中药药理清热方药

第八章,清热方药,中药药理教研室 柯尊琼E-mail:,第一节 代表药,第二节 常用配伍,第三节 代表方,主 要 内 容,教学要求,掌握清热方药的主要药理作用，黄连、黄芩、金银花、青蒿、知母的主要药理作用熟悉里热证的分型，连翘、板蓝根的主要药理作用，各单味药的主要有效成分及作用机制了解清热方药的涵义、分类 ，栀子、鱼腥草、苦参的主要药理作用，各单味药的临床应用、不良反应,概述,定义 凡以清泄里热为主要功效、用以治疗里热证的方药 主要用于：表邪已解，里热炽盛，而无积滞的里热病证,里热证,虚热证内郁化热 实热证外邪内传入里化热,临床表现发热、不恶寒反恶热、口渴、心烦口苦、呼吸迫促、小便短赤、大便干结等现代医学急性传染病、急性感染性疾病 （特别伴全身毒血症状时的表现相似）,里热证,病因 感染性疾病（病原微生物感染） -病理过程有发热、炎症、疼痛、腹泻、中枢症状等 非感染性疾病 -出血性疾病、头痛眩晕症、过敏性疾 病 、内分泌代谢性疾病、肿瘤等,性寒凉，归肺、胃、心、大肠经,功效 清热泻火 清热燥湿 清热凉血 清热解毒 清虚热,主治 热病高热 热痢 痈肿疮疡 阴虚内热,【药理作用】,抗病原微生物：抗细菌、真菌、病毒解热抗炎 抗毒素抗肿瘤 调节免疫,1.抗病原微生物,（1）抗细菌 ：抗菌谱较广黄芩、黄连、黄柏、金银花、鱼腥草： -抑制金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎 球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等黄连、黄柏： -抑制结核杆菌、钩端螺旋体（2）抗真菌 ： 知母、栀子、黄芩、黄连、黄柏、苦参及青蒿： -能抑制多种皮肤真菌的生长繁殖 其中：清热解毒药、清热燥湿药的抗菌作用显著,抗菌机制,破坏菌体结构影响细菌细胞膜抑制核酸、蛋白质合成干扰糖代谢等,抗菌成分,小檗碱、黄芩素、氯原酸、木犀草素、苦参碱、穿心莲内酯,（3）抗病毒 抑制或灭活：呼吸道病毒、肠道病毒、肝炎病毒、 疱疹病毒、柯萨奇病毒药物：金银花、连翘、鱼腥草、黄连、贯众、黄芩 、大青叶、板蓝根、黄柏、栀子、败酱草、丹皮抗病毒机制： 直接杀灭病毒抑制和阻滞病毒在细胞内的复制延缓病毒引起的细胞病变增强机体免疫功能,流感病毒,2.解热,发热是温热病的主要症状石膏、知母、黄芩、黄连等对动物实验性发热模型均有明显的退热作用，但降温作用与解表药不同，退热时一般不伴有明显发汗机制：抑制内热源的产生 阻断发热的病理环节,3.抗炎,炎症是产生里热证候的重要原因，清热药不论是单方还是复方对炎症反应均有不同程度的抑制作用，如抑制： 二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足肿胀,抗炎机制 穿心莲、秦皮等兴奋垂体肾上腺系统黄芩、紫草、鱼腥草等对环氧化酶、脂氧化酶二途径产生抑制作用紫草素还能抑制白三烯B4(LTB4)合成,.抗毒素,毒素能直接破坏机体的结构和功能内毒素(Endotoxin) G-菌细胞壁上的脂多糖，细菌死亡后从细胞壁崩解释放，是G-菌的主要致病因子，引起发热、循环障碍、休克以及弥漫性血管内凝血等外毒素(Exotoxin) 某些细菌在生长繁殖过程中分泌到菌体外的一种代谢产物，主要成分是蛋白质，许多G+菌及部分G-菌均可产生 外毒素毒力较强，并对机体组织有选择性地侵袭，如霍乱弧菌、痢疾杆菌和大肠杆菌产生肠毒素选择性地侵袭肠道，引起腹泻,抗毒素作用,降解内毒素，拮抗外毒素龙胆泻肝汤能明显降低实验性内毒素血症动物血浆中内毒素的含量清热药复方“清开灵”、“热毒清”等能直接破坏和降解内毒素的形态结构，使其失去毒性小檗碱能使霍乱弧菌毒素所致腹泻潜伏期延长以及腹泻程度减轻，显示其抗外毒素的作用,5.抗肿瘤,北豆根、青黛、金银花、半枝莲等：对多种实验性肿瘤有明显的抑制作用机制： 抑制肿瘤细胞增殖调整机体免疫力阻断致癌基因突变诱导肿瘤细胞凋亡抑制癌基因转录、调控基因表达,6.调节免疫,(1)增强非特异免疫功能增加白细胞数，如苦参、山豆根促进白细胞和单核-巨噬细胞的吞噬功能，如蒲公英、大青叶、青蒿等,(2)对特异性免疫功能的影响,对细胞免疫的作用 促进细胞免疫：山豆根、黄连、黄芩等 提高淋巴细胞的转化率抑制细胞免疫：黄芩、苦参等能抑制肥大细胞释放过敏介质 苦参、穿心莲还能抑制迟发型超敏反应对体液免疫的作用 增强体液免疫：丹皮、赤芍、山豆根等抑制体液免疫：黄柏、白鲜皮、黄连解毒汤,(氧)自由基：指原子、分子、离子或基团，其外层轨道含有未配对的电子(奇数电子)： 超氧化物阴离子自由基(.O2-)、羟自由基(.OH)-可引起生物膜的脂类过氧化，导致膜结构损伤和功能失活,7.其他：消除自由基,衰老、癌变、动脉粥样硬化、脑血管疾病、心肌梗死、肺动脉高压、糖尿病、白内障、自身免疫性疾病、肝脏疾病等都与自由基引起脂质过氧化损伤有关,抗自由基损伤：抗氧化作用 药物(如黄芩)能通过增强SOD、谷胱甘肽过氧化物酶、 过氧化氢酶等的活性，以清除机体内氧自由基，防止生物膜损伤并减少过氧化脂质的产生等作用,通过抗菌、抗病毒、抗毒素消灭病邪内传或消除已侵入脏腑的病邪通过解热、抗炎、抗肿瘤缓解症状通过提高体内抗菌物质的含量和调节免疫功能而增强机体的抗病能力和促进组织损伤的修复,思考题：,1、清热药抗感染作用与抗生素作用的差异？,第一节,代表药,一、黄连,毛茛科植物黄连等的根茎主要成分 生物碱：小檗碱(黄连素)、黄连碱、甲基黄连碱等 小檗碱含量最高（3.6）药动学小檗碱口服不易吸收，血中浓度低。季铵型小檗碱不易通过血脑屏障,性寒，味苦，归心、脾、胃、肝、胆、大肠经,功效 清热燥湿泻火解毒,主治湿热痞满呕吐、泄痢、黄疸高热神昏心火亢盛、心烦不眠血热吐衄、目赤吞酸牙痛、消渴痈肿疔疮外用湿疹、湿疮、中耳炎,药理作用,抗病原微生物抗毒素抗炎解热降血糖对消化系统的影响抗肿瘤其它：正性肌力、抗心律失常、降血压 抗血小板聚集、抗心肌缺血,1.抗病原微生物,（1）抗菌：抗菌谱较广抑制或杀灭：革兰阳性和革兰阴性、结核杆菌、真菌抑制：阿米巴原虫、阴道滴虫、沙眼衣原体、钩端螺旋体、幽门螺杆菌主要物质：小檗碱、黄连碱、药根碱、巴马亭抗菌强度与浓度、配伍有关，低浓度抑菌、高浓度杀菌,抗菌机制,影响细菌糖代谢中间环节丙酮酸的氧化脱羧破坏细菌结构，能引起金黄色葡萄球菌中隔变形、在细胞质和拟核中，染色体颗粒消失，核糖体出现高电子密度的团块抑制细菌DNA的复制干扰细菌蛋白质的合成,耐药性,黄连或黄连素单用，细菌易产生抗药性(痢疾杆菌、金葡菌、溶血性链球菌)将黄连配成复方(黄连解毒汤)抗菌效力增强，且不易产生抗药性,炮制及配伍,酒黄连、姜黄连、萸黄连与黄连比，体外抗绿脓杆菌作用加强黄连+黄芩，抑菌作用增加黄连+甘草，抑菌作用降低黄连+黄芩+甘草，抑菌作用不变或加强甲氧苄啶能显著增强小檗碱抗菌作用,（2）抗病毒 抑制：柯萨奇病毒、流感病毒、风疹病毒、单纯疱疹病毒、脊髓灰质炎病毒实验发现：黄连、小檗碱对鸡胚中培养的各型流感病毒如甲型PR8株、亚甲型FMI株、乙型Lee株、丙型1233株、新城鸡瘟病毒均抑制作用,2.抗毒素,能明显改善毒血症状 * 小檗碱对抗霍乱毒素所致的腹泻作用 * 黄连能对抗大肠杆菌毒素引起的腹泻 * 黄连低于抑菌浓度时，还抑制细菌凝固酶的形成,3.抗炎,小檗碱对急、慢性炎症均有抑制作用 抗炎机制 抑制白细胞反应；降低PGE2含量；抑制PLA2活性，减少炎症介质释放,对白细胞致热源（LP）所致家兔发热有明显解热作用，降低脑脊液中cAMP含量清热泻火解热机制 抑制中枢发热介质的生成和释放,4.解热,5.降血糖,兼有磺酰脲类和双胍类的特点降血糖机理为： 抑制肝脏糖元异生，促进外周组织对葡萄糖酵解 增强对胰岛素的敏感性促进胰岛细胞再生及功能恢复,6.对消化系统影响,止泻 治痢效果除抗菌作用外，还与抗腹泻作用有关实验：小檗碱可显著对抗蓖麻油、番泻叶等所致小鼠腹泻。另外，小檗碱能对抗霍乱弧菌毒素和大肠杆菌毒素所致的严重腹泻抗胃溃疡 机制 抑制胃酸分泌 抑制幽门螺杆菌（Hp）调节胃肠运动：低浓度兴奋胃肠平滑肌，甚至痉挛，高浓度时呈现解痉作用,7.抗肿瘤,抑制癌细胞呼吸抑制癌细胞对羟胺的利用，从而阻碍嘌呤和核酸的合成,8.对心血管系统的影响,（1）正性肌力 作用机制： 小檗碱促进心肌细胞外Ca2+内流，导致细胞内Ca2+浓度增加 *但用量过大反而抑制心肌收缩（2）负性频率 -减慢心率,（3）抗心律失常 -广谱 作用机制延长ADP和ERP 由单向传导阻滞变为双向传导阻滞，消除折返,室上性心律失常,（4）降压扩张外周阻力血管，扩张容量血管，从而减轻心脏的前后负荷降压机理 * 竞争性阻断血管平滑肌上的受体 * 小檗碱：抗胆碱酯酶活性而增强乙酰胆碱 作用而降压,（6）抗心肌缺血 实验方法：冠脉结扎法,（5）抗血小板聚集,抑制血小板膜AA释放和代谢，抑制血小板TXA2的生成,现代应用,肠道感染性疾病上呼吸道感染、急慢性支气管炎外科感染：痈、脓肿、乳腺炎胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎糖尿病,不良反应,胃肠道症状：上腹部不适、恶心、呕吐过敏性反应：静滴致过敏性休克,二、黄芩,唇形科植物黄芩的干燥根主要成分 黄酮类：黄芩苷、黄芩素、 汉黄芩素、汉黄芩苷等,性寒，味苦，归肺、胃、胆、大肠、小肠经,功效 清热燥湿泻火解毒止血、安胎,主治 湿温、暑温胸闷呕恶、湿热痞满泻痢、黄疸肺热咳嗽、高热烦渴血热吐衄、痈肿疮毒胎动不安,本草求真云：“书载味苦入心，又载入肺泻火，入脾除湿、入大肠以治肠癖腹痛，入小肠、膀胱以治淋闭，且治中焦实火，及邪入少阳胆经，得此以为清理，一药而上下表里皆治，其功力之泛涉，殆有难为专主者耳。”,药理作用,抗病原微生物抗毒素抗肿瘤解毒抗炎抗变态反应（抗过敏）其他： （1）利胆、保肝 （2）降血压 （3）降血脂 （4）抗血小板聚集,1.抗病原微生物,抗菌（广谱）、抗真菌 抑菌有效成分为黄芩素、黄芩苷 抗病毒 * 黄芩抗流感、呼吸道合胞体、乙肝病毒 * 黄芩苷、黄芩苷元可抑制HIV-1逆转录酶活性， 具有抗艾滋病病毒（HIV）作用,2.抗毒素,具有降解内毒素作用 方法：黄芩苷+内毒素的反应体系中用鲎试剂检测反应液中内毒素含量,5.抗炎,抗炎机制 对急慢性炎症均有效 -黄芩苷、黄芩素抑制环氧酶和脂氧酶活性，使PGE、LT生成减少,3.抗肿瘤,4.解热,有广泛的抗肿瘤活性，机制与抑制肿瘤细胞增殖及诱导肿瘤细胞凋亡有关,6.抗变态反应（抗过敏）,有效成分 黄酮类-黄芩苷、黄芩素等机制 抑制抗原-抗体反应诱导的肥大细胞化学介质的释放，稳定肥大细胞膜，减少组胺、慢反应物质（SRS-A）等变态反应介质的释放,7.其他（1）利胆、保肝,促进胆汁分泌对半乳糖胺、CCl4诱导的实验性肝损伤有保护作用，降低转氨酶,（2）降血压,（3）降血脂、抗动脉粥样硬化,升高血清高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平降低血清总胆固醇（TC）水平降低血清甘油三酯（TG）含量,（4）抗血小板聚集,（5）免疫调节、抗氧化等,对抗阿霉素引起的脂质过氧化损伤与提高超氧化物歧化酶（ SOD ）和GSH-PX的活性,降低丙二醛（MDA）含量有关,临床应用,上呼吸道感染、急性支气管炎、急慢性咽炎、流感、腮腺炎急性肠炎、流行性腹泻、急性菌痢、病毒性肝炎其他感染：疖疔、外痈、蜂窝组织炎、深部脓肿等,三、金银花,忍冬科植物忍冬的干燥花蕾或带初开花主要成分 绿原酸类： 异绿原酸、绿原酸 黄酮类： 木犀草素、忍冬苷,功效清热解毒疏散风热,主治痈肿疔疮喉痹丹毒热毒血痢风热感冒温病发热,味甘，性寒，气芳香，归肺、心、胃经,用于外感温热病的各个阶段，治疗风热表证或温病初起，常与连翘相须为用，如银翘散,药理作用,抗病原微生物抗内毒素抗炎解热其他：利胆保肝、抑制血小板聚集,1.抗病原微生物,除抗细菌、抗病毒作用外，金银花还对皮肤真菌、螺旋体也有抑制作用金银花与连翘合用(银翘散)，可扩大抗菌范围，与青霉素合用，能加强青霉素对耐药金黄色葡萄球菌的抗菌作用 抗菌成分 绿原酸、异绿原酸,2.抗内毒素,细菌内毒素是感染性疾病产生中毒症状的重要因素，若发生内毒素性休克，死亡率很高加速内毒素从血中清除抗内毒素作用是其治疗“里热证”等重要药理学基础,临床应用,上呼吸道感染、急性支气管炎、急慢性咽炎、流感、腮腺炎 肠道感染：热毒痢疾,不良反应,双黄连、银黄注射液可引起过敏性休克,四、连翘,木犀科植物连翘的干燥果实主要成分 木脂素类：连翘苷、连翘苷元 黄酮类：芸香苷，连翘脂苷,连翘味苦，性微寒，归肺、心、小肠经,功效清热解毒消肿散结疏风散热,主治痈疽瘰疬（结核杆菌侵入淋巴结）乳痈丹毒风热感冒温病初起等,多与金银花相须为用，外可疏散风热，内可清热解毒,药理作用,抗病原微生物 抗菌：连翘脂苷抗菌活性最强 抗病毒：机制可能与诱生干扰素有关抗炎：抑制炎性渗出和水肿解热其他：镇吐、保肝,临床应用,上呼吸道感染、急性支气管炎、急慢性咽炎、流感、腮腺炎 呕吐,五、板蓝根,十字花科植物菘蓝的干燥根功效清热解毒、凉血利咽主要成分 吲哚类：靛蓝、靛玉红 喹酮类：色胺酮,* 用于瘟疫时毒，发热咽痛，温毒发斑， 痄腮，烂喉丹痧，大头瘟疫，丹毒，痈肿* 临床多与玄参、连翘、牛蒡子等配伍， 清热解毒治疗大头瘟疫，如普济消毒饮,1.抗病原微生物 （1）抗菌：广谱，对耐药金葡菌有效 （2）抗病毒：对流感、禽流感等有效 2.抗毒素 3.增强免疫功能 4.其它：抗血小板聚焦、保肝,药理作用,临床应用,1.风热表证： 上呼吸道感染、急性支气管炎、急慢性咽 炎、流感、腮腺炎2. 急性肝炎：急性黄疸型肝炎3. 乙肝、慢 性迁延性肝炎,六、栀子,茜草科植物栀子的干燥成熟果实功效泻火除烦，清热利湿，凉血解毒主要成分 环烯醚萜类：栀子苷、去羟栀子苷（京尼平苷）、 京尼平（京尼平苷水解产物） 藏红花苷类：藏红花苷、藏红花酸,用于热病心烦，湿热黄疸，淋证涩痛，血热吐衄，目赤肿痛，火毒疮疡；外治扭挫伤痛与茵陈、大黄配伍，清热利湿治疗湿热黄疸， 如茵陈蒿汤,解热抗炎、镇痛抗病原微生物其它：保肝、利胆（收缩胆囊） 保护胰腺（降低胰酶活性） 降血糖、降血压,药理作用,临床应用,温热病气分热盛证： 黄连解毒汤、清开灵口服液，治疗急性感染性疾病属于气分热盛者湿热黄疸： 茵陈蒿汤、龙胆泻肝汤用于急性黄疸型肝炎、急性病毒性肝炎高胆红素血症、脂肪肝、肝硬化、急性胆囊炎,七、鱼腥草,三白草科植物蕺菜的新鲜全草或干燥地上部分功效 清热解毒、消痈排脓、利尿通淋主要成分 挥发油：癸酰乙醛（鱼腥草素）、月桂醛 鱼腥草的特殊气味与癸酰乙醛有关 合成鱼腥草素：癸酰乙醛的亚硫酸氢钠加成物 黄酮：槲皮素、异槲皮素、槲皮苷,* 用于肺痈吐脓、痰热喘咳、热痢、热淋、痈肿疮毒*本草经疏云：“治痰热壅肺，发为肺痈吐脓血 之要药”,味辛，性微寒，归肺经,药理作用,1.抗病原微生物 抗菌作用广谱。对多种细菌、真菌、病毒有抑制作用，鱼腥草素是主要成分2.解热3.抗炎4.增强免疫功能：非特异性免疫功能5.其他 平喘、利尿,临床应用,鱼金注射液常用于治疗肺痈、肺热咳嗽，相当于现代医学的上呼吸道感染、急、慢性支气管炎、肺炎及支气管肺炎、病毒性肺炎等属于风热犯肺、热毒内盛者复方鱼腥草片、鱼腥草注射液、鱼金注射液常用于治疗湿热淋证，相当于现代医学的泌尿系统感染、盆腔炎、附件炎及输卵管不孕症等,不良反应,鱼腥草注射液可引起皮肤红肿、瘙痒、皮疹、恶寒、发热、寒颤、胸闷、心悸、呼吸困难、肺水肿，甚至过敏性休克 -发病急、甚至死亡，使用时应注意2006年6月,SFDA根据ADR监测情况,暂停了鱼腥草注射液等个注射剂品种的使用和审批,八、青蒿,为菊科植物黄花蒿的干燥地上部分主要成分倍半萜类：青蒿素、青蒿 甲素、青蒿酸 香豆素类：东莨菪内酯、 莨菪亭 黄酮类：紫花牡荆素,味苦、辛，性寒，归肝、胆经,功效清虚热除骨蒸解暑热截疟退黄,主治温邪伤阴夜热早凉阴虚发热骨蒸劳热暑邪发热疟疾寒热湿热黄疸,本草纲目云：“青蒿治疟疾寒热”,药理作用,1.抗疟原虫,有效成分 青蒿素作用特点 高效、速效、低毒青蒿素衍生物蒿甲醚、青蒿酯钠也具有良好抗疟作用，对鼠疟、猴疟、人疟均有明显抑制作用对疟原虫红细胞内期有直接杀灭作用，对红细胞前期和外期无影响,抗疟机制,选择性作用于疟原虫的膜系结构，抑制细胞色素氧化酶的功能，破坏其食物包膜及线粒体膜，使核内染色质形成自噬泡，最终导致虫体结构瓦解而死亡原因 * 结构中独有的过氧桥（C-O-O-C）是产生抗疟 作用的必要基团，与铁介导的过氧桥裂解所产 生的自由基有关 * 抑制疟原虫的PfATTP6酶,神奇的青蒿素,屠呦呦受中国典籍肘后备急方启发，成功提取出的青蒿素，青蒿素及其衍生物能迅速消灭人体内疟原虫，对恶性疟疾有很好的治疗效果，被誉为拯救2亿人口的发现。2015年10月8日，屠呦呦获2015年诺贝尔生理学或医学奖，成为第一个获得诺贝尔自然学奖的中国人,2.抗肿瘤 机制：（1）抑制新生血管生成 （2）诱导细胞凋亡 （3）阻滞细胞周期 （4）通过Fe2+介导的细胞毒3.解热4.抗炎5.调节免疫功能：对免疫系统作用较为复杂，目前多认为是抑制作用6.其他：抗心律失常、抗组织纤维化,临床应用,1.疟疾： 青蒿素及其制剂对间日疟、恶性疟有良好效果，特别是对抗氯喹疟疾和脑型恶性疟疾疗效突出，在疗效、低毒方面优于和其他抗疟药，缺点是复发率高2.暑热： 以青蒿为主的复方（如清凉涤暑汤）常用于治疗暑热外感证，相当于现代医学的中暑，属于暑热夹湿及暑热兼有外感之证者3.虚热证：清骨散、青蒿鳖甲汤治疗更年期综合症、肺结核等属于肝肾阴虚者,九、知母,为百合科植物知母的干燥根茎主要成分 甾体皂苷：知母皂苷A、B 皂苷元：菝契皂苷元 黄酮类：芒果苷，异芒果苷 多糖类：知母聚糖A、B、C、D,味苦、甘，性寒，归肺、胃、肾经,功效清热泻火滋阴润燥,主治外感热病高热烦渴肺热燥咳骨蒸潮热内热消渴肠燥便秘,临床多与石膏相须配伍，清热泻火治疗阳明气分热盛证，如白虎汤,药理作用,解热 抗病原微生物 抑制交感神经-受体功能降血糖其他：改善学习记忆 抑制血小板聚集,1.解热,解热特点 慢而持久解热机制 (1)抑制细胞膜上Na+-K+-ATP 酶，使产热减少 (2)抑制单胺氧化酶活性，减少5-羟色胺的代谢， 进而影响体温调节中枢 (3)抑制环氧化酶（COX），减少前列腺素的合成有效成分 菝契皂苷元、知母皂苷,2.抗病原微生物,对多种细菌、结核杆菌、真菌、单纯疱疹病毒有抑制作用芒果苷（莞知母宁）是抗结核杆菌的有效成分异芒果苷、芒果苷是抗单纯疱疹病毒的有效成分,3.抑制交感神经-受体功能,阴虚病人大多有多巴胺-羟化酶活性增加、受体-cAMP系统功能偏亢现象知母及其皂苷元 （1）能使血、脑、肾上腺中多巴胺-羟化酶活性降低，NA合成和释放减少 （2）能抑制过快的受体蛋白质合成，下调 过多的受体 （3）能使阴虚模型动物脑、肾中受体功能下降，血中cAMP含量减少，从而导致交感神经和受体功能降低,下调受体，恢复受体和M受体功能的平衡,4.降血糖,知母、知母总酚、知母多糖对正常血糖、糖尿病鼠血糖有降低作用降用，对实验性降糖作用更明显，并减少尿中酮体含量促进横膈、脂肪组织对葡萄糖的摄取增加横膈中糖原含量，但肝糖原含量下降,知母皂苷：抑制-葡萄糖苷酶知母聚糖A、B、C、D，以B活性最强,5.改善学习记忆,提高衰老早期小鼠体内相对减慢的M-受体的合成，提高脑M-受体数量，改善学习记忆能力,临床应用,白虎汤：常用于治疗温热病高热烦渴，相当于现代医学的流行性出血热、肺炎、流行性脑膜炎、乙型脑炎等属于气分热盛者玉女煎：常用于治疗胃热阴虚之消渴证，相当于现代医学的糖尿病属于胃热阴虚者二母丸、知柏地黄丸：常用于治疗阴虚之肺痨证，相当于现代医学的肺结核属于阴虚者,为豆科植物苦参的干燥根主要成分 生物碱类：苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐胺碱等,十、苦参,味苦，性寒，归心、肝、胃、大肠、膀胱经,功效清热燥湿杀虫利尿,主治热痢、便血黄疸尿闭赤白带下阴肿阴痒湿疹、湿疮皮肤瘙痒疥癣麻风,与木香配伍，清热燥湿治疗湿热泻痢与黄柏、蛇床子配伍，杀虫止痒治疗带下阴痒，湿疹疥癣,药理作用,1.抗病原微生物 抗菌作用广谱。对多种细 菌、真菌、病毒有抑制作用2.抗肿瘤，机制：诱导癌细胞凋亡 促进癌细胞分化 抑制癌细胞DNA合成 直接细胞毒作用3.抗炎 4.免疫抑制5.其他 保肝、抗心律失常、抗心肌缺血,临床应用,苦参为主的复方（香参丸）用于：急性肠炎、急性菌痢、慢性结肠炎、滴虫性阴道炎等苦参为主的复方（苦参汤）用于：急慢性湿疹、荨麻疹、神经性皮炎、药物性剥脱性皮炎等,不良反应,苦参制剂对胃肠道有刺激作用，表现为恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等,思考题：,1、清热药抗感染作用与抗生素作用的差异？,清热药抗菌作用强度不如抗菌药物(如青霉素)强，但对多种感染性疾病有很好的疗效，原因：清热药可通过增强机体免疫功能、解毒、抗炎等多方面作用达到治疗效果,第二节 常用配伍,一、石膏-知母,共同点： 均有清热泻火，除烦止渴之功效。用于温热病邪在气分，壮热，烦渴，汗出，脉洪大等肺胃气分实热证，以及肺热咳嗽等证，两味药常相须为用。不同点： 石膏辛甘大寒，重在清解，泻火力较强。善清胃肺实热，故肺热咳嗽，胃火上炎，头痛，牙龈肿痛多用。煅石膏还有收敛生肌之功，外用与疮疡溃而不敛，湿疹浸淫，水火烫伤等证。 知母苦甘性寒质润，重在清润，清热之中又善滋阴润燥，滋肺肾之阴而润肺除蒸，故多用于肺燥干咳，阴虚消渴，肠燥便秘以及肾阴不足之骨蒸潮热等证。,解热 单味石膏解热起效快，但作用弱且时间短 单味知母的解热起效虽慢，但作用强且时间长-石膏、知母相伍则体温下降快且持久抗菌 知母与石膏合用抗菌作用显著增强降血糖 *知母与人参都有降血糖作用 *石膏与知母同用、或石膏与知母、人参同用，降糖作用更加显著,临床应用,流行性出血热、肺炎、流行性脑膜炎、乙型脑炎糖尿病,金银花与连翘功效主治的异同点相同点： 清热解毒、疏散风热，用于热毒疮痈、风热感冒、温病初期等同中之异：金银花凉散风热优于连翘，连翘解毒消痈优于金银花，素有“疮家圣药”之称不同点： 金银花又入血分，能凉血止痢，治疗热毒血痢；连翘又入心经，能清心开窍，治疗温病热陷心包之高热神昏，尚可散结、利尿，治疗瘰疬、痰核以及热淋尿少等,二、金银花-连翘,解热 两药配伍使用疗效明显优于单独使用，实验数据分析显示金银花：连翘1:1降低体温作用最佳化学成分 二者配伍后化学成分的溶出也发生明显改变临床应用 急性上呼吸道感染、肺炎、急性扁桃体炎,女性常喝金银花银翘饮可治疗青春痘化学工业出版社花养女人幸福一生,白虎汤，最早见于东汉末年张仲景著的伤寒论一书。历代中医奉它为解热退烧的经典名方。中医认为“白虎”为西方金神，对应着秋天凉爽干燥之气。以白虎命名，比喻本方的解热作用迅速，就像秋季凉爽干燥的气息降临大地一样，一扫炎暑湿热之气。现代药理研究表明白虎汤除了具有解热作用外，还有增强机体免疫作用。,第三节 代表方,白虎汤,清热泻火药方,组成：石膏、知母、甘草、粳米方解君 药：石膏，辛甘大寒，清热除烦臣 药：知母，苦寒质润，清热生津佐使药：甘草、粳米，和胃护津，防寒凉伤中功效：清热生津，除烦止渴,白虎汤的药理作用解热抗病原微生物其他：降血糖、降血脂白虎汤的临床应用流行性出血热、肺炎、流行性脑膜炎、乙型脑炎糖尿病,加减应用本方加人参，名白虎加人参汤，甘寒清热，益气生津。流感、支气管感染、大叶性肺炎、流行性乙型脑炎、流行性出血热 等具有气分热盛者，均可辨证应用。,白虎汤可以迅速发挥解热退烧作用的原因？ 这主要因为它奠定和遵循了治疗里热实证的治疗原则清热泻火。白虎汤虽然只有4味药，却互相配合，在充分体现了中医配伍特色的基础上，成为清热泻火的经典名方。现代药理研究表明白虎汤除了具有解热作用外，还有增强机体免疫作用。,黄连解毒汤首载于葛洪肘后备急方, 但未给出方名,王焘外台秘要始冠以黄连解毒汤之名。本方由黄连、黄芩、黄柏、栀子4 味中药按3223 比例配伍组成,黄连解毒汤,清热燥湿药方,方解： 君 药 黄连清心火兼泻中焦之火臣 药 黄芩清肺热兼泻上焦之火佐 使 黄柏泻下焦之火、栀子通泻三焦之火、导热下行功效：泻火解毒歌诀：清热解毒汤四味，黄芩黄柏栀子备， 躁狂大热呕不眠，吐衄发斑均可为。,黄连解毒汤的药理作用,1、泻火解毒（1）抗菌、抗细菌毒素作用 （2）镇静、解热作用 （3）抗炎、促进吞噬作用 2、