第一节杀虫药剂的穿透与转运

1、第一节第一节 杀虫药剂的穿透与运转杀虫药剂的穿透与运转 任何一种杀虫剂要对目标昆虫起作用，首先碰到的第一道任何一种杀虫剂要对目标昆虫起作用，首先碰到的第一道 障碍就是昆虫的表皮（包括体壁表皮、消化道表皮，以及气管障碍就是昆虫的表皮（包括体壁表皮、消化道表皮，以及气管 表皮）。而杀虫剂究竟是如何穿透昆虫表皮和各种细胞膜结构表皮）。而杀虫剂究竟是如何穿透昆虫表皮和各种细胞膜结构 而进入昆虫体内，并到达作用部位的？这是昆虫毒理学所要解而进入昆虫体内，并到达作用部位的？这是昆虫毒理学所要解 决的首要问题之一。决的首要问题之一。 实验表明影响穿透与分布的因素很多，最重要的是两个方实验表明影响穿透与分布的

2、因素很多，最重要的是两个方 面：杀虫剂的理化特性；昆虫自身的特异性尤其昆虫的面：杀虫剂的理化特性；昆虫自身的特异性尤其昆虫的取食行取食行 为学为学以及体壁结构的特点。以及体壁结构的特点。 在田间条件下在田间条件下农药的穿透更多地受到生物行农药的穿透更多地受到生物行 为学与生理学的影响。为学与生理学的影响。“农药穿透生物学农药穿透生物学”即研即研 究农药的穿透与传导与生物行为学或生理学关系究农药的穿透与传导与生物行为学或生理学关系 的理论。比如杀虫剂在田间条件下究竟以何种模的理论。比如杀虫剂在田间条件下究竟以何种模 式进入昆虫体内；为什么向下传导的农药主要出式进入昆虫体内；为什么向下传导的农药主

3、要出 现在除草剂中？毒力为什么与药效并不总是呈正现在除草剂中？毒力为什么与药效并不总是呈正 相关？相关？ 近年来研究杀虫剂对昆虫表皮的穿透与分布又近年来研究杀虫剂对昆虫表皮的穿透与分布又 受到了重视，主要是由于两方面的原因：受到了重视，主要是由于两方面的原因： 在研究害虫抗药性机理的工作中，科学家们发现在研究害虫抗药性机理的工作中，科学家们发现 有许多害虫对杀虫剂抗性的增强与昆虫表皮对杀有许多害虫对杀虫剂抗性的增强与昆虫表皮对杀 虫剂的穿透性降低有关，并在家蝇中找到抗穿透虫剂的穿透性降低有关，并在家蝇中找到抗穿透 的的“Pen”Pen”基因。基因。 随着昆虫生长发育抑制剂随着昆虫生长发育抑制剂

4、苯甲酰基苯基脲类苯甲酰基苯基脲类 （Benzoylphenl UreasBenzoylphenl Ureas）的发展，昆虫表皮生理）的发展，昆虫表皮生理 以及表皮穿透等问题也得到进一步的研究。以及表皮穿透等问题也得到进一步的研究。 二、杀虫剂进入昆虫体内的途径二、杀虫剂进入昆虫体内的途径 作用作用 部位部位 .胃毒作用胃毒作用 .内吸作用内吸作用 .触杀作用触杀作用 .熏蒸作用熏蒸作用 拒食作用拒食作用 微气管微气管 呕吐呕吐 杀虫剂杀虫剂口器口器食道食道 消化道消化道 (中肠中肠) 内吸内吸 杀虫剂杀虫剂 植物吸收植物吸收 杀虫剂杀虫剂 体壁（节间膜、体壁（节间膜、 触角、足、翅）触角、足、

5、翅） 杀虫剂杀虫剂气门气门气管气管 血腔血腔 血液血液 循环循环 贮存在组织贮存在组织 中中(脂溶性脂溶性) 代谢代谢 后肠后肠 马氏管马氏管 排出排出 刺吸式刺吸式 咀嚼式咀嚼式 被动转运被动转运( (passive transport) ) 主动转运主动转运( (active transport) ) 胞吐胞吐( (exocytosis) )、胞纳、胞纳( (endocytosis) ) 1. 1. 被动转运（被动转运（passive transport） 顺着浓度差（顺着浓度差（concentration gradient）或电位差）或电位差 （potential gradient, ,

6、 二者合称电化学梯度）产生的二者合称电化学梯度）产生的 净流动叫被动转运。净流动叫被动转运。 (1)(1)单纯扩散（单纯扩散（simple diffusion）：物质的分子或）：物质的分子或 离子顺着电化学梯度通过细胞膜的方式称为单纯扩散。离子顺着电化学梯度通过细胞膜的方式称为单纯扩散。 (2)(2)易化扩散（易化扩散（facilitated diffusion）：一些不溶）：一些不溶 于脂质或溶解度很小的物质，在膜结构中的一些特殊于脂质或溶解度很小的物质，在膜结构中的一些特殊 蛋白质的蛋白质的“帮助帮助”下从膜的高浓度一侧扩散到低浓度下从膜的高浓度一侧扩散到低浓度 一侧的物质转运方式称为易化

7、扩散。一侧的物质转运方式称为易化扩散。 以载体为中介的易化扩散（以载体为中介的易化扩散（carrier mediated diffusion）：）： 葡萄糖、氨基酸葡萄糖、氨基酸 由通道中介的易化扩散（由通道中介的易化扩散（channel mediated diffusion）：）： 如如NaNa 、 、 K K 和 和CaCa2+ 2+等离子通道（ 等离子通道（ion channel） (2)(2)协助扩散协助扩散（facilitatedfacilitated diffusion diffusion） 2. 2. 主动转运（主动转运（active transport） 细胞膜通过本身的耗能过

8、程，逆电细胞膜通过本身的耗能过程，逆电- -化学梯度将化学梯度将 物质分子或离子从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运物质分子或离子从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运 的过程。的过程。 离子泵：其中由离子泵：其中由ATPATP直接供能的称为原发性直接供能的称为原发性 主动转运主动转运( (primary active transport) )；而由；而由ATPATP间接供间接供 能的称为继发性主动转运。能的称为继发性主动转运。 (1)(1)原发性主动转运原发性主动转运( (primary active transport) ) 钠钠- -钾泵或称钠泵钾泵或称钠泵(sodium pump), ,将细胞内

9、的将细胞内的NaNa 逆着浓度差移出细胞外，同时将细胞外的逆着浓度差移出细胞外，同时将细胞外的K K 逆浓度 逆浓度 差摄入细胞内，以保持细胞内高差摄入细胞内，以保持细胞内高K K 和细胞外高 和细胞外高 NaNa 的不均匀离子分布。的不均匀离子分布。 （2）继发性主动转运）继发性主动转运(secondary active transport) 继发性主动转运或协同转运是指利用钠继发性主动转运或协同转运是指利用钠- -钾泵的钾泵的 高势能高势能贮备贮备所进行的逆浓度梯度的主动转运过程，所进行的逆浓度梯度的主动转运过程， 通常可称为协同转运或联合转运。其驱动力并不直通常可称为协同转运或联合转运。

10、其驱动力并不直 接来自接来自ATPATP分解，而是来自另一物质原发性主动转运分解，而是来自另一物质原发性主动转运 所形成的离子浓度而进行的逆差转运。所形成的离子浓度而进行的逆差转运。 例如在小肠和肾小管中的葡萄糖和氨基酸的逆例如在小肠和肾小管中的葡萄糖和氨基酸的逆 浓度梯度转运即属于协同转运。浓度梯度转运即属于协同转运。 肾小管上皮细胞对肾小管上皮细胞对GS的转运的转运 基侧膜基侧膜 钠泵活动钠泵活动 Na+浓度势能差浓度势能差 管腔膜管腔膜 Na+、GS 同向转运体同向转运体 GS再再易化扩散易化扩散 入血腔入血腔 基本步骤：基本步骤： 1.1.细胞基底侧膜上钠泵活动细胞基底侧膜上钠泵活动细

11、胞内细胞内Na+Na+，低于肠腔，低于肠腔 内容物，形成细胞管腔膜两侧的内容物，形成细胞管腔膜两侧的Na+Na+浓度梯度（细胞内低浓度梯度（细胞内低 于肠腔内容物于肠腔内容物( (食糜食糜) )； 2.2.肠腔内的肠腔内的Na+Na+和葡萄糖与管腔膜上的转运体结合和葡萄糖与管腔膜上的转运体结合, ,顺顺Na+Na+ 的浓度梯度将的浓度梯度将Na+Na+和葡萄糖同时移入细胞内。和葡萄糖同时移入细胞内。 3.3.细胞内葡萄糖浓度细胞内葡萄糖浓度, ,经基底膜上葡萄糖载体蛋白顺葡经基底膜上葡萄糖载体蛋白顺葡 萄糖浓度梯度移出细胞而进入组织液萄糖浓度梯度移出细胞而进入组织液( (被吸收被吸收) )。

12、3.3.胞吐（胞吐（ Exocytosis）与）与胞纳胞纳( (endocytosis) )式转运式转运 某些大分子物质或物质团块的转运，可通过膜的某些大分子物质或物质团块的转运，可通过膜的 结构与功能变化如变形和破裂等，使之进出细胞。结构与功能变化如变形和破裂等，使之进出细胞。 两者均需消耗能量，两者均需消耗能量，所以也属主动转运。所以也属主动转运。 （1）胞吐胞吐：也叫：也叫出胞，是指某些大分子物质团块从出胞，是指某些大分子物质团块从 细胞内排出的过程。细胞内排出的过程。 如腺体细胞中分泌物的排出，神经轴突末梢释放如腺体细胞中分泌物的排出，神经轴突末梢释放 递质等。递质等。 Exocyto

13、sis 包含大分子物质的小囊泡从 包含大分子物质的小囊泡从 细胞内部移至细胞表面，与质膜细胞内部移至细胞表面，与质膜 融合将物质排出细胞之外。融合将物质排出细胞之外。 （2 2）胞纳）胞纳（吞噬作用）（吞噬作用） 是指细胞外是指细胞外较大的固 体颗粒物质如细菌、如细菌、 病毒、异物、血浆中病毒、异物、血浆中 脂蛋白及大分子营养脂蛋白及大分子营养 物质等进入细胞的过物质等进入细胞的过 程，也叫入胞。程，也叫入胞。 细 细 菌菌 1. 表皮性质与穿透表皮性质与穿透 表皮层中起阻隔作用的主要是蜡质层。表皮层中起阻隔作用的主要是蜡质层。 （1）表皮上具附属毛）表皮上具附属毛 （2）上表皮的蜡质层厚度）

14、上表皮的蜡质层厚度 （3）外表皮的骨化程度；半翅目、鞘翅目）外表皮的骨化程度；半翅目、鞘翅目 (4) 表皮在体躯的不同部位的厚度不同表皮在体躯的不同部位的厚度不同 护腊层：类脂及鞣化蛋白护腊层：类脂及鞣化蛋白 腊层：蜡质（防水）腊层：蜡质（防水） 多元酚层多元酚层 :脂蛋白和多元酚脂蛋白和多元酚 角质精层：鞣化脂蛋白、类脂角质精层：鞣化脂蛋白、类脂 外表皮外表皮:(硬硬)鞣化蛋白、几丁质鞣化蛋白、几丁质 内表皮内表皮:(厚厚)几丁质、蛋白质几丁质、蛋白质 真皮细胞（膜结构）：单层细胞真皮细胞（膜结构）：单层细胞 底膜：中性粘多糖（血细胞分泌）底膜：中性粘多糖（血细胞分泌） 表皮孔道：有利穿透表

15、皮孔道：有利穿透 体壁上的外长物体壁上的外长物: :毛、毛、 刺、鳞片刺、鳞片 原表皮原表皮 表皮表皮 油相油相 昆虫体壁的一般结构昆虫体壁的一般结构 头部与胸部头部与胸部的表皮比腹部容易透入的表皮比腹部容易透入: 在头部中，触角及口器是两个易穿透的部位在头部中，触角及口器是两个易穿透的部位.也有例外也有例外 如蝴蝶：如蝴蝶： 翅；足交易透入；翅；足交易透入； 表皮上的特殊构造：表皮上的特殊构造：孔道、皮腺管、化感器、节间膜孔道、皮腺管、化感器、节间膜 也决定了药剂的穿透；也决定了药剂的穿透； 实际上实际上跗节跗节是杀虫剂进入的一个重要通道。是杀虫剂进入的一个重要通道。 杀虫剂究竟以何种模式进

16、入昆虫取决于杀虫剂究竟以何种模式进入昆虫取决于药剂的作用方药剂的作用方 式和昆虫的取食行为学习性。式和昆虫的取食行为学习性。 杀虫药剂的理化性质与穿透杀虫药剂的理化性质与穿透 （1 1）药剂的穿透与其亲脂性有关，如脂肪酸和烟碱；）药剂的穿透与其亲脂性有关，如脂肪酸和烟碱； （2 2）药剂的穿透与其解离程度或离子化程度成反比，）药剂的穿透与其解离程度或离子化程度成反比， 如烟碱和亚砷酸钠；如烟碱和亚砷酸钠； （3 3）表面张力与穿透性也有一定的关系；）表面张力与穿透性也有一定的关系； （4 4）皮细胞膜或底膜、微气管膜对杀虫剂转运的影响）皮细胞膜或底膜、微气管膜对杀虫剂转运的影响 杀虫剂施于昆虫

17、时，一般首先与昆虫表皮的护蜡层接杀虫剂施于昆虫时，一般首先与昆虫表皮的护蜡层接 触，由于上表皮是亲脂性的，对极性化合物有较强的抵触，由于上表皮是亲脂性的，对极性化合物有较强的抵 抗作用，故在许多情况下，触杀效果好的杀虫剂大部分抗作用，故在许多情况下，触杀效果好的杀虫剂大部分 是在非极性化合物中被发现。是在非极性化合物中被发现。OlsonOlson和和OBrienOBrien（19631963） 发现在亲脂性与表皮的穿透速率之间存在着反相关。他发现在亲脂性与表皮的穿透速率之间存在着反相关。他 们认为杀虫剂使上表皮的蜡质变成饱和，而要穿透进入们认为杀虫剂使上表皮的蜡质变成饱和，而要穿透进入 虫体，

18、杀虫剂还必须分布进入极性较大的内表皮，当极虫体，杀虫剂还必须分布进入极性较大的内表皮，当极 性较大的杀虫剂点滴进入上表皮蜡层后，其穿透速率较性较大的杀虫剂点滴进入上表皮蜡层后，其穿透速率较 快。快。 药剂油水分配系数对穿透的影响药剂油水分配系数对穿透的影响 表1-1 杀虫剂点滴美洲蜚蠊时分配系数与吸收间的关系 张宗炳（张宗炳（1962）用各种脂肪酸对蚊子幼虫的穿）用各种脂肪酸对蚊子幼虫的穿 透；透；Treherne(1956、1957)用各种化合物对对兔子用各种化合物对对兔子 皮肤和蝗虫体壁的穿透证明化合物的穿透速率与皮肤和蝗虫体壁的穿透证明化合物的穿透速率与 油水分配系数成正相关。油水分配系

19、数成正相关。 导致这些实验结果的原因有导致这些实验结果的原因有2个方面的原因：个方面的原因： 化合物和生物材料的差异；研究方法的差异。化合物和生物材料的差异；研究方法的差异。 药剂油水分配系数对穿透的影响药剂油水分配系数对穿透的影响 实际上药剂穿透速率与亲脂性呈现较复杂的关系。实际上药剂穿透速率与亲脂性呈现较复杂的关系。 C.F.C.F.威尔金逊认为杀虫剂的穿透方程可以用下述方程威尔金逊认为杀虫剂的穿透方程可以用下述方程 描述。就是说在描述。就是说在K K和和p p两者之间是真正的抛物线关系，两者之间是真正的抛物线关系， 对于穿透速率最适宜时都有一个对于穿透速率最适宜时都有一个p p值。因此在

20、最值的任值。因此在最值的任 何一边上的何一边上的p p值，在值，在K K和和p p两者之间，有一个明显的直线两者之间，有一个明显的直线 关系，而所作图的斜率可以是正的或负的。关系，而所作图的斜率可以是正的或负的。 492. 1log360. 0)(log124. 0log 2 5 . 0 ppt 药剂油水分配系数对穿透的影响药剂油水分配系数对穿透的影响 药剂油水分配系数与穿透率的关系药剂油水分配系数与穿透率的关系 药剂不管是直接穿透体壁还是通过侧向转运经过药剂不管是直接穿透体壁还是通过侧向转运经过 微气管膜进入靶标均需一个半透膜的转运过程，微气管膜进入靶标均需一个半透膜的转运过程， 因此杀虫剂

21、分子的因此杀虫剂分子的空间结构、油水分配系数、电空间结构、油水分配系数、电 负性等负性等参数会综合性地影响其通过体壁的穿透过参数会综合性地影响其通过体壁的穿透过 程。程。 3.3.辅助剂对穿透的影响辅助剂对穿透的影响溶剂溶剂 增加脂溶性及穿透腊质的能力；增加脂溶性及穿透腊质的能力； 减低表面张力，增加接触面；减低表面张力，增加接触面； 溶解及破坏上表皮腊质层，使不具脂溶性的物质溶解及破坏上表皮腊质层，使不具脂溶性的物质 也能透过。故一般加入溶剂毒力均有所提高。也能透过。故一般加入溶剂毒力均有所提高。 如鱼藤水悬浮剂比鱼藤乳油对瓜蝽象的毒力要小如鱼藤水悬浮剂比鱼藤乳油对瓜蝽象的毒力要小 一半。一

22、半。 在某些情况下油剂可以改变表皮的性质，因而改变在某些情况下油剂可以改变表皮的性质，因而改变 了杀虫剂的穿透性。了杀虫剂的穿透性。 （1 1）使杀虫剂增加附着在昆虫体上的机会；）使杀虫剂增加附着在昆虫体上的机会； （2 2）破坏上表皮蜡质层或携带杀虫剂穿透表皮；）破坏上表皮蜡质层或携带杀虫剂穿透表皮； （3 3）分裂体壁内部脂质）分裂体壁内部脂质- -蛋白质有机体。蛋白质有机体。 油的沸点越低，黏度越小，穿透力越大，因此轻油油的沸点越低，黏度越小，穿透力越大，因此轻油 大于重油大于润滑油，矿物油大于植物油和动物油。所大于重油大于润滑油，矿物油大于植物油和动物油。所 以，平常用的油剂都用煤油、

23、柴油等。以，平常用的油剂都用煤油、柴油等。 3.辅助剂对穿透的影响辅助剂对穿透的影响 油携带剂油携带剂 一般也能间接地增加药剂的穿透。湿润剂可很好地黏着一般也能间接地增加药剂的穿透。湿润剂可很好地黏着 在昆虫表皮上，增加了穿透的面积和机会，同时还能溶解上表在昆虫表皮上，增加了穿透的面积和机会，同时还能溶解上表 皮的蜡质层和破坏表皮的几丁皮的蜡质层和破坏表皮的几丁- -蛋白质层。蛋白质层。 最有效的去污剂和湿润剂应具备：最有效的去污剂和湿润剂应具备： （1 1）足够的脂溶性，以便使杀虫剂穿透上表皮的蜡质层；）足够的脂溶性，以便使杀虫剂穿透上表皮的蜡质层； （2 2）具有一定的水溶性，从而使杀虫剂

24、能穿透内表皮；）具有一定的水溶性，从而使杀虫剂能穿透内表皮； 3.辅助剂对穿透的影响辅助剂对穿透的影响去污剂和湿润剂去污剂和湿润剂 4 不具脂溶性物质的穿透不具脂溶性物质的穿透 砷素剂、氟素剂等矿物质农药，其穿透可能是由砷素剂、氟素剂等矿物质农药，其穿透可能是由 于表皮的吸收作用，但仅是推测而已。此外水溶性化于表皮的吸收作用，但仅是推测而已。此外水溶性化 合物如何穿透昆虫体壁也是值得深入探讨的问题。合物如何穿透昆虫体壁也是值得深入探讨的问题。 卵壳的结构与一般昆虫表皮的构造不同，故很多卵壳的结构与一般昆虫表皮的构造不同，故很多 触杀剂对卵无效。触杀剂对卵无效。 外卵壳：蛋白质和脂肪组成外卵壳：

25、蛋白质和脂肪组成 内卵壳：蛋白质组成，可分为很多小层。内卵壳：蛋白质组成，可分为很多小层。 卵黄膜：构造与昆虫表皮很相似卵黄膜：构造与昆虫表皮很相似 胚胎：胚胎： 卵孔：卵孔：1-701-70个，是受精时精子进入的通道。有保个，是受精时精子进入的通道。有保 护物覆盖药剂不易透过。护物覆盖药剂不易透过。 小孔：有小孔：有/ /无无 与外界进行气体交换。与外界进行气体交换。 卵壳卵壳 卵的构造卵的构造 杀卵剂的作用并不完全决定于对卵壳的穿透，不杀卵剂的作用并不完全决定于对卵壳的穿透，不 能穿透的也可杀卵。能穿透的也可杀卵。 一般杀卵剂的作用包括：一般杀卵剂的作用包括： （1）一些药剂使昆虫的卵壳变

26、厚，使胚胎在其中）一些药剂使昆虫的卵壳变厚，使胚胎在其中 不能出来而死亡不能出来而死亡 如石硫合剂的杀卵作用；如石硫合剂的杀卵作用； （2）在卵壳外或内将胚胎包围使其不能呼吸而窒）在卵壳外或内将胚胎包围使其不能呼吸而窒 息死亡息死亡 如油剂的作用；如油剂的作用； （3）药剂穿透卵壳对胚胎起毒杀作用）药剂穿透卵壳对胚胎起毒杀作用 如灭幼脲等。如灭幼脲等。 （4）影响核酸代谢表现为不育作用，多通过作）影响核酸代谢表现为不育作用，多通过作 用于成虫的生殖系统起作用，如噻嗪酮等。用于成虫的生殖系统起作用，如噻嗪酮等。 被动扩散被动扩散 主动运输主动运输 通过水孔通过水孔 通过水孔的穿透实际上是亲水化合

27、物、小分子量通过水孔的穿透实际上是亲水化合物、小分子量 化合物被动扩散。化合物被动扩散。 （一）穿透消化道（一）穿透消化道 影响穿透速率因素：影响穿透速率因素： 药剂种类；药剂种类； 药剂油水分配系数；药剂油水分配系数； 消化道生理特性：消化道生理特性：pH决定杀虫剂的解离性。决定杀虫剂的解离性。 如如碱性砷酸钙碱性砷酸钙在中肠容易解离故无法穿透中肠；在中肠容易解离故无法穿透中肠； 消化道酶：活化（增毒），降解（减毒）消化道酶：活化（增毒），降解（减毒） 进入肠壁（油相） 进入血腔（水相） （二）穿透消化道（二）穿透消化道 药物解离度对穿透消化道的影响：药物解离度对穿透消化道的影响： 生物膜允

28、许分子型化合物扩散通过，如果生物膜允许分子型化合物扩散通过，如果 离子化部分不能通过水孔，那么其穿过消化道离子化部分不能通过水孔，那么其穿过消化道 膜将取决于胃液的膜将取决于胃液的pH值。药物的解离特性以值。药物的解离特性以 pKa表示：即药物在表示：即药物在50解离时的溶液解离时的溶液pH值。值。 每种化合物的每种化合物的pKa值是一定的。值是一定的。 弱酸性药物弱酸性药物： HA H A Ka= H A / HA pKa=pH-log A / HA pH-pKa=log A / HA 10 pH-pKa= A / HA 当当pH= pKa时，时， HA A 在在pH值低的环境中解离度小。易

29、透过膜。值低的环境中解离度小。易透过膜。 弱碱性药物：弱碱性药物： BH H B Ka= H B / BH pKa=pH-log B / BH =pH+log BH / B pKa-pH=log BH / B 10 pKa - pH= BH / B = 解离型 解离型/ 非解离型非解离型 当当pH= pKa时，时， B BH 在在pH值高的环境中解离度小。易透过膜。值高的环境中解离度小。易透过膜。 神经系统是杀虫药剂的主要靶标。神经系统是杀虫药剂的主要靶标。 1 1 高等动物血脑屏障（高等动物血脑屏障（biood brain barrier,BBBbiood brain barrier,BBB

30、） 存在于血液与脑细胞外空隙之间，存在于血液与脑细胞外空隙之间， 围绕脑细胞的某些毛细血管内表皮细胞内；围绕脑细胞的某些毛细血管内表皮细胞内； 在血液与脊髓之间，处于脉络丛中。在血液与脊髓之间，处于脉络丛中。 三个屏障都允许脂溶性物质的通过，但穿透率不同。三个屏障都允许脂溶性物质的通过，但穿透率不同。 可能在胶质细胞和胶质细胞附近区域。类似生物可能在胶质细胞和胶质细胞附近区域。类似生物 膜的结构，非离子部分可以穿过，电解质的离子部分膜的结构，非离子部分可以穿过，电解质的离子部分 被阻挡在血被阻挡在血- -脑屏障的外面。杀虫剂的电离常数及溶液脑屏障的外面。杀虫剂的电离常数及溶液 的的pHpH等因

31、素也影响穿过血等因素也影响穿过血- -脑屏障。如果能控制处理溶脑屏障。如果能控制处理溶 液的液的pHpH，减低电离度，可以增加杀虫剂对血，减低电离度，可以增加杀虫剂对血- -脑屏障的脑屏障的 穿透，从而增加对昆虫的毒力。穿透，从而增加对昆虫的毒力。 2 2 昆虫的血脑屏障昆虫的血脑屏障 昆虫的血脑屏障和哺乳动物的在性质上是昆虫的血脑屏障和哺乳动物的在性质上是 一致的，都是阻隔大分子及极性分子的进入，一致的，都是阻隔大分子及极性分子的进入， 差别在于昆虫的血脑屏障层对某些化合物的隔差别在于昆虫的血脑屏障层对某些化合物的隔 离作用更为有效；另一个重要差别在于哺乳动离作用更为有效；另一个重要差别在于

32、哺乳动 物的血脑屏障并不能保护其周围神经系统。物的血脑屏障并不能保护其周围神经系统。 如胺吸磷（离子化合物），由于昆虫的胆碱能如胺吸磷（离子化合物），由于昆虫的胆碱能 突触全部集中在中枢神经系统，胺吸磷不能越突触全部集中在中枢神经系统，胺吸磷不能越 过屏障，因此，对昆虫的毒力很低。在哺乳动过屏障，因此，对昆虫的毒力很低。在哺乳动 物中，外周神经系统有胆碱能突触，但没有膜物中，外周神经系统有胆碱能突触，但没有膜 屏障保护，所以胺吸磷对哺乳动物毒性很大。屏障保护，所以胺吸磷对哺乳动物毒性很大。 Fick扩散定律扩散定律: 该定律表明，扩散是一个一级反应。该定律表明，扩散是一个一级反应。 即在任何时

33、间的穿透速率与该时间在体表上杀虫药剂即在任何时间的穿透速率与该时间在体表上杀虫药剂 的量成正比的量成正比. -dc/dt=KC C C：在体表上杀虫药剂的残留量，：在体表上杀虫药剂的残留量，K是穿透的速率常数。是穿透的速率常数。 由上式可进一步推出：由上式可进一步推出： 用穿透的剂量对数与穿透时间作图可得到一条直线。 Kt oe CC C0是药剂的应用剂量，是药剂的应用剂量，e 是自然对数是自然对数 DDT对大鼠皮肤的穿透，乐果、和对硫磷穿透进入美洲蜚蠊 的情况，完全符合这种规律。 但杀虫剂的穿透并不仅仅是以这种简单 的方式进行的，在许多情况下，还存在着穿透 的双相型或更复杂的形式。比如，拟除

34、虫菊酯 穿透进入辣根猿叶甲(Phaedon cockledriae)， 666异构体进入美洲蜚蠊，马拉硫磷和狄氏剂 进入鼠体（图1-3），所获得的穿透曲线形式 明显地取决于代谢因素，它影响了杀虫剂在体 壁内层的消失速率。因此，杀虫剂从体壁外层 向内层的转移是很快的，而到达内层后则扩散 速率逐渐趋于稳定。 a. a.除虫菊酯进入辣根猿叶甲；除虫菊酯进入辣根猿叶甲；(b) 666(b) 666异构体进入美洲蜚蠊；异构体进入美洲蜚蠊； (c) (c) 马拉硫磷和（马拉硫磷和（d d）狄氏剂穿透雌大鼠表皮）狄氏剂穿透雌大鼠表皮 一般认为主要通过血淋巴转运，但也有学者认为一般认为主要通过血淋巴转运，但也

35、有学者认为 通过血淋巴转运是次要的。通过血淋巴转运是次要的。 1 通过血淋巴的转运通过血淋巴的转运 一般认为，杀虫剂与血浆蛋白结合，并被带到其一般认为，杀虫剂与血浆蛋白结合，并被带到其 他器官，主要是清蛋白。他器官，主要是清蛋白。 2 2 通过昆虫表皮中的侧向转运通过昆虫表皮中的侧向转运 GreoltGreolt认为血淋巴在杀虫剂的转运过程中是次要的，认为血淋巴在杀虫剂的转运过程中是次要的， 而主要是在表皮中进行侧向运转，即沿表皮的腊层进入而主要是在表皮中进行侧向运转，即沿表皮的腊层进入 气管系统，然后由微气管到达作用部位。气管系统，然后由微气管到达作用部位。 （1 1）血淋巴中所含有的杀虫剂所能产生的杀虫效果很）血淋巴中所含有的杀虫剂所能产生的杀虫效果很 小。小。Spiller（1955）和和Colhoun（1960）用联体昆虫进用联体昆虫进 行了实验，结果表明处理昆虫的血液对另一头相联的昆行了实验，结果表明处理昆虫的血液对另一头相联的昆 虫无毒性。虫无毒性。 （2 2）放射性自显影实验）放射性自显影实验：Greolt用用14 14C - C -狄氏剂处理狄氏剂处理 沙漠蝗幼虫腹部