一次量 每 1kg 体重 家畜 24mg 犬、猫 35mg 一日 2 次 连用 23 日 制剂与规格 硫酸庆大霉素注射液 :(1 2ml :0.08g (8万单位(2 5ml :0.2g (20 万单位(3 10mL :0.2g (20 万单位(4 10mL :0.4 (40 万单位硫酸新霉素 :新霉素从弗氏链霉菌的培养
32、滤液中提取而得。 常用其硫酸盐。 新 霉素与卡 那霉素结构相似 ,含有 A 、 B 、 C 三种成分,主要为 B 、 C 。性极稳定。性状 白色或类白色的粉末 ;无臭;极易引湿 ;水溶液呈右旋光性。在水中极易溶 解, 在乙醇、乙醚、丙酮或氯仿中几乎不溶。用途 注射毒性大 ,已禁用。内服用于肠道感染 ,局部应用对葡萄球菌和革兰氏 阴性 杆菌引起的皮肤、眼、耳感染及子宫内膜炎等有良好疗效。药物相互作用 注意 参见本节前言及其他氨基糖苷类药物。(1 本品毒性反应比卡那霉素大 ,注射后可引起明显的肾毒性和耳毒性。(2内服本品可影响维生素 A 或 B12及洋地黄苷类的吸收。(3休药期,内服牛 1日;猪
33、3日;羊 2日;鸡 5日。用法与用量 内服 一次量 每 1kg 体重 牛、 猪、 羊 10mg 犬、 猫 1020 mg 一日 2次连用 35日混饮 每 1 水 禽 5075mg制剂与规格 硫酸新霉素片 :(1 0.1g (10万单位(2 0.25g (25 万单位硫酸新霉素可溶性粉 :(1 100g:3.25g(325万单位(2 100g :6.5g (650万单位(3 100g :32.5g (3250万单位 。硫酸新霉素滴眼液 :8mL (4 万单位盐酸大观霉素 :大观霉素为链霉素所产生的由中性糖和氨基环醇以苷键结合而 成的一种 氨基环醇类抗生素。临床用其二盐酸盐五水化合物。性状 白色或
34、类白色结晶性粉末。在水中易溶 ,在乙醇氯仿或乙醚中几乎不 溶。 用途 主要用于猪、鸡和火鸡。防治仔猪的肠道大肠杆菌病 (白痢及肉鸡的慢 性呼 吸道病和传染性滑囊炎。也有助于平养鸡的增重和改善饲科效率。对13 日龄火鸡雏和刚 出壳的雏鸡皮下注射可防治火鸡的气囊炎 (火鸡支原体感柒 和鸡的 慢性呼吸道病 (大肠杆 菌伴发 。亦能控制滑液支原体、鼠伤寒沙门氏菌和大肠杆 菌等感染的死亡率 ,降低感染的 严重程度。药物相互作用 注意 参见本节前言。(1大观霉素与四环素同用呈拮抗作用。(2 注射应用的安全性大于其他氨基糖苷类抗生素 ,火鸡雏每只皮下注射 50mg 未见 不良反应 , 90mg 产生短暂共济
35、失调和昏迷 ,约 4h 后康复。(3 本品的耳毒性和肾毒性低于其他常用的氨基糖苷类抗生素 ,但能引起神经肌 肉阻 滞作用 ,注射钙制剂可解救。(4内服的休药朗 ,猪 21日鸡 5日 产蛋期禁用。用法与用量 内服 一次量 每 lkg 体重 仔猪 10mg 一日 2次 连用 35 日混饮 每 1L 水鸡 12g 连用 3 5日皮下注射 每只火鸡雏 10 mg 雏鸡 2.55.0mg。制剂与规格 盐酸大观霉素可溶性粉 :(1 5g :2.5g (250万单位(2 50g :25g (2500万单位(3 100g :50g (5000万单位硫酸安普霉素 :从链霉菌培养液中提取的一种氨基环醇类抗生素性状
36、 微黄色或黄褐色粉末 ,有引湿性。在水中易溶 ,在甲醇、丙酮、氯仿或乙 醚中 几乎不溶。用途 主要用于治疗猪大肠杆菌病和其他敏感菌所致的疾病。也可治疗犊牛 肠杆菌和 沙门氏菌引起的腹泻。对鸡的大肠杆菌、沙门氏菌及部分支原体感染也 有效。药物相互作用 注意 参见其他氨基糖苷类。(1 本品应密封贮存于阴凉干燥处 ,注意防潮。(2 本品遇铁锈能失效 ,饮水系统中要注意防锈。也不要与微量元素补充剂相混 合。(3饮水给药必须当天配制。(4休药期,鸡 7日,猪 21日。产蛋期禁用。用法与用量 混饲 每 1000kg 饲料 猪 80100g (以安普霉素计 连用 7日混饮 每 1L 水 鸡 0.250.5g
37、 (以安普霉素计 连用 5 日。制剂与规格 硫酸安普霉素可溶性粉 ; (1 100g :40g (4000万单位(2 100g :50g (5000万单位硫酸安普霉素预混剂 :(1 1000g :20g (2000万单位(2 1000g :30g (3000万单位(3 1000g :100g (10000万单位 (4 1000g :165g (16500万单位五、四环素类 :四环素类抗生素是一类碱性广谱抗生素。 包括从链霉菌属培养物提取的四环 素、 土霉素、 金霉素以及多种半合成四环素如多西环素。 四环素类对多种革兰氏 阳性和阴性菌及立克次体 属、 支原体属、 螺旋体等均有效 , 其抗菌作用的
38、强弱次 序为多西环素 金霉素 四环素 土 霉素。 本类药物对革兰氏阳性菌的作用优于革 兰氏阴性菌 , 而对变形杆菌、 绿脓杆菌无作用。 半合成四环素类对许多厌氧菌有良 好作用, 70%以上的厌氧菌对多西环素敏感。 本类药物为 快效抑菌药 , 其作用机理 相似于氨基糖苷类 , 系通过细胞外膜的亲水性孔 , 由内膜上能量依 赖性转移系统进 入细胞 ,与核糖体 30s 亚基特异结合 ,阻止氨基酰 -tRNA 联结,从而抑制肽 链延长和 蛋白质合成。 四环素可用于敏感菌所致的呼吸道、 肠道、 泌尿道及软组织等部位 感 染和某些支原体病。 金霉素现仅供局部应用 , 亦可与土霉素一样作为饲料药物添 加剂用
39、于畜 牧生产。土霉素:由土壤链霉菌的培养液中提取而得。性状 淡黄色的结晶性或无定形粉末 ;无臭 ;在日光下颜色变暗 ,在碱性溶液中易 破 坏失效。在乙醇中微溶 , 在水中极微溶解 ; 在氢氧化钠试液和稀盐酸中溶解。其 盐酸盐为黄 色结晶性粉末 ,在水中易溶。 用途 用于防治巴氏杆菌病、布氏杆菌病、炭疽及大肠杆菌和沙门氏菌感 染、急性呼 吸道感染、马鼻疽、马腺疫和猪支原体肺炎等。对敏感菌所致泌尿道 感染,宜同服维生素 C 酸化尿液。 亦常用作饲料药物添加剂 , 除可一定程度地防治 疾病外, 还能改善饲料的利用效 率和促进增重。药物相互作用 (1与碳酸氢钠同用 ,可能升高胃内 pH 值,而使四环素
40、类的吸收减少及活性降低 ,(2 与钙盐、铁盐或含金属离子钙、镁、铝、铋、铁等的药物 (包括中草药同用 时 可与四环素类形成不溶性络合物 , 减少药物的吸收。(3 与强利尿药如呋噻米等同用可使肾功能损害加重。(4 四环素类属快效抑菌药 ,可干扰青霉素类对细菌繁殖期的杀菌作用 ,宜避免同 用。 注意 (1 本品应避光密闭 ,在凉暗的干燥处保存。忌日光照射。忌与含氯量多的自来 水和 碱性溶液混合。不用金属容器盛药。(2内服时避免与乳制品和含钙、镁、铝、铁、铋等药物及含钙量较高的饲料 伍用。 食物可阻滞四环素类吸收 ,宜饲前空腹服用。(3 成年反当动物、马属动物和兔不宜内服四环素类 ,因易引起消化紊乱
41、 ,导致减 食、 腹胀、下痢及维生素 B 、 K 缺乏等症状。长期应用可诱发耐药细菌和真菌的 二重感染 ,严重 者引起败血症而死亡。马有时在注射后亦可发生胃肠炎 ,宜慎用。(4患畜肝、肾功能严重损害时忌用四环素类药物。(5休药期,内服牛、羊 5日,产奶期禁用 ;猪 5日。注射 牛 22日,产奶期禁用 ; 猪 20日。用法与用量 内服 次量 每 1kg 休重 猪、驹、犊、羔 1025 mg 犬 1550mg 禽 2550mg 一日 23次 连用 35日静脉注射 一次量 每 1kg 体重 家畜 510mg 一 日 2次连用 23日制剂与规格 土霉素片 :(1 0.05g (5 万单位(2 0.12
42、5g (12.5万单位(3 0.25g (25 万单位注射用盐酸土霉素 :(1 0.2g (20 万单位(2 1g (100 万单位盐酸四环素 :四环素由链霉菌的培养滤液中取得。常用其盐酸盐。性状 黄色结晶性粉末 ;无臭 ;味苦;有引湿性 ;遇光色渐变深 ,在碱性浓度中易破 坏失效。在水中溶解 ,在乙醇中略溶 ,在氯仿或乙醚中不溶。用途 药物相互作用 注意 参见土霉素。休药期 ,牛 5日,猪 5日,鸡 2日用法与用量 内服 一次量 每 1kg 体重 猪、驹、犊、羔 1025mg 犬 1550mg 禽 2550mg 一日 23次 连用 35日静脉注射 一次量 每 1kg 体重 家畜 510mg
43、一 日 2次连用 23日制剂与规格 盐酸四环素片 :(1 0.125g (12.5万单位(2 0.25g (25 万单位注射用盐酸四环素 :(1 0.25g (25万单位(2 0.5g (50 万单位(3 1g (100 万单位盐酸金霉素 :金霉素由链霉菌的培养液中取得。 常用盐酸盐 , 其水溶液在四环 素类中最 不稳定, 在中性或碱性溶液中很快被破坏。 抗菌作用同土霉素 , 因刺激性 强现已不用于全身 感染。多作为外用制剂和饲料药物添加剂的原料。盐酸多西环素 (强力霉素 :由土霉素 6-位上脱氧而制成的半合成四环素类抗生 素。制 品为盐酸盐半乙醇半水合物。性状 淡黄色或黄色结晶性粉末 ;无臭
44、 ,味苦。室温中稳定 ,遇光变质。在水或甲 醇 中易溶 , 在乙醇或丙酮中微溶 ,在氯仿中几乎不溶。用途 适应症同土霉素。尤适用于肾功能减退患畜。药物相互作用 注意 参见土霉素。(1 犬、猫内服常引起恶心、呕吐 ,可进食以缓和此种反应。(2给马静脉注射多西环素 ,即使低剂量 ,亦常伴发心脏节律不齐、虚脱和死亡。 用法与用量 内服 一次量 每 lkg 体重 猪、 驹、 犊、 羔 35 mg 犬、 猫 510mg 禽 1525mg 一日 1次 连用 35 日。制剂与规格 盐酸多西环素片 :(1 0.05g (2 0.1g 六、酰胺醇类 :广谱抗生素。临床应用品种有甲砜霉素和氟苯尼考。甲砜霉素 :本
45、品是氯霉素的同类物 ,已人工合成。性状 白色结晶粉末 ;无臭。在二甲基甲酰胺中易溶 ,在无水乙醇中略溶 ,在水中 微 溶。药理 抗菌谱与抗菌作用与氯霉素近似。本品口服后吸收迅速而完全,连续用药在体 内无蓄积。用途 适应症同氯霉素。主用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道和肠道等感 染。注意 (1 本品也有血液系统毒性、主要为可逆性的红细胞生成抑制 ,但未见再生障碍 性贫 血的报道。(2肾功能不全患畜要减量或延长给药间期。(3 本品有较强的免疫抑制作用 ,约比氯霉素强 6 倍。对疫苗接种期间的动物或 免疫 功能严重缺损的动物应禁用。(4除日本外,欧共体和日本 ,美国均禁用食品动物。用法与用量 内服 一次
46、量 每 1kg 体重 畜禽 510 mg 一日 2次 连用 23日。 制剂与规格 甲砜霉素片 :(1 25mg (2 100mg (3 125mg (4 250mg甲砜霉素散 (1 10g :甲砜霉素 0.5g (2 50g :甲砜霉素 2.5g 。 (3 100g :甲砜霉素 5g 。氟苯尼考 (氟甲砜霉素 :为人工合成的甲砜霉素单氟衍生物。性状 白色或类白色的结晶性粉末 ;无臭。在二甲基甲酰胺中极易溶解 ,在甲醇 中溶 解 ,在冰醋酸中略溶 ,在水或氯仿中极微熔解。药理 抗菌谱与抗菌活性略优于氯霉素与甲砜霉素 ,对多种革兰氏阳性菌和革 兰氏阴 性菌及支原体等均有作用。内服和肌内注射吸收迅速
47、 , 分布广泛,半衰期长,血药浓度高 ,能较长时间地维持 血药 浓度。 本品口服吸收良好 ,猪即使在饲喂状况下吸收也较完全。由于胆汁中浓 度高 ,且有较 高的内服生物利用度 ,预示存在肝肠循环。用途 主用于治疗巴斯德氏菌和嗜血杆菌引起的牛呼吸道疾病。对梭杆菌引 起的牛腐 蹄病有较好疗效。亦用于敏感菌所致的猪、鸡传染病如猪接触传染性胸 膜肺炎等。注意 参见甲砜霉素。(1 本品勿用于哺乳期和孕期的母牛 (有胚胎毒性 。(2 本品不引起再生障碍性贫血 ,但用药后牛可出现短暂的厌食、饮水减少和服 泻等 不良反应。注射部位可出现炎症。(3美国 FDA 批准的 ,仅供牛用的注射剂。(4休药期,注射 牛 2
48、8日。用法与用量 口服 一次量 每 1kg 体重 猪、鸡 2030mg 一日 2次 连用 35日 肌 内注射 一次量 每 1kg 体重 牛 20mg 猪、 鸡 2030mg 犬、 猫 2022mg 一日 2 次 连 用 35 日。制剂与规格 氟苯尼考注射液 2mL :0.6g氟苯尼考粉 50g :5g 。七、大环内酯类大环内酯类是一类具有 1416元大环的内酯结构的弱碱性抗生素。 自 1952 年 发现代表 品种红霉素以来已陆续有古他霉素、 螺旋霉素及它们的衍生物问世。 并 出现动物专用品种如 泰乐菌素、 替米考星等。 本类药物的抗菌谱和抗菌活性基本 相似, 主要对需氧革兰氏阳性菌、 革兰氏阴
49、性球菌、厌氧球菌及军团菌属、支原体 属、衣原体属有良好作用。本类药物内服可吸收 ,体内分布广泛 ,胆汁中浓度很高 , 不易透过血脑屏障。 主 要从胆 汁排出 ,粪中浓度较高。红霉秦 :由链霉菌的培养滤液中取得。 药用其游离碱及盐类如乳糖酸红霉素、 硫氰酸红 霉素等。性状 白色或类白色结晶或粉末 ;无臭;味苦 ;微有引湿性。本品在甲醇、乙醇或 丙 酮中易溶 , 在水中极微溶解。用途 主要用于耐青霉素金黄葡萄球菌及其他敏感菌所致的各种感染 ,如肺 炎、子宫 炎、乳腺炎、败血症等。对鸡支原体病 (慢性呼吸道病和传染性鼻炎也有 相当疗效。也可 配成眼膏或软膏用于皮肤和眼部感染。红霉素可作为青霉素过敏
50、动物的替代药物。药物相互作用 (1 红霉素对林可霉素类的效应有拮抗作用 ,不宜同用。(2 -内酰胺类药物与本品 (作为抑菌剂联用时 ,可干扰前者的杀菌效能 ,故在治疗需要发挥快速杀菌作用的疾患时 ,两者不宜同用注意 本品忌与酸性物质配伍。用法与用量 口服 一次量 每 1 kg体重 犬、猫 1020 mg 一日 2 次 连用 35日 外 用 将眼膏或软膏涂于眼睑内或皮肤粘膜上。制剂与规格 红霉素肠溶片 :(1 0.125g (12.5万单位 (2 0.25g (25万单 位红霉素片 :(1 0.05g (5万单位(2 0.125g (12.5万单位 (3 0.25g (25 万单位乳糖酸红霉素
51、:本品为红霉素的乳糖酸盐。性状 白色或类白色结晶或粉末 ;无臭 ,味苦。在水或乙醇中易溶 ,在丙酮或氯仿 中 微溶 , 在乙醚中不溶。药理 用途 药物相互作用 注意 参见红霉素。(1 本品局部刺激性铰强 ,不宜作肌内注射。静脉注射的浓度过高或速度过快时 , 易 发生局部疼痛和血栓性静脉炎。(2在 pH 值过低的溶液中很快失效 ,注射溶液的 pH 值应维持在 5.5以上。用法与用量 静脉注射 一次量 每 1kg 体重 马、牛、羊、猪 35 mg 犬、猫 510 mg 一日 2次 连用 23 日。临用时先用灭菌注射用水溶解 (不可用氯化钠注射 液 ,然后 用 5%葡萄糖注射液稀释 ,浓度不超过 0
52、.1%,注射速度应缓慢。制剂与规格 注射用乳糖酸红霉素 :(1 0.25g (25万单位 (2 0.3g (30万 单位硫氰酸红霉素 :本品为红霉素的硫氰酸盐。性状 白色或类白色结晶或结晶性粉末 ;无臭 ,味苦 ;微有引湿性。在甲醇、乙醇 中 易溶 , 在水、氯仿中微溶。药理 用途 药物相互作用 注意 参见红霉素休药期鸡 3 日,产蛋期禁用用法与用量 混饮 每 1L 水 鸡 125mg (以硫氰酸红霉素计 连用 35 日制剂与规格 硫氰酸红霉素可溶性粉 100g :5g (500万单位吉他霉素 (北里霉素 :由链霉菌培养液取得的一种多组分的 16 元大环内酯类抗 生素。 性状 白色或淡黄色粉末
53、 ;无臭 ,味苦。在甲醇、乙醇、氯仿、乙醚中极易溶 解 ,在 水中几乎不溶。药物相互作用 注意 参见红霉素。本品与红霉素交叉耐药 ,对长期应用红霉素的鸡场宜少用。用法与用量 内服 一次量 每 1kg 体重 猪 2030mg 禽 2050mg 一日 2次, 连 用 35 日制剂与规格 吉他霉素片 :(1 5mg (0.5 万单位(2 50mg (5 万单位(3 100 mg(10万单位酒石酸吉他霉素 :为吉他霉素的酒石酸盐。性状 白色或淡黄色粉末 ;无臭 ,味微苦。在水、甲醇、乙醇中极易溶解 ,在丙 酮、 氯仿中易溶 ,在乙醚中几乎不溶。 用途 同吉他霉素。注意 休药期,鸡 7日,产蛋期禁用。
54、用法与用量 混饮 每 1L 水 禽 250500mg (以吉他霉素计 连用 35 日制剂与规格 酒石酸吉他霉素可溶性粉 10g :5g (500万单位泰乐菌素 :由链霉菌的类似菌株培养液中取得性状 白色至浅黄色粉末。在甲醇中易溶 ,在乙醇、丙酮、氯仿中溶解 ,在水中 微溶, 在己烷中几乎不溶。其盐类易溶于水。药理 抗菌作用机理和抗菌谱与红霉素相似。 对革兰氏阳性菌和一些阴性菌有效。 敏感菌有金 黄葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌、化脓棒状杆菌等。对支原体 属特别有效 ,是大环内 酯类中抗支原体作用最强的药物之一。酒石酸泰乐菌素内服后易从胃肠道 (主要是肠道吸收。给猪内服后 1h 即达血药 峰浓
55、 度。 磷酸泰乐菌素则较少被吸收。 泰乐菌素碱基注射液皮下或肌内注射能迅 速吸收。 泰乐菌 素吸收后同红雷素一样在休内广泛分布 , 注射给药的脏器浓度比内 服高 23倍, 但不易透入 脑脊液。用途 主要用于防治猪、禽支原体病 ,如鸡的慢性呼吸道病和传染性窦腔炎及 猪的支 原体肺炎和支原体关节炎。 对敏感菌并发的支原体感染尤为有效。 本品也 用于治疗牛巴斯德 氏菌引起的肺炎、 运输热和化脓放线菌引起的腐蹄病以及猪巴 斯德氏菌引起的肺炎和猪痢疾 密螺旋体引起的下痢。药物相互作用 参见红霉素注意 (1 本品的水溶液遇铁、铜、铝、锡等离子可形成络合物而减效。(2 细菌对其他大环内酯类耐药后 ,对本品常不敏感。(3 本品较为安全。鸡皮下注射有时仅发生短暂的颜面肿胀 ,猪亦偶见直肠水肿 和皮 肤红班、瘙痒等反应。(4 产蛋母鸡和泌乳奶牛禁用。马属动物注射本品易致死 ,禁用(5休药朗 ,注射牛 21日,产奶牛禁用。猪 14日。用法与用量 肌内注射 一次量 每 1kg 体重 牛 18mg 猪 9mg 一日 2次连用 5 日。 制剂与规格 泰乐菌素注射液 :(1 50mL :2.5g (250 万单位(2
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