药理学教材归纳+超强记忆口诀

1、药 理 学（最后附记忆口诀 ）第二章 药效学药物效应动力学 （药效学 ） ：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知 避免。3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。6、特异性反应： 受体：能与受体特异性结合的物质称为 配体，能激活受体的配体称为 激动药 ，能阻断受体活

2、性的配体称为 拮抗药 。激动药： 既有亲和力双有内在活性。拮抗药 ：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。第二信使：环磷腺苷（CAMP）、环磷鸟苷（cGMP）、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章 药动学药物代谢动力学 （ 药动学 ） ： 研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、 排泄。解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩 散。跨膜转运体内基本过程：吸收、分布、转化、排泄（ADME）第一节一、被动转运1、脂溶扩散：脂溶性药物直接溶于膜通过影响因素 1）膜两侧浓度差 2 ）药物的脂溶性 3 ）药物的解离度：分子可通过，离子不 通过2

3、、膜孔扩散：滤过或水溶扩散 3 、易化扩散：载体转运二、主动转运第二节 吸收 吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程。只有血管外给药才有吸收。 不同给药途径吸收快慢依次为：吸入 舌下肌内注射 皮下注射 口服直肠 皮肤 常用途径一、消化道给药1、口服给药：吸收部位为胃肠道，主要在小肠影响因素：1 ）药物方面理化性质剂型溶出度在消化道的稳定性2）胃肠功能： 蠕动功能血流量3）首过消除或首过效应：药物在肠道吸收后通过门静脉进入肝脏，部分药物被肝 脏代谢，是进入循环的药量减少的现象。4）其他方面胃肠内pH,药物在胃肠中相互作用食物肠内细菌对药物的代谢2、舌下给药：适合口服吸收时易于被破坏 或首过消除明

4、显的药物 3 、直肠给药二、注射给药：吸收迅速而完全特点：适用于在胃肠中易破坏或不易吸收的药物适用于肝脏首过消除明显的药物使药物的效应产生更快三、吸入给药 四、经皮给药第三节 分布 药物的分布：药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。分布是不均匀和动态变化的 药物的再分布：药物首先向流量大的器官分布，然后向流量少的组织转移 影响分布的因素1、血浆蛋白结合率2、体内屏障 1 ）血脑屏障 2 ）胎盘屏障3、体液pH值：药物的pKa及体液的pH是决定药物分布的另一因素第一节 转化转化或生物转化： 药物作为外源性物质在体内发生化学结构的改变。 发生的器官主要是肝脏1、方式与步骤：过程分两个时相进行 第

5、一时相是氧化、还原、水解过程：使药物分子结构中引入或暴露出极性基团 第二时相是结合过程：在药物分子结构中暴露出的极性基团与体内的化学成分共价键结合2、意义灭活：绝大多数药物经过转化后，药理活性都减弱或消失 活化：极少数药物经转化后才出现药理活性3、转化酶系统：肝药酶系统 最关键的酶为细胞色素 P4504、肝药酶特点： 1）选择性低 2 ）变异性大 3 ）肝药酶活性易受药物的影响而出现增强或 减弱的现象第二节 排泄 排泄：药物及其代谢物被排出体外的过程。最主要的排泄器官为肾脏1、肾脏：决定于：肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌2、胆汁 3 、其他途径（四） 药动学参数的概念、药理学意义

6、及各参数间的相互关系1. 半衰期（ t 1/2） 血浆药物浓度降低一半所需时间称半衰期（t 1/2）。2. 消除速率常数（ K） 单位时间内药物消除的百分速率称消除速率常数。半衰期与消除速率常数之间的关系可用 t 1/2=K来表示。3. .生物利用度： F=AUC（op）/AUC（iv） x100%4. 清除率（ CL）： CL=5. 分布容积（ Vd） 等于体内总药量与血药浓度的比值，即Vd=A（mg）/ C （mg/L），单位为升（L）。它不是一个真实的体积，只能近似的说明药物在体内分布的广狭程度。分布容积大的药物 , 组织分布广，反之则组织分布少。第四章 影响药物效应的因素第一节 药物因

7、素一、剂量：剂量不同，同一药物对机体作用的强度也不一样二、剂型、生物利用度三、给药途径四、给药时间、给药间隔时间及疗程1、给药时间 确定适当的给药时间，应从药物性质、对胃肠道刺激性、病人的耐受能力和 需要药物产生作用时间来考虑2、给药间隔时间：一般以药物的半衰期为参考依据，还应根据病人的病情和病程需要而定3、疗程 根据病情及病程决定的，一般在症状消失后即可停止用药五、反复用药1、耐受性 ：指同一药物连续使用过程中，会出现药效逐渐减弱，需加大剂量才能产生相同的药效，但在停用一段时间后，机体仍可恢复原有的敏感性1）快速耐受性 在短期内连续用药数次后立即发生的耐受现象2）交叉耐受性 机体对某药产生耐

8、受性后，对同类的另种一药敏感性也降低2、耐药性：化疗药物长时间使用后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低，称耐药性，此时往往需加大剂量才能有效，或不得不改用其他药物六、联合用药：指为了达到治疗目的而采取的两种或两种以上药物同时或先后应用七、 药物相互作用： 指同一时间或间隔一定时间两种或两种以上药物合用，药物与药物之间 或药物与机体之间产生的影响1、药动学方面1） 妨碍吸收 改变胃肠道pH 吸附、络合或结合 影响胃排空和肠蠕动 肠壁 功能的改变2）竞争血浆蛋白结合3） 影响生物转化影响肝药酶影响非微粒体酶4） 影响药物排泄影响尿液pH竞争转运载体2、药效学方面1）协调作用指药物合用后原有作用或

9、毒性增加 相加作用：两药合用后的作用是两药分别作用的代数和 增强作用：两药合用后的作用大于它们分别作用的代数和 增敏作用：指一药可使组织或受体对另一药的敏感性增强2）拮抗作用指药物合用后原有作用或毒性减弱 药理性拮抗：一种药物与特异性受体结合，阻止激动药与此种受体结合 生理性拮抗：两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体 化学性拮抗生化性拮抗3）无关作用4）无关作用第五章传出神经系统药药理概论一、传出神经系统包括自主神经系统（交感神经系统和副交感神经系统）和运动神经系统二、 传出神经末梢释放的递质主要有乙酰胆碱（Ach）和去甲肾上腺素（NA）。胆碱能神经：包括全部交感神经和副交感神经的

10、节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经（支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经） 节后纤维。去甲肾上腺素能神经：包括绝大部分交感神经节后纤维第二节传出神经的递质1）乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）1.合成：部位胆碱能神经末梢原料AcCoA （乙酰辅酶A） Ch （胆碱） 条件胆碱乙酰化酶（ChAc ）2. 储存：3. 释放：囊泡N冲动神经膜去极化Ca+内流囊泡前移神经膜裂口Ach夕卜排受体效应4降解：受胆碱酯酶水解2 ）去甲肾上腺素（NA1. 合成：部位 胞体触突原料 酪氨酸条件酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶多巴胺B -羟化酶过程：Tyr Dopa DA NA2. 储存

11、：囊泡3. 释放：N冲动神经膜去极化Ca+内流 囊泡前移 神经膜裂口 NA外排（部分）受体效应4降解：突触前膜摄取（uptake 1 ） 75-90%突触后膜摄取（uptake 2 ） 10-15%扩散入血5%乙酰胆碱受体 由于其对某些药物反应的不同，可分为两类： 毒蕈碱型胆碱受体（M胆碱受体）：此型受体对毒蕈碱（muscarine ）较为敏感; 烟碱型胆碱受体（N胆碱受体） M受体：心脏：抑制，四负。腺体：分泌增加。 眼睛：瞳孔、睫状肌收缩。 胃肠平滑肌：兴奋时收缩， 膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，支气管平滑肌：兴:此型受体对烟碱（nicotine ）较为敏感。蠕动增加。 蠕动增加。型奋时收缩 肾

12、上腺素受体 根据它们对不同激动药或阻断药的反应不同， 型肾上腺素受体 型肾上腺素受体可分为两大类:2（ 受体） 1 （ 受体） 第三节传出神经系统的生理功能 即乙酰胆碱递质释放与受体作用时，功能主要有:1、乙酰胆碱能神经兴奋，-表现为心率减慢，心收缩力减弱及传导抑制、支气管平滑肌收缩、胃肠平滑肌收缩、缩 瞳、腺体分泌增加等。-可引起肾上腺髓质分泌的增加。去甲肾上腺素能神经兴奋，即去甲肾上腺素递质释放与受体作用时，功能主要有：-心脏兴奋、皮肤粘膜和内脏血管收缩、血压升高、支气管和胃肠到平滑肌抑制、瞳孔扩 大-这些功能的变化，有利于机体适应环境的急剧变化。注意：机体的多数器官、组织均接受去甲肾上腺

13、素能神经和胆碱能神经的双重支配，在多数 情况下，此两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮抗的，这有利于调节机体的 功能。第四节传出神经系统药物的作用方式和分类1. 传出神经系统药物的作用方式1 ）直接作用于受体2 ） 影响递质的生物合成抑制Ach生物合成：宓胆碱 影响递质的转化抗胆碱酯酶药（新斯的明） 影响递质的释放麻黄碱促进去甲肾上腺素的释放乙酰胆碱的释放 影响递质的再摄取和贮存2. 传出神经系统药物的分类影响递质的生物合成、代谢转化、转运和贮存。抑制NA生物合成：a -甲基酪氨酸胆碱酯酶复活药（碘解磷定）溴苄胺抑制去甲肾上腺素的释放氨甲酰胆碱促进利血平抑制神经末梢囊泡对去甲肾上腺素的摄取

14、药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，或通过影响递质，产生与乙酰胆碱 Ach或去甲肾上腺素NA相似的作用，就称为拟胆碱药或拟肾上腺素药，即药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，拟似药（激动药）。 或通过影响递质，不产生或较少产生拟似递 质的作用，反而 阻断递质或拟似药与受体的结合，产生与递质相反的作用，就称为抗胆碱 药或抗肾上腺素药，即拮抗药。第六章胆碱受体激动药、M N胆碱受体激动药：乙酰胆碱（ACH） 作用：1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋, 收缩。腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状2、N样作用：激动N1胆碱受体

15、，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。 另有：氨甲酰胆碱2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾另有：氨甲酰甲胆碱泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩， 激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。3 、中枢作用：不易透过血脑屏障、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。 液腺。应用：1、青光眼 2 、缩瞳三、N胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林第一节拟胆碱药分类：1、直接与受体结合1 ) M N受体激动药：Ach、卡巴胆碱 2 ) M受体激动药：毛果芸香碱3 ) N受体激动药：烟碱2、AchE抑制药(抗胆碱酯酶药)新斯的明、毒扁豆碱、吡啶斯的明

16、受体分布受体激动后的效应M受体胃壁细胞胃酸分泌增加心脏心率传导减慢、收缩力减弱内脏平滑肌收缩血管扩张外分泌腺分泌增加瞳孔括约肌、睫状肌收缩Nn受体神经节兴奋肾上腺髓质肾上腺素分泌N m受体骨骼肌骨骼肌收缩乙酰胆碱(acetylcholine,Ach):无使用价值，为药理学研究的工具药药理作用:兴奋M N受体，产生 M N样作用 样作用iv小剂量Ach产生1) 心血管系统：血管舒张，血压下降，反射性心率加快 心率减慢与窦房节自律性降低有关 传导减慢延长房室结和浦肯野纤维不应期 心缩力减弱对心房强，心室弱心房不应期缩短2) 胃肠道、泌尿道和支气管平滑肌兴奋；3) 瞳孔括约肌和睫状肌收缩近视4) 腺

17、体分泌增加2 . N样作用iv 较大量Ach激动M N受体。1 )激动N1胆碱受体 胃肠道、泌尿道平滑肌收缩，腺体分泌增加和缩瞳。 心力增强，小血管收缩，血压升高。2 )激动N2受体，骨骼肌收缩。过量兴奋抑制卡巴胆碱(carbachol)1激动M,N受体作用与Ach相似 2.不被酶水解而作用时间长3.滴眼治疗青光眼M受体激动药毛果芸香碱是生物碱，又称匹罗卡品，也可人工合成。对眼和腺体选择性高 药理作用：1. 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 缩小瞳孔激动瞳孔括约肌上的 M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。（2）降低眼内压降低眼压的原理毛果芸香碱激动 M受体瞳孔括约肌收缩虹膜向中心拉紧根部变薄 前房角

18、间隙扩大房水经滤帘流入巩膜静脉窦降低眼压（3）调节痉挛视近物清楚，视远物模糊不清 视力的调节：晶状体的屈光度屈光度高t近视屈光度低t远视晶状体的屈光度则由睫状肌与悬韧带来的调节。 调节痉挛的原理：兴奋 M受体t睫状肌兴奋，悬韧带松弛，晶状体向前凸出，t屈光度fT视近物清楚，视远物模糊不清。2. 促进腺体分泌：以增加汗腺、唾液腺的分泌最为明显；对泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体 及呼吸道腺体分泌也有增加作用。3. 兴奋平滑肌用途：1 青光眼（闭角型） 症状：眼球胀痛，视力急剧下降及同侧偏头痛，恶心、呕吐；球结膜充血、角膜水肿、 前房极浅、瞳孔变大、晶体混浊、眼压高、眼球坚硬如石。特点： 迅速（无季胺基

19、团，易透过角膜进入眼房）、温和、 短暂2. 虹膜睫状体炎与扩瞳药阿托品交替应用3. 口腔干燥症不良反应：眼科局部用药无明显不良反应，但滴眼浓度过高，使睫状肌痉挛引起眼痛等症状；滴眼时应压迫眼内眦；剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。毒蕈碱（muscarine） 经典M胆碱受体激动药，丝盖伞菌属和杯伞菌属含毒蕈碱成分毒蕈碱中毒症状表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等治疗：每隔30 min，肌内注射12 mg阿托品N受体激动药烟碱 （nicotine ，尼古丁）激动Ni、N2受体，无临床意义烟碱剧毒，急性中

20、毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg , 一支烟卷约含半个致死量的烟碱（2030mg），支雪茄烟含烟碱量 100150mg=长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。第二节抗胆碱酯酶药作用原理：抑制胆碱脂酶的活性t Ach破坏J t AchfAch 乙酸+胆碱重新利用入血循代谢Ach + AchE t Ach-AchE复合物t 胆碱+ 乙酰化 AchE t 乙酸+ AchE 易逆性抗胆碱酯酶药（如新斯的明） 难逆性抗胆碱酯酶药（如有机磷酸酯类）Ach + AchE t Ach-AchE复合物t 胆碱+ 乙酰化 AchE t 乙酸+ AchE 易逆性抗胆碱酯

21、酶药（如新斯的明） 难逆性抗胆碱酯酶药（如有机磷酸酯类）新斯的明（neostigmine）药动学：为季铵类化合物，极性大，口服生物利用度低，一般口服量比注射量大10倍以上，不易透过血脑屏障及角膜，故对眼及中枢作用弱。作用：表现为 Ach全部作用，但有强弱之分：1. 对心血管、支气管平滑肌、眼、腺体作用弱； 2.兴奋胃肠道、膀胱平滑肌作用强3.兴奋骨骼肌最强机理：抑制胆碱脂酶 促进运动神经末梢释放 Ach直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2受体临床用途1. 治疗重症肌无力运动N-肌肉传递功能障碍性疾病（突触部位存在抗胆碱R的抗体，使与 Ach结合R数目下降，为自身免疫性疾病） 。症状：骨骼肌进行性肌无

22、力，眼睑下垂，咀嚼和吞咽困难，肢体无力，严重时呼吸困难。 掌握剂量， 以免因过量引起胆碱能危象 （ cholinergic crisis ）：表现为上腹部不 适， 心动过缓，肌束颤动，肌无力加重。原因：AchE过度抑制，运动 N终板处Ach堆积过多，产生持久的去极化，致N-M传导阻滞，加重肌无力。2. 手术后腹气胀和尿潴留：增加胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌收缩，促进排气、排尿3. 阵发性室上性心动过速：通过拟胆碱作用使心室频率J4. 肌松药过量中毒解救 非除极化型肌松药筒箭毒碱过量中毒解救 不良反应：治疗量不良反应较少，过量可引起恶心、呕吐、心动过缓和肌肉颤动，甚至出现“胆碱能危象” 。禁忌症：机

23、械性肠梗阻、支气管哮喘及尿路阻塞等患者禁用。 毒扁豆碱（ physostigmine ，依色林 ）一、作用1、对眼的作用：缩小瞳孔、降低眼压、调节痉挛。特点： 强、 持久2、 催醒作用：原理： 抑制中枢AchE的活性t中枢内 Achf二、用途： 1、急性青光眼2 、 中药麻醉催醒剂应用可逆性抗胆碱酯酶作用。特点是： 易透过BBB,故对CNS乍用较明显小量兴奋，大量抑制，中毒致呼吸麻痹。 吸收作用选择性较差，副作用较多。 临床主要局部用于治疗青光眼 , 较毛果芸香碱 强而持久吡啶斯的明与加兰他敏一、作 用 新斯的明 不良反应 新斯的明 维持时间 新斯的明二、用途： 1 、 重症肌无力 2 、术后

24、肠麻痹或尿潴留 禁忌症与新斯的明相同依酚氯铵（腾喜龙）特点：迅速、短暂，对骨骼肌 N2 受体选择性高 用途： 1）重症肌无力的诊断 2 ）非去极化型肌松药中毒的解救第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂： 新斯的明 ：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。应用： 1 、重症肌无力 2 、手术后腹气胀及尿潴留 3 、阵发性室上性心动过速 4 、肌松药的解毒 另有： 毒扁豆碱二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类中毒症状：1、M样作用症状 2、N样作用症状 3、中枢抑制系统症状三、胆碱酯酶复活剂： 碘解磷定 ：临用配制，静注给药氯磷定 ：肌注或静注第八章 胆碱受体阻滞药1、M胆

25、碱受体阻滞药：平滑肌解痉药： 阿托品六甲双铵 、 美加明琥珀胆碱 、 筒箭毒碱2、N1 胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有3、N2胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有M胆碱受体阻滞药：阿托品:作用： 1、松驰内脏平滑肌 2 、增加腺体分泌 3 、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹4、心血管系统：低剂量心率减慢5 、中枢神经系统应用： 1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛2 、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药2 、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4 、抗体克：感染中毒性休克5 、抗心率失常 6 、解救有机磷酸酯类中毒中毒症状： 用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，

26、用拟胆碱药毛果芸香碱或 毒扁豆碱对抗“阿托品化” 。东莨菪碱 ：小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船，晕车。呕 吐。山莨菪碱 ：有明显抗外周胆碱作用， 能解除血管痉挛， 降低血粘度。 用于感染中毒性休克。二、N1胆碱受体阻滞药-神经节阻滞药：美加明、咪噻吩：主用作麻醉辅助药。三、N2 胆碱受体阻滞药 骨骼肌松驰药：本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂 （ 新）拮抗。1 、 非去极化型肌松药：筒箭毒碱 ：全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。 大剂量血压下降， 支气管痉 挛。泮库溴铵 ：作用是筒的 5 倍，不引起血压下降支气管痉挛。2、 去极化型肌松药： 琥珀胆碱 ：口服

27、不吸收，起效快，维持短。第九章 肾上腺素受体激动药第一节 a受体激动药一、a 1、a 2受体激动药：去甲肾上腺素 ：化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静滴。作用：1 、血管：除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。2、心脏：使血压升高，心率减慢，心收缩力减弱。3、血压：收缩压及舒张压都升高。应用：1 、休克：忌用大剂量及长期应用。2 、上消化道出血。不良反应： 1 、局部组织坏死 2 、局部肾功能衰退 3 、停药后的血压下降。 间羟安：（阿拉明）替代NA用于各种休克早期。二、a 1受体激动药：去氧肾上腺素：作用同 NA可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉

28、的低血压，快速短效扩 瞳药。三、a 2受体激动药：可乐定：用于降血压。第二节 a,3受体激动药肾上腺素 ：口服无效。一般皮下注射。作用：1、心血管系统：心脏：激动心脏B1受体，是一个强效的心脏兴奋药。血管：a缩血管，B 2收血管。血压：升高2 、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。3 、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。4 、中枢神经系统：不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。应用： 1、心脏停搏 2 、过敏性休克 3 、支气管哮喘 4 、减少局部麻药吸收 5 、局部 止血 多巴胺：作用：1、心血管系统：激动心脏B 1受体2、肾脏：排钠利尿，激动a受体。应用：用于抗休克，与利尿药合用

29、治疗急性肾功能衰竭。麻黄碱：能激动a、B受体。作用：应用：1 、防止某些低血压状态。1、加强心肌收缩力，增加心输出量。2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。2、松弛支气管平滑肌。3、预防或缓解支气管哮喘发作3、中枢神经系统：兴奋作用4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。第三节 B受体激动药一、B受体激动药：异丙肾上腺素-口服无效，舌下给药。作用于B 1、B 2受体，故能兴奋心脏，松弛平 滑肌及扩张骨骼肌血管。作用： 1、心血管系统： 2 、松弛支气管平滑肌 3 、其他：升高血糖。应用： 1、支气管哮喘 2 、房室传导阻滞 3 、心脏骤停 4 、休克二、B 1受体激动药：多巴酚丁胺：口服无效，用于心力

30、衰竭。四、B 2受体激动药：沙丁胺醇：用于支气管哮喘。第十章 肾上腺素受体阻滞药第一节 a受体阻滞药一、a 1、a 2受体阻滞药： 酚妥拉明：口服生物利用度低。作用： 1、心血管系统：直接血管舒张作用，心收缩力加强，心率加快。2、其他应用： 1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。2 、局部浸润注射，拮抗注射 NA时药液外漏引起的血管强烈收缩。3 、抗休克 4 、缓解高血压危象 5 、用于充血性心力衰竭三、a 1受体阻滞药：哌唑嗪：抗高血压。第二节 B受体阻滞药一、B 1、B 2受体阻滞药：普纳洛尔：治疗心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。第十一章 局部麻醉药普鲁卡因 ：穿透力差，

31、不用于表面麻醉。丁卡因 ：作用比普强 10 倍，适用于表面麻醉。不宜用浸润麻醉。利多卡因 ：为普的 2 倍，穿透力强，作用快强。还用于治疗心率失常。都可用。布比卡因 ：比利多卡因强 3-4 倍。用于浸润、传导、硬膜外麻醉。第十二章 镇静催眠及抗惊厥药地西泮 ： 作用：巴比妥类 ： 不良反应1、抗焦虑；1、眩晕困倦、精神运动不协调。2、镇静催眠；2、过敏感反应。3、抗惊厥抗癫痫；3、依赖性。4、中枢肌肉松驰；4、轻度抑制呼吸。5、增加其他中枢抑制药的作用。5、肝药酶诱导作用，加速自身和其他药物代谢。苯巴比妥 （长效）、戊巴比妥 、 异戊巴比妥 （中效）、 司可巴比妥 （短效）、 硫喷妥 （超短效

32、）（其他： 水合氯醛 ， 格鲁米特 ，溴化钠 ，溴化钾 ， 三溴片 ）第十三章 抗癫痫药 苯妥英钠 ：钠通道阻滞药，减少钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效。作用： 1、抗癫痫不良反应： 1、局部刺激2、三叉神经痛2、神经系统3、抗心律失常3、造血系统（巨幼红细胞贫血）4、过敏反应卡巴西平 ：对精神运动性发作最有效。苯巴比妥 ：除对小发作无效外， 其余都有效。 抑制中枢， 不作首选。 静注控制癫痫持续状态。 扑米酮 ：对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。对精神运动性发作不如卡马西平。乙琥胺 ：治疗小发作的常用药。 丙戊酸钠 ：广谱扩癫痫药。地西泮 和 劳拉西泮 静脉注射是治疗癫痫持续状

33、态的首选药。第十四章 抗精神失常药氯丙嗪 ：口服易吸收，有刺激深部肌注。作用： 1、中枢神经系统： （1）抗精神病作用； （2）镇吐作用强；（3）对体温调节的影响； （ 4）加强中枢抑制药的作用；（ 5）对锥体外系的影响。2、植物神经系统：受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转。 M 胆碱受体阻滞。3、内分泌系统：乳腺患者禁用。不良反应：1、中枢抑制症状：嗜睡淡漠；M受体阻滞症状口干便秘，体位性低血压。2、锥体外系反应： （1 ）帕金森综合症； （ 2）静坐不能；（3）急性肌张力障碍。3、过敏反应：4、急性中毒：米帕明 ：作用： 1、中枢神经系统：正常人服用镇静，抑郁病人服用精神振奋，情绪提高

34、。2、植物神经系统：M受体阻滞作用。3、心血管系统：引起降压，心律失常，对心肌有奎尼丁样抑制作用。 抗抑郁药另有：地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林。抗躁狂症药：碳酸锂第十五章 抗帕金森病药 帕金森综合症是纹状体内多巴胺不足， 乙酰胆碱功能相对亢进。 机理为补充多巴胺或增 强多巴胺功能，亦可降低乙酰胆碱的作用。第一节 拟多巴胺类药一、左旋多巴 ：本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。作用： 1、抗帕金森病； 2、心血管作用（直立性低血压） ；3、内分泌作用（减少催乳素）不良反应： 1、胃肠道反应 2、心血管反应（低血压） 3、不自主异常动作4、精神障碍

35、。禁与单胺氧化酶抑制剂，麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。维生素B6 是多巴胺脱羧酶辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。二、左旋氨基酸脱羧酶抑制剂：卡比多巴 ：外周脱羧酶抑制剂。单独使用无药理作用，是左旋多巴的重要的辅助药。 苄丝肼 ：外周多巴脱羧酶抑制剂。苄丝肼与左旋多巴 1： 4 配合成美多巴。三、金刚烷胺 ：原是抗病毒药， 有抗帕金森病作用。直接激动多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用。四、麦角类多巴胺激动剂： 溴隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙脲第二节 胆碱受体阻滞药苯海索 （安坦）：对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用。其他有： 卡马特灵、苯扎托品、比哌立登，普罗吩胺、二乙嗪第十六章 镇痛

36、药第一节 阿片生物碱类镇痛药吗啡 ：不作口服，常皮下注射。是一种阿片受体激动剂。作用： 1、中枢神经系统： （1）镇痛镇静 （ 2）抑制呼吸 （ 3）镇咳（ 4）其他：缩瞳呕 吐2、血管扩张：血压下降，引起体位性低血压，脑血管扩张，颅内压升高。3、兴奋平滑肌：引起便秘、胆绞痛，阿托品可部分缓解。应用： 1、镇痛不良反应： 1、治疗量呕吐， 便秘，颅内压升高体位性低血压。2、心源性哮喘2、耐受性和依赖性3、止泻3、中毒量：昏迷呼吸抑制，可用吗啡拮抗剂纳络酮。第二节人工合成镇痛药一、阿片受体激动剂：派替啶 （度冷丁）作用： 1、镇痛、镇静应用： 1、镇痛2、兴奋平滑肌（不引起便秘无止泻）2、麻醉前

37、给药及人工冬眠3、血管扩张（扩张血管引起体位性低血压）3、心源性哮喘和肺水肿芬太尼 ：强效镇痛药，是吗啡的 100 倍。安那度 ：为一种短效镇痛药。美沙酮 ：与吗啡相当，口服有效，是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药物。、阿片受体部分激动剂：喷他左辛 （镇痛新）：不易产生依赖性，列入非麻醉药品。主要用于慢性剧痛。丁丙诺啡 ：镇痛较吗啡强，不良反应相似，是阿片类药物依赖脱毒治疗的重要代替药物。第三节 非麻醉性镇痛药四氢帕马丁 ：（延胡索乙索）第四节 阿片受体拮抗剂纳络酮 ：用于阿片类镇痛药中毒的解救药，可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状。纳曲酮 ：一次用药维持 72 小时，已用于解除阿片类的精神依

38、赖性。第十七章 中枢兴奋药主要兴奋大脑皮层的药物： 咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦 。主要兴奋延脑呼吸中枢的药物： 尼可刹米、洛贝林 （山梗菜碱） 、二甲弗林 （回苏林）、贝美洛 （美解眠）。第十八章 解热镇痛抗炎药作用机制是抑制环氧加酶，减少前列腺素PG的合成。一、水杨酸类 ：乙酰水杨酸 （ 抗炎抗风湿 ） 不良反应 :作用： 1、解热镇痛抗炎抗风湿1 、胃肠道反应4 、水杨酸反应2、影响血栓形成2 、凝血障碍 （VK 对抗 ） 5 、瑞夷综合症3 、过敏反应二、苯胺类： 对乙酰胺基酚 （扑热息痛 ） ，抗炎抗风湿作用很弱，长期反复应用可致依赖性。三、吡唑酮类： 保泰松 、羟基

39、保泰松 ：抗炎抗风湿作用强， 解热镇痛作用弱。 主治风关节炎。 不良反应： 1、胃肠道反应 2 、水钠潴留 3 、过敏反应四、其他抗炎有机酸类： 吲哚美辛 （消炎痛 ） 、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬 酸。吡罗昔康 ：强效、长效抗炎镇痛药。主要不良反应为胃肠道反应，不宜长期服用。第二十章 抗心律失常药、奎尼丁晕厥、1类：钠通道阻滞药奎尼丁 ：作用：不良反应：1、降低自律性22、减慢传导3宜。 3、延长有效不应期(ERP)44、阻断a -受体和抗胆碱作用。51、胃肠道反应、金鸡钠反应、低血压：静注急剧下降，不、血管栓塞、心动过缓或停搏6、过敏反应用于室上性和室性过速型心律失常，一般用

40、于其他药无效时才使用。普鲁卜因胺 ：广谱药。用于室上性和室性心律失常，用于奎尼丁不能耐受时，口服静注 都可。丙吡胺（灰舒平）、 安他唑啉 （安他心）、 阿义马林 （阿马林）、吡美诺 利多卡因 ：首过效应，静注。对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选，室上性基本 无效。作用：1、降低自律性 2、缩短APD相对延长ERP 3、改变病变区传导速度不良反应：主要为中枢神经系统（CNS）的影响，静注过快过大引起低血压， 心动过缓。美西律 ：口服有效，急慢性室性心律失常。控制奎尼丁无效的室性心律失常。妥卡因 ：口服完全吸收，用于各种室性心律失常，其他药无效时应用。苯妥英钠 ：用于强心苷中毒引起的室上性心律

41、失常。阿普林定（安搏律定 ）普罗帕酮 （心律平 ）：口服可吸收，首过效应强生物利用度低。剂量个体化。室性室上性 早搏。恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼二、n类：b -受体阻滞药普萘洛尔 （心得安 ）：用于室上性心律失常，对室性心律失常一般无效。不良反应较利、 苯高。作用： 1 、自律性 2 、延长 ERP 3 、传导性三、川类：延长动作电位是程药胺碘酮 ：口服吸收慢少，为广谱抗心律失常药。溴苄胺 ：仅用于一线抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因不奏效的威胁生命的室性心律失常。四、W类：钙拮抗药维拉帕米：口服吸收快完全， 首过效应明显。用于室上性心律失常，对消除由于AV折返或房室交界区异常引起的阵发性室上性心动

42、过速的急性发作已成首选，另有扩张血管，降低血压。不良反应：心脏及胃肠道。地尔硫 ：用于阵发性室上性心动过速，房扑或房颤。第二十章 抗慢性心功能不全药一、强心苷强心苷：洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷C。主用于治疗心衰及心房扑动或颤动。机制：正性肌力作用主要是抑制细胞膜结合的NA K ATP酶，使细胞内Ca增加。作用：1、加强心肌收缩力，只增加 CHF病人心搏出量，甚至减少心肌耗氧量。2 、减慢心率3 、对心肌电生理特性的影响：传导性，自律性，有效不应期应用： 1、慢性心功能不全2 、心律失常：禁用室性心动过速。毒性反应： 1 、胃肠道反应 2 、神经系统反应 3 、心脏毒性 (出现各种类型心律失 常

43、)苯妥英纳和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的过速型心律失常非常有效。二、非苷类正性肌力药氨力农磷酸二酯酶抑制剂(PDE-川门：短期静注用于急性病例，不作长期口服治疗CHF用。有严重不良反应。多巴胺(3 -受体兴奋药)：使胞内Ca浓度增加，静滴迅速增强心肌收缩力。 短期改善症 状，大剂量心率加快，心肌收缩力加强，诱发心律失常。三、血管紧张素转化酶抑制剂四、第二十章 抗高血压药第一节 肾上腺素能神经阻断药一、中枢性降压药可乐定 ：口服吸收良好，作用强而快，短时间升压，长时间降压，心输出量及外周阻力降 低。甲基多巴 ：使外周阻力降低而降压，适于肾功能不全的高血压病人。莫索尼定二、神经节阻滞药：阻

44、滞后使血管扩张，外周阻力降低，回心血量减少，血压下降。快强少 用。三、影响肾上腺素能神经末梢递质的药物利舍平： 缓慢、 温和、 持久。 还有镇静安定作用。 不良反应多， 肌注静注用于高血压危象。 胍乙啶：扩张小静脉，静脉回流与心输出量减少，扩张小动脉，外周阻力降低。四、肾上腺素受体阻滞药哌唑嗪：口服易吸收，首过效应明显。作用中等偏强，可选择性阻断a-受体，降低回心阻力及回心量。伴肾功能不良更适用。不良反应有首剂现象。特拉唑嗪 、 多沙唑嗪普萘洛尔 ： (1) 阻滞心脏3 -受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量降低。(2) 阻滞肾脏3 - 受体， 减少肾素分泌， 从而抑制肾素血管紧张素醛固酮

45、 降压。(3) 可透过血脑屏障， 阻滞中枢3 - 受体，外周交感神经降低， 血管阻力降低。(4) 阻滞突触前膜3 -受体，减少NE释放。 很少发生体位性低血压，心衰、支气管哮喘病人禁用。第二节 利尿降压药氢氯噻嗪：温和，不易产生耐受性，长期易致低血K,易补K。第三节 血管扩张药分两类：一种仅作用或主要作用于小动脉平滑肌；另一种对动脉、静脉都有舒张作用。硝普钠 ：降压作用强大，迅速而短暂，使动脉、静脉都扩张。不能口服，连续静滴给药。主要用于高血压危象，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。第四节 钙拮抗药硝苯地平、维拉帕米、硫氮 酮、尼卡地平、尼索地平。第五节 影响肾素血管紧张素系统的降压药卡托普利 ：

46、(血管紧张素转化酶抑制剂 ) 降低外周血管阻力， 轻中度原发性或肾型高血压首选 药。不良反应：顽固性干咳，皮疹、味觉减退，少数出现蛋白尿。氯沙坦：(血管紧张素H受体拮抗药)为第一个临床应用口服有效的非肽类ANG2受体拮抗药。第六节 其他抗高血压药一、钾通道开放剂：二氮嗪、米诺地尔、吡那地尔、二、5羟色胺(5 HT)受体拮抗剂：酮色林、三、前列环素合成促进剂：西氯他宁第二十章 抗心绞痛药分三类： (1) 劳类型心绞痛也称稳定型心绞痛 (2) 变异型心绞痛 (3) 不稳定型心绞痛一、有机硝酸酯类：硝酸甘油 ：不易口服。作用机制： 主要扩张静脉，较小扩张小动脉作用， 对血管平滑肌有舒张作用，几乎对

47、所有平滑肌都有舒张作用。作用： 主用于治疗和预防各种类型心绞痛， 也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的 治疗。减轻心脏的前后负荷，减少心肌耗氧量。不良反应： 常见头痛， 体位性低血压， 剂量过大血压过度降低。 禁用低血压、 青光眼。二、B -受体阻滞药普萘洛尔 ：心率减慢，心收缩力减弱，心输出量减少及动脉压降低，减轻心脏负担，降 低心肌耗氧量。 用于预防稳定型心绞痛， 对冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛不 宜用。三、钙拮抗药硝苯地平：口服完全从肠胃道吸收，有肝首过效应。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca内流。 对小动脉平滑肌较静脉更敏感。外周血管阻力降低，血压下降，心 肌耗氧量降低，同时扩张冠状动脉，

48、增加冠脉流量和心肌供氧量，无抗心律 失常作用。临床应用：用于预防心绞痛，特别适用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。地尔硫 ：口服吸收良好，受肝首过效应，可扩张冠状动脉及外周血管，使心收缩力降低。用于冠心病，心绞痛治疗，对轻中度高血压也有疗效，尤适老年人。四、其他抗心绞痛药尼可地尔、乙氧黄酮、卡波孟、芬地林、双嘧达莫、曲匹地尔、曲美他嗪、地拉齐 普、苯磺达隆、桂哌酯、氯达香豆素、维司那定、奥昔非君、依他苯酮、加匹可明、 伊莫拉明、更利芬、布他拉胺、海索苯定、银杏叶、冠心舒。第二十四章 抗动脉粥样硬化药一、调血脂药血脂包括：胆固醇 (CH)、三酰甘油(TG)、磷脂(PL)。1、MG-CoA还

49、原酶抑制剂(胆固醇生物合成的限速酶)目前应用有效的一类重要调血脂药。洛伐他汀：为一种非活性的前药。使 VLDL略下降，TG水平下降，HDC升高。2、胆汁酸螯合剂： 考来烯胺 ：对高胆固醇血症可作为首选药。 考来替泊 、 降胆葡胺 。3、苯氧芳酸类：氯贝特：可降低血浆 VLDL和TQ升高HDL主用于以TG增高为主的高血脂症。不良反应：胃肠道反应。另有： 非诺贝特 、苯扎贝特 、 吉非贝齐 。4、烟酸类： 烟酸 ：广谱降脂药，不良反应较多。 阿西莫司 、抗氧化药： 普鲁布考 （ 丙丁酚 ） 、维生素 E 维生素 C第二十五章 利尿药和脱水药、强效利尿药：呋塞米 （ 速尿 ） ：作用： 1、利尿作用

50、2 、扩血管作用临床应用：1 、严重水肿不良反应： 1、水与电解质紊乱2、急性肺水肿和脑水肿2 、胃肠道反应3、预防急性肾功能衰竭3 、耳毒性4、加速毒物排出4 、其他偶致皮疹骨髓抑制、中效利尿药：氢氯噻嗪作用：1 、利尿 2 、降压作用 3 、抗利尿作用应用： 1、水肿：是轻中度心性水肿的首选药。2 、降血压 3 、尿崩症不良反应： 1、电解质紊乱 2 、高尿酸血症 3 、升高血糖 4 、过敏反应三、弱效利尿药：氨苯蝶啶、 阿米洛利 ：作用于远曲小管远端和集合管，直接抑制选择性钠通道，减少钠 的重吸收，抑制 K Na交换，使Na排出增加而利尿，同时伴血钾 升高。螺内酯 （ 安体舒通 ） ：竞

51、争与醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用， 是保钾利尿药。甘露醇 ：渗透性利尿药、又称脱水药另有： 山梨醇 、 50 葡萄糖作用： 1、组织脱水作用 2 、增加肾血流量 3 、渗透性利尿作用 应用： 1、预防急性肾功能衰竭2 、脑水肿及青光眼第二十六章 血液及造血系统药理一、抗贫血药：常见贫血有缺铁性贫血，巨幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血。铁剂： 硫酸亚铁 、枸橼酸铁铵 、右旋糖酐铁 。用于各种原因引起的缺铁性贫血。叶酸：作为补充疗法用于各种原因所致的巨幼红细胞性贫血，与VB12合用效果较好。维生素B12：用于治疗恶性贫血和其他巨幼红细胞贫血。二、促凝血药和抗凝血药：促凝血药 ：维生素 K

52、 1 、维生素 K 缺乏症； 2、抗凝药过量出血； 3、治疗胆道蛔虫所致胆 绞痛。抗纤维蛋白溶解药： 氨甲苯酸 、 氨甲环酸抗凝血药： 肝素 ：口服无效，常静注给药。过量可致出血，用硫酸鱼精蛋白对抗。用于： 1、防止血栓栓塞性疾病； 2、弥漫性血管内疾病； 3、其他体内外抗凝。 香豆素类抗凝剂 ：双香豆素、醋硝香豆素、新双香豆素、华法林口服慢，体外无 效。枸橼酸钠：一般性体外抗凝血。注意引起低血钙。三、纤维蛋白溶解药：对形成的血栓有溶解作用，亦称溶栓药。链激酶 、尿激酶 ：用于急性血栓栓塞性疾病，不良反应为出血和过敏。四、抗血小板药：预防血栓形成。前列环素、 双嘧达莫 （ 潘生丁 ） 、噻氯匹

53、定 。五、血容量扩充药： 右旋糖酐第二十七章 袪痰、镇咳、平喘药、袪痰药：刺激性祛痰：药氯化铵粘痰溶解药：N 乙酰半胱氨酰（痰易净）、溴己新（必消痰）二、镇咳药：可待因、喷维林 （ 咳必清 ）五、 平喘药：常用有、茶碱类、M胆碱受体阻滞药、肾上腺皮质激素和抗过敏药。1、拟肾上腺素药肾上腺素 ：用于哮喘急性发作的治疗。麻黄碱 ：轻症哮喘的治疗和预防。 不良反应为中枢兴奋引起的失眠。 异丙肾上腺素 ：口服无效，吸入给药。用于支气管哮喘急性发作。2 、 - 受体激动药 沙丁胺醇、克仑特罗 （ 口服，气雾吸入 ） ，特布他林 （ 口服，皮下注 射）3 、茶碱类： 氨茶碱 、 胆茶碱4 、 M胆碱受体阻滞药：异丙基阿托品，氧托品5、糖皮质激素： 倍氯米松 、 氟尼缩松6、抗过敏药： 色甘酸钠 （咽泰 ）、 酮替酚第二十八章 消化系统药理一、抗消化系统溃疡药：1、抗酸药： 碳酸氢钠 、 碳酸钙 、 氢氧化铝 、 氢氧化镁 、 三硅酸镁2、胃酸分泌抑制药： 哌仑西平一阻断胃壁细胞的 M1胆碱受体，抑制胃酸分泌。奥美拉唑 ：质子泵抑制药。抑制基础胃酸和最大胃酸分泌量。3、粘膜保护药： 硫糖铝 在酸性环境下有效，忌与抗酸性药