维生素B1原料与制剂 完整版

1、2012092424 顾建倩 2012092426 钱雪颖 维生素B1的结构 N NNH2 CH2 N S CH3 OH H3C 12 3 4 5 1 2 3 4 5 6 Cl , HCl 氨基嘧啶环 亚甲基 噻唑环 季铵 维生素B1:亦称盐酸硫胺,具有维持糖代谢及神经传 导与消化的正常功能，主要用于治疗脚气病、多发 性神经炎和胃肠道疾病 维生素B1的性质 1.溶解性:干燥品在空气中迅速吸收4%的水分。在水中 易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶，水溶液呈酸性。 2.硫色素反应：噻唑环在碱性介质中可开环，再与嘧 啶环上的氨基环合，经铁氰化钾等氧化剂氧化成具有 荧光的硫色素，后者溶于正丁醇中呈蓝色荧

2、光。 3.紫外吸收特性：分子中具有两个杂环，可与某些生 物碱沉淀试剂如碘化钾、三硝基苯酚、碘溶液、硅钨 酸反应生成恒定的沉淀。 4.氯化物的特征：维生素B1为盐酸盐，可呈氯化物的 鉴别反应。 5.与生物碱沉淀试剂反应：可用于鉴别和含量测定。 中国药典中 化学生产法 国内外维生素B1生产主要有丙二腈路线、丙烯腈乙酰 氨甲基嘧啶路线、丙烯腈甲酰氨甲基嘧啶路线。国外 常用丙二腈路线，此路线简短，但原料价格贵、成本 高。国内常用后两种路线，丙烯腈乙酰氨甲基嘧啶路 线条件温和，是国内普遍采用的，但成本较高，而丙 烯腈甲酰氨甲基嘧啶路线是近两年国内开发成功的最 新路线，虽然路线较长，但成本较低。 微生物合

3、成法 维生素B1的鉴别试验 1.硫色素荧光反应为维生素B1所特有 方法：取本品约5mg，加NaOH T.S. 2.5ml溶解后，加 铁氰化钾 T.S. 0.5ml与正丁醇5ml，强力振摇2min， 放置使分层，上层显强烈的蓝色荧光；加酸使呈酸性， 荧光即消失；再加碱使呈碱性，荧光又重现。 2.沉淀反应： 3.氯化物反应：本品是盐酸盐,水溶液呈氯化物的鉴别 反应 4.硫元素反应： 5.红外分光光度法 PbSNaSVitB AcPbNaOH 维生素B1及其制剂的含量测定 u1.非水溶液滴定法 (Non-aqueous Titrimetry) u2.紫外分光光度法 (UV) u3.硫色素荧光法 (T

4、hiochrone Fluoremetry） 维生素B1原料药的含量测定 非水滴定法非水滴定法 （1）原理）原理：维生素B1分子中含有两个碱性的已成盐的 伯胺和季铵基团，在非水溶液中，均与高氯酸作用， 以电位滴定法指示终点。根据消耗高氯酸的量即可计 算维生素B1的含量 （2）方法）方法：取本品0.12g，精密称定，加冰醋酸20ml， 微热溶解后，密塞，放冷至室温，加醋酐30ml，照电 位滴定法，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将 滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液 （0.1mol/L）相当于16.86mg的C12H17ClN4OS*HCl 维生素维生素B B1 1片剂片剂

5、 【药品类型】【药品类型】 营养补充营养补充 【中文名】【中文名】 维生素维生素B B1 1片片1 1 维生素维生素B B1 1片剂片剂 【产品英文名】【产品英文名】 Vitamin B Vitamin B1 1 Tablets Tablets 【功能主治】【功能主治】 用于预防和治疗维生素用于预防和治疗维生素B B1 1缺乏症，如脚气并神经炎、消缺乏症，如脚气并神经炎、消 化不良等化不良等 【药品性状】【药品性状】 本品为白色片本品为白色片 【药理作用】【药理作用】 维生素维生素B B1 1参与体内辅酶的形成，能维持正常糖代谢及神参与体内辅酶的形成，能维持正常糖代谢及神 经、消化系统功能。摄

6、入不足可致维生素经、消化系统功能。摄入不足可致维生素B B1 1缺乏，严重缺乏可致缺乏，严重缺乏可致“脚脚 气脖以及周围神经炎等。气脖以及周围神经炎等。 【药物相互作用】【药物相互作用】 1.本品遇碱性药物如碳酸氢钠、枸橼酸钠等可发生变质。 2. 本品不宜与含鞣质的中药和食物合用。 3.如与其他药物同 时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 【不良反应】【不良反应】 推荐剂量的维生素B1几乎无毒性，过量使用 可出现头痛、疲倦、烦燥、食欲缺乏、腹泻、浮肿。 【产品规格】【产品规格】 10毫克 【包装规格】【包装规格】 口服固体药用高密度聚乙烯瓶，100片/瓶； 1000片/瓶 【药

7、品成分】【药品成分】 维生素B1 维生素B1片剂的含量测定方法 1.紫外分光光度法紫外分光光度法 （1）原理）原理：维生素B1分子中具有共轭双键，在紫外区有吸 收，根据其最大吸收波长处的吸光度即可计算含量。 （2）方法：）方法：取供试品20片，精密称定，研细，称取片粉 适量（约相当于维生素B125mg），置100ml量瓶中，加盐 酸溶液（91000）约70ml，振摇15min使维生素B1溶解， 再加盐酸溶液（91000）稀释至刻度，摇匀，用干燥滤纸 滤过，精密量取续滤液5ml，置另一100ml量瓶中，加盐酸 溶液（91000）稀释至刻度，摇匀，照分光光度法，在 246nm的波长处测定吸收度，按

8、C12H17ClN4OS.HCl的吸收 系数（ ）为421计算，即得。 （3）计算方法：）计算方法： %100 m Vn 100lE A % s %1 cm1 标示量 平均片重 标示量 维生素B1注射液 药品类型处方药、基本药物、医保工伤用药 用途分类维生素B1补充药 性状性状 本品为无色的澄明液体。 适应症适应症 适用于维生素B1缺乏所致的脚气病或Wernicke脑病的治疗。亦 可用于维生素B1缺乏引起的周围神经炎、消化不良等的辅助治 疗。 规格规格 (1)2ml：50mg (2)2ml：100mg 用法用量用法用量 肌内注射。成人重型脚气病，一次50-100mg，每天3次，症状改 善后改口

9、服；小儿重型脚气病，每日10-25mg，症状改善后改口 服。 不良反应不良反应 大剂量肌内注射时，需注意过敏反应，表现为吞咽困难，皮肤 瘙痒，面、唇、眼睑浮肿，喘鸣等。 维生素B1注射液的含量测定方法 方法名称方法名称： 维生素B1注射液维生素B1的测定分光光度法应用范围： 本方法采用分光光度法测定维生素B1注射液中维生素B1的含量。 方法原理：取本品适量，加盐酸溶液（91000)定量稀释，摇匀，照紫外- 可见分光光度法，在246nm波长处，按C12H17ClN4OSHCl的吸收系数 （E1m)为421计算，即得。 试剂：盐酸溶液（91000) 仪器设备：可见分光光度计试样制备 1. 供试品溶

10、液的制备供试品溶液的制备 精密量取本品适量（约相当于维生素B1 50mg)，置200mL量瓶中，加水稀 释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL，置100mL量瓶中，加盐酸 溶液（91000)稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。 精密量取上述供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法，在 246nm波长处，按C12H17ClN4OSHCl的吸收系数（E1m)为421计算，即得。 参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社， 2005年版，二部，p.665。 维生素B1的作用 1、维生素B1参与糖代谢，因此可以维护人体正常的消化， 从而具有延缓皮肤衰老之功效； 2、维生素

11、B1被称为精神性维生素，对神经组织及精神状态 有十分重要的影响，能够改善精神状况，消除疲劳； 3、维生素B1有助于维持精神组织、肌肉、心脏活动的正常； 4、维生素B1可以改善记忆力，让女性聪明更漂亮； 5、维生素B1能使头发滋润有光泽。 维生素B1缺乏症 维生素B1缺乏常由于摄入不足，需要量增高和吸收利用障 碍。肝损害、饮酒也可引起。长期透析的肾病者、完全胃 肠外营养的病人以及长期慢性发热病人都可发生。 初期症状，有疲乏、淡漠、食欲差、恶心、忧郁、急躁、 沮丧、腿麻木和心电图异常。 一般分成几类：干性脚气病、湿性脚气病、婴儿脚气病干性脚气病、湿性脚气病、婴儿脚气病 注意事项 1、B族维生素之间有协同作用，一次摄取全部B族维生 素，要比分别摄取效果更好。 2、维生素B1怕高温，容易在烹调过程中被破坏。 硫