药理学课件9.肾上腺素受体阻断药.ppt

第九章 肾上腺素受体阻断药,掌握受体阻断药共同的作用机制、药理 作用、临床应用、不良反应及注意事项。 熟悉酚妥拉明的作用机制、药理作用、临床 应用及不良反应。 了解其他肾上腺素受体阻断药的作用特点。,分 类, 受体阻断药：酚妥拉明 受体阻断药：普萘洛尔,第一节 受体阻断药,单独使用： 与肾上腺素受体激动药合用： 1. 肾上腺素 2. 去甲肾上腺素 3. 异丙肾上腺素,阻断受体,血管扩张,肾上腺素作用的翻转,分 类, 1、2受体阻断药： 短效类：酚妥拉明 长效类：酚苄明 1受体阻断药： 哌唑嗪 2受体阻断药：育亨宾,酚妥拉明(phentolamine，利其丁),药理作用：阻断受体和直接扩血管作用 1.舒张血管，降低血压 2.兴奋心脏 3.拟胆碱作用：胃肠平滑肌兴奋 腺体分泌增加 4.组胺样作用：胃酸分泌增加、皮肤潮红,临床应用,1.外周血管痉挛性疾病 2. NA外漏处理 3. 抗休克：用药前必需补足血容量 常与NA合用 4. 充血性心力衰竭 5. 嗜铬细胞瘤：鉴别诊断、高血压危象、 术前准备,不良反应： 体位性低血压：动脉硬化患者慎用 胃肠道症状：恶心、呕吐等 心律失常、心绞痛等 禁忌症： 冠心病、胃炎、溃疡病患者慎用,第二节 受体阻断药,一、 构效关系,二、药理作用,1.受体阻断作用 2.内在拟交感活性 3.膜稳定作用,（一）受体阻断作用,1.心脏：抑制心脏 2.血管和血压： 收缩血管 但整体、长期给药可舒张血管，降低血压 机制：1）心脏抑制 2）影响肾素分泌 3）抑制中枢受体 4）降低外周交感神经活性 对正常人血压影响不明显，对高血压患者 具有降压作用,3.收缩支气管平滑肌： 作用较弱，对正常人无影响 对哮喘患者易诱发或加重哮喘发作 4. 抑制肾素分泌：血压下降 5. 影响代谢：抑制糖原分解及脂肪代谢,（二）内在拟交感活性, 有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体具有分部激动作用,称为内在拟交感活性（ISA）。 如：吲哚洛尔、醋丁洛尔等, 具有ISA的药物，其激动受体的作用只 有在交感神经张力低时才表现出来。 如：运动： 平卧休息：,用药,HR,（-R阻断）,HR,HR,用药,HR,（-R激动）,（三）膜稳定作用,普萘洛尔等部分受体阻断药，可降低细胞膜对 离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用， 称膜稳定作用。 膜稳定作用与离子通道阻滞有关 常规用量时，膜稳定作用与其治疗作用关系不大,三、临床应用, 心律失常 心绞痛和心肌梗死 高血压 充血性心力衰竭 甲状腺功能亢进及甲亢危象的治疗 辅助用药,四、不良反应 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等 急性心力衰竭 诱发或加重支气管哮喘 低血糖反应 反跳现象：可能与受体上调有关 其他：过敏反应等,五、禁忌症, 心功能不全、窦性心动过缓、重度房 室传导阻滞、支气管哮喘及外周血管 挛性疾病患者禁用。 肝、肾功能不全患者慎用,六、受体阻断药分类, 1A类：无内在活性的1、2受体阻断药 如：普萘洛尔等 1B类：有内在活性的1、2受体阻断药 如：吲哚洛尔等 2A类：无内在活性的1受体阻断药 如：阿替洛尔等 2B类：有内在活性的1受体阻断药 如：醋丁洛尔等 3类：、受体阻断药：拉贝洛尔等,普萘洛尔（propranolol，心得安）,口服吸收完全，但首关消除强，生物利用度低 易透过血脑屏障和胎盘 -R阻断作用较强，对1和2受体无选择性 无内在拟交感活性，膜稳定作用较强 临床应用：心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等, 给药剂量个体化 逐渐减量停药 静脉注射速度：1mg/min 监测服用降糖药患者的血糖 抑郁症患者禁用,现有A