药理抗充血性心力衰竭药

1、第二十一章治疗心力衰竭的药物 一、充血性心力衰竭 的概况？充血性心力衰竭chronic （congestive ） heart failure ，CHF 概况 是各种心脏病（如高心、先心、冠心、风心、肺心）发展到最后的共同结局。 由于心脏收缩和舒张功能障碍， 导致动脉系统供血不足， 静脉系统淤血 （肺循环 和体循环淤血）引起的病理生理综合症。慢性心衰症状动脉系统供血不足：CO倦怠、乏力静脉系统淤血肺充血 T呼吸困难（劳力性、端坐）肝淤血T上腹饱胀、黄疸、腹水消化道淤血 T食欲、恶心、呕吐肾脏淤血 T蛋白尿、肾功能减退早期代偿 心排出量降低，反射性引起交感神经兴奋，代偿性保持心功能正常。长期有害

2、 失代偿时，心脏的泵血功能降低，全身动、静脉系统充血，同时交感神经高度兴 奋，伴有心率加快，血管收缩，心肌耗氧量增加和 RAAS 激活，形成恶性循环。 治疗 CHF 药物的分类1、强心苷类：地高辛等2、利尿药 ：氢氯噻嗪、呋塞米3、血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利、依那普利等4、血管紧张素U( ATI )受体拮抗药：氯沙坦等5、血管扩张药：硝酸异山梨酯、肼屈嗪等6、B受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔、卡维洛尔等7、钙拮抗剂 ： 氨氯地平等8、非强心苷类正性肌力药：米力农、维司力农等(磷酸二酯酶抑制药)二、地高辛的药理作用与临床应用？强心药 强心苷类 (Cardiac glycosides) 又称

3、洋地黄类 (digitalis) 来源 强心苷来源于植物，如紫花洋地黄和毛花洋地黄，又称为洋地黄类药物 代表药地高辛(digoxin)、洋地黄毒苷(digitoxin) 临床上常用的是地高辛。地高辛( digoxin)药理作用1. 正性肌力作用 直接作用于心脏(在体、离体、体外培养细胞) 特点心肌收缩有力而敏捷：提高心肌收缩最高张力和最大缩短速率，在同等负荷条件下每搏输出量增加。提高衰竭心脏的心输出量使衰竭心脏耗氧量降低。 对衰竭的心脏， 可直接或反射性抑制交感活性， 使扩 大的心腔缩小，室壁张力减少，心率减慢。药理作用1. 加强心肌收缩力的机制强心苷抑制Na+, K+ ATPase Na+,

4、 K+ 交换J Na+ - Ca2+交换增多， 游离Ca2+ to2. 负性频率作用机制减慢窦性心率，是正性肌力作用的继发效应。为什么？意义强心苷的负性频率作用，使心脏舒张期相对延长，耗氧量降低，冠脉血流增加， 心脏功能得到改善。3、对心肌电生理的影响降低自律性减慢传导性缩短有效不应期4、对心电图的影响：较早出现T波变小，S-T段降低呈鱼钩状。后期P-R间期延长。临床应用1、治疗慢性心功能不全适应症 风心、先心、高心、冠心等引起的心功能不全疗效较好；对伴有房颤和心率加快 的心功能不全疗效最好。禁忌症高输出量心功能不全； 肺源性心脏病和活动性心肌炎引起的心功能不全； 严重二 尖瓣狭窄、缩窄性心包

5、炎引起的心功能不全疗效差。2. 心律失常房颤房扑阵发性室上性心动过速三、地高辛的毒性反应及药物的相互作用 ？毒性反应强心苷治疗量与中毒量非常接近，故易发生毒性反应表现1. 胃肠道反应：恶心、呕吐。应把中毒引起的症状与用量不足、心衰未纠正所致 的胃肠道症状相区别。2. 中枢神经系统反应和视觉障碍：眩晕、乏力、黄视症和绿视症。3. 心脏毒性：是强心苷中毒的危险症状，严重者可引起死亡，能引起原有心衰症 状加重，心率和心律的变化，最常见的是室早，可呈二联律或三联律。中毒救治1.停药 2.血 K+ 降低，应补 K+ （口服或静滴）3. 心动过缓、传导阻滞（阿托品）4. 苯妥英钠（阻止强心苷与受体结合）5

6、. 地高辛抗体 Fab 片段（中和地高辛） 药物相互作用1、奎尼丁提高地高辛血浓度（组织置换）2、胺碘酮、钙结抗药、普罗帕酮地高辛血浓度3、苯妥英钠地高辛血浓度四、其它治疗 CHF 药物？ 治疗 CHF 药物 强心苷 利尿药ACEI 及 AT1 受体拮抗药扩血管药B受体阻断药钙拮抗药（长效类）第二十二章 抗充血性心力衰竭药一、名词解释1强心苷2全效量二、单选题 1能治疗充血性心力衰竭、心律失常的药物是 （ ）A .地高辛 B .米力农 C .氯沙坦 D .普萘洛尔 E.硝普钠2地高辛治疗心房纤颤的机制是通过 （ ）A .抑制Na+-K+-ATP酶 B .增强迷走神经效应，抑制房室结传导C.延长

7、不应期 D .降低自律性 E.缩短不应期3.强心苷治疗心力衰竭的初始作用是 （）A .缩小心室容积 B .负性频率 C .降低心肌的耗氧量 D .正性肌力作用E.负性传导4强心苷治疗充血性心力衰竭的最佳适应证是 ( )A 严重二尖瓣狭窄诱发的心力衰竭B. 高血压性心力衰竭伴有心房纤颤C. 甲亢诱发的心力衰竭D 重度贫血引起的心力衰竭E.肺心病导致的心力衰竭5.地高辛对心肌自律性的影响 ()A.窦房结降低，浦肯野纤维提高B .窦房结提高，浦肯野纤维提高C.窦房结降低，浦肯野纤维降低D .窦房结提高，浦肯野纤维降低E 以上均不是6口服生物利用度高，作用持久的强心苷类药物是( )A .地高辛 B .

8、去乙酰毛花苷 C .毒毛花苷K D.洋地黄毒苷 E.铃兰毒苷7强心苷中毒引起的快速型心律失常最好选用 ()A .苯妥英钠 B .奎尼丁 C.胺碘酮 D .普萘洛尔 E.地尔硫卓 8充血性心力衰竭的危急症状应选用 ()A .洋地黄毒苷 B .毒毛花苷K C.地高辛 D .异丙肾上腺素 E.麻黄碱 9治疗强心苷中毒引起的窦性心动过缓宜选用 ()A .阿托品 B .奎尼丁 C .普萘洛尔 D .维拉帕米 E.氯化钾10强心苷中毒引起的心律失常不宜用氯化钾的是( )A .房室结性心动过速 B.室性心动过速 C.房性早搏 D .房室传导阻滞E 房性心动过速11能同时扩张动静脉治疗心力衰竭的药物是 ()A

9、 .硝酸甘油 B .硝酸异山梨酯 C .哌唑嗪 D .肼屈嗪 E.地高辛 12能降低地高辛血浓度的药物是 ()A .奎尼丁 B .胺碘酮 C .硝苯地平 D .普罗帕酮 E.苯妥英钠13久用不易使作用效果减弱的血管扩张药是 ()A .卡托普利 B .硝普钠 C.硝酸甘油 D .哌唑嗪 E.普萘洛尔14.可用于治疗心力衰竭的 3受体部分激动剂()A .多巴酚丁胺 B .卡维洛尔 C .米力农 D .地高辛 E.普萘洛尔.15能提高地高辛血浓度而增强其疗效的抗生素是( )A 青霉素 B 链霉素 C 红霉素 D 氨苄青霉素 E 庆大霉素 16主要在肝中代谢而消除的强心苷类药物是 ()A .地高辛 B

10、 .毒毛花苷K C.洋地黄毒苷 D .去乙酰毛花苷 E.铃兰毒苷三、填空题1强心甙加强心肌收缩力的特点是 、和。2强心甙可使窦房结的自律性 、心房的不应期 、房室结的传导速度 。3洋地黄毒甙的肝肠循环率为 ，地高辛的生物利用度差异性 ，毒毛旋花子甙 K 的半衰期为 ，西地兰的生物转化率为 。4 强心甙可以治疗心律失常有 、和；但不得用于 心动过速。5 强心甙中毒的常见早期症状是 ，特殊症状是 ，危险症状是 。6 强心甙的传统用法是先给 ，而后给 。7 因奎尼丁具有 作用，故治疗心房纤颤时常与 合用，以减慢 8 强心苷常用于治疗心房纤颤，其机制是 ，因而可使 减慢。9 卡托普利治疗心力衰竭的机制

11、有 、 、 。四、问答题1治疗慢性心功能不全的药物分为几类？主要代表药有哪些？ 2简述强心苷正性肌力作用的机制3试述强心苷中毒的临床表现及其防治措施。参考答案一、名词解释1强心苷 是一类能够增强心肌收缩力并影响心肌电生理特性的苷类化合物。2全效量 亦即洋地黄化量。即在短期内给予能充分发挥疗效而又不致中毒的剂量。二、单选题1.A 2.B 3.D 4.B 5.A 6.D 7.A 8.B 9.A 10.D 11.C 12.E 13.A 14.A 15.C16.C三、填空题1.加快收缩速度 减慢心率 降低心肌耗氧量 增加心输出量2.降低缩短减慢3.26%很大12-19 小时 04.房颤房扑阵发性室上速

12、 室性5.消化道色视心律失常6.全效量维持量7.抗胆碱强心苷 心室率8.抑制房室传导 心室率9.抑制血管紧张素转化酶活性扩张血管改善血流动力学 抑制心肌及血管的肥厚、增生四、问答题1治疗慢性心功能不全的药物分为几类？主要代表药有哪些？答：（1） 正性肌力药： 强心苷类如地高辛； 多巴胺受体激动药如多巴酚丁胺； 磷酸二酯酶抑制要药如 米力农；（2）减轻心脏负荷药：利尿药如氢氯噻嗪；血管扩张药如钙拮抗药、硝酸酯类、硝 普钠、哌唑嗪等； （ 3）血管紧张素转化酶抑制药，如卡托普利、依那普利等及血管紧张素 II 受体拮抗药，如氯沙坦等； （4）b 受体阻断药如美托洛尔、卡维洛尔等。 2简述强心苷正性肌力作用的机制答：强心苷通过抑制 Na+-K+-ATP酶的活性，抑制Na+-K+交换，导致心肌细胞内 Na+增多，K+减少，进而促进了 Na+-Ca2+交换机制，使细胞内 Ca2+增多，Ca2+通过以Ca2+促Ca2+ 的方式使肌浆网释放更多的Ca2+，最终使细胞内可利用的Ca2+增加，心肌收缩力增强。3试述强心苷中毒的临床表现及其防治措施。答：强心苷中毒的表现： （1）胃肠道反应：厌食，恶心，呕吐，腹泻等； （2）中枢神经系统 反应和视觉障碍：眩晕，头痛，失眠及黄视、绿视、视力模糊等；（3）心脏反应表现为各种类型的心律失