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药 理 习 题第二章 药物对机体的作用一、 选择题（一）a型题1、 药物作用是指a 药理效应b 药物具有的特异性作用c 对不同脏器的选择性作用d 药物与机体细胞间的初始反应e 对机体器官兴奋或抑制作用2、 药物的副作用是a 用量过大引起的反应b 长期用药引起的反应c 与遗传有关的特殊反应d 停药后出现的反应e 在治疗量时产生的与治疗目的无关的药理作用3、 药物产生副反应的药理学基础是a 用药剂量过大b 药理效应选择性低c 患者肝肾功能不良d 血药浓度过高e 特异质反应4、 半数有效量是指a 临床有效量的一半b ld50c 引起50%阳性反应的剂量d 效应强度e 以上都不是5、 药物的治疗指数是指a ed90/ld10的比值b ed95/ld5的比值c ed50/ld50的比值d ld50/ed50的比值e ed50与ld50之间的距离6、 量效关系是指a 药物化构与药理效应的关系 b 药物作用时间与药理效应的关系c 药物剂量(或血药浓度)与药理效应的关系d 半数有效量与药理效应的关系e 最小有效量与药理效应的关系7、 药物半数致死量(ld50)是指a 致死量的一半b 中毒量的一半c 杀死半数病原微生物的剂量d 杀死半数寄生虫的剂量e 引起半数动物死亡的剂量8、 药物效应强度a 其值越小则强度越小b 与药物的最大效能相平行c 是指能引起等效反应的相对剂量d 反映药物与受体的解离e 越大则疗效越好9、 竞争性拮抗剂具有的特点是a 与受体结合后能产生效应b 能抑制激动药的最大效应c 增加激动药剂量时，不能产生效应d 同时具有激动药的性质e 使激动药量效曲线平行右移，最大效应不变10、 下面对受体的认识，哪个是不正确的a 受体是首先与药物直接反应的化学基团b 药物必须与全部受体结合后才能发挥药物最大效应c 受体兴奋的后果可能是效应器官功能的兴奋，也可能是抑制d 受体与激动药及拮抗药都能结合e 各种受体都有其固定的分布与功能11、 受体激动剂的特点是a 与受体有较强的亲和力，又有较强的内在活性b 能与受体结合c 无内在活性d 只有较弱的内在活性e 能与受体不可逆地结合12、 部分激动药的特点是a 不能与受体结合b 没有内在活性c 具有激动药与拮抗药两重特性d 有较强的内在活性e 以上均不对（二）x型题13、 药物的不良反应包括a 毒性反应b 副反应c 特异质反应d 变态反应e 以上均不包括14、 药物的毒性反应包括a 致突变b 慢性毒性c 致畸胎d 急性毒性e 以上均包括15、 对后遗效应的理解是a 血药浓度已降至阈浓度以下b 血药浓度过高c 残存的药理效应d 短期内残存的药理效应e 机体产生依赖性16、 提供药物安全性的指标有a ld50/ed50b 量效曲线c ed95与td5之间的距离d 极量e 常用剂量范围三、名词解释17、强度18、效能19、量效关系20、药物滥用21、继发反应22、内在活性23、非竞争性拮抗药24、上增性调节25、第二信使三、填空题26、根据药物作用机制，可将药物的基本作用归纳为_、_和_。27、根据用药目的，可将药物作用分为_和_。28、刚引起药理效应的剂量称为_引起最大效应而不出现中毒的剂 量称为_。29、后遗效应是指停药后原血药浓度已降至_以下时而残存的药理效应。30、药物的毒性反应中的“三致”是指_、_、_。31、“反应停灾难”最终使第15届世界卫生组织(who)会议决定实施_。32、who药物不良反应监测研究中心于_年成立，中国于_年正式成立国家药品不良反应监测中心。33、受体激动药的最大效应取决于其_的大小；当内在活性相同时，药物_的效价强度取决于_。34、长期应用激动药，可使相应受体数量_，这种现象称为_，它呈机体对药物产生_的原因之一。四、判断说明题35、药物作用的选择性取决于药物分子量的大小和ph值，而与剂量无关。36、治疗量是指比阈剂量大而又小于极量之间的剂量。37、用剧毒药若超过极量而发生的医疗事故，医护人员对此将负法律责任。38、半数致死量(ld50)是衡量一个药物毒性大小的重要指标，ld50愈大，药物毒性愈大。39、药物不良反应的发现主要来自临床前毒理学研究和临床不良反应监测。40、药物的变态反应只发生在少数过敏体质的病人，与用药剂量无关。41、药物的毒性作用，只有在超过极量的情况下才会发生。42、药物的副作用通常是可以避免的。43、部分激动药与激动剂合用时，可加强后者的作用。44、化学结构相似、分子量相同的药物可能产生不同的药理作用。45、药物与受体结合的结果均可使效应器官功能增强。46、药物激动相同受体，机体器官组织可能产生不同的生理效应。五、简答题47、从药物的量效曲线能说明药物作用的哪些特性?48、心理性依赖与生理性依赖的异同。49药物作用的非受体机制有哪些?六、论述题50如何完整理解治疗指数的意义?51副作用、毒性反应、变态反应有何不同?此外，还有哪止h不良反应?52为什么化学结构类似的药物作用于同一受体，呈现出激动药、拮抗药或部分激动药等不同性质的表现?53请举例说明激动药、拮抗药、部分激动药的区别。参考答案一、 选择题（一）a型题1d 2e 3b 4c 5d 6c 7e 8c 9e 10b 11a 12c（二）x型题13 abcd 14 abcde 15 ac 16 ac二、名词解释17是指药物作用强弱的程度，常用一定效应所需的剂量或一定剂量所产生的效应表示。18是指药物产生的最大效应。此时已达最大有效量，若再增加剂量，效应不再增加。19是指药物效应在一定范围内随剂量增加(变化)而加强(变化)，这种剂量与效应之间的关系称量效关系。20或称物质滥用，是国际通用术语，我国将滥用麻醉药品等称“吸毒”，是指大量反复使用与医疗目的无关的依赖性药物或物质，包括成瘾性及习惯性药物，引起身体依赖性和精神依赖性。21是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾。22也称效应力，是药物本身内在固有的药理活性，指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。是药物最大效应或作用性质的决定因素。23.足指能不可逆地作用于荣些部位而妨碍激动药与受体结合，并拮抗激动药作用的药物。其拮抗作用也可通过增大激动药浓度而逆转，但不能达到单独使用激动药时的最大效应。24长期应用拮抗药或受体周围的生物活性物质浓度低，产生强而持久的阻滞作用时，可使受体的数目增加，称为上增性调节或向上调节。25指第一信使作用于靶细胞后刺激胞浆内产生的信息分子，是胞外信息与细胞内效应之间必不可少的中介物。三、填空题26调节功能 抗病原体及抗肿瘤 补充不足27对因治疗 对症治疗28最小有效量或阔剂量 最大有效量或极量29阈浓度30致畸 致癌 致突变31“提高药物安全性有效性规划”321971 198933内在活性 亲和力34减少 衰减性调节 耐受性四、判断说明题35不正确。多数药物在适当剂量时只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用，这种现象称为药物作用的选择性。选择性是相对的，并与剂量有密切关系，随着剂量增大，选择性下降。36.正确。治疗量又称常用量，指比阈剂量大而又小于极量之间的剂量，临床使用时对大多数病人有效而又不会出现中毒。37正确。中国药典对剧毒药的极量有明确规定，一般不得超过极量，否则可能发生医疗事故，医护人员对此负法律责任。38不正确。半数致死量(ld50)是衡量药物安全性的重要指标，是指引起半数动物死亡的剂量，ld50愈大，药物毒性愈小。39.正确。临床前毒理学研究的目的是发现毒性反应，寻找中毒靶器官，判断毒性的可逆性，制订必要的解救措施，找出中毒剂量，确定安全范围；临床研究可以预测和了解药物的不良反应情况。40正确。变态反应也称过敏反应，是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应，只发生在少数过敏体质的病人，与原药理作用、使用剂量及疗程无明显关系。41不正确。剂量过大或用药时间过长皆可引起机体的损害性反应，即毒性。42不正确。药物的副作用是由于药物的选择性低引起的，可以随着治疗目的而改变，当某一作用作为治疗作用时其他作用则成为副作用，通常是不可以避免的。43不正确。部分激动药具有激动药和拮抗药双重特性亲和力较强，内在活性弱，单独用时产生较弱的激动效应。与激动药合用，二药浓度均很低时，部分激动药发挥激动效应，并随其浓度增大而增强，达一定浓度后，则表现出与竞争性拮抗药相似的拮抗激动药的作用。44正确。化学结构相似、分子量相同的药物可能产生激动或拮抗作用。45不正确。药物与受体结合后，可产生激动、拮抗、部分激动作用。46正确。药物激动相同受体，机体器官组织可能产生兴奋或抑制效应。五、简答题47药物的量效关系是指药物的效应在一定范围内随着剂量的增加(变化)而加强 (变化)。如以药物效应为纵坐标，以药物的对数剂量(或血药浓度)为横坐标，药效的量效关系则成对称“s”形量效曲线。该曲线可以反映：药物需达到阈剂量才能生效；药物作用强弱(强度)；药物产生的最大效应(效能)；ed：o或ld5。；药物的安全性及毒性大小(量效变化速度斜率)；个体差异。48药物依赖性是指病人连续使用某些药物以后，产生一种不可停用的渴求现象。根据使人体产生的依赖和危害程度可分为生理性依赖和心理性依赖。生理性依赖是指反复用药后造成的一种身体适应状态。特点是一旦中断用药，即可出现强烈的戒断症状，变得身不由己，甚至为索取这些药物而不顾一切。其原因可能是机体己产生了某些生理生化的变化。心理性依赖是指使用某些药物以后可产生快乐满足的感觉，并在精神上形成周期性不间断使用的欲望。特点是一旦中断使用，不产生明显的戒断症状，可出现身体多处不舒服的感觉，但可自制。其原因可能只是一种心理渴求，是主观精神上的渴望，机体无生理生化改变。49非受体机制有：影响酶；影响离子通道；影响转运；影响代谢；影响免疫；理化反应；导人基因等。六、论述题50治疗指数(ti)是表示药物安全性的指标， ti=ld50ed50，该数值越大，表明有效剂量与中毒剂量(或致死剂量)间距离愈大，愈安全，t1只适用于治疗效应和致死效应的量效曲线相互平行的药物，对于两种量效曲线不平行(斜率不同)的药物，还应参考安全指数si(si= ldled90)来评价药物的安全性。有时也可参考安全范围，即ed95与ld5之间的距离。 ti是一个粗略的、相对的理论参数，理论上易接受，实际应用上还存在不少问题，不能完全反映药物的医疗价值。51副作用：是药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用，是由于药物的选择性低所致，副作用可以随着治疗目的而改变，一般较轻微，危害不大，可自行恢复，但通常不可避免。毒性反应：指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应。剂量过大而引起的为急性毒性，用药时间过长而引起的为慢性毒性。危害较大，一般可以预知。变态反应：是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应，只发生于少数过敏体质的病人，与原药理作用、使用剂量及疗程无明显关系。通常分为四种类型，即过敏性休克、免疫复合体反应、细胞毒性反应、迟发细胞反应。常见的不良反应还有后遗效应、继发反应、特异质反应、致畸、致癌、致突变、药物依赖性。52可采用二态学说解释。受体蛋白有两种可以互变的并保持动态平衡的构象状态：静息状态(r)与活化状态(r*)。静息时平衡趋向r，激动药只与r*有较大亲和力，结合后产生效应。拮抗药对r和r*亲和力相等，且结合牢固，保持静息时的两种受体平衡状态，不能激活受体，但能减弱或阻滞激动药的作用。部分激动药对二者都有不同程度的亲和力，但对r*的亲和力大于r，故可引起弱的作用，也可阻滞激动药的部分作用。53激动药指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体兴奋的效应。如去甲肾上腺素与。受体结合能引起血管收缩、血压升高。拮抗药指有较强的亲和力而无内在活性的药物，与受体结合不能产生该受体兴奋的效应，而是拮抗该受体激动药兴奋该受体的作用。如阿托品与m受体结合后，拮抗乙酰胆碱及毛果芸香碱的作用，表现出胃肠道平滑肌松驰等。拮抗药按作用性质可分为竞争性和非竞争性两类。部分激动具激动药和拮抗药双重特性，亲和力较强，但内在活性弱，单独应用时产生较弱的激动效应。若与激动药合用，二药浓度均很低时，部分激动药发挥激动效应，并随着浓度增大而增强，达一定浓度后，则表现出与竞争性拮抗药相似的拮抗激动药的作用，需增大浓度才能达到最大效应。第三章 机体对药物的作用一、选择题（一）a型题1、a、b、c三种弱酸性药物的pka分别为6.4、7.4和8.4。其中毒后用碱化尿液的方法促其排泄，效果的优劣顺序是：a abc b acb c bca d cab e cba2、 药物的解离度与其pka值及其所处环境的ph值相关。弱酸性药物丙磺舒的pka为3.4，其所处环境的ph为7.4，此时解离型的丙磺舒占a 50%b 99.99%c 0.01%d 99.9%e 0.1%3、 某弱酸性药物在ph7.0溶液中90%解离，其pka值约为多少a 6 b 5 c 7 d 8 e 94、 在碱性尿液中弱碱性药物a 解离少，再吸收多，排泄慢b 解离多，再吸收少，排泄快c 解离少，再吸收少，排泄快d 解离多，再吸收多，排泄慢e 排泄速度不变5、 pka值是指a 药物90%解离时的ph值b 药物99%解离时的ph值c 药物50%解离时的ph值d 药物不解离时的ph值e 药物全部解离时的ph值6、 药物在血浆中与血浆蛋白结合后a 药物作用增强b 药物代谢加快c 药物转运加快d 药物排泄加快e 暂时失去药理活性7、 多数药物与下列何种蛋白结合?a 脂蛋白b 转铁蛋白c 白蛋白d 球蛋白e 血红蛋白8、 临床上可用丙磺舒以增中青霉素的疗效，原因是a 在杀菌作用上有协同作用b 二者竞争肾小管的分泌通道c 对细菌代谢有双重阻断作用d 延缓抗药性产生e 以上都不对9、 生物利用度是a f=a/d100%b t1/2=0.5c0/kc cl=re/cpd ass=1.44t1/2rae 以上均不是10、 某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除时间a 10小时左右b 20小时左右c 1天左右d 2天左右e 5天左右11、 下面有关药物血浆半衰期的认识，哪项是不正确的a 血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半的时间b 血浆半衰期能反映体内药量的消除速度c 可依据血浆半衰期调节给药的间隔时间d 血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关e 一次给药后，经过45个半衰期已基本消除12、 某药的时浓关系是时间(h)1234567血浓（ng/ml）107.0753.52.51.761.25该药的消除规律是a 一级动力学消除b 一级转为零级动力学消除c 零级动力学消除d 零级转为一级动力学消除e 无恒定半衰期13、 一级动力学消除的t1/2取决于该药的a vd b d c f d k e co14、 首过消除主要发生在a 口服给药b 肌肉注射c 静脉注射d 直肠给药e 吸入给药（二）x型题15、 有关药物排泄正确的为a 碱化尿液可促进酸性药物经尿排泄b 酸化尿液可使碱性药物经尿排泄减少c 药物可经胆汁排泄，原理与肾排泄相似d 粪中药物多数是口服未被吸收的药物e 肺脏是某些挥发性药物的主要排泄途径16、 能使血浆中游离型药物浓度增加的因素是a 肝功能不良b 与药酶诱导剂合用c 与同一血浆蛋白结合的药物合用d 与药酶抑制剂合用e 以上均是17、 药物与血浆蛋白结合a 是可逆性的b 有利于吸收c 不再出现药理活性 d 加速药物在体内分布e 若被其它药物置换，必导致其游离血浓持续增高18、 药物的消除包括以下哪几项a 药物在体内的生物转化b 药物与血浆蛋白结合c 肝肠循环d 药物经肾排出e 首过消除19、 血药稳态浓度a 在一级动力学药物中，约需6个t1/2才能达到b 达到时间不因给药速度加快而提前c 在静脉恒速滴注时，血药浓度可以平稳达到d 在第1个t1/2内静脉滴注量的1.44倍在静脉滴注开始时推入静脉即可立即达到e 不随给药速度快慢而升降20、 药物经生物转化后，可出现的情况有a 药物被灭活而解毒b 少数药物可被活化c 极性增加d 脂溶性增加e 形成代谢产物21、 影响药物从肾脏排泄速度的因素有a 药物极性b 尿液phc 肾功能状况d 给药剂量e 同类药物(弱酸性或弱碱性)的竞争性抑制22、 影响药物在体内分布因素有a 药物的理化性质b 给药途径c 给药剂量d 体液ph及药物解离度e 器官血流量23、 药物按零级动力学消除的特点为a 血浆半衰期不是固定数值b 药物自体内按恒定速度消除c 消除速度与co(初始血药浓度)高低有关d 时量曲线用普通坐标时为直线，其斜率为ke 进入体内药量少，机体消除药物能力有余24、 生物转化a 主要在肝脏进行b 第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合c 与排泄统称为消除d 使多数药物药理活性增强，并转化为极性高的水溶性代谢物e 主要在肾脏进行二、名词解释25被动转运26简单扩散27主动转运28解离指数（pka）29首过消除30药酶诱导剂和抑制剂31表观分布容积（vd）32生物利用度33肝肠循环34半衰期三、填空题35药理学根据研究对象和任务不同可分为_和_两个学科。36药动学主要研究药物在体内的_、_、_和_的规律。37药物消除包括_和_两个过程。38药物跨膜转运的方式，可分为_和_两大类型。其中大多数药物是以_的类型进行转运的。39细胞膜两侧ph不等时，弱酸性药物易由较_一侧转到_一侧。40单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除称为_级动力学消除；单位时间内按一恒定数量进行消除称为_级动力学消除。_级动力学消除是主要类型。非线性消除是指先进行_级动力学消除，再进行_级动力学消除。四、判断说明题41恒量消除的消除速率与原血药浓度无关。42药物与毒物具有化学本质的区别。43碱化尿液有利于弱酸性药物经肾脏排出。44药物的极性越强就越易透过脂质生物膜。45药物简单扩散达平衡时，弱酸性药物在膜碱侧的浓度高。46经生物转化后，药物的效应和毒性均降低。47具有肠肝循环的药物，其半衰期一般都较长。五、简答题48.简述衣观分布容积(vd)的意义及与血药浓度的关系。49影响稳态血药浓度(css)的高低和波动幅度的主要因素是什么?50抗菌药物首剂加倍的意义是什么?51弱酸性药物简单扩散有何特点?52简述药物半衰期(t1/2)的意义。53易化扩散和主动转运有何异同点?六、论述题54药物所处溶液的ph对药物的简单扩散有何影响?请举例说明。55药酶诱导剂有何临床意义?56请列举出药理学中已学受体，并举出激动剂和拮抗剂各1个(至少5种受体，可包含亚型)。57药物与血浆蛋白结合的意义是什么?参考答案一、选择题（一）a型题1a 2b 3a 4ca 5c 6e 7c 8b 9b 10d 11d 12a 13d 14a（二）x型题15abde 16acd 17ab 18ad 19bcd 20abce 21abce 22ade 23abd 24abc二、名词解释25又称为顺流转运，系药物顺浓度差从高浓度一侧通过细胞膜向低浓度一侧转运，不耗能，不需要载体，不受饱和限速和竞争性抑制的影响，直到膜两侧药物浓度处于动态平衡。26又称脂溶扩散，是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子(非解离部分)可溶于脂质而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关，脂溶性越高越容易透过细胞膜。27又称逆流转运，系药物通过细胞膜上的载体运载药物通过细胞膜。需要耗能，有饱和现象和竞争抑制现象。28是化学药物本身的理化特性之一，它足解离常数的负对数，为弱酸性药物或弱碱性药物在50解离时的ph值。29指某些药物经胃肠道吸收后，在肠黏膜及肝脏被代谢破坏，使进入体循环的药量减少。也称第一关卡效应。30能使肝药酶含量或活性增高的药物叫药酶诱导剂；能使药酶含量或活性降低的药物叫药酶抑制剂。31是按血浆药物浓度推算的体内药物总量在理论上应占有的体液容积，它是一个理论值，反映药物在体内分布的广泛程度。32指血管外给药时，制剂中的药物被吸收利用的程度速度与数量)。即吸收人 体循环的药量占给药剂量的百分比。33是药物随胆汁排入肠腔，又重新被肠壁吸收，进入肝脏后，再进入体循环的过程。34一般是指血浆半衰期，它是指血药浓度下降一半所需要的时间，是临床确定给药间隔的依据。二、填空题35药效学 药动学36吸收 分布 代谢 排泄37代谢 排泄38主动转运 被动转运 被动转运39偏酸 偏碱40一 零 一 零 一三、判断说明题41正确。恒量消除的消除速率与原血药浓度无关，只与消除速率常数有关。42不正确。药物与毒物有时仅是剂量上的区别。43正确。弱酸性药物在碱性尿液中解离多，不易被肾小管重吸收，有利于经肾脏排出。44不正确。药物的极性越强，越不易透过脂质生物膜。45正确。弱酸性药物在生物膜偏碱侧解离少，不易转移到膜对侧。46不正确。个别药物经生物转化后，效应或毒性增强。47正确。通过肠肝循环，原本从胆汁分泌人肠道的药物(应该随粪便排除)，又被肠道重吸收，使药物消除变慢，半衰期延长。四、简答题48vd反映药物在体内分布的广泛程度及药物与组织中生物大分子结合的程度，结合程度越高，血药浓度越低，故vd与血药浓度成反比关系。49影响其高低的主要因素是每日给药的总剂量。而影响其波动的主要因素是给药间隔，间隔时间越近，波动越小。50抗菌药物首剂加倍的目的是缩短达到有效稳态血药浓度(css)的时间，使药物尽快产生抗茵作用，并防止抗药性的产生。51弱酸性药物的简单扩散，一般是从生物膜较酸(ph较低)的一侧易向较碱(ph较高)的一侧扩散，在转运达平衡时，在较碱的一侧分布浓度高于较酸的一侧。52确定给药间隔的依据；可预测连续给药后达到坪值(稳态血药浓度，css) 的时间。53两者转运均需载体，故转运都具有特异性、可逆性、饱和性和竞争抑制性。但易化扩散属被动转运，不需耗能，只能从高浓度侧向低浓度侧转运；而主动转运需耗能，町从低浓度侧向高浓度侧转运。五、论述题54常用药物多属弱酸性或弱碱性化合物，它们的简单扩散受药物解离度的影响很大。解离度小的药物脂溶性高，容易透过生物膜。药物的解离度又取决于药物所在溶液的ph和药物自身的pka。在膜两侧ph不等时，弱酸性药物易由较酸一侧向较碱一侧扩散，在转运达平衡时在较碱侧的分布浓度高。例如：弱酸性药物丙磺舒在胃液 (phl.4)和小肠上段(ph4.2)中容易吸收到血液(ph7.4)中；弱碱性药物吗啡则容易从血液分布到偏酸性的乳汁中。55药酶诱导剂可使与其同服的药物代谢加速，药效降低，常需增加剂量才能维持疗效。一旦停用药酶诱导剂，又可使同服的药物浓度过高，药效增强，甚至中毒。这也是停药敏化现象的原因之一。药酶诱导剂还可加速自身代谢，是药物产生耐受性的原因之一。利用药酶诱导剂(如苯巴比妥)的酶促作用，可诱导新生儿肝药酶的活性，促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合，经胆汁排出，用于预防新生儿“脑核性黄疸”。56如表5-1：表5-1 受体及其激动剂、拮抗剂受体名称激动剂拮抗剂m受体毛果芸香碱阿托品n1受体烟碱美加明受体去甲肾上腺素酚妥拉明受体异丙肾上腺素普萘洛尔阿片受体吗啡纳洛酮苯二氮受体地西洋氟马西尼57因药物与血浆蛋白结合后，不易透出血管，故不被转运，不被转化。同时当游离血药浓度降低时，又可从血浆蛋白上游离出药物，可见药物血浆蛋白结合型在血液中为一种暂时贮存形式，可延长药物作用的持续时间。两种结合率较高的药物合用时，则彼此竞争血浆蛋白，使游离浓度升高，从而使药物的作用和毒性增强。第四章 影响药物效应的因素一、_选择题（一）a型题1、 安慰剂是一种a. 可以增加疗效的药物b. 阳性对照药c. 口服制剂d. 使病人在精神上得到鼓励和安慰的药物e. 不具有药理活性的剂型2、 先天性遗传异常对药物动力学影响主要表现在a. 口服吸收速度不同b. 药物体内生物转化异常c. 药物体内分布差异d. 肾脏排泄速度e. 以上都不对3、 连续用药后，机体对药物反应的改变，不包括a. 药物慢代谢型b. 耐受性c. 耐药性d. 快速耐受性e. 依赖性（二）x型题4、 联合应用两种以上药物的目的在于a. 减少单味药用量b. 减少不良反应c. 增强疗效d. 减少耐药性发生e. 改变遗传异常表现的快及慢代谢型5、 关于小儿用药方面，下列哪些描述是正确的a. 新生儿肝脏葡萄糖醛酸结合能力未发育b. 小儿相当于小型成人，按比例折算剂量c. 药物血浆蛋白结合率低d. 药物清除率高e. 对药物反应一般比较敏感6、 安慰剂在新药临床双盲对照研究中极其重要是因为a. 可以排除假阴性疗效b. 可以排除假阳性疗效c. 可以排除假阳性不良反应d. 给予患者心理上的安慰e. 因含有药理活性成分7、 影响药效学的相互作用包括a. 生理性拮抗b. 生理协同c. 受体水平拮抗d. 干扰神经递质转运e. 相互影响排泄二、名词解释8耐药性9增敏作用10低敏性11特异质反应三、填空题12联合用药的结果可能是药物原有作用的增加，称为_ ；也可能是药物原有作用的减弱，称为_ 。13药物合用后产生的协同作用包括_ 、_ 、_ 。14拮抗作用根据产生机制分为_ 、_ 、_、_ 四种情况。15女性病人用药时在_ 期、_ 期、_ 期、_ 期要特别注意。16影响药物作用的机体生理因素包括_ 、_、_ 、_ 、_ 。四、判断说明题17同一剂型如生物利用度不同，进入体循环的药量明显不同。18不按规定间隔时间用药，血药浓度会产生很大波动，但不会发生毒性反应。19许多药物通过诱导或抑制肝药酶而影响其他药物在体内的生物转化。20联合用药种类越多，不良反应发生率也越低。21营养不良的病人对药物作用较不敏感。22肝功能不全患者，由于肝脏对药物的代谢减慢，所有药物作用均加强，持续时间延长。23长期适景饮酒或抽烟者，可使不少药物的作用减弱。五、简答题24影响药物效应的药物因素。25影响药物作用的病理因素有哪些?六、论述题26药物在体内的相互作用体现在药动学方面的有哪些?27试论述药效学的个体差异及其原因。 参考答案 一、_ 选择题（一）a型题1e 2b 3da（二）x型题4 abcde 5 ace 6b. 7 abcd二、名词解释8化疗药长时间使用后；病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低，称耐药性或抗药性。9增敏作用是指一药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。10少数人对药物反应特别不敏感，需加大剂量才能产生其他人常用量时产生的作用。11个别病人用药后，出现极敏感或极不敏感或与往常性质不同的反应，是由于遗传缺陷所致。三、填空题12协同作用 拮抗作用13相加 增强 增敏14药理性拮抗 生理性拮抗 化学性拮抗 生化性拮抗15月经 妊娠 分娩 哺乳16年龄 性别 个体差异 种族 精神因素四、判断说明题17正确。同一剂型如生物利用度不同，进人体循环的药量明显不同，血药浓度不同。18，不正确。不按规定间隔时间用药，血药浓度会产生很大波动，过高会发生毒性反应，过低则无效。19正确。许多药物可诱导或抑制肝药酶，从而影响其他药物在体内的生物转化，从而使其半衰期、药理作用及不良反应等发生变化，如异烟肼能抑制甲苯磺丁脲。20不正确。一般而言，联合用药种类越多，不良反应发生率也越高。21不正确。营养不良可使血笨蛋白含量下降，血中游离型药物浓度增加，病人对药物的敏感性增加。 22不正确。肝功能不全的患者，肝脏对药物的代谢减慢。对那些需要在肝脏转化失活的药物，其作用加强，持续时间延长；但对那些需在肝脏转化后才有效的药物，则作用减弱。23正确。长期适量饮酒或抽烟可诱导肝药酶，加速药物代谢；但急性酒精中毒可改变肝血流或抑制药酶活性而抑制药物代谢。五、简答题24影响药物效应的药物因素有：剂量；剂型、生物利用度；给药途径；给药时间、给药间隔时间及疗程；反复用药；联合用药等。25病理因素主要有：严重肝功能不全；肾功能不全；心衰；其他功能失调：神经功能、内分泌功能等；营养不良；酸碱平衡失调；电解质紊乱。六、论述题26包括以下几个方面：影响胃肠道吸收；溶解度、解高度、胃肠蠕动、肠壁功能；竞争血浆蛋白结合：药物作用增强或减弱；影响生物转化：影响肝药酶或非微粒体酶；影响药物排泄：改变尿液ph或竞争转运载体。27个体差异是指基本情况相同时，大多数病人对同一药物的反应是相近的，但也有少数人会出现与多数人在性质和数量上有显著差异的反应，如高敏性反应、低敏性反应、特异质反应。个体差异可因个体的先天 (遗传)或后天(获得性)性因素对药物的药效学发生质或量的改变。产生个体差异的原因是广泛而复杂的，主要是药物在体内的过程存在差异，相同剂量的药物在不同个体内的血药浓度不同，以致作用强度和持续时间有很大差异。故临床上对作用强、安全范围小的药物，应根据病人情况及时调整剂量，实施给药方案个体化。第二篇 外周神经系统药第五章 传出神经系统药药理概论一、_ 选择题（一）a型题1、 骨骼肌血管上分布有a. m受体b. 受体c. 受体d. 、m受体e. 、m受体2、 下列哪种效应不是通过激动m受体实现的a. 心率减慢b. 胃肠道平滑肌收缩c. 胃肠道括约肌收缩d. 膀胱括约肌舒张e. 瞳孔括约肌收缩3、 在囊泡内合成na的前身物质(底物)是a. 酪氨酸b. 多巴c. 多巴胺d. 肾上腺素e. 5-羟色胺4、 去甲肾上腺素生物合成的限速酶是a. 酪氨酸羟化酶b. 单胺氧化酶c. 多巴脱羧酶d. 多巴胺羟化酶e. 儿茶酚氧位甲基转移酶5、 关于突触前膜受体的描述，哪种是不正确的a. 激动突触前膜2受体，去甲肾上腺素释放增加b. 激动突触前膜2受体，去甲肾上腺素释放减少c. 激动突触前膜受体，去甲肾上腺素释放增加d. 阻断突触前膜2受体，去甲肾上腺素释放增加e. 突触前膜受体命名为2受体6、 乙酰胆碱作用消失主要依赖于a. 摄取1_b. 摄取2c. 胆碱乙酰转移酶的作用d. 胆碱酯酶水解e. 以上都不对7、 下列哪些效应不是通过激动受体产生的a. 支气管舒张b. 骨骼肌血管舒张c. 心率加快d. 心肌收缩力增强e. 膀胱逼尿肌收缩8、 下列有关受体效应的描述，哪一项是正确的?a. 心肌收缩加强与支气管扩张均属1效应b. 心肌收缩加强与支气管扩张均属2效应c. 心肌收缩加强与血管扩张均属1效应d. 心肌收缩加强与血管扩张均属2效应e. 血管与支气管扩张均属2效应（二）x型题9、 激动受体同时阻滞受体可导致下列哪些效应?a. 血管扩张b. 瞳孔散大c. 支气管扩张d. 心率加快e. 心传导加速10、 去甲肾上腺素消除的方式有a. 单胺氧化酶破坏b. 单加氧酶氧化c. 儿茶酚氧位甲基转移酶破坏d. 经突触前膜摄取e. 磷酸二酯酶代谢11、 m受体兴奋时的效应是a. 腺体分泌增加b. 腺体分泌减少c. 瞳孔缩小d. 瞳孔扩大e. 心率减慢12、 关于去甲肾上腺素的描述，哪些是正确的a. 主要兴奋受体b. 是肾上腺素能神经释放的递质c. 升压时易出现双向反应d. 在整体情况下出现心率减慢e. 引起冠状动脉收缩13、 下列对受体描述哪些是正确的a. 受体是一种配体门控通道受体b. 1受体激动可激活细胞膜上磷脂酶c(plc)c. 2受体激动时可抑制细胞膜上腺苷酸环化酶(ac)d. 2受体激动时可激活细胞膜上腺苷酸环化酶e. 受体是一种g蛋白偶联受体二、名词解释14胆碱能神经15去甲肾上腺素能神经三、填空题16m受体可分为_ 及_ 受体；n受体可分为_ 及_ 受体。17肾上腺素受体可分为_ 、_ 、_ 及_ 。18合成乙酰胆碱的酶为_；在神经末梢水解乙酰胆碱的酶称为_ 。19肾上腺素能神经末梢前膜分布的肾上腺受体为_ ；支气管黏膜分布的肾上腺素受体为_ 。20肾上腺素能神经末梢破坏na的酶主要是_和_ 。21胃肠道平滑肌上分布的胆碱受体为_ ；骨骼肌运动终板上分布的胆碱受体为_ 。22m受体兴奋可引起心脏_、瞳孔_ 、胃肠道平滑肌_、腺体分泌_ 。23nl受体兴奋可引起神经节_，使肾上腺髓质分泌_ 。四、判断说明题24极少数交感神经节后纤维释放乙酰胆碱。五、简答题25胆碱受体的分类及其分布。26抗胆碱药物的分类，并各举一例。六、论述题27传出神经系统药物的基本作用方式有哪些?参考答案（一）a型题1e 2c 3c 4a 5a 6d 7e 8e （二）x型题9 acde 10 acd 11 ace 12 abd 13b.e二、名词解释14凡是神经末梢释放乙酰胆碱的神经即为胆碱能神经。15凡是神经末梢释放去甲肾卜腺素的神经即为去甲宵卜胺翥能神经。三、填空题16m1 m2 n1 n217l受体 2受体 1受体 2受体18胆碱乙酰化酶 胆碱酯酶 192受体 2受体20儿茶酚氧位甲基转移酶(comt)_单胺氧化酶(mao)21m受体 n2受体22抑制 缩小 收缩 增加23兴奋 增加四、判断说明题24正确。运动神经、全部副交感神经、交感神经节前纤维及极少数交感神经节后纤维，其末梢释放递质乙酰胆碱；绝大多数交感神经节后纤维末梢释放递质去甲肾上腺素。五、简答题25胆碱受体分为m受体和n受体。其中m受体又分为ml受体和m2受体，n1受体分布于神经节细胞体、胃黏膜，m2受体分布在效应器细胞。n受体又分为nl受体和n2受体，nl受体分布在神经节细胞， n2受体分布在骨骼肌细胞。26抗胆碱药分为：m受体阻滞药：如阿托品；n1受体阻滞药：如神经节阻滞药六甲双胺；n2受体阻滞药；如骨骼肌松弛药琥珀酰胆碱。六、论述题27直接作用于受体：结合以后如产生与递质相似的作用，称为激动药；如果结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，相反妨碍递质与受体结合，产生与递质相反的作用，则称为阻滞药。影响递质：影响递质的生物合成，较少应用价值，影响递质的转化，如胆碱酯酶抑制药：影响递质的转运和储存，通过促进递质释放而发挥递质样作用；影响递质在末梢的储存与发挥作用，影响递质的再摄取。第六章 拟胆碱药一、_选择题（一）a型题1、 对毛果芸香碱叙述错误是a. 是毒蕈碱受体的激动剂b. 是烟碱受体的激动剂c. 用后迅速降低急性闭角型青光眼的眼内压d. 滴入眼后可引起瞳孔缩小e. 滴入眼后可引起近视2、毛果芸香碱对眼睛的作用表现是a. 瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛b. 瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛c. 瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹d. 瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹e. 瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹3、毛果芸香碱的缩瞳机制是a. 阻断虹膜受体，开大肌松弛b. 阻断虹膜m胆碱受体，括约肌松弛c. 激动虹膜受体，开大肌收缩d. 激动虹膜m胆碱受体，括约肌收缩e. 抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多4、下列哪种药最适合治疗重症肌无力?a. 毒扁豆碱b. 普萘洛尔c. 毛果芸香碱d. 新斯的明e. 阿托品5、新斯的明禁用于下列哪种情况?a. 尿潴留b. 重症肌无力c.术后腹胀气d. 尿路阻塞e. 阵发性室上性心动过速6、有关新斯的明的叙述，错误的是a. 对骨骼肌的兴奋作用最强b.难逆性抗胆碱酯酶药c. 可直接激动n2受体d.促进运动神经末梢释放ache. 禁用于支气管哮喘患者7、毛果芸香碱对视力的影响是a. 视近物模糊、视远物清楚b. 视近物清楚、视远物模糊c. 视近物、远物均清楚d. 视近物、远物均模糊e. 使调节麻痹8、有关毛果芸香碱正确的叙述是a. 激动虹膜m-r，使瞳孔括约肌松弛b. 可激动m-r及 n-rc. 使睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体变扁平d. 不影响腺体分泌e. 对开角型及闭角型青光眼都有效9、ach的m样作用，错误的是a. 小血管收缩，血压升高b. 心率减慢c. 胃肠平滑肌兴奋d.孔括约肌收缩e.体分泌增加（二）x型题10、 毛果芸香碱对眼的作用a. 瞳孔缩小b. 降低眼内压c. 睫状肌松弛d. 调节痉挛e. 视近物清楚11、 毛果芸香碱的特点是a. 化构中无季铵基因b. 易透过角膜进入眼房c. 作用比毒扁豆碱持久d. 水溶液较稳定，易于保存e. 对汗腺不敏感12、 对乙酰胆碱正确的叙述是a. 化学性不稳定，遇水易分解b. 作用十分广泛c. 无临床实用价值d. 激动m、n胆碱受体e. 过大剂量使神经节从兴奋转入抑制13、 m胆碱受体激动时a. 心率减慢b. 腺体分泌增加c. 瞳孔括约肌和睫状肌松驰d. 支气管和胃肠道平滑肌收缩e. 肾上腺髓质释放肾上腺素14、 新斯的明可用于a. 术后尿潴留b. 重症肌无力c. 胃肠平滑肌痉挛d. 筒箭毒碱过量中毒e. 有机磷农药中毒所致的肌无力15、 新斯的明与毒扁豆碱不同之处有哪些?a. 新斯的明对神经肌接头处有直接作用而毒扁豆碱则无b. 新斯的明从胃肠道吸收不良c. 新斯的明是可逆的而毒扁豆碱是不可逆的抗ache药d. 新斯的明是季铵化合物而毒扁豆碱是叔铵化合物e. 新斯的明不易透过血脑屏障，故无明显的中枢作用；而毒扁豆碱则反之二、名词解释16m样作用17n样作用18调节痉挛19胆碱能危象20胆碱受体激动药21拟胆碱药22抗胆碱酯酶药三、填空题23毛果芸香碱对眼的作用是：_ 、_ 、_ 。24毛果芸香碱可选择性激动_ 受体，对_和_ 作用最明显。25作用于传出神经系统的药物中，可用于治疗青光眼的药物有_ 、_ 、_ 四类。26卡巴胆碱属_ 类药物，临床上仅用于_ 。27毛果芸香碱使碇状肌_ ，悬韧带_ ，晶状体_ 。28卡巴胆碱不易被_ 水解，故作用时间_ 。四、判断说明题29新斯的明可用于骨骼肌松弛药过量时的解救。30毛果芸香碱滴眼时应压迫内眦。五、简答题31胆碱受体激动药分几类?并各举一代表药。32新斯的明的药理作用。 六、论述题33去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别会出现什么结果?为什么?参考答案一、选择题（一）a型题1b 2b 3d 4d 5d 6b 7b 8e 9a（二）x型题10abde 11abd 12abcde 13abd 14abd 15abde二、名词解释16直接或间接激动m胆碱受体，可引起心脏抑制、血压下降、腺体分泌增多、 胃肠和支气管平滑肌收缩、瞳孔缩小、睫状肌收缩和调节痉挛等效应。17直接或间接激动自主神经节上n1受体和运动神经终板上的n2受体，作用较复杂。n胆碱受体兴奋可引起平滑肌收缩、腺体分泌增多、心率加快、心肌收缩力增强、小血管收缩、缩瞳、调节痉挛及骨骼肌收缩等效应。18拟胆碱药如毛果芸香碱，可激动眼睫状肌n受体，使睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，故不能将远处物体成像在视网膜上，视远物模糊，于视近物，此现象称调节痉挛。19抗胆碱酯酶药如新斯的明治疗重症肌无力，因应用过重可使骨骼肌运动终板处有过多乙酰胆碱堆积，导致持久去极化，加重神经肌肉传递功能障碍，使肌无力症状加重，称为胆碱能危象，20能够激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用的药物，称为胆碱受体激动药。21是一类作用与乙酰胆碱或与胆碱能神经效应相似的药物。22是一类化学结构与乙酰胆碱相似，比乙酰胆碱与胆碱酯酶亲和力大，结合牢固，伎胆碱酯酶不能水解乙酰胆碱的药物。三、填空题23缩瞳 降低眼内压 调节痉挛24m 眼 腺体25胆碱受体激动药 抗胆碱酯酶药受体阻滞药 完全拟胆碱药26拟胆碱 局部滴眼治疗青光眼27收缩 松弛 变凸28胆碱酯酶 较长四、判断说明题29不正确。新斯的明是胆碱酯酶抑制药，可使ach