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药物化学期末试卷及参考答案评分标准药物化学期末考试试卷 A卷（闭） 命题教师： 命题教研室： 学院： 专业：生化制药技术 层次：专科 年级： 班级： 姓名： 学号： 考试日期： 年 月 日题号一二三四五六总分分 值30101010832100得 分一、单项选择题（每题只有一个正确答案。本大题共15小题,每题2分,共计30分）1药物化学的研究对象是（ ）A天然药物 B化学药物 C中成药 D中药材2吗啡易氧化变色是因为分子中具有（ ）A醇羟基 B哌啶环 C酚羟基 D醚键3盐酸普鲁卡因与亚硝酸钠试液反应后,再与碱性-萘酚偶合成红色化合物,是因为（ ）A芳胺的氧化 B苯环上的亚硝化C芳伯氨基的反应 D酯基水解4具有下列化学结构的药物是（ ）A氢氯噻嗪 B硝苯地平 C氯沙坦 D卡托普利5下列化学结构属于哪种药物（ ）A雷尼替丁 B西咪替丁 C奥美拉唑 D多潘立酮 6显酸性,但结构中不含羧基的药物是（ ）A阿司匹林 B吲哚美辛 C萘普生 D吡罗昔康7磺胺类药物的作用机制是抑制（ ）A二氢叶酸合成酶 B二氢叶酸还原酶 C叶酸合成酶 D叶酸还原酶8下列哪一药物属于15元N杂大环内酯类抗生素（ ）A红霉素 B螺旋霉素 C麦迪霉素 D阿奇霉素9白消安属哪一类抗癌药（ ）A抗生素 B烷化剂 C金属络合物 D抗代谢类10黄体酮属于哪一类甾体药物（ ）A雌激素 B雄激素 C孕激素 D盐皮质激素11下列化学结构属于哪种药物（ ）A维生素K3 B维生素C C烟酸 D维生素E 12药物的自动氧化反应是指药物与（ ）A高锰酸钾的反应 B过氧化氢的反应C空气中氧气的反应 D硝酸的反应 13通常情况下,前药设计不用于（ ）A增加药物的脂溶性以改善吸收和分布 B将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性 C消除不适宜的制剂性质 D改变药物的作用靶点 14下列哪一项不是天然青霉素的缺点（ ）A不能口服 B易发生过敏反应C-内酰胺环易开环水解变质 D毒性大 15下列不属于质子泵抑制剂的是（ ）A奥美拉唑 B兰索拉唑 C西米替丁 D泮托拉唑二、多项选择题（每题有两个或两个以上正确答案。本大题共5小题,每题2分,共计10分）1属于水溶性的维生素的是（ ）A维生素A B维生素B1 C烟酸D维生素C E维生素E2下列哪些药用于治疗心胶痛（ ）A硝酸甘油 B胺碘酮 C氯贝丁酯D硝酸异山梨醇 E硝苯地平3药物的变质反应主要有（ ）A水解反应 B氧化反应 C异构化反应D结合反应 E杂化反应 4下列甾体类药物中具有4-烯-3-酮结构的是（ ）A雌二醇 B黄体酮 C甲睾酮D苯丙酸诺龙 E醋酸可的松5可用于抗癫痫的药物是（ ）A苯妥英钠 B丙戊酸钠 C苯巴比妥D地西泮 E卡马西平三、填空题（每空1分,共10分）1奥沙西泮是由（ ）的代谢产物开发使用的药物。2苯巴比妥与吡啶-硫酸铜试液作用显（ ）色。3盐酸西替利嗪属于（ ）类抗过敏药。4缓解和治疗心绞痛的合理途径是扩张冠状动脉,增加心肌供氧量,以及减轻心脏工作量,降低心肌耗氧量。根据作用机制,抗心绞痛药可分为：硝酸酯类和亚硝酸酯类、（ ）、-受体拮抗剂及其他类。5阿司匹林中含有酯键,贮存时保管不当会导致其水解产生( )和醋酸。6解热镇痛药和非甾体抗炎药主要是通过抑制（ ）的生成发挥作用。7半合成青霉素和半合成头孢菌素的原料分别是（ ）和（ ）。8天然的雌激素有雌二醇、（ ）和（ ）。四、判断题（在括号里打或 。本大题共10小题,每题1分,共计10分）1塞替派、巯嘌呤及环磷酰胺都属于烷化剂类抗肿瘤药。（ ）2黄体酮、甲睾酮、炔雌醇及苯丙酸诺龙都具有4-烯-3-酮的结构。（ ）3磺胺嘧啶钠溶液吸收空气中的二氧化碳发生水解后,析出磺胺嘧啶沉淀。（ ）4有机药物中常见的水解基团有酯键、酚羟基、酰胺、酰脲及酰肼等。（ ）5用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子得到5-氟尿嘧啶,其设计思想是增大其立体位阻。（ ）6针对药物的氨基的修饰通常为成盐、成酰胺修饰。（ ）7硝酸甘油受撞击或高热有爆炸危险。（ ）8麻黄碱是拟肾上腺素药,结构不稳定,遇光、空气、热易被破坏。（ ）9坂口反应是具有莨菪酸结构特征的定性鉴别反应。（ ）10异烟肼、对氨基水杨酸钠及利福平都是抗结核药物。（ ）五、名词解释（本大题共4小题,每题2分,共计8分）1药物化学2先导化合物 3前药4阴凉贮存六、问答题（本大题共7小题,共32分）1氮芥类药物的结构由哪两部分组成,并简述各部分的主要作用。（4分）2磺胺类药物与甲氧苄啶能起协同抗菌作用的原因？（4分）3画出阿司匹林、扑热息痛的化学结构。如何用化学方法区分阿司匹林与扑热息痛？（4分）4试述镇静催眠药的类型？各举一例。（4分）5如何用化学方法区别硝苯地平与卡托普利？（4分）6试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点,并举例。（6分）7试从化学结构上分析利多卡因比普鲁卡因作用时间长、作用强的原因。（6分）一、单项选择题（每题只有一个正确答案。本大题共15小题,每题2分,共计30分）1、B 2、C 3、C 4、A 5、A 6、D 7、A 8、D 9、B 10、C 11、B 12、C 13、D 14、D 15、C二、多项选择题（每题有两个或两个以上正确答案。本大题共5小题,每题2分,共计10分）1、BCD 2、ADE 3、ABC 4、BCDE 5、ABCDE三、填空题（每空1分,共10分）1、地西泮 2、紫红 3、哌嗪 4、钙拮抗剂 5、水杨酸 6、前列腺素7、6-APA 7-ACA 8、雌三醇 雌酮四、判断题（在括号里打或 。本大题共10小题,每题1分,共计10分）1、 2、 3、 4、 5、 6、 7、 8、 9、 10、五、名词解释（本大题共4小题,每题2分,共计8分）1、药物化学：药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。2、先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有一定生物活性的化合物,可以用来作为进行结构修饰和结构改造的模型,对其进一步优化可获得预期药理的药物。 3、前药：在体外无活性或活性较小,在体内经转化,变成活性物质而产生药理作用的化合物。4、阴凉贮存：将药物置于温度不超过20的地方贮存的方法。六、问答题（本大题共7小题,共32分）1、（共4分） 通式中双-（-氯乙基）氨基为烷基化部分,又称氮芥基（1分）,R为载体部分,虽不是直接发生烷化作用的部分,但与氮芥基的活性密切相关（1分）。氮芥基是烷化剂与肿瘤细胞中的有关成分发挥烷化作用的必需结构部分,是抗肿瘤作用的功能基团（1分）。载体部分的变化可以改善这类药物在体内的吸收、分布以及提高药物的稳定性、选择性和抗肿瘤活性,并使其毒性降低（1分）。2、（共4分）磺胺类药物能竞争性与二氢叶酸合成酶结合,使细菌不能合成二氢叶酸（2分）。而甲氧苄啶可抑制二氢叶酸还原酶,阻碍二氢叶酸还原成四氢叶酸,两者可产生协同作用,使抗菌作用增加数倍至数十倍（2分）。3、（共4分） 阿司匹林 （1分） 扑热息痛（1分）利用酚羟基的特性,加入三氯化铁,马上出现颜色反应的是对乙酰氨基酚（2）。4、（共4分）可以分成三类：苯二氮桌类、巴比妥类及其它类（1分）。苯二氮桌类：地西泮、奥沙西泮等（1分）。巴比妥类：苯巴比妥、硫喷妥钠等（1分）。其它类：佐匹克隆等（1分）。5、（共4分）硝苯地平含有芳香硝基,其丙酮溶液加20%氢氧化钠溶液振摇后,溶液显橙红色（2分）。卡托普利的化学结构中含有巯基,可与亚硝酸作用生成亚硝酰硫醇酯,显红色（2分）。6、（共6分）耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团,如非奈西林、阿度西林等（2分）；耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代,如苯唑西林、甲氧西林等（2分）；广谱青霉素的侧链中