XX市中心医院药剂科《常用口服药的最佳服药方式及注意事项》讲.ppt

常用口服药的最佳服药方式 及注意事项,XX市中心医院药剂科,1,主要内容,概述 各类药物最佳服药方式及注意事项,2,近年来，合理用药问题已引起人们的普遍关注和高度重视，在药房工作，经常会遇到患者由于不懂或不清楚服药时间和用药次数而发生不合理用药，影响疗效，甚至造成严重的后果。,3,患者，女性，20岁，诊断：消化性溃疡 处方：奥美拉唑胶囊20mg12粒 用法：20mg，一日一次,4,患者，男性，84岁，诊断：低钾血症 处方：氯化钾缓释片0.5g24片 用法：0.5g，一日三次,5,经胃肠道给药：口服给药 非胃肠道给药：注射给药 呼吸道给药 黏膜给药 皮肤给药 腔道给药,给药途径,6,剂型分类：片剂、胶囊剂、微丸剂、散剂、口服溶液、口服凝胶、口服乳剂、口服混悬剂 释药方式分类：常释制剂、速释制剂、缓释制剂、控释制剂、定位释药制剂,7,舌下含服：大多数口服药物口服后会同时发生消化道和肝脏的双重首过效应。如硝酸甘油，口服虽然能完全吸收，但通过肝脏时，90被谷胱甘肽-有机硝酸酯还原酶系统灭活，脱去硝基而失效。,8,泡腾片：含碳酸氢钠和枸橼酸，遇水可放出大量二氧化碳而呈泡腾状的片剂。,服用方法：先取半杯凉开水或温开水(100150毫升)，将一次用量的药片投入其中，待气泡完全消失后，即药物全部溶化，摇匀后服下。,9,缓释/控释制剂通常剂量大，每天要求服用的次数少，在体内缓慢释放，服用时通常需要保持完整，不可咀嚼或碾碎。,某些缓释片可半片服用，如药片上有刻槽者，可按药片上的刻槽掰开，如单硝酸异山梨醇酯缓释片（臣功再佳）、硝苯地平控释片（拜新同）等缓控释制剂。,10,药物在体内通过吸收、分布、代谢、排泄4个过程，而药物吸收是影响药物发挥疗效的主要因素。 药物吸收：药物的吸收指药物从给药部位进入血液循环的过程。 意义：速度-决定作用快慢 程度-决定作用强弱,11,药物因素 理化性质、剂型、制备工艺 口服制剂吸收的快慢顺序一般为： 溶液剂混悬剂散剂颗粒剂胶囊剂片剂丸剂,影响药物口服吸收的因素,12,生理因素 首关效应、胃排空、肠蠕动的快慢,13,人体节律对服药时间的影响,8-10am糖皮质激素分泌最高，22点至深夜1点最低；在清晨前后各2小时的时间内，分泌量约为全日量的一半。一般服用时间：每日早晨8点给药或每隔日上午8点服药。 高血压疾病有明显的昼夜节律性特点，白天血压高于夜间，上午7点8点和下午1416点各出现一个高峰，为了有效控制血压，每日1次的长效降压药宜早上7时左右服用，每日服两次的宜在下午16点左右补充一次。,14,相关名称定义,空腹：指清晨至早餐前或餐后2小时，餐前1小时。 餐前：指吃餐前30分钟。 餐中：餐前餐后片刻或进食少许后服药。 餐后：指餐后1530分钟。 必要时：多为胃肠解痉和退热药，每4小时服用1次，可重复用药。 晨服：清晨起床后服用。 即刻服：指疾病发作时马上服用。,15,服药溶液的选择,白开水：是最好的服药溶液，服药前应先喝一口水，服药后再喝至少100毫升水。药物是经咽喉、食道进人胃的，水有护胃和润滑食道的作用，又能加速药物在胃里的溶解，促进吸收。另外，水能冲淡食物和胃酸对药物的破坏，也能减少药物对胃肠的刺激。,16,不宜的溶液,茶水：茶叶中含有鞣酸、咖啡因及其它植物成分，可能会与一些药物发生相互作用； 酸性饮料、碱性饮料：分别降低弱碱性、弱酸性药物的疗效。,酒和酒精饮料：含有不同含量的乙醇，乙醇本身就具有抑制中枢神经和扩张血管的药理作用，而且会显著影响许多药物的体内代谢。,17,服药姿势,通常最好取坐位或站位服药，服药后站立或静坐510分钟。 躺着服药药物容易粘附于食道壁，不仅影响疗效还可能刺激食道，引起咳嗽或局部炎症；严重的甚至损伤食道壁，引发食道溃疡，增加了患者食道癌的危险。 必须卧床的病人服药后应多喝温开水。,18,二.各类药物最佳服药方式及注意事项,19,1、抗菌药物,20,1.抗菌药物,多数宜餐前空腹服用，吸收快而完全，食物能减少药物的吸收，如罗红霉素必须餐前服。 但若胃部不适也可以餐时服，虽然起效稍慢，有时并不影响吸收总量。 肠道抗感染药必须餐前服。,21,食物对口服抗菌药物吸收的影响,增加药物的吸收：食物能增加抗菌药物的吸收量，这些药物宜餐后服用或与某些食物同服，可达到最佳吸收效果。这类药物包括:头孢呋辛酯、头孢妥仑匹酯、伊曲康唑。 减少药物的吸收：因食物可延缓药物的吸收，故宜空腹或餐后 2h 服用有利于增加血药浓度。如四环素，因食物可阻滞药物的吸收，餐后服比空腹服吸收减少 30% 50%。同样作用的药物有青霉素 V 钾、红霉素片、交沙霉素、左氧氟沙星、司帕沙星、酮康唑。,22,食物对口服抗菌药物代谢的影响,酒的主要成分是乙醇，与酒或含酒饮料同服，会产生戒酒硫样反应。有此类反应的抗菌药物有头孢噻肟、头孢哌酮、头孢孟多、甲硝唑、利福平、呋喃唑酮等，服用这些药物后肝线粒体内的乙醛脱氢酶被抑制，约 1 周可恢复，故停用药物 1 周内饮酒，也可能发生戒酒硫样反应。,23,有些抗生素从肾脏排泄，使药物在尿中浓度较高，在肾盂、输尿管或膀胱内析出结晶，引起结晶尿、血尿、尿痛、尿少甚至尿闭。为减少以上不良反应需要在服药时多饮水，还可服等量的碳酸氢钠碱化尿液。这些抗生素有:磺胺类药物、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、芦氟沙星。,食物对口服抗菌药物排泻的影响,24,食物对口服抗菌药物生物利用度的影响,增加药物的生物利用度：脂溶性食物，特别是脂肪，可促进胆汁分泌，增加难溶性药物的吸收量，提高药物的生物利用度，宜进餐时服用。如灰黄霉素与高脂肪食物一起服用。 减少药物的生物利用度：阿奇霉素、罗红霉素等药饱食后其生物利用度下降50%，宜餐前1h 或餐后2h 服用。食物使生物利用度下降的药物有:利福平、利福喷丁、氨苄西林、四环素、盐酸特比萘芬、克林霉素。,25,食物可减少口服抗菌药物不良反应,一些药物虽然食物对其吸收无明显影响，但药物本身对胃肠道有刺激，餐中或餐后服用能减少胃肠道反应，如氟胞嘧啶进餐时口服，每次剂量分若干次服，服药时间持续 15min 以上，可避免恶心、呕吐。 此类抗菌药包括:头孢羟氨苄、甲硝唑、替硝唑、盐酸多西环素片、盐酸环丙沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、乙酰螺旋霉素、酮康唑、呋喃妥因、痢特灵、柳氮磺胺吡啶、复方新诺明、制霉菌素、盐酸克林霉素、琥乙红霉素。,26,其他物质对口服抗菌药物疗效的影响,金属离子 牛奶中的钙可与四环素络合阻滞后者的吸收。 铁盐可使四环素和红霉素吸收率下降 40% 60%。 除钙外，其他食物中含有镁、铁、锌、磷等物质，亦可与四环素、红霉素、土毒素、甲硝唑结合，形成一种既难溶解又难吸收的螯合物，降低抗菌药物的疗效。 口服喹诺酮类药物前后 2h 内又服用含有多价阳离子(钙、铝、镁、铁、锌)的食物，喹诺酮类药物的最大血清浓度可以因此而减少 25% 90%。,27,醋：磺胺类药物不宜与醋同服，否则尿液会呈酸性，易引起血尿、疼痛等症状。 茶与咖啡：服药时不能用茶与咖啡送服药物，其中含有的鞣酸、茶碱、咖啡因易和黄连素、红霉素等结合，产生沉淀，使药效减弱或消失。 果酸：新鲜果汁中富含的果酸则加速抗生素溶解，不仅降低药效，还可能生成有害的中间产物，增加不良反应。,其他物质对口服抗菌药物疗效的影响,28,1）青霉素类,29,2）头孢菌素类,30,2）头孢菌素类,31,3）大环内酯类,32,4）氟喹诺酮类,33,5）磺胺类,34,6）四环素类,35,7）硝基咪唑类,36,一线抗结核药物为杀菌剂，常用药物有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇等； 二线抗结核药物为抑菌剂，常用药物有对氨基水杨酸、氨硫脲、卷曲霉素、乙硫异烟胺等。,2.抗结核药,37,2.抗结核药,异烟肼晚间顿服较早晨顿服抗结核效果好。 血药浓度测定表明，晚间服药后1h高峰期，远比早上服药1h高峰期要高，半衰期由早上25 h延长到晚上4 h(早上使脑垂体一肾上腺轴和广泛的交感肾上腺能系统兴奋，促进了体内代谢转化和排泄速度，而晚上各组织器官松弛，激素水平较低，对异烟肼的代谢相对减慢，故异烟肼晚上顿服有利于增强抗结核作用)。,38,2.抗结核药,39,3.抗病毒药物,40,4.驱虫药,41,5.泻药,容积性泻药 如盐类泻药 (如硫酸镁、硫酸钠及蓖麻油）。镁离子、硫酸根离子等不易被肠壁吸收，在肠内使渗透压迅速升高，阻止肠道内水分吸收，肠内容积增大，肠道被扩张而刺激肠壁，从而使小肠蠕动增加，内容物迅速进人大肠，引起排便。清晨空腹服后，多饮水，使泻药迅速人肠，4-5小时后致泻。,42,吸附药如药用炭，餐前胃内食物少，服用后便于发挥吸附胃肠道有害物质及气体的作用。 鞣酸蛋白也应餐前服用，它在胃内不分解，至小肠遇碱性肠液分解出鞣酸，使肠壁蛋白凝固，形成一层保护膜而减轻刺激，减少炎症渗透物和减慢肠蠕动而起收敛止泻作用。,6.止泻药,43,6.止泻药,44,7.活菌制剂及酶制剂,此类药物多是酶、活性蛋白质或益生细菌，受热后即凝固变性而失去作用，达不到助消化的目的，因此不宜用热水（70） 服用 。一般用40左右的温水或凉开水（25左右）送服。 如胃蛋白酶、胰酶、干酵母、乳酶生、多酶片、淀粉酶等助消化药宜在餐前10分钟或吃餐时服用以补充或促进消化液的分泌，增加胃肠蠕动，并可充分与食物混合，能及时发挥助消化的作用，促进食欲。,45,7.活菌制剂及酶制剂,46,8.促胃肠动力药,必须餐前服用，以快速、充分地发挥其作用,47,8.促胃肠动力药,48,9.抗酸药,此类药空腹服用时，迅速进人十二指肠，缓冲作用仅维持30分钟；如果在餐后1小时服药，缓冲作用可维持 3-4小时。因此，应于每次餐后 1530分钟给药，晚上临睡前加服一次。此类药物如果是片剂，应嚼碎后再吞服，以提高疗效。,49,9.抗酸药,50,51,9.抗酸药,10.抑酸剂,胃酸的分泌有昼少夜多的规律，夜间胃液分泌量少，胃内pH最低。而且，白天由于饮食的摄人，足以有效地缓冲胃酸浓度，使溃疡症状有所缓解，因此夜间适合药物治疗消化性溃疡。抗溃疡药如抗酸药、H2受体拮抗剂等，除了白天正常服药外，通常在临睡前加服一次，有助于溃疡灶的迅速愈合。当溃疡已愈合，为防止复发，每天仅临睡前服用一次作为维持量即可。夜间睡前服药也有效地减少了药物副作用的发生。,52,10.抑酸剂,53,10.抑酸剂,54,11.胃黏膜保护剂,餐前服药，可保证药物直接与溃疡或炎症组织接触,55,11.胃黏膜保护剂,56,11.胃黏膜保护剂,57,12. 降压药,人的血压在1天中大多数呈“两峰一谷”的状态波动，上午6时9时、下午16时18时最高，此时用药有利于降压，避免低血压。 早上醒后血压的骤然上升阶段，叫做血压晨峰。血压晨峰作为额外刺激可以激活交感神经系统、肾素血管紧张素系统及其他升压因素。这些因素都可影响随后24小时期间的血压，而血压晨峰也是触发心血管事件，如心肌梗塞、脑卒中、心绞痛发作或猝死的重要原因（高血压、心绞痛、心肌梗塞、急性心肌缺血的发作时间多为清晨和上午）。在原发性高血压病人中，降低血压晨峰是重要的治疗目标之一。,58,由于血压呈昼夜节律性波动, 血压白天高于夜间( 清晨最高) 。长效降压药1 次/ d, 多在7:00 左右口服。 降压药通常不宜睡前服用，因为人睡后，血流相对缓慢，血液粘稠度增加，此时服用降血压药物易发生脑血栓。 短效降压药物在早晨 7点，下午3点和晚上7点服用，效果最佳。,12. 降压药,59,服药时应从小剂量开始餐后服用, 停药时缓慢减量。另外服此类药后注意休息0.5h, 偶尔忘记服药也要在少量进餐后服用。 缓释维拉帕米在胃内有容物时可形成海绵凝胶状结构物, 使包在其中的维拉帕米从海绵状孔中慢慢放出达到长效作用, 故应在餐后服用。硝苯地平、可乐定口服吸收好, 不受食物影响, 可餐后服用, 空腹或舌下含化时起效快,降压效果明显, 但老年体弱者应注意。,12. 降压药,60,食物可使血管紧张素转化酶抑制剂( ACEI ) 的生物利用度降低 , 如卡托普利、培哚普利( 雅施达)应在餐前服用。 普萘洛尔最好在餐前1 h 或餐后2 h 口服。 非洛地平缓释片应在早晨整片空腹吞服。 缬沙坦胶囊、氯沙坦钾片等与食物同服吸收率下降, 速度减慢。但总降压效果无明显影响, 故此类药物既可与食物同服又可空腹服用。 苯磺酸氨氯地平片、西拉普利片、福辛普利钠这些药物餐前餐后服用皆可。,12. 降压药,61,利尿剂早上服，可避免夜间排尿过多影响休息。 速尿宜在早上10时服作用最强。 双氢克脲塞若早上给药，尿中排出的Na+/ K+比值增大，副作用小。,12. 降压药,62,13.调脂药,由于人体内的胆固醇和其它血脂的产生在晚上会增加，因此，病人宜在吃晚餐后服用调脂药。,63,13.调脂药,64,13.调脂药,65,13.调脂药,66,13.调脂药,67,14.抗血小板药物,68,14.抗血小板药物,69,15.口服降糖药,促胰岛素分泌剂 (1) 磺酰脲类,小剂量起步 餐前服用（餐前半小时）：进食后血糖升高时药物作用恰好达到最强，从而起到有效的降糖作用。 剂量随血糖变化调整 可与双胍类、糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、胰岛素合用,近年来新推出的一类苯甲酸衍生物（非磺酰脲类促胰岛素分泌药）：瑞格列奈 (诺和龙、孚来迪)、那格列奈等，起效快，作用时间短暂，作用前提是必须有葡萄糖存在，在血糖浓度低时不刺激胰岛素分泌，或血糖浓度恢复正常时，作用立即停止。应在餐前1020分钟口服。若服药不吃饭，起不到降糖作用。 故进餐服药，不进餐不服药（主餐前服用）。,(2)非磺酰脲类,70,胰岛素增敏剂 罗格列酮、吡格列酮 宜在清晨空腹时服用的药物如胰岛素增敏剂，能增加组织细胞受体对胰岛素的敏感性，有效地利用自身分泌的胰岛素，让葡萄糖尽快被细胞利用，使血糖下降，降糖作用可以维持24小时，每日仅需服药一次 。,15.口服降糖药,双胍类药物 二甲双胍能延迟食物的肠道吸收，于餐时服用有利于其作用的发挥。但由于很多患者对这类药物的胃肠道反应较重，会引起恶心、呕吐、腹胀等症状，可改为餐中或餐后服用。如果是二甲双胍肠溶片，应餐前半小时服用。,葡萄糖苷酶抑制剂 它通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的a葡萄糖苷酶 (如麦芽搪酶、淀粉酶、蔗糖酶)影响碳水化合物的吸收，降低餐后高血糖。单用不引起低血糖，尤适用于空腹血糖正常而餐后血糖明显升高者。该类药只有与进食第一口饭时同时嚼服，才能起到较好的治疗作用。,71,磺酰脲类,72,非磺酰脲类,73,胰岛素增敏剂,74,双胍类,葡萄糖苷酶抑制剂,75,16.祛痰药,76,16.祛痰药,77,17.平喘药,哮喘患者的通气功能具有明显的昼夜节律性，白天气道阻力最小，00：00至02：00的气道阻力最大，故哮喘患者常在夜间或凌晨发病。平喘药应采用日低夜高的给药方式，并保证睡前服药1次。,78,肾上腺素受体激动剂,79,肾上腺素受体激动剂,80,黄嘌呤类,茶碱类可提高肾血流量，具有利尿作用，使尿量增多易致脱水；同时哮喘者又往往伴有血容量较低。因此服用此类药物宜多喝开水以适量补充体液。 有研究证明茶碱的吸收存在昼夜节律变化，