执业药师考试《药二》抗菌药总结

1、分类代表药作用机制抗困谱作用特点典型不良反应天然青霉素冃霉素G干扰敏感细菌细 胞壁黏肽的合成， 使细菌细胞壁缺 损，菌体肿胀、变 形，死亡作用靶位：细 菌细胞内膜上的 青霉素结合蛋白（PBPS 。G、G球菌及某些G杆 菌感染。多数G杆菌无效！天然青霉素 不耐酸、不 耐青霉素 酶，抗困谱 较窄。繁殖期杀菌 剂。时间依赖型 抗菌药物过敏反应 严重过敏反应在各种药物 中居首位，与剂量无关。过敏性休克、 血清病型反应。吉海反应（赫氏反应）治疗梅毒、钩端 螺旋体病时，致症状加剧一一病原体死 亡所致。大剂量应用青霉素脑病大量应用青霉素类 钠盐一咼钠血症一心 力衰竭。大量应用青霉素类钾盐一一高钾血症、 钾中

2、毒反应。长期、大剂量用药 出现二重感染肌内注射区周围神经炎。半 合 成 青 霉 素口服耐酸冃霉素V耐青霉素酶甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林广谱青霉素氨卞西林、阿莫西林抗铜绿假单胞菌羧卞西林、哌拉西林抗G杆美西林、替莫西菌林。第代注射头孢拉定、头孢唑啉、11-1 M 同青霉素G菌G菌对B-内酰胺酶肾毒性一二代适 用于轻、中 度感染三代适用 于：严重感 染、病原未 明感染的经 验性治疗及 院内感染。四代用于对 第三代耐药 的G杆菌引 起的重症感1.过敏反应 发生率远低于青霉素。 常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过 敏性休克甚至死亡。2. 血液系统一一可逆性中性粒细胞 减少症、一过性嗜酸细胞

3、增多和血小板 减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时 间延长。3. 神经系统头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调 整剂量时，可出现 脑病、肌痉挛、癫痫。4. 抗生素相关性腹泻、二重感染。5双硫仑样反应头孢菌素如存在与双硫仑分子结构口服头孢氨苄头孢羟氨苄强弱不稳疋大第代注射头孢咲辛、头孢替安、不如第一代增强较稳疋较小口服头孢克洛、头孢咲辛酯、头孢丙烯第注射头孢噻肟、头孢曲 松、头孢他啶、头 孢哌酮弱强咼度稳定基本无代口服头孢克肟、头孢泊肟酯染。繁殖期杀菌 剂。时间依赖型抗菌药物类似的活性基团，在使用期间或之后5 7日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物 以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导 致

4、乙醛在体内蓄积，第四代头孢吡肟强稳定无第五代头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普超广谱一一超完美其 他内酰 胺 类 抗头霉素类头孢西丁、头孢美唑11-1 M 同青霉素与第一代头孢菌素类 相似，特点：对大多数 超广谱B -内酰胺酶稳 定，且抗厌氧菌作用 强。时间依赖型 每日分 次给药。1. 过敏反应皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克。2. 2.维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、 维生素B族缺乏 症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、 神经炎等）以及抗生素相关性腹泻一一长时间应用可出现。3. 3.中枢神经系统严重不良反应 一 尤其是亚胺培南西司他丁可引起，如碳青霉烯类亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、厄

5、他培南抗菌谱最丿G菌、G菌、需氧菌、厌氧菌。 对B -内酰胺酶高度稳菌药物单酰胺菌素类氨曲南氨基糖苷类的替代品。窄谱，仅对需氧G菌一肠杆菌科铜绿假单 胞菌、流感嗜血杆菌及 淋球菌、大肠埃希菌、 沙雷困、克氏杆困肌阵挛、精神障碍或癫痫发作。警惕发生“双硫仑样”反应抗菌谱广多种G-氧头孢拉氧头孢抗困谱丿多种G菌及厌氧菌。对B -内烯类氟氧头孢酰胺酶稳定。氨基糖苷链霉素、庆大霉抑制细菌蛋白质抗菌谱广，除链霉素外对繁殖期和1.耳毒性包括前庭和耳蜗神经功冃匕类抗菌药素、妥布霉素、奈合成。对匍萄球困属、需氧G静止期的细障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼物替米星、阿米卡起始阶段，与细菌杆菌均有良好抗菌作困均

6、有杀困球震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引星。核糖体30S亚基用，多数对铜绿假单胞作用起耳鸣、听力减退甚至耳聋。结合，抑制始动复困亦具抗困活性；对G对G球菌和2.肾毒性一一损害近曲小管上皮细合物形成；球菌、G菌作用较差，G杆菌均有胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现肽链延伸阶段，可但对金黄色葡萄球菌有较好抗菌作用。厌氧明显的抗生素后效应蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者可使mRNAt的密码 被错译，导致合成 异常的或无功能 的蛋白质；在终止阶段，可 阻碍已合成的肽 链释放，还可阻止 70S核糖体解离。菌无效。链霉素、阿米 卡星结核等分枝杆菌。浓度依赖型（PAE在碱性环境 中抗菌作用 增强。胃肠 道吸

7、收差， 用于治疗全 身性感染时 必须注射给 药出现氮质血症、肾功能不全等。3. 神经肌肉阻滞 一一造成心肌抑 制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌 麻痹而窒息死亡。4. 过敏反应一一皮疹、发热、嗜酸 性粒细胞增多，甚至严重过敏性休克， 尤其疋链霉素0口诀 耳毒肾毒肌肉毒，过敏仅次冃霉素。大 环 内 酯第一代红霉素与细菌核糖体的50S业基结合，竞争性阻断了肽链 延伸过程中的肽 基转移作用与（或）移位作用一6球菌、G球菌、部分 G杆菌（如流感嗜血杆 菌、百日咳杆菌等）、 非典型致病原（嗜肺军 团菌、肺炎支原体、衣 原体）和厌氧消化球低浓度时 为抑菌剂， 高浓度时杀 菌。第一代一一1. 最主要一一胃肠

8、反应 一一呕吐、腹胀、 腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严 重时患者难以耐受；2. 2.肝毒性红霉素、依托红霉素。3. 3.心脏毒性一一心电图异常、心律第二代-j-lv 丄亠克拉霉素、歹红霉素、阿奇霉素；类第三泰利霉素代终止了蛋白质合成。菌。对产B -内酰胺酶 和耐甲氧西林 金黄色 葡萄球菌也有一定抗菌活性第二代一增强G杆菌以及厌氧菌、空肠弯曲 菌、军团菌、肺炎支原 体、衣原体、分枝杆菌 及弓形虫等的作用。还 具有胃动素作用、免疫 修饰作用、抗炎作用第三代 泰利霉素 对一、二代大环内酯耐 药菌尤其是肺炎链球 菌具有较强作用。红霉素一一 易被胃酸破 坏，口服吸 收少，故一 般服用其肠 衣片或酯化

9、 物。第二、三代 对酸稳 定性较高， 口服吸收 好。红霉素一一时间依赖型每日分次给药。失常，甚至晕厥或猝死。4. 4.耳毒性一一老年人、肾功能不全 者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经 损害的耳聋、耳鸣，前庭功能亦可受损5. 口诀红霉素类伤胃肠，心肝儿中毒耳受伤。克拉霉 素、阿奇霉 素浓度依赖型 尽量减少给 药次数。四环素类四环素、金霉素、土霉素及多西环素、美他环素和米诺环素与细菌核糖体的 30S亚基结合，抑 制蛋白质合成。也 能引起细菌细胞 膜通透性增加，使 细菌细胞内核苷 酸和其他重要物 质外漏抑制细菌DNA复制G、G需氧困和丿犬氧困，某些原虫。尤其适用于立克次体、支原体、衣原体感染，其他包

10、括：螺旋体，快速抑菌 剂，常规浓 度时抑菌， 高浓度时对 某些细菌呈 杀菌作用浓度依赖型尽量减 少给药次数1. 四环素牙与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造 成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴 幼儿骨骼的正常发育。2. 肝毒性。3. 肠道菌群失调一一轻者引起维生素缺 乏，严重二重感染，亦可发生腹泻。部分四环素类（多西环素、米诺环素、 美他环素、地美环素）使用后，患者可能在日晒时有光敏现象林可霉素林可霉素、克林霉机制与细菌临床应用一1.过敏反应少见、皮疹、瘙痒等；1丿人氧菌最王要的类素核糖体的 50S亚特点：尤其是对产黑素主要用于2.肝脏一-转氨酶ALT及AST升高；基结合，抑

11、制细菌类杆菌、消化球菌、消厌氧菌、G蛋白质的合成化链球菌、产气荚膜梭菌感染。3.心血管-一林可霉素大剂量静脉菌以及梭杆菌的作用快速滴注可引起血压下降、心电图变化，更为突出。是治疗金黄甚至心跳、呼吸停止。2.G+球菌金黄色色葡萄球菌匍萄球困、表皮匍萄球引起的急慢菌、溶血性链球菌、草性骨髓炎及绿色链球菌和肺炎链关节感染的球菌具有极强的抗菌首选药。作用。时间依赖型3.部分G球菌脑每口刀膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟次给药菌。4.人型支原体和沙眼支原体。对G杆菌和肺炎支原体无效。多糖肽万古霉素、去甲万与细菌细胞壁前G菌：葡萄球菌、肺炎时间依赖型耳毒性听力减退，甚至耳聋。肽类古霉素、替考拉宁体形成复合物，抑链球菌

12、，厌氧菌、炭疽、每日分肾毒性一一急性肾功能不全、肾类制细胞壁合成；同白喉、破伤风。对G次给药。衰竭；时抑制胞浆RNA菌作用弱。万古霉素具有疋的合成。替考拉宁万古霉红颈综合征或红人综合征快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤素和甲硝唑的替代药抗生素后效停，上部躯体发红、胸背部肌肉痉挛。应（PAE过敏反应及过敏样症状（皮疹、瘙痒）抗生素相关性腹泻多肽杆菌肽抑制细菌细胞壁G困尤其是金匍困和链仅限于局部类合成中的脱磷酸球菌；G杆菌无效。应用，疖、化过程，阻碍细胞痈、溃疡等壁的合成；并对细和眼、耳、菌细胞膜也有损鼻、喉等感伤作用，使胞浆内染的局部治容物外漏，导致细疗。（全身菌死亡。应用肾毒性太严重）多粘菌

13、素类插入到细菌细胞对B -内酰多黏菌素类一一肾脏损害只对G杆困有效。膜中，使细菌通透性屏障失效，胞浆胺类和氨基糖苷类耐药多黏困素E （黏困素） 肠道手术前 准备，或大肠埃希菌性肠炎及对其他药内容物外漏而死而难以控制物耐药的菌痢。亡。的铜绿假单 胞菌及其他G杆菌引起5.多黏困素B 绿脓杆困及其他 假单胞菌引起的感染；也可用于败血症、 腹膜炎。般不米用静脉滴注 可致的严重感 染。呼吸抑制。酰胺醇类氯霉素、甲砜霉素抑菌剂，作用机制广谱对 G菌的抑某些严重感1.骨髓造血功能抑制与细菌70S制作用强于G菌。染：再生性障碍性贫血，以12岁以下学核糖体中较大的对伤寒沙门菌、流伤寒、副伤龄儿童较多见；50S亚

14、基结合，蛋白质合成被抑制感杆菌、脑膜炎球菌和淋球菌具有较强杀菌寒一一突破细胞屏障2.“灰婴综合征”而致细菌死亡哺乳动物的细胞核糖体主要是80S作用；对立克次体、螺旋体、衣原体、支原体有脑膜炎突破血脑屏障患儿于大剂量用药后数日出现腹泻、腹痛、呕吐、进行性苍白、发绀、皮肤灰紫、循环障碍，可于数小时死亡。核糖体，不受影响。抑制作用。眼部感染一3.其他不良反应突破血眼溶血性贫血（先天性葡萄糖-6-磷酸但线粒体中屏障需脱氢酶不足者）；含有70S微粒一氧菌与厌氧出血倾向一一长程治疗者可诱发。血液糸统毒性。菌混合感染的脑脓肿一f -=1与冃霉糸合用硝基咲喃咲喃妥因、咲喃唑敏感菌可将其还原广谱，不易产生耐药口

15、服吸收呕吐、食欲减退和腹泻；严重者可发类酮成能抑制乙酰辅酶性。差；血浆药生周围神经炎。与食物同服，以减少对咲喃西林A等多种酶的活性物浓度低尿胃肠道的刺激。产物，进而干扰细菌液浓度咼）。应用咲喃唑酮期间和停药后 5日内，代谢并损伤DNA禁止饮酒，以免引起“双硫仑样”反应。硝基咪唑甲硝唑、替硝唑、尚未完全阐明。1原虫阿米巴病、浓度依赖型常见神经系统 不良反应：头痛、眩类奥硝唑。1.抗阿米巴阴道滴虫病首选药；抗尽量减晕，偶见感觉异常、肢体麻木、共济失原虫抑制其贾第鞭毛虫；少给药次数调。-停药氧化还原反应，使2.厌氧菌脆弱“双硫仑样”反应应用期间或之后原虫的氮链发生拟杆菌等；艰难梭菌所7日内禁酒及含乙

16、醇的食物、药物。断裂致假膜性肠炎；2.抗厌氧菌3.与其他药物联合硝基被厌氧 菌的硝基还原酶 还原成一种细胞 毒，作用于细菌的DNA弋谢过程“自作自受”耐药菌缺之硝基还原酶。用于：幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡；盆腔、肠道、腹腔手术的预防用药。氟 喹 诺 酮 类第一二代基本已淘汰。作用靶位在细菌 的DNA旋转酶一 影响DNA的合 成而致细菌死亡广谱：需氧G、G菌，尤其G杆（包括绿脓杆 菌）。临床上用于需氧、厌 氧、混合感染。多属浓度依赖型1.肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱 断裂。2.血糖紊乱 尤其是加替沙星可 致严重的、致死性、双相性血糖紊乱一 一低血糖或咼血糖。3.光敏反应司帕沙星。第三

17、代诺氟沙星、环丙沙星左氧氟沙星莫西沙星抗困活性明显增强第四代抗菌谱广且4.精神和中枢神经系统：抗菌作用强头痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鸣或既保留了前嗜睡。3代抗G菌的活性，又严重：抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻明显增强抗视、疑虑、癫痫发作、精神失常、双相G菌的活性情感障碍等，甚至自杀和伤人，发生率极低，且可逆。磺全身应短效磺胺异与对氨基苯甲酸G球菌、G+杆菌、G球菌、磺胺嘧啶治过敏反应常见（药疹，渗出性多胺用（口恶）唑、磺胺（PABA结构相G杆菌（包括铜绿假单疗流行性脑形性红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解类二甲嘧啶；似，可与PABA竞胞菌）脊髓膜炎的萎缩性皮炎）；中效磺胺嘧争二氢蝶酸合成衣原体、原虫、少首

18、选药之一肾损伤一一结晶尿、血尿和管型啶、磺胺甲（口恶）酶，阻止细菌二氢数真菌。尿。唑；蝶酸的合成，使RNA和DNA合成受对立克次体无效。肝损伤一一新生儿一一高胆红素长效磺胺多阻，最终抑制细菌血症和黄疸；辛。骨髓抑制中性粒细胞减少局部应柳氮磺吡啶生长繁殖。症、血小板减少症、再生障碍性贫血；用肠道手术前预防胺类药-抑制二缺之葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者一感染；氢叶酸合成酶溶血性贫血及血红蛋白尿；磺胺米隆和磺胺光敏反应、药物热、关节痛及肌嘧啶银大面痛、发热。积烧伤；磺胺醋酰眼科甲氧苄啶抑制细菌二氢叶不宜与抗肿白细胞减少，血小板计数减少酸还原酶，阻止细瘤药合用一加用叶酸制剂。菌核酸合成。骨髓抑制高铁血红蛋

19、白性贫血。单用易耐药。叶酸缺乏的与磺胺类药合巨幼红细胞用，双重阻断细菌性贫血或其四氢叶酸合成一他血液系统显着协同效应。疾病患者慎用其他抗磷霉素分子结构与磷 酸G菌、G困均具杀菌作分布浓度：磷霉素一一常见：腹部不适、稀便或腹菌药物烯醇丙酮酸相似，用。以肾为最泻。与细菌兄争同一高，其次为磷霉素与B内酰胺类、氨基糖苷类转移酶，抑制细菌心、肺、肝药具有协同作用。细胞壁合成等，主要经肾排泄利奈唑胺与细菌 50S亚基用于治疗：G菌感染。利奈唑胺一一常见：失眠、头痛、腹泻、的23S核糖体核主要用于耐万古皮疹、瘙痒、发热、口腔或阴道念珠菌糖核酸上的位点霉素的屎肠球菌感染，病、真菌感染。结合，阻止功能性以及其他

20、敏感菌引起用药时间过长一一骨髓抑制、周围70S始动复合物的的肺炎、皮肤软组织感神经病和视神经病（甚至失明）、乳酸形成抑制蛋染性酸中毒。白质合成。利奈唑胺一一与选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂合用时，可能发生 5-羟色胺综合 征。夫西地酸机制干扰G 因子参加蛋白质 合成的移位作用 而抑制蛋白质的 合成。对一系列G菌尤其葡 萄球菌有强大的抗菌 作用。尤为重要的是， 在血管分布较少的组 织中也具有咼浓度。在肝脏代 谢，主要由 胆汁排出， 几乎不经肾 脏排泄。夫西地酸一一静滴一一血栓性静脉炎和 静脉痉挛。夫西地酸不能与他汀类药联合使用引发横纹肌溶解症、肌肉无力和疼 痛。小檗碱黄连素肠道感染：胃肠炎、细菌

21、性痢疾、腹泻；眼结膜炎、化脓性中耳炎。不宜肌注抗直 菌 药多烯类两性霉素B、制霉菌素与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，使细胞膜 上形成微孔，从而改变 细胞膜的通透性，引起 细胞内重要物质外漏，两性霉素B 广谱、强大深浅皆可危重深部真困感染的唯 有 效药。多烯类 肾功能损害一一几乎所有患者均可 出现；还可能有蛋白尿、管型尿、肾结石。 十分常见高热（超过39C）、寒战；物无用物或对其有毒物质内渗常见一一全身酸痛。头痛、疲乏、嗜睡、惊厥、咪唑类常见一一发热、寒战、畏寒、抑郁。肝毒性之力、黄疸、深色尿液、粪便色白、肝脏转氨酶 AST及ALT 过性升咼、急性肝萎缩或坏死甚至死亡。咪唑类（酮康唑）、心律不齐静

22、脉注射速度过快可多数表浅部和深部 真菌有效，唑类三唑类（伊曲康目前抗真菌治疗的主力军致。唑）三唑类十分常见肝毒性肝脏转氨酶AST及ALT升高。常见一一视觉障碍、视觉光刺激感、视物模糊。头痛、口干、剥脱性皮炎。皮肤癣菌病首选。不特异丙烯胺特比萘芬（浅为类主）广谱，还可用于孢子丝菌病、着色芽生菌病和曲霉病抗困谱较广。A.念珠困卡泊芬净、米卡芬杀菌；常见发热、皮疹、皮肤潮红、瘙痒、棘白菌净和阿尼芬净抑制真菌细胞壁主要B.曲霉菌抑困；水肿、静脉炎、支气管痉挛、腹胀、腹泻、素成分葡聚糖的合成（深）皮肤癣困、隐球困无脱水等。效。念珠菌属、隐球菌属和部分骨髓抑制再生障碍性贫血。干扰真菌DNA和蛋白暗色真困抗

23、困。碱性磷酸酶升咼、血清胆红素升咼、嘧啶类氟胞嘧啶（深）质合成不足极易产生耐药接触性皮炎、性，极少单独用药，主要与两偶见一一肝毒性。性霉素B、氟康唑等联合用于隐球菌病和深部念珠菌病。其他灰黄霉素（浅）干扰真菌的DNA合成和有丝分裂应用浅皮肤癣菌。深部真困和细困无效灰黄霉素抗生素类十分常见头痛、肝毒性、胆汁郁积性黄疸、剥脱性皮炎、红斑性狼疮样综 合征、光敏反应、皮肤潮红、瘙痒或色素 沉着。抗结核分枝杆菌药品名作用机制作用特点药物相互作用禁忌症不良反应异烟肼H抑制分枝菌酸的合成， 从而使细菌细胞丧失 而寸酸性、疏水性和增殖 力而死亡异烟肼首选。 “用情专”一一选择性作用 于结核分枝杆菌，对其他微生

24、物几乎 无作用。 “斩草除根”一一对静止期结 核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆与利福平合用可 增加肝毒性。（2）服用异烟肼时维生素 B6 的需要量增加。肝药酶抑制剂。对具体品种过敏者 禁用。异烟肼妊娠期妇女避免应用。 肝脏毒性（AST及ALT升高、 黄疸等）。 周围神经炎 加用维生素菌有杀火作用。“里应外合”一一穿透性强一 对细胞内外结核杆菌均有作用， 是 全效杀菌剂。B6o利福特异性抑制敏感微生“沾花惹草”一一广谱，结核杆菌、(1)肝药酶诱对具体品种过敏者肝毒性转氨平物的DNA依赖性RNA多麻风杆菌；多种G球菌，特别是耐药导剂与相关禁用。酶AST及ALT升高、R聚酶，阻碍其mRNA的金匍困，G困如大肠埃希困、变形杆药物合用时，需增利福平一一肝功能肝肿大和黄疸。合成。菌等，沙眼衣原体和某些病毒。“斩加后者剂量。严重不全、胆道阻“流感样症草除根”繁殖期和静止期均有(2)促进雌塞者和妊娠初始 3候群表现为效，低浓度抑菌，高浓度杀菌。激素的代谢，降低个月内妇女禁用。畏寒、寒战、发热、“里应外合”一一穿透力强：口服避孕药的作不适、呼吸困难、细胞内、外均有作用。用一一改用其他嗜睡及肌肉疼痛。避孕方法。吡嗪能进入含有结核杆菌抗菌作用在酸性环境中较强与别嘌醇、秋水仙对具体品种过敏者关节痛(