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文档简介
1、会计学1 质子泵抑制剂质子泵抑制剂 第1页/共29页 第2页/共29页 第3页/共29页 第4页/共29页 第5页/共29页 请插入副标题请插入副标题 第6页/共29页 第二代 雷贝拉唑 埃索美拉唑 第一代 奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 第7页/共29页 N O N H N O S O 奥美拉唑结构式 第8页/共29页 注射注射 用用 口服口服 适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征(胃泌素瘤)。 消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血; 应激状态时并发的急性胃黏膜损害、非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤; 预防重症疾病(如脑出血、严重创伤等)应激状态及胃手术后引起的上消化
2、道出血等; 全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者预防胃酸反流所致的吸人性肺炎; 作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法:十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征。 奥美 拉唑 第9页/共29页 n单剂给药后,平 均半衰期为 n1.31.7h。 兰索拉唑结构式 第10页/共29页 注射注射 用用 口服口服 胃溃疡、十二指肠溃疡、反流胃溃疡、十二指肠溃疡、反流 性食管炎、卓性食管炎、卓-艾综合征(艾综合征( Zollinger-Ellison症候群)、症候群)、 吻合口溃疡。吻合口溃疡。 用于口服疗法不适用的伴有出血用于口服疗法不适用的伴有出血 的十二指肠溃疡。
3、的十二指肠溃疡。 兰索 拉唑 第11页/共29页 n血浆半衰期为1.18h。 泮托拉唑结构式 第12页/共29页 注射注射 用用 口服口服 适用于活动性消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡)、反流性食管炎和卓-艾氏综合征。 消化性溃疡出血。 非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应激状态下溃疡太出血的发生; 全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。 第13页/共29页 nCYF2C19基因在人群中存在多态性, 可分为两种表型:正常代谢型或 快速代谢型和慢代谢型。 第14页/共29页 第15页/共29页 第16页/共29页 第17页/共29页 第18页/共29页 第19页/共29页
4、第20页/共29页 注射注射 用用 口服口服 胃食管反流性疾病(GERD) 一糜烂性反流性食管炎的治疗 一已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗 一胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制 与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌,并且 一愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡 一防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发 1作为当口服疗法不适用时,胃食管反流病的替代疗法。 2用于口服疗法不适用的急性胄或十二指肠溃疡出血的低危患者(胃镜下Forrest分级llc-)。 埃索美 拉唑 第21页/共29页 奥美拉唑奥美拉唑兰索拉唑兰索拉唑泮托拉泮托拉 唑唑 雷贝拉唑雷贝拉唑埃索美拉唑埃索美拉唑 血浆半衰
5、期(血浆半衰期(h h)0.5-1.00.5-1.01.3-1.71.3-1.71.01.01-21-21.31.3 达峰时间(达峰时间(h h)0.5-70.5-72 22.52.53.13.11-21-2 生物利用度(生物利用度(% %)35/6035/6085857777525264/8964/89 食物与生物利用食物与生物利用 度度 延迟吸收延迟吸收 总量无影响总量无影响 延迟吸收延迟吸收 总量无影响总量无影响 无影响无影响无影响无影响减小减小 蛋白结合率(蛋白结合率(% %)95959797989894.8-94.8- 97.597.5 9797 主要代谢途径主要代谢途径CYP2C1
6、9CYP2C19CYP2C19CYP2C19CYP2C19CYP2C19CYP3A4(NCYP3A4(N /A)/A) CYP3A4CYP3A4 (代谢比率)(代谢比率)(R87%,S40%)(R87%,S40%)(R56.6%,S81(R56.6%,S81 %)%) (N/A)(N/A)CYP2C19(CYP2C19( N/A)N/A) (57%)(57%) 次要代谢途径次要代谢途径CYP3A4CYP3A4CYP3A4CYP3A4CYP3A4CYP3A4非酶非酶CYP2C19CYP2C19 (代谢比率)(代谢比率)(R12.5%,S57(R12.5%,S57 %)%) (R40.4%,S13(R40.4%,S13 %)%) (N/A)(N/A)(N/A)(N/A)(40%40%) 肾清除(肾清除(% %)72-8072-8013-1413-14808090908080 第22页/共29页 小,不受其基因多
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