青霉素类抗生素

1、（一）青霉素类抗生素青霉素基(苄青霉素，青霉素)Benzylpenicillin (Penicillin G)【制剂规格】 粉针剂：40万U(0.24g)、80万U(0.48g)、100万U(0.60.)，160万U(0.96g)。【适应证】用于 敏感菌引起的各种感染，如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、中耳炎、菌血症、淋病、梅毒、白喉、鼠咬热、气性坏疽、炭疽等。【药动学】本品 易被胃酸破坏。肌内注射吸收迅速，血药浓度达峰时间(tmax) 1530min。广泛分布于组织、体液和体腔中。不易进入无血液供应区和脓肿腔中，易渗入有炎症的组织中，脑膜炎患者的脑脊液中药物浓度可达血浓度的10%3

2、0%，大剂量静脉给药可达有效抑菌药物浓度。主要经肾脏代谢，肾功能正常患者，t1/2为0.5h，尿闭者可达710h，婴幼儿和老年患者也有延长。【不良反应】1. 变态反应，如皮肤过敏、器官过敏等，最严重的是过敏性休克，可危及生命。若发生过敏性休克，应立即停药，皮下或肌内注射肾上腺素0.5mg1.0mg，心跳停止者可作心内注射(幼儿酌减)。同时给氧并使用抗组织胺药物及肾上腺糖皮质激素，临床症状无改善者，半小时后重复给药。用药前应详细询问有无药物过敏及变态反应史，首次使用或停用72h以上者，必须作皮内药敏试验，反应阴性者方可应用。但反应阴性者也可能发生变态反应，给药后应观察一段时间。有的患者皮肤试验时

3、就可能发生变态反应，也要特别注意。2. 肾功能不全或体弱患者，大剂量注射时易引起中枢神经毒性，如幻觉、肌肉痉挛、癫痫大发作等反应。用本品治疗梅毒或其它感染时，有可能出现发热、出汗、头痛、损伤部位反应和症状加重的现象，称治疗矛盾,即雅�赫克斯海默反应(Jarisch-Herxheimer reaction)，可能是被杀死的病原体释放的内毒素所致，或病灶消炎过快，妨碍器官功能所致。【药物相互作用】 丙磺舒、水杨酸类、吲哚美辛、保泰松等可提高本品血药浓度，延长半衰期，毒性亦可增加。大剂量能干扰血凝机制，增强华法林等抗凝药物的作用，可升高甲氨蝶呤的血药浓度。四环素类、磺胺类药物可降低本品

4、的作用。本品不应与脂肪乳、红霉素、万古霉素、林可霉素、两性霉素、头孢噻吩、去甲肾上腺素、间羟胺、氯丙嗪、异丙嗪、苯妥英钠、维生素、碳酸氢钠等同时加入静脉输液中。【用法用量】肌内注射：成人常用量80万200万U/日，23次/日；静脉滴注：200万1000万U/日，24次/日。肌内注射：儿童常用量每日3万5万U/kg，23次/日；静脉滴注：每日5万20万U/kg，24次/日。重症者剂量可适当增大，并根据肾功能适时调节剂量和给药间隔。【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。不宜作鞘内注射。破伤风和白喉患者，可采用本品杀灭病原菌，阻止产生毒素，但不能代替抗毒素治疗。青霉素钾盐不可静脉推注。青霉素效价单位以结

5、晶青霉素钠为标准，每1单位(U)相当于0.6 m g。普鲁卡因青霉素基(青霉素混悬剂)Procaine Benzylpenicillin (Procaine Penicillin G, Penicillin G Procaine)【制剂规格】 粉针剂：40万U(含普鲁卡因青霉素30万U，青霉素钠或钾10万U)，80万U(含普鲁卡因青霉素60万U，青霉素钠或钾20万U)。【适应症】用于对青霉素高度敏感的病原菌引起的感染，如化脓性链球菌性扁桃体炎、喉炎，肺炎球菌性肺炎，金黄色葡萄球菌（金葡菌）皮肤软组织感染，早期梅毒、淋病等尿路感染。亦用于风湿性或先天性心脏病患者预防感染。【药动学】血药浓度较低，

6、维持时间可达24h。【用法用量】肌内注射:成人40万160万U/日，12次/日；儿童40万80万U/日，12次/日。【注意事项】妊娠B类。青霉素过敏者禁用。小儿最好不用。使用前需同时作普鲁卡因皮试。推荐方法：取0.25%盐酸普鲁卡因注射液0.1ml作皮内注射，20min后观察结果，判断标准同青霉素皮试。本品仅供肌内注射，不可静脉给药。其余参见青霉素。苄星青霉素基(长效西林，比西林)Benzathine Benzylpenicillin(Benzathine Penicillin G, Penicillin G Benzathine,Bicillin)【制剂规格】粉针剂：30万U，60万U，12

7、0万U，300万U。【适应证】用于风湿热、风湿性心脏病患者长期预防给药。【药动学】血浓度较低，维持时间较长。单次剂量120万U，可维持4周。【不良反应】肌注区局部可发生周围神经炎。其它参见青霉素。【用法用量】深部肌内注射：成人每次60万120万U，1次/24周。儿童剂量酌减。【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。不可静脉给药。其余参见青霉素。青霉素基(苯氧甲基青霉素)Phenoxymethylpenicillin (Penicillin V,Isocillin)【制剂规格】片剂、颗粒剂：0.25g，0.5g；口服剂：0.125g，0.25g。【适应证】用于溶血性链球菌、肺炎球菌等引起的扁桃体炎、中

8、耳炎、支气管炎、猩红热等呼吸道感染以及丹毒、蜂窝组织炎等软组织感染。亦用于风湿热二期预防。【药动学】口服tmax为0.51h，主要从肾脏排出，t1/2为0.51h。肾功能严重障碍(肌酐清除率低于10ml/min)，每日用量不宜超过1g。【不良反应】可见变态反应、消化道反应，偶见转氨酶升高，嗜酸性粒细胞增多和血小板减少。【用法用量】空腹口服：成人0.5g2g/日，4次/日；儿童每日25mg50 mg/kg，34次/日。【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。其余参见青霉素。海巴青霉素(哈胺青霉素)Phenoxymethylpenicillin Hydrabamine (Hydrabamine Peni

9、cillin V ,Flavopen)【制剂规格】片剂：0.18g(30万U)。【适应证】用于敏感细菌所致轻度至中度感染，如风湿热患者预防链球菌感染等。【用法用量】口服：儿童120万180万U/日，46次/日。【注意事项】本品儿童耐受性较好。其它与青霉素相同。苯唑西林钠基(新青霉素，苯甲异恶唑青霉素钠)Oxacillin Sodium (Prostaphlin,Bactocil)【制剂规格】粉针剂：0.5g，1g；胶囊剂、片剂：0.25g。【适应证】用于产青霉素酶葡萄球菌所致的感染，如败血症、呼吸系统感染、脑膜炎、软组织感染等，亦用于化脓性链球菌或肺炎球菌与葡萄球菌所致混合感染。【药动学】 空

10、腹口服tmax为0.51h。肌注tmax约为0.5h。在肝、肾、脾、胸腔积液中均可达有效浓度。血浆蛋白结合率(PB)约93%，t1/2为0.50.7h。【不良反应】 变态反应。口服给药可出现腹上区不适、食欲减退、腹胀、腹泻等胃肠道反应。静脉注射后偶可出现发热、恶心、呕吐和血清转氨酶升高等。静脉大剂量注射，肾功能减退或老年体弱患者可出现抽搐、中性粒细胞减少、急性间质性肾炎伴肾功能衰竭，婴儿可出现血尿、蛋白尿和尿毒症等。【药物相互作用】丙磺舒、羧苯磺胺等可提高本品血药浓度，延长半衰期。阿司匹林及磺胺类药可抑制本品与血浆蛋白的结合。本品若在静脉注射液中给药，不可与氨基甙类抗生素、多粘菌素、呋喃妥因、

11、去甲肾上腺素、间羟胺、维生素等同时混合。【用法与用量】 口服：成人2g6g/日，46次/日；儿童每日0.05g0.1g/kg，46次/日。肌内注射或静脉滴注：成人4g16g/日，重症可加大剂量至每日20g，46次/日；儿童每日0.05g0.1g/kg，46次/日。【注意事项】 妊娠B类。过敏者禁用。肝病患者或肝功能障碍者、新生儿慎用。宜空腹(餐前12h)服用。氯唑西林钠基(邻氯青霉素钠)Cloxacillin Sodium (Orbenin,Cloxapen)【制剂规格】粉针剂：0.5g，1g；胶囊剂：0.25g。【适应证】用于产青霉素酶葡萄球菌所致的感染，如菌血症、呼吸系统感染、心内膜炎、皮

12、肤软组织感染、骨髓炎等。【药动学】空腹口服吸收较好，tmax约1h。肌内注射，tmax为0.5h。PB为94%，t1/2为0.51.1h。【不良反应】偶见变态反应，另有腹胀、恶心、呕吐等不良反应。【药物相互作用】参见苯唑西林钠。【用法用量】空腹口服、肌内注射、静脉注射或静滴：成人4g6g/日，46次/日；儿童每日0.05g0.2g/kg，46次/日。【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。静脉注射宜缓慢进行。肾功能减退时，应避免大剂量静脉应用。新生儿黄疸慎用。氟氯西林钠(氟氯青霉素)Flucloxacillin Sodium (Floxacillin,Floxapen)【制剂规格】粉针剂：0.5g；

13、胶囊剂：0.25g。【适应证】用于产青霉素酶葡萄球菌所致的感染，如败血症、呼吸系统感染等。【药动学】空腹口服吸收较好，tmax为1h，肌注tmax为0.5h，PB为95%。【不良反应】偶见变态反应，另有腹胀、恶心、呕吐等不良反应。参见氯唑西林钠。【药物相互作用】参见氯唑西林钠。与阿莫西林可产生协同作用，参见新灭菌(Biflocin)。【用法用量】口服、肌内注射：成人1.5g3g/日，34次/日。【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。宜空腹口服给药，饭前1h为宜。新灭菌Biflocin (Flucloxacillin Sodium/Amoxicillin Sodium)【制剂规格】粉针剂：1g(含氟

14、氯西林钠、阿莫西林钠各500mg)。【适应证】用于敏感菌所致呼吸道、消化道、泌尿道、口腔及耳鼻喉、骨关节及皮肤软组织感染等。【用法用量】肌内注射、静脉注射或静滴:按总体剂量计，成人4g8g/日，24次/日。2岁以上儿童剂量减半。【注意事项】过敏者禁用。其余参见氟氯西林钠和阿莫西林钠。氨苄西林基(氨苄青霉素)Ampicillin (Penbritin,Aminobenzylpenicillin,Totacillin,Amcil)【制剂规格】粉针剂(钠盐)：0.5g,1g;胶囊剂：0.25g。干糖浆剂：1.5g:60ml。【适应证】用于敏感菌所致的感染，如菌血症、呼吸系统感染、心内膜炎、脑膜炎、泌

15、尿系统感染、胆管或肠道感染等。【药动学】空腹口服吸收较好，tmax为2h。肌注后，tmax为0.51h。体内分布良好，脑脊液、胸腹水、眼房水、乳汁中均可达有效药物浓度，尿及胆汁中药物浓度较高。PB为25%，t1/2为0.51h。【不良反应】以变态反应多见，与其它青霉素类药物有交叉变态反应，应用前应做本品或青霉素钠过敏实验。其次是胃肠道功能紊乱，耐药菌或念株菌所致二重感染。大剂量静脉给药可致青霉素脑病，偶见血清转氨酶升高，血小板或中性粒细胞减少，间质性肾炎等。【药物相互作用】丙磺舒可提高本品血药浓度，延长半衰期。与头孢菌素类、氨基甙类抗生素合用于耐药金葡菌引起的感染，有协同作用。别嘌醇可增加本品

16、皮疹发生率；本品可降低口服避孕药的效果。舒巴坦(Sulbactam)可抑制内酰胺酶增强本品作用，参见舒他西林。不可与脂肪乳、氨基甙类抗生素、林可霉素、克林霉素、琥珀氯霉素、红霉素、多粘菌素、葡萄糖酸钙、氯化钙、阿托品、去甲肾上腺素、多巴胺、间羟胺、维生素、氨基酸注射液等同时混合。【用法与用量】口服：成人2g6g/日，34次/日；儿童每日0.1g/kg，34次/日。肌内注射或静脉注射：成人2g4g/日，24次/日；儿童每日0.05g0.1g/kg，24次/日。本品亦可作腹腔、胸腔或关节腔内注射。重症可加大剂量。【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。肾功能减退，须及时调整给药剂量和间隔时间。口服宜在餐

17、前12h服用。静脉给药时以注射用水、氯化钠注射液稀释为宜。舒他西林基(舒氨西林，舒氨新，氨苄西林-舒巴坦)Sultamicillin (Unasyn,Ampicillin Sodium and Sulbactam Sodium)【制剂规格】片剂：0.375g(甲苯磺酸舒他西林sultamicillin tosilate，氨苄西林钠与舒巴坦摩尔比为1:1)；粉针剂：0.75g，1.5g(氨苄西林与舒巴坦钠重量比为2:1)。【适应症】用于敏感菌所致的感染，如菌血症、心内膜炎、脑膜炎、呼吸道感染、泌尿系统感染、胆管或肠道感染等。【药动学】氨苄西林钠与舒巴坦钠的代谢相似，本品t1/2为1h，大部分以原

18、形自尿中排出。【用法用量】按制剂总量计。空腹口服：成人0.375g/次，24次/日。肌内或静脉注射：成人1.5g12g/日，23次/日；儿童每日150mg/kg，分次给予。【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。新生儿慎用。口服时宜多饮水。其余参阅氨苄西林。阿莫西林基 (羟氨苄青霉素)Amoxicillin (Amoxil,Clamoxil)【制剂规格】片剂、胶囊剂、颗粒剂：0.125g，0.25g；粉针剂：0.5g。【适应证】用于敏感菌所致呼吸系统感染如支气管炎、肺炎，泌尿系统感染，软组织感染等。亦用于治疗伤寒。【药动学】口服吸收好，tmax为1h，血药浓度高于同剂量的氨苄西林。t1/2为1h。【

19、不良反应】可见变态反应(皮疹)、胃肠道反应、血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多，白细胞下降及耐药菌或念珠菌属引起的二重感染等。【药物相互作用】丙磺舒可提高本品血药浓度，延长半衰期。与氟氯西林、克拉维酸钾(棒酸钾)可产生协同作用。参见氨苄西林。【用法用量】口服：成人1g3g/日，34次/日；儿童每日40mg80mg/kg，34次/日。肌注或静滴：成人1.5g4g/日，34次/日；儿童每日50mg100mg/kg，34次/日。【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。血液透析可降低血药浓度。参见氨苄西林。复方阿莫西林基(奥格门汀,安美汀，阿莫西林-克拉维酸钾)Amoxicillin and Potassiu

20、m Clavulanate(Augmentin, Compound Amoxicill)【制剂规格】片剂：0.375g，0.75g；粉针剂：1.2g(含阿莫西林1g，克拉维酸钾0.2g)【适应证】用于敏感菌所致呼吸系统感染，如支气管炎、肺炎、泌尿系统感染、软组织感染等。【不良反应】腹泻或稀便、恶心、头痛、变态反应等。参见阿莫西林。【用法用量】空腹口服：按制剂总量计，成人及体重40kg以上儿童，0.375g0.75g/次，3次/日。儿童(40kg以下)每日20mg40mg/kg，3次/日。静注或静滴成人及体重40kg以上儿童，1.2g/次，34次/日。儿童(40kg以下)每次20mg30mg/k

21、g，34次/日。【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。血液透析可降低血药浓度。其余参见氨苄西林。羧苄西林钠(羧苄青霉素，卡比西林钠)Carbenicillin Disodium (Carbecin)【制剂规格】 粉针剂：0.5g，1g，2g，5g。【适应证】用于 绿脓假单胞菌感染如泌尿系统感染、肺部感染、绿脓假单胞菌性菌血症等。【药动学】 肌内注射tmax为1h，尿药浓度约2h达峰值。t1/2为1h。【不良反应】偶见变态反应。另外，偶见血清转氨酶升高，甚至出现恶心、呕吐、肝炎症状。大剂量静脉给药可致抽搐等神经系统反应，血药浓度过高可发生急性酸中毒、电解质代谢紊乱。可引起紫癜、出血反应。【药物相互作

22、用】丙磺舒可提高本品血药浓度，延长作用时间。本品大剂量与肝素等抗凝剂、血栓溶解剂、水杨酸制剂、苯磺唑酮或血小板聚集抑制剂合用，会增加出血危险。与卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素合用有协同作用。本品静脉注射给药，不可与氨基甙类抗生素、琥珀氯霉素、红霉素、多粘菌素、异丙嗪、维生素等同时混合。【用法用量】肌内注射：成人2g8g/日，34次/日；儿童每日0.05g0.2g/kg，34次/日。静脉注射：成人5g20g/日，34次/日；儿童每日0.1g0.4g/kg，34次/日。亦可作胸腔或关节腔内注射。【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。替卡西林钠(羧噻吩青霉素钠)Ticarcillin Disodium 【

23、制剂规格】粉针剂：1g，3g。【适应证】用于绿脓假单胞菌和各种敏感革兰阴性菌所致的菌血症、呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆管感染等。【药动学】肌内注射tmax为0.51h，体内分布广，脑膜炎患者脑脊液中浓度为血药浓度的30%50%，胆汁中药物浓度较血药浓度高。主要由尿以原形排出。t1/2为12h。【不良反应】偶见变态反应。偶见血清转氨酶升高、肝炎症状，恶心、呕吐、神经系统反应、电解质代谢紊乱、紫癜、出血等反应。【药物相互作用】与氨基甙类抗生素等合用，对绿脓假单胞菌有协同作用。克拉维酸钾可增强本品的作用。其余参阅羧苄西林钠。【用法与用量】敏感细菌感染，肌注或静脉滴注：成人3g4g/日，34次/日。

24、儿童每日0.2g0.3g/kg，24次/日。严重全身性感染，静脉注射或滴注：成人12g24g/日，48次/日。【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。不宜与血液、血浆等配伍。复方替卡西林(替卡西林-克拉维酸钾，替门丁，特美汀)Ticarcillin Sodium andPotassium Clavulanate (Timentin)【制剂规格】粉针剂：3.1g(替卡西林3g，克拉维酸钾0.1g)，3.2g(替卡西林3g，克拉维酸钾0.2g)。【适应证】用于敏感菌所致感染，如泌尿道感染、下呼吸道感染、骨关节和皮肤软组织感染及菌血症等。【用法用量】静脉注射：剂量按替卡西林计，成人12g18g/日，46次

25、/日。儿童每日200mg300mg/kg，46次/日。【注意事项】妊娠B类。其余参阅替卡西林。哌拉西林钠基 (氧哌嗪青霉素钠)Piperacillin Sodium (Pipracil)【制剂规格】粉针剂：0.5g，1g。【适应证】用于绿脓假单胞菌和敏感革兰阴性菌所致的菌血症、呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆管感染、腹腔感染、妇科感染、软组织感染及化脓性脑膜炎等。【药动学】肌内注射tmax约为0.51h，体内各组织器官分布广，可透过炎症脑膜，血清、肾、肝中药物浓度最高，尿及胆汁中药物浓度较高。t1/2为1h。【不良反应】偶见变态反应。可有血栓性静脉炎、头痛头晕。亦有腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，

26、皮疹、嗜酸性粒细胞增多、中性粒细胞减少、血清转氨酶升高及耐药菌或念珠菌引起的二重感染。可进入母乳，使婴儿致敏。【药物相互作用】与氨基甙类抗生素合用，对绿脓假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌、吲哚阳性变形杆菌及其它肠杆菌有协同作用，与某些头孢菌素合用亦可实现上述协同作用，但与头孢西丁钠合用对上述细菌则出现拮抗作用。可升高甲氨蝶呤的血药浓度。与肝素、香豆素类、茚满二酮等抗凝药物及干扰凝血的药物合用，可增加出血倾向。与三唑巴坦(Tazobactam)合用有协同作用。参见氨苄西林。【用法用量】肌内注射或静脉滴注：成人4g8g/日，24次/日；12岁以下儿童，推荐剂量为每日0.1g0.2g/kg，24次/日。【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。哺乳期妇女慎用。肾功能减退患者，须及时调整剂量，药物合用亦可出现与预期相反的结果。应用本品前和过程中要测定凝血时间。他唑西林(复方哌拉西林)Tazocillin (Zosyn, Piperacillin So