第四节肾上腺素受体激动药

1、第四节第四节肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药一、分类n 、 受体激动药受体激动药肾上腺素、多巴胺肾上腺素、多巴胺 麻麻黄碱黄碱n 受体激动药受体激动药去甲肾上腺素、去甲肾上腺素、 间羟胺间羟胺n去氧肾上腺素、甲氧胺去氧肾上腺素、甲氧胺n 受体激动药受体激动药异丙基肾上腺素、多巴酚丁异丙基肾上腺素、多巴酚丁胺胺 、 沙丁胺醇沙丁胺醇 、 受体激动药受体激动药n肾上腺素肾上腺素(adrenaline，AD)n 肾上腺髓质嗜铬细胞分泌。药用可从家畜肾上腺提取，或人肾上腺髓质嗜铬细胞分泌。药用可从家畜肾上腺提取，或人工合成。工合成。n【药动学】【药动学】n 口服无效，易被破坏口服无效，易被破坏n

2、肌肉注射吸收快肌肉注射吸收快 n 皮下注射吸收较慢，常用皮下注射吸收较慢，常用n 吸收后再摄取类似吸收后再摄取类似NA，可被，可被COMT、MAO代谢产物代谢产物VMA肾脏排泄。肾脏排泄。药理作用药理作用n激动激动 、受体受体n 1心脏：兴奋心脏：兴奋n增加心输出量，心率加快和传导加速：增加心输出量，心率加快和传导加速：激动心肌、激动心肌、窦房结和传导系统的窦房结和传导系统的1受体，使心肌收缩力显著受体，使心肌收缩力显著增强。增强。n心肌耗氧量明显增加心肌耗氧量明显增加：当病人处于心肌缺血、缺：当病人处于心肌缺血、缺氧以及心力衰竭时，剂量过大或给药速度过快均氧以及心力衰竭时，剂量过大或给药速度

3、过快均可使病情加重、恶化或引起不同程度的心律失常，可使病情加重、恶化或引起不同程度的心律失常，如早搏、心动过速、甚至室颤。如早搏、心动过速、甚至室颤。 2血管血管n激动血管平滑肌上的激动血管平滑肌上的1 、2受体受体 。 主要作用于小动主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌，产生强大的血管收缩作用，脉和毛细血管前括约肌，产生强大的血管收缩作用，而对静脉和大动脉的收缩作用较弱。而对静脉和大动脉的收缩作用较弱。n 激动激动1受体：受体：皮肤和粘膜血管皮肤和粘膜血管 强烈地收缩强烈地收缩 ，使血，使血流减少。收缩肾血管和肠系膜血管，。流减少。收缩肾血管和肠系膜血管，。n 激动激动2受体：受体：骨骼肌血管

4、和冠状血管以骨骼肌血管和冠状血管以2受体为受体为主，引起这些血管舒张，血流量增加。主，引起这些血管舒张，血流量增加。 冠状血管舒张，血流增加的机制为：冠状血管舒张，血流增加的机制为：心收缩力明显心收缩力明显增强，使主动脉压增加，并提高了冠脉的灌注压；增强，使主动脉压增加，并提高了冠脉的灌注压；冠脉上冠脉上2受体兴奋，冠脉舒张；受体兴奋，冠脉舒张；心肌代谢加强，产心肌代谢加强，产生大量扩张冠脉代谢物，如腺苷等。生大量扩张冠脉代谢物，如腺苷等。3、血压、血压（对血压的影响与其剂量密切相关）（对血压的影响与其剂量密切相关）n小剂量和治疗量：使收缩力增强，心率小剂量和治疗量：使收缩力增强，心率加快，心

5、输出量增加使收缩压升高；它同加快，心输出量增加使收缩压升高；它同时能舒张骨骼肌血管，抵消了对皮肤粘膜时能舒张骨骼肌血管，抵消了对皮肤粘膜血管的收缩作用，而使舒张压不变或下降。血管的收缩作用，而使舒张压不变或下降。脉压增大，有利于血液对各组织脏器的灌脉压增大，有利于血液对各组织脏器的灌注注 。n 大剂量肾上腺素除强烈兴奋心脏外，还大剂量肾上腺素除强烈兴奋心脏外，还药理作用药理作用可使血管平滑肌的可使血管平滑肌的1受体兴奋占受体兴奋占优势，特别是皮肤、粘膜、肾脏和肠系膜优势，特别是皮肤、粘膜、肾脏和肠系膜血管强烈收缩，超过了骨骼肌血管的扩张，血管强烈收缩，超过了骨骼肌血管的扩张，使外周阻力显著增高

6、，收缩压和舒张压均使外周阻力显著增高，收缩压和舒张压均升高。升高。 4平滑肌平滑肌n主要取决于器官组织上的肾上腺素受体的类型。主要取决于器官组织上的肾上腺素受体的类型。激动激动2受体，使受体，使2受体占优势的支气管、胃受体占优势的支气管、胃肠道、膀胱和子宫平滑肌收缩减弱，张力降低。肠道、膀胱和子宫平滑肌收缩减弱，张力降低。n 支气管：支气管：激动激动2受体，支气管平滑肌松弛，受体，支气管平滑肌松弛，特别当支气管平滑肌处于痉挛状态时，发挥强特别当支气管平滑肌处于痉挛状态时，发挥强大的解痉作用，尚可抑制组织和肥大细胞释放大的解痉作用，尚可抑制组织和肥大细胞释放过敏反应物质。激动过敏反应物质。激动1

7、受体，使支气管粘膜受体，使支气管粘膜血管收缩，减轻充血水肿。血管收缩，减轻充血水肿。n 虹膜辐射肌：虹膜辐射肌：上的激动上的激动1受体受体 ，瞳孔散，瞳孔散大。大。5代谢代谢明显增强机体的新陈代谢。明显增强机体的新陈代谢。 促进糖元分解和促进糖元分解和降低外周组织摄取葡萄糖，使肝糖元和肌降低外周组织摄取葡萄糖，使肝糖元和肌糖元减少，血糖升高和血中乳酸增加。此糖元减少，血糖升高和血中乳酸增加。此外，尚能激活甘油三酯酶，使脂质代谢加外，尚能激活甘油三酯酶，使脂质代谢加强，血中游离脂肪酸含量升高，组织耗氧强，血中游离脂肪酸含量升高，组织耗氧量明显增加。量明显增加。临床应用临床应用n1心脏骤停心脏骤停

8、 n因溺水、中枢抑制药物中毒、麻醉和手术意外、因溺水、中枢抑制药物中毒、麻醉和手术意外、急性传染病和心脏传导阻滞等引起的心脏骤停，急性传染病和心脏传导阻滞等引起的心脏骤停，在进行心脏按摩、人工呼吸和纠正酸中毒等措在进行心脏按摩、人工呼吸和纠正酸中毒等措施的同时，可应用肾上腺素作心室内注射，具施的同时，可应用肾上腺素作心室内注射，具有起搏作用。必须指出，治疗电击或卤素类全有起搏作用。必须指出，治疗电击或卤素类全麻药意外引起心脏骤停时常伴有或诱发心室纤麻药意外引起心脏骤停时常伴有或诱发心室纤颤，故应配合使用除颤器、起搏器及利多卡因颤，故应配合使用除颤器、起搏器及利多卡因等抗心律失常药物。等抗心律失

9、常药物。2过敏性休克过敏性休克(首选药首选药)n表现为大量小血管扩张和毛细血管通透性增高，表现为大量小血管扩张和毛细血管通透性增高，引起全身血容量降低，血压下降，心率加快，心引起全身血容量降低，血压下降，心率加快，心收缩力减弱以及支气管平滑肌痉挛引起的呼吸困收缩力减弱以及支气管平滑肌痉挛引起的呼吸困难等症状。难等症状。n激动激动1受体受体，明显地收缩小动脉和毛细血管前血，明显地收缩小动脉和毛细血管前血管，使毛细血管通透性降低，血压升高，并减轻管，使毛细血管通透性降低，血压升高，并减轻支气管粘膜充血水肿；支气管粘膜充血水肿；n激动激动1受体受体，改善心脏功能；，改善心脏功能；n激动激动2受体受体

10、，解除支气管平滑肌痉挛。，解除支气管平滑肌痉挛。n 迅速皮下注射或肌内注射肾上腺素可有效地迅速皮下注射或肌内注射肾上腺素可有效地缓解过敏性休克的临床症状，挽救病人生命。危缓解过敏性休克的临床症状，挽救病人生命。危急病例亦可用生理盐水稀释急病例亦可用生理盐水稀释10倍后缓慢静脉注射倍后缓慢静脉注射 。3.支气管哮喘急性发作及其他速发型支气管哮喘急性发作及其他速发型变态反应变态反应n能使支气管哮喘急性发作得到迅速的控制，多用能使支气管哮喘急性发作得到迅速的控制，多用于过敏性哮喘急性发作或哮喘持续状态。另外，于过敏性哮喘急性发作或哮喘持续状态。另外，对血管神经性水肿和血清病等亦能迅速缓解其症对血管神

11、经性水肿和血清病等亦能迅速缓解其症状。状。n4. 局部应用局部应用 n 与普鲁卡因或利多卡因等局麻药伍用，降低局与普鲁卡因或利多卡因等局麻药伍用，降低局麻药的吸收，增强局麻效应，延长局麻作用时间，减麻药的吸收，增强局麻效应，延长局麻作用时间，减少局麻药吸收中毒的发生。但过量时仍可产生心悸和少局麻药吸收中毒的发生。但过量时仍可产生心悸和血压剧升等全身不良反应。也可将浸有肾上腺素的纱血压剧升等全身不良反应。也可将浸有肾上腺素的纱布用于外伤表面如鼻粘膜和齿龈出血，使微血管收缩布用于外伤表面如鼻粘膜和齿龈出血，使微血管收缩而止血而止血【不良反应和禁忌证】【不良反应和禁忌证】n心悸、烦躁、头痛和血压升高等，血压剧升有心悸、烦躁、头痛和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，故老年人慎用。发生脑溢血的危险，故老年人慎用。n心律失常心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。n禁用禁用于高血压，器质性心脏病，糖尿病和甲状于高血压，器质性心脏病，糖尿病和甲状腺功能亢进症等。腺功能亢进症等。麻黄碱麻黄碱(ephedrine)是从中药麻黄中提取的生物碱。现已人工合成