肾上腺素受体 阻断药.ppt

肾上腺素受体阻断药,肾上腺素受体阻断药,肾上腺素受体阻断药与肾上腺素受体结合后，即妨碍神经递质或肾上腺素激动药与受体的结合，从而拮抗递质和激动药的作用。用于心血管疾病根据药物对和受体的不同选择，本类药物可分为受体阻断药和受体阻断药。,肾上腺素受体阻断药,受体阻断药12受体阻断药酚妥拉明酚苄明1受体阻断药哌唑嗪2受体阻断药育亨宾,受体阻断药12受体阻断药普萘洛尔吲哚洛尔受体阻断药阿替洛尔醋丁洛尔受体阻断药拉贝洛尔,【药理作用】能竞争性地、非选择性地阻断1及2肾上腺素受体1、血管和血压：直接舒张血管作用:小动脉、小静脉阻断血管平滑肌的1受体，血管舒张，血压下降。外周阻力降低。,酚妥拉明(phetolamine),一、1、2受体阻断药,可使肾上腺素的升压翻转为降压，称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenalinereversal)。因为NA可激动受体和2受体，阻断了受体，而保留了2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。,2、心脏：（兴奋）反射性兴奋交感阻断突触前膜2受体，促NE释放，激动心脏的1受体，心输出量增加。,3、其他：拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸分泌。阻断5-HT受体，释放组胺阻滞钾通道,【临床应用】外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉血管痉挛。用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其骤发高血压。用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏。抗休克,【不良反应】1.体位性低血压2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。,长效类：酚苄明（phenoxybenzamine）,【药理作用】非竞争性、非选择性受体阻断剂。作用特点：起效慢、作用强大而持久。【临床应用】外周血管痉挛性疾病感染性休克嗜铬细胞瘤术前准备前列腺肥大尿阻塞【不良反应】体位性低血压，心动过速，心律失常。,选择性1受体阻断药哌唑嗪【药理作用】阻断小动脉、小静脉1受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心量减少。降低前负荷，心率影响小作用于膀胱颈部和前列腺部位的1受体，松弛膀胱和前列腺部位平滑肌。【临床应用】高血压良性前列腺肥大,第二节肾上腺素受体阻断药,肾上腺素受体阻断药,【药理作用】1.受体阻断作用心脏：对心脏具有抑制作用，实验显示1受体阻断药可减慢窦性节律，减慢心房和房室结传导。血压：对正常人血压影响不明显，对高血压患者具有降压作用，且疗效可靠。支气管：对肺疾病患者作用明显，使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。成为其主要的副作用。,代谢：糖代谢：受体阻断药和受体阻断药合用可拮抗AD的升高血糖作用。脂肪代谢：受体阻断药减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。肾素：阻断球旁细胞的1受体，能使肾素释放减少，肾素-血管紧张素-醛固酮系统功能削弱。,2.内在拟交感活性（ISA）某些受体阻断剂具有部分激动受体的作用，但在整体用药时常被其阻断作用所掩盖，ISA药物不良反应小3.膜稳定作用某些受体阻断剂具有局麻药样的作用，但显效时的用量已超过治疗剂量。4.其他减少房水生成，降低眼压如噻吗洛尔；抗血小板聚集；减少儿茶酚胺引起的震颤。,【临床应用】1.抗心律失常对多种心律失常有效，尤其是窦性心动过速及拟肾上腺素药引起的心律失常。2.抗高血压3.抗心绞痛和心肌梗死4.充血性心力衰竭：抗交感活性、降低心率等。早期应用5.其他甲亢及其危象,1.心血管反应抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等加重；收缩外周血管，引起间隙跛行、雷诺症。2.诱发或加重支气管哮喘。3.反跳现象突然停药，某些症状加重。4.其他幻觉、失眠、抑郁等。【禁忌证】严重心功能不全、传导阻滞等。,【不良反应】,普萘洛尔（propranolol）无ISA,对a受体无作用,一、1、2受体阻断药,心律失常心肌梗死预激综合征梗阻性肥厚型心肌病抗高血压,【临床应用】,窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、心力衰竭诱发哮喘【禁忌症】病态窦房结综合征、房室传导阻滞支气管哮喘或慢性肺部疾患者妊娠后期患者宜停用本药高脂血症、糖尿病者,【不良反应】,阿替洛尔和美托洛尔:具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱，属长效心脏选择性1受体阻断剂。用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢进和特发性震颤等。,二、选择性1受体阻断药,醋丁洛尔中长效有心脏选择性受体阻滞剂，同时具有膜稳定作用及内在拟交感活性。用于高血压、心绞痛、心律失常和甲状腺机能亢进等。,三、受体阻断药,拉贝洛尔(柳胺苄心定）可选择性阻断1受体，同时阻断1、2受体有2受体部分激动作用和抑制NE重摄取过程。ISA口服或静注对高血压患者都有降压作用，对心率、心输出量影响较小。【临床应用】用于中、重度高血压及心绞痛.,传出神经系统药物的临床应用小结,1、眼科疾病青光眼：眼底检查和验光配镜：2、重症肌无力：3、平滑肌痉挛：,拟胆碱药（毛果芸香碱受体阻断（噻吗洛尔）,M胆碱受体阻断药,新斯的明,M受体阻断药（阿托品）,5、休克增加血流量：改善微循环：,拟肾上腺药：NA，NE，DA，间羟胺、异丙肾,受体阻断药：酚妥拉明2受体部分激动：特布他林M受体阻断药物：阿托品,6、心血管系统疾病高血压病：