镇静催眠药抗癫痫药

镇 静 催 眠 药,作用部位,中枢,分类, 1. 苯二氮卓类（如:安定）,2. 巴比妥类（如:苯巴比妥）,3. 其他（如:水合氯醛）,一. 苯二氮卓类,体内过程 经肝脏代谢后仍有药理作用,作用、应用,有明显的剂量依赖性,1.抗焦虑：是抗焦虑的首选药,地西泮（安定）,2.镇静催眠, 剂量再大也无麻醉作用,即患者不会丧失 疼痛感, 近似生理性睡眠,无或仅有较轻的停药反 应,安全有效,副作用、耐受性及成瘾性 均较巴比妥类轻, 是镇静催眠的首选药,3.抗惊厥和抗癫痫, 临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿 高热和药物中毒性惊厥, 静注安定是治疗癫痫持续状态的首选药,4.中枢性肌肉松弛, 用于治疗中枢或局部病变引起的肌张力 增高及肌肉痉挛, 重症肌无力、青光眼患者禁用,作用机制,-氨基丁酸（GABA）为中枢的抑制性递质，与GABAA受体结合后可发挥镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫作用，苯二氮卓类可作用于中枢的苯二氮卓受体，促进GABA与GABAA受体结合，从而增强GABA的中枢抑制作用,不良反应,与巴比妥类相比，苯二氮卓类安全范围大，毒性小,1.中枢神经反应:头昏、嗜睡、乏力，驾驶员及高空 作业者禁用,2.呼吸及循环抑制:静注速度过快时发生,故静注时每 分钟不宜超过5mg; 可通过胎盘屏障及随乳汁分泌, 故孕妇和哺乳期妇女禁用，,3.耐受性与依赖性,4.急性中毒:昏迷、呼吸抑制,5.致畸,二、巴比妥类（为药酶诱导剂）,特点,1.是巴比妥酸的衍生物,呈酸性,2.不良反应、后遗效应、成瘾性均较安定多见且严重,3.随剂量，依次出现镇静、催眠、抗惊厥及麻醉作用,已被苯二氮卓类取代,分类及应用,1.长效类:苯巴比妥,2.中效类:异戊巴比妥,用于静脉麻醉和基础麻醉,因麻醉量与中毒量相近,引起呼吸衰竭,故不用于麻醉,4.超短效类:硫喷妥钠,3.短效类:司可巴比妥,不良反应,1.后遗效应、耐受性、成瘾性,2.急性中毒:呼吸衰竭（为主要死因）,解救:, 排除毒物-洗胃 导泻（用硫酸钠，禁用硫酸镁） 碱化血液和尿液 （静滴碳酸氢钠）, 支持和对症治疗,禁忌症,严重的肺功能不全、颅脑损伤所致的呼吸中枢抑制及支气管哮喘患者禁用,活学活用,1、属于苯二氮卓类的药物是（ ） A 水合氯醛 B 地西泮 C 苯巴比妥 D 硫喷妥钠,2、有关地西泮的叙述，正确的是（ ） A 口服吸收差 B 长期使用无依赖性 C 青光眼、孕妇可用 D 静注时速度宜缓慢,3、对地西泮的描述错误的是（ ）A 具有抗焦虑作用 B 具有镇静、催眠作用C 具有抗抑郁作用 D 具有抗癫痫作用,4、治疗焦虑最好的药物是（ ） A 苯巴比妥 B 地西泮 C 水合氯醛 D 氯丙嗪,5、重症肌无力患者禁用（ ） A 苯巴比妥 B 地西泮 C 氯丙嗪 D 水合氯醛,6、巴比妥类药物中毒死亡的主要原因是（ ） A 肝功能损害 B 肾功能损害 C 循环衰竭 D 呼吸衰竭,7、癫痫持续状态首选（ ） A 苯妥英钠 B 地西泮 C 乙琥胺 D 卡马西平,8、与巴比妥类比较，苯二氮卓类 没有下列哪项作用（ ） A 镇静催眠 B 抗焦虑 C 抗癫痫作用 D 麻醉作用,抗 癫 痫 药,1.强直阵挛性发作（大发作）,2.失神性发作（小发作）,3.精神运动性发作,4.局限性发作,5.肌阵挛性发作,6.癫痫持续状态,按临床表现分类,抗癫痫药作用机制,抑制脑细胞异常放电的产生或扩散,苯妥英钠（大仑丁）,体内过程,1.口服吸收慢而不规则,个体差异大,2.呈强碱性,刺激性大,故不宜肌内注射,3.癫痫持续状态时可静脉给药,作用、应用,1.抗癫痫:,作用强,是治疗大发作和局限性发作的首选药,对小发作和肌阵挛性发作无效,甚至加重小发作,2.治疗中枢疼痛综合征,3.抗心律失常:,主要用于强心苷中毒引起的心律失常,不良反应,较多但不严重,1.局部刺激性:呈强碱性, 口服: 胃肠反应（宜饭后服用）, 静脉注射: 静脉炎,2.牙龈增生,3.神经系统反应:,眩晕、共济失调、头痛、眼球震颤精神错乱严重者嗜睡,甚至昏迷,4.巨幼红细胞贫血:,久服可抑制二氢叶酸还原酶,5.过敏反应:,6.其他:, 诱导肝药酶,维生素D代谢加快引起低血钙, 久服骤停,癫痫发作、加重或引起癫痫持续状态, 偶致畸胎（如腭裂 ），早孕妇女禁用, 静注过快,心律失常、心脏抑制血压下降,苯巴比妥,机制 与苯妥英钠相同,作用,为广谱抗癫痫药，对大发作和癫痫持续状态疗效好，治疗癫痫持续状态时可与安定、苯妥英钠交替静注,优点,起效快、疗效好、毒性低,缺点,可引起嗜睡、精神萎靡,癫痫药物的选择,1.大发作和局限性发作: 苯妥英钠,2.小发作: 乙琥胺,3.精神运动性发作: 卡马西平,4.癫痫持续状态: 静注地西泮（安定）,活学活用,1.苯妥英钠与苯巴比妥相比，其特点是（ ） A治疗量时无镇静催眠作用 B作用强 C对各种癫痫均有效 D不良反应少,2.具有抗心律失常作用的抗癫痫药是（ ） A 卡马西平 B 苯巴比妥 C 乙琥胺 D 苯妥英钠,3.对癫痫大发作、局限性发作最有效的药是（ ） A 卡马西平 B 苯妥英钠 C 地西泮 D 乙琥胺,4.长期应用可引起牙龈增生的抗癫痫药是（ ） A 苯巴比妥 B 苯妥英钠 C 乙琥胺 D 卡马西平,5.治疗小发作首选（ ） A 地西泮 B 苯巴比妥