环酯红霉素干混悬剂.ppt

抗菌消炎高效安全 专为儿童研制的新型大环内酯类口服抗生素 内容 一大环内酯类简介1结构特点2不良反应3作用机制4临床应用二环酯红霉素介绍 一大环内酯类抗生素简介 抗菌药物分类 1 内酰胺类 青霉素 头孢霉素类2大环内酯类 红霉素环酯红霉素3氨基糖甙类 链霉素 庆大霉素4四环素类 四环素5酰胺类 氯霉素 甲砜霉素6喹诺酮类 大环内酯类抗生素是一组具有14 16环内酯环结构的弱碱性抗生素 1952年发现代表品种红霉素 红霉素化学结构式 1 大环内酯类结构 内酯环 大环内酯类抗生素按化学结构分为 1 14元大环内酯类 红霉素 罗红霉素 克拉霉素 环酯红霉素 2 15元大环内酯类 阿齐霉素 3 16元大环内酯类 麦迪霉素 交沙霉素 螺旋霉素 罗他霉素 红霉素化学结构式 大环内酯类抗生素主要产品销售份额与排序 大环内脂类抗生素中阿奇霉素 克拉霉素和罗红霉素的销售额最高 三大品种占据大环内酯类抗生素销售总额的80 以上 环酯红霉素虽然上市才两三年 但已排在第6位 且增长迅速 市场潜力极大 大环内脂类抗生素主要产品销售份额统计表 2 大环内酯类抗生素的主要不良反应 1 胃肠道反应 引起腹痛 腹泻 恶心等 停药后可恢复 红霉素发生率28 其他发生率较低 但仍未最常见的副作用 2 肝损伤 在正常剂量时 对肝脏的副作用较小 长期大量应用可引起胆汁郁积 肝酶升高等 一般停药后可恢复 3 耳毒性 静脉给药时可发生耳鸣 听觉障碍等 停药或减量后可恢复 4 过敏反应 主要表现为药热 药疹 荨麻疹等 反应严重时应停药 5 局部刺激 注射给药可引起局部刺激 故本类药物不宜用于肌肉注射 6 部分药品易透过胎盘 如克拉霉素 阿奇霉素 环酯红等 因此 孕妇和哺乳妇女均需慎用 必要时宜暂停哺乳 国内常用大环内酯类抗生素比较 药效增强 副作用减少对流感菌 卡他莫拉菌 淋球菌作用增强 对支原体 衣原体等作用明显增强 耐酸 生物利用度高 血药浓高 t1 2延长 新一代大环内酯类抗生素的特点 3作用机制 A窄普抗生素革兰氏阳性菌 部分革兰氏阴性菌 厌氧菌 军团菌 支原体 衣原体 弯曲菌B抑菌药 抑制细菌蛋白的合成 4临床应用 耐青霉素的革兰氏阳性菌感染 青霉素过敏者军团菌肺炎 支原体肺炎 衣原体肺炎 白喉感染 支原体 衣原体 奈瑟氏淋球菌引起的淋病 尿道炎弯曲杆菌所致的败血症或肠炎等的首选 二环酯红霉素介绍 1 环酯红霉素为红霉素的半合成新型衍生物 14元环红霉素新型衍生物 2 环酯红霉素是在改进红霉素第11和第12位碳后的一种半合成新型衍生物 具有较强的抗菌活性 1 环酯红霉素的化学结构特点 环酯红霉素 A 优良的药效学特性 高效 稳定抗菌活性强 抗菌谱广 由于结构中环碳酸酯基的引入 极大的改善了红霉素的亲酯性 从而增加了吸收 降低了血清蛋白结合率 极大的提高了该产品的抗菌活性及用药安全 2环酯红霉素干混悬剂作用特点 实验证明 1 环酯红霉素的抗菌作用优于阿齐霉素和克拉霉素 是红霉素的2 8倍 2 对肺炎链球菌的作用是阿齐霉素和罗红霉素的4倍 环酯红霉素与罗红霉素的细菌清除率和MIC测定值的比较 药物名称细菌清除率MIC50值MIC90值罗红霉素85 45 1 00mg L8 00mg L环酯红霉素85 71 0 50mg L4 00mg L 实验证明 两组病人细菌清除率相似 但环酯红霉素的MIC50和MIC90分别为罗红霉素的1 2 国外有关环酯红霉素的临床研究资料 口服环酯红霉素和红霉素后血清 肺组织和支气管分泌物中的药物浓度比较 环酯红霉素在肺组织中出现高浓度 显示较高的肺组织穿透率 此项研究表明与红霉素相比 环酯红霉素在治疗细菌性呼吸道感染方面的优势 A 优良的药效学特性 高效 稳定抗菌活性强 抗菌谱广 B 优良的药动学特点 更利于肠道吸收 较高的生物利用度 较低的血清蛋白结合率等 药物半衰期长 服用方便 良好的患者顺从性 环酯红霉素干混悬剂作用特点 2 环酯红霉素的药代动力学特点 1 优良的药效学特性 高效 稳定抗菌活性强 抗菌谱广 2 优良的药动学特点 更利于肠道吸收 较高的生物利用度 较低的血清蛋白结合率等 药物半衰期长 服用方便 良好的患者顺从性 3 更为安全 低毒 副作用少且较轻微 澳抒达 环酯红霉素干混悬剂 显著特点 环酯红霉素与罗红霉素的安全性比较 实验证明环酯红霉素在治疗中发生的不良反应与罗红霉素类似 主要是胃肠道反应 表现在 恶心 呕吐 腹痛等 环酯红霉素不良反应少且较轻微 停药后会很快消失 环酯红霉素具有良好的耐受性 环酯红霉素和红霉素不良反应的比较 如上表所示结果 环酯红霉素有很好的耐受性 不良反应发生率比红霉素低3 5倍 环酯红霉素的抗菌活性是红霉素的2 8倍 但毒性更低 1 优良的药效学特性 高效 稳定抗菌活性强 抗菌谱广 2 优良的药动学特点 更利于肠道吸收 较高的生物利用度 较低的血清蛋白结合率等 药物半衰期长 服用方便 良好的患者顺从性 3 更为安全 低毒 副作用少且较轻微 停药后会很快消失 4 剂型优势加入了有甜味的矫味剂并以混悬状态给药 提高吸收 改善口感 便于服用 尤其适合儿童患者 环酯红霉素干混悬剂作用特点 1 优良的药效学特性 高效 稳定抗菌活性强 抗菌谱广 2 优良的药动学特点 更利于肠道吸收 较高的生物利用度 较低的血清蛋白结合率等 药物半衰期长 服用方便 良好的患者顺从性 3 更为安全 低毒 副作用少且较轻微 停药后会很快消失 4 剂型优势加入了有甜味的矫味剂并以混悬状态给药 提高吸收 改善口感 便于服用 尤其适合儿童患者 澳抒达 环酯红霉素干混悬剂 显著特点 产品卖点 独家产品口感好 更适合儿童更安全 效果更强 适应症 本品主要适用于 1 由肺炎支原体 嗜肺军团菌和肺炎衣原体引起的肺炎 2 在无有效的局部治疗方案或其他抗菌素无法使用情况下 如非青霉素敏感的葡萄球菌