合成代谢类产品知识.doc

睾酮合剂-萨特龙（sust250）专题介绍SUSTANON250”是最早由Organon公司推出的睾酮产品，它是为完成Organon公司的“激素替代疗法”而开发的。它由4种不同的睾酮脂混和而成：30mg丙酸睾酮60mg苯丙酸睾酮60mg异已酸睾酮100mg癸酸睾酮，一共就有250mg的睾酮脂，所以名字中有“250”的字样。“激素替代疗法”有一些人出于某种原因，体内的睾酮水平过低，他们的身体每天制造的睾酮可能达不到2.5-11mg的正常水平，不能维系正常的雄性特征，或者不能获得足够的雄性第二性征，因此必须从外部摄入睾酮。然而，普通的睾酮制品释放睾酮的速度要么太快要么太慢，使用起来非常麻烦，患者必须每隔2、3天就去医院打针。因此，Organon公司为了简化治疗，开发了SUSTANON250，它的特殊组成可以在长达一个月的时间里平稳的释放足够量的睾酮，从而方便了“激素替代疗法”患者只需要每个月去一次医院就OK了。“SUSTANON250”在很长一段时间里都被誉为“超级睾酮”或者“高级睾酮”，之所以有这样的美誉，很大程度上，是由于“类固醇教父” Dan Duchaine，对它的评价，（Dan Duchaine，被誉为“类固醇教父”，他所撰地下类固醇手册，是类固醇界的圣经，美国80的类固醇使用者，都曾以这本书为指导手册，而Dan Duchaine，的邮件新闻则意味着类固醇界又引进了新药物新方法新理论，很多现在著名的药物，当年就是由他引进健美界的，比如：，SUSTANON250、宝丹酮、美替诺龙等等。 教父”当年在“圣经”中提到“A steroid novice can expect to gain about 20 pounds within a couple of months by using only 250 mg of Sustanon a week.” “即便是个类固醇菜鸟，只要每周使用250mg的SUSTANON250连续两个月，也能长20磅。”，这段话，到现在也被各个网站所引用，如此具有煽动性的小结，再加上“教父”的号召力，使得SUSTANON250在过去的20多年里销量之大，堪与“膨胀之王”DECA媲美，即便是到了现在，SUSTANON250仍然被很多人当作睾酮的最高级产品，其销量仍然是名列前茅。仔细看一看他的成分，4种睾酮脂混和在一起：30mg丙酸睾酮60mg苯丙酸睾酮60mg异已酸睾酮100mg癸酸睾酮。其中一种是短链脂（丙酸睾酮）丙酸脂链结构：丙酸睾酮的脂链很短，只有3个碳链（所以才叫做“丙”酸脂取其“第三”之意），活性时间23天，所以可以很快达到血药浓度峰值，使患者能在注射的第二天就得到足够的睾酮。还有两种中链脂（苯丙酸睾酮和异已酸睾酮）苯丙酸脂链结构：异已酸脂链结构：这两种脂链的长度属于中等，释放时间较丙酸睾酮稍微长些，有5天的活性时间。之所以添加这两种中链脂，目的就是在丙酸睾酮耗尽之后能“插上补位”。丙酸睾酮大约在注射的第二天达到血药峰值，之后其浓度就会显著下降，而这两个中链脂，则正好在此时达到血药峰值，从而保持了患者体内的睾酮水平。最后还有一种长链脂（癸酸睾酮），癸酸酸脂链结构：不错，这种脂链就是著名的膨胀之王“Deca-Durabolin”上所附的脂链，它由多达10个碳链组成。睾酮分子想要从这个庞大的脂链里挣脱出来，必须耗费相当长的时间。拜它所赐，“Deca- Durabolin” 的释放时间长达1个多月（所以中文名称才叫“长效多乐宝龄”），而睾酮附上这个脂链，同样也具有了极长的活性时间。明显的，它就是用于在前面的三种睾酮脂都耗尽的情况下，继续给患者提供睾酮。这4种睾酮脂组合在一起，形成一种能在长达一个月时间里缓缓释放睾酮的合剂。不过，请大家记清楚，“SUSTANON250”是用于实施“激素替代疗法”治疗的药物，而并非为健美专门设计。而且其设计思想是为了“方便”，所以这些睾酮脂只是简单的混和在了一起，并未添加任何用于优化或者促进的成分。也正因为是简单的“混和”，没有任何可称之为专利的技术，所以大量其他厂商也根据这种设计思路开发了自己的睾酮合剂（比如Supertest、T400之类），而不用担心什么侵犯专利什么的。这些睾酮合剂之间的区别只是各种睾酮脂的含量不一样而已，当然，迄今为止，Organon的“SUSTANON250”仍然是睾酮合剂中最有名，销量最大的。对于健美来说，它的“缓缓释放”的特性并不算是优点，而是缺点 “SUSTANON250”缓缓释放的睾酮的量对于健美来说有可能稍微欠火候（大家还记得吗，“SUSTANON250”是用来治疗“雄性激素不足”的疾病，所以治疗药物只要能每天释放2.5-11mg的睾酮就足够了）由于同一种针剂里面既有短链脂又有长链脂，因此，看起来 “SUSTANON250”既能KickStart又能自己作为Bulking基础。但是，仔细分析一下，真要达到“一箭双雕”，恐怕是不太容易的。理论上，如果我们注射一针250mg的“SUSTANON250”，那么在一天内30mg丙酸睾酮就迅速奔赴前线并全部“覆灭”。1周内中链脂成分将全部释放，也就是一周内总共大约释放150mg。而剩下的100mg长链脂，将在接下来的34周内缓缓释放。大家估计已经看出问题所在了，就是注射一次“SUSTANON250”，那么在一周内实际上只释放了150mg，而且其中真正能够引起“KickStart”的丙酸睾酮只有区区30mg而已，这个量是完全不够的。另一方面，在Bulking中起作用的长链脂“癸酸睾酮”也只有区区100mg而已，这个量对于后面的长时间的Bulking来说，也是不够的。最令人不悦的，是两种占了最大分量的中链脂“苯丙酸睾酮”和“异已酸睾酮”，他们的总量达到120mg之多。他们的作用时间对于治疗来说，是很完美的，正好在长短链脂之间起桥梁作用，但是，在健美应用中，他们的起效时间却既不够短，也不够长，正好处在尴尬的位置。要纠正这些问题，最简单的方法就是将注射量加大，不要指望真的象Dan Duchaine说的那样：“即便是个类固醇菜鸟，只要每周使用250mg的SUSTANON250连续两个月，也能长20磅。”（除非你真的是从没用过类固醇）事实证明，对于一个已经有过类固醇使用经验的运动员来说，250mg是绝对不够的，最起码每周500mg（也就是两针）是必须的。每周两针，可以得到60mg丙酸睾酮120mg苯丙酸睾酮120mg异已酸睾酮200癸酸睾酮，足以起到“KickStart”和“Bulking”的双重作用。不过，还要注意，不是一次注射500mg，而是，每周一上午和周四下午（也就是每隔3.5天），各注射250mg。这是为了充分利用两种中链脂，给他们3.5天的时间来释放，起到辅助的“KickStart”作用。由于“SUSTANON250”是多种睾酮脂的合剂，因此总的来说，是一种使用方法比较多变的药物。新手可以依赖它来实现“一箭双雕”，而老手则可以用它来做一些特别的事情，比如，力量举运动员的类固醇循环，他们的循环不光要长肉长力气，还需要在赛前使整个神经系统敏感化，以及其他的一些需要，因此他们的循环中，需要频繁的更换各种属性不同的药物。此时在循环中也需要睾酮脂作为基础，但是却不能只依赖一种睾酮的长链脂，因为长时间使用一种长链脂，会导致受体钝化，使得受体对其他药物的反映不够强烈，故此，“SUSTANON250”这种混合剂就成了最好的选择之一。当然“SUSTANON250”最常见的用法，就是作为“高级睾酮”来使用，就象上面提到的那样，“周一上午和周四下午各注射250mg”，就是最优化的使用方法。其他关于叠合，则与庚酸睾酮近似，不赘述.最后，需要澄清的两个陈年冤案：一是，关于“SUSTANON250”的“神秘局部促进”效应。网上曾传说，“SUSTANON250”注射在哪块肌肉，哪块肌肉就会长得更快，这称为“局部促进效应”。想想看，这个确实是一个非常厉害的功能，如果你身上有哪个部位长期落后，很不协调的话，就可以用这个功能来改善了。据称这个功效是由于：“由于SUSTANON250中的中链脂苯丙酸睾酮中的苯环，对丙酸睾酮有牵制作用，使绝大多数丙酸睾酮滞留在了被注射的肌肉里，从而使得这块肌肉得到比其他肌肉多得多的睾酮，自然就能长得更快”。但是，经证实这种功效是不存在的，这个陈年冤案的缘起，完全是个大笑话。正品的SUSTANON250，其规格是250mg/ml，它在最早进入健美界之后，名声雀起。但是，它的价格在当时是极其昂贵的，于是就有人尝试自己按照30：60：60：100的比例来配置SUSTANON250，其结果是：配置出来的药液确实含有这么多成分，其效果也与正品无异，但药液本身却多达7、8ml之多，这么多液体注射到肌肉里，不膨胀才怪啊。这个成功使得很多人也纷纷效仿之，而这个局部膨胀的结果，却不胫而走，成了讹传。目前的增肌产品中，只有“HuIGF-1”才有这个功能。第二，关于“增大和增生”另一个陈年冤案，是说“SUSTANON250的增肌效果，是通过增生肌肉细胞、肌肉纤维来达到的”。是这样吗？我们回顾一下，SUSTANON250不就是几种睾酮脂组合起来的吗，它的增肌原理当然也就是睾酮的增肌原理，那我们就来看看睾酮是怎么促使肌肉生长的。首先，肌肉生长，有两种机制，一是“Hypertrophy” 组织肥大：一个器官或组织由于它的组成成分增多，造成体积扩大。比如说，肌肉纤维细胞里边储存的蛋白质越多，这个肌肉纤维细胞就越粗大。几乎所有类固醇都是通过让肌肉细胞储存更多的蛋白质这个手段，来让肌肉膨胀的。也就是说，类固醇增肌的机制，是遵循“Hypertrophy”（你还没忘记吧，睾酮就是类固醇之一，所以睾酮的增肌机制应该是。答不上来？操！你还是去死吧！）二是“Hyperplasia” 数量性增生、肥大：指的是一个器官或组织中细胞数量增加，引起器官或组织的体积扩大。比如说假设某块肌肉由100000条肌肉纤维细胞组成，现在由于某种药物的刺激，肌肉纤维细胞数量增加了5000条，这块肌肉就有了105000条肌肉纤维细胞，那么这块肌肉的体积自然也就增大5%了。一般来说Hypertrophy则是由雄性激素引起的，而Hyperplasia效应则只能是由生长激素类的物质引起那么睾酮的作用机理是哪种呢？我们常说睾酮有促合成代谢的作用，这是由于睾酮携带着“加速蛋白质合成”的生物信号，睾酮要将这种信号传达给肌肉，他必须经过复杂的“手续”，我们说得不那么术语，稍微容易明白一点 与DNA“匹配”。当睾酮或者其他具有雄性向作用的类固醇（在这里把他们通称为“配体”），与雄性激素受体（在这里简称为“受体”）接合之后形成“配受结合体”。“配受结合体”将进入细胞核，在那里，等待“配受结合体”的是DNA中有一段叫做“雄性激素响应元”Androgen Response Element简称“ARE”的区域（这个区域，顾名思义，就是专门用来给雄性激素施展力量的地方，它记录了雄性激素能够做的一切事情，并根据不同的雄性激素，转录不同的信息）。“配受结合体”将准确的识别并接合到DNA上由ARE组成的核苷酸序列上。这之后，以这个“ARE”为模板，将睾酮携带的“合成并驻留蛋白质”的信号传递给一个mRNA（信使核糖核酸）。mRNA离开细胞核进入细胞质，与那里的RNA（核糖核酸）接合，并将“合成并驻留蛋白质”的信号传递给那里的RNA。之后，细胞质里的RNA就会指挥细胞“照章办事”，于是细胞中的蛋白质越来越多，细胞膨胀，而整个肌肉也就随之变得粗大起来了。这就是睾酮作用于DNA的图示：这里打个比方：增肌就像是一个工程，睾酮就像是这个工程的幕后领导。领导有自己的“想法”（就是合成蛋白质），受体就像是秘书，俩人在一块儿之后就进入细胞核这个“办公室”。在办公室里的文件柜（DNA）里找到发文用的正确的“格式”（DNA里的ARE段），按照这个“格式”，领导将自己的“想法”写到一个“文件”（mRNA，信使核糖核酸）里。之后，“文件”交到“工程师”（细胞质里的核糖体）手里，“工程师”就按照这个想法来具体指挥“施工”（合成蛋白质）。值得一提的是，睾酮这个“领导”有“越权”的时候，它能够与“糖皮质激素”受体接合，从而妨碍了糖皮质激素发挥自己的效力（糖皮质激素与受体接合后，会发出分解蛋白质的信号），因为糖皮质激素的“秘书”被睾酮给抢了。从这整个过程，可以看出，睾酮的增肌机制，就是促使肌肉细胞驻留蛋白质，从而扩大细胞体积，达到增肌目的，明显是遵循“Hypertrophy”机制，也就是“增大”而非“增生”。实验