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啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊阿托品的药理作用及作用机制,体内过程,临床应用,不良反应及中毒,禁忌症.体内过程,药理作用,不良反应及禁忌症1,选择性 受体阻断药普耐洛尔,纳多洛尔,噻.啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊药理学主编许莉啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊啊药 理 学主 编 许 莉 编写单位:基础部药理学教研室适用专业及层次:五年制本科临床医学专业 (适用于妇产科学方向、精神卫生方向、眼耳鼻喉方向) 参考学时数:72学时(理论:72学时;实验:0学时)完成时间:第五学期考核方式:考试一、课程性质与任务药理学是研究药物的学科之一,是一门为临床合理用药、防治疾病提供基本理论的医学基础学科。药理学的学科任务是要为阐明药物作用机制、提高药物疗效、研究开发新药、发现药物新用途,并为探索细胞生理、生化及病理过程提供实验资料。医学生学习药理学主要是要理解药物的药理作用、作用原理及如何充分发挥其临床疗效,减少其不良反应,为今后临床合理用药打下坚实的基础。二、授课内容及分级要求第一章 药理学总论绪言 1.药理学的性质与任务药物的基本概念:药理学是一门为临床合理用药、防治疾病提供基本理论的医学基础学科,包括药物效应动力学和药物代谢动力学两方面。药理学是以生理学、生物化学、病理学等为基础,为指导临床合理用药提供理论基础的桥梁学科,其研究方法是实验性的。药理学的学科任务和医学生学习药理学的主要目的。2.药物与药理学的发展史其发展经历了本草、提取活性成分、人工合成新药等阶段。药理学是随着生理学、化学等学科的发展逐渐发展起来的,并且从宏观到微观、从器官药理学到分子药理学逐渐深入,出现了很多分支乃至综合学科。3.新药开发与研究新药的来源:新药开发是一个非常严格而复杂的过程,其研究过程大致分为三步:临床前研究、临床研究和售后调研。第二章 药物效应动力学第一节药物的基本作用1药物作用与药理效应药物作用与药理效应的概念,药理效应的基本表现兴奋和抑制,药物作用的选择性及意义,构效关系。2治疗效果治疗效果,也称疗效,即指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能过程,使患病的机体恢复正常前。包括对因治疗、对症治疗和补充治疗。3不良反应凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应统称药物不良反应,包括副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等。药源性疾病。第二节 药物剂量与效应的关系药物的量效关系与量效曲线的概念。量反应与质反应,量反应与质反应量效曲线的特点。最小有效量、效能与效价强度、半数最大效应浓度(E50)、半数有效量(ED50)、半数致死量(LD50)、治疗指数、安全范围。第三节 药物的作用机制 药物的作用机制可见于器官、组织、细胞和分子水平:1、改变细胞周围的理化环境;2、参与或干扰细胞代谢;3、影响生理物质转运;4、对酶的影响;5、作用于细胞膜的离子通道;6、影响核酸代谢;7、非特异性作用;8、作用于受体。第四节 药物与受体 1受体研究的由来受体与药物相互作用的几种假说:占领学说,速率学说、二态模型学说等。2.体的概念和特性受体和配体的概念,受体的高度选择性、饱和性和可逆性。3.受体与药物的相互作用KD、pD2、亲和力、内在活性的概念,亲和力、内在活性与效应强度的关系。4作用于受体的药物分类激动药,包括完全激动药和部分激动药,拮抗药分为竞争性药和非竞争性拮抗药。拮抗参数(pA2)。拮抗药对激动药量效曲线的影响。二态模型学说。5受体类型受体分4类:门控离子通道型的受体、G蛋白偶联受体、具有酪氨酸激活性的受体、细胞内受体。6第二信使细胞内的第二信使有环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷(cGMP)、肌醇磷脂、钙离子等。它们可以将受体与配体(或药物)结合后获得的信息增强、分化、整合并传递给效应器,从而发挥其特定的生理功能或药理效应。7体的调节受体的可变性,受体调节方式有脱敏和增敏两种类型。向上调节和向下调节。受体调节对药物作用的影响。第三章 药物代谢动力学药物代谢动力学,简称药动学。主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。第一节 药物的转运药物跨膜转运的概念,被动转运和主动转运的概念和特点及影响被动转运的因素,pKa,离子障。第二节 药物的体内过程1. 吸收胃肠道给药、注射给药、呼吸道给药、经皮给药吸收及其影响因素。首关消除。2分布药物与血浆蛋白结合,血浆蛋白结合率,结合型药物与游离型药物及其对药物作用的影响。药物的再分布,药物分布的特点及其影响因素。血脑屏障,胎盘屏障。3生物转化生物转化的步骤及药物活性的变化。生物转化酶系统,肝药酶的特性及影响肝药酶的因素。肝药酶诱导剂和肝药酶抑制剂。4排泄药物排泄的途径及其影响因素。肝肠循环。第三节 体内药量变化的时间过程时量关系与时量曲线。峰值浓度、达峰时间、消除半衰期、曲线下面积、生物利用度等的概念及意义。第四节 药物消除动力学药物自血浆的消除。一级动力学消除及其特点,消除速率常数、稳态血药浓度、血浆清除率 、表观分布容积的概念及其意义。零级动力学清除及其特点。连续恒速给药,如恒速静脉滴注、分次给药的血药浓度变化规律及给药方案的调整,负荷剂量。房室概念,房室模型的划分。第四章 影响药物效应的因素及合理用药原则第一节 药物方面的因素药物剂型,控释剂,缓释制剂。联合用药后药物相互作用的结果及其意义;配伍禁忌;影响药动学的相互作用;影响药效学的相互作用。 第二节 机体方面的因素患者的年龄、性别、遗传异常、心理因素及病理状态对药物作用的影响。连续用药后机体对药物反应发生的变化:致敏反应、快速耐受性、耐受性、依赖性、习惯性、成瘾性、耐药性等产生的原因及防治对策。药物滥用,麻醉药品。第三节 合理用药原则明确诊断,根据药理学特点选药,了解并掌握各种影响药效的因素,对因对症治疗并重,对病人始终负责。第五章 传出神经系统药物概论第一节 概述传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。按照神经末梢释放递质的不同又分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。传出神经的分类方法。第二节 传出神经系统递质和受体1传出神经系统的递质化学传递学说的发展,传出神经突触的超微结构,传出神经系统递质(NA、Ach)的生物合成和贮存, 传出神经递质的释放,传出神经递质作用的消失。2传出神经系统的受体传出神经系统受体的命名、分型及分布,传出神经系统受体功能及其分子机制。第三节 传出神经系统的生理功能机体的多数器官都接受去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的双重支配,两类神经兴奋时产生的效应通常会显现出来,(如心肌收缩力,内脏血管的舒缩,冠状血管的舒缩是以去甲肾上腺素能神经支配占优势,而心率传导系统,胃肠及膀胱平滑肌,腺体是以胆碱能神经占优势。)两类神经的分布及兴奋时产生的效应. 第四节 传出神经系统药物的基本作用及分类传出神经系统药物的基本作用有直接作用于受体产生作用,和影响递质释放、转运和贮存及递质的转化而间接发生作用两大类.传出神经系统药物按其作用性质及对不同受体的选择性,进行分类,各类药物代表药第六章 胆碱受体激动药胆碱受体激动药可激动胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的作用第一节 胆碱受体激动药乙酰胆碱的性质、药理作用。卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱的作用及特点,临床应用,禁忌证等。毛果芸香碱的药理作用(眼和腺体)、临床应用、不良反应及使用注意。毒蕈碱的药理活性、急性中毒表现及治疗。第一节 胆碱受体激动药烟碱的作用及毒理学意义。第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药胆碱酯酶分为乙酰胆碱酯酶(ch)和假性胆碱酯酶。ch的分布、作用、活性中心、水解ch的步骤。第一节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药能抑制ch,使胆碱能神经末梢释放ch堆积,产生拟胆碱作用。抗ch药可分为易逆性和难逆性两大类。1. 易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗ch药的一般特性,包括药理作用:对眼、胃肠平滑肌及活动、骨骼肌神经肌肉接头、腺体、心血管、中枢等的作用,临床应用有治疗重症肌无力、腹气胀、尿潴留、青光眼及竞争性肌松药过量时解毒。常用抗ch药新斯的明的作用特点、临床应用、禁忌证及不良反应,吡斯的明、毒扁豆碱、依酚氯铵、安贝氯铵、加兰他敏、地美溴铵、他克林等的作用特点和应用。2. 难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类有机磷酸酯类可与ch呈难逆性结合产生毒性作用,其中毒机制,急性中毒表现 、死亡的主要原因,慢性中毒表现,中毒的预防和治疗。第二节 胆碱酯酶复活药ACHE复活药可以使已经被有机磷酸酯类抑制的AchE恢复活性,同时能与体内游离的有机磷结合,防止进一步抑制ch。常用药物有碘解磷定和氯解磷定。碘解磷定的药理作用,临床应用和不良反应。氯解磷定的特点。第八章 胆碱受体阻断药()M胆碱受体阻断药第一节 阿托品和阿托品类生物碱胆碱受体阻断药能与胆碱受体结合,不产生或极少产生拟胆碱作用,却能防碍Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合,从而拮抗拟胆碱作用。阿托品类生物碱的来源及化学。阿托品的药理作用及作用机制、体内过程、临床应用、不良反应及中毒、禁忌症。山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点、临床应用、不良反应及禁忌症。第二节 阿托品的合成代用品合成扩瞳药及合成解痉药的代表药、特点及应用。选择性M受体亚型阻断药的代表及应用。第九章 胆碱受体阻断药()N胆碱受体阻断药第一节 神经节阻滞药神经节阻滞药的药理作用,不良反应及临床应用。第二节 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药亦称神经肌肉阻滞药,分为除级化型肌松药和非除级化型肌松药。除极化型肌松药的作用机制、特点。琥珀胆碱的药理作用、体内过程、临床应用、不良反应及应用注意事项、药物相互作用。非除极化型肌松药亦称竞争型肌松药,其作用机制及特点。筒箭毒碱的药理作用和临床应用。其他苄基异喹啉类如阿曲库铵、多库铵及类固醇铵类如泮库铵、维库铵等特点。第十章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药的化学结构、药理作用与去甲肾上腺素相似,故又可称之为拟肾上腺素药,也可称之为拟交感胺类。第一节 构效关系及分类肾上腺素受体激动药的基本化学结构是-苯乙胺,当苯环上化学基团不同、烷胺侧链或位碳原子上氢被不同取代基取代以及氨基上氢原子被不同基团取代,则会影响药物对、受体的亲和力和体内过程、进而影响药物的作用。按照药物对肾上腺素受体亚型的选择性分为三大类:受体激动药,、受体激动b药和受体激动药。第二节 受体激动药去甲肾上腺素的来源及性质、药理作用、体内过程、临床应用、不良反应及禁忌症。间羟胺又名阿拉明的药理作用特点。临床应用及不良反应。去氧肾上腺素和甲氧明的药理作用特点及临床应用。第三节 、受体激动药肾上腺素的来源及性质、体内过程、药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。多巴胺的体内过程、药理作用、临床应用及不良反应。麻黄碱的药理作用、体内过程、临床应用、不良反应及禁忌症. 第四节 受体激动药异丙肾上腺素的化学、体内过程、药理作用、临床应用、不良反应。多巴酚丁胺的药理作用、临床应用及不良反应。第十一章 肾上腺素受体阻断药参考学时数:2.0学时教学内容及分级要求:肾上腺素受体阻断药又称抗肾上腺素药,能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。按药物对受体选择性不同分为受体药阻断、受体药阻断及、受体药阻断三大类。第二节 肾上腺素受体阻断药受体阻断药对三种肾上腺素受体激动药药理效应总的影响。根据对受体亚型的选择性不同分为二大类;二类药物的作用及代表药。1短效类酚妥拉明和妥拉唑啉的药理作用机制为竞争性阻断受体,拮抗肾上腺素的型效应,对1 2无选择性。药理作用、体内过程、临床应用及不良反应。2长效类酚苄明的药理作用、临床应用及不良反应。第二节 肾上腺受体阻断药受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争受体从而拮抗型拟肾上腺素作用。它们与激动药呈典型的竞争性拮抗。受体阻断药可根据其选择性分为非选择性的(1、2受体阻断)和选择性的(1受体阻断药)两类。体内过程、药理作用、不良反应及禁忌症1、选择性受体阻断药普耐洛尔、纳多洛尔、噻马洛尔、吲哚洛尔、艾可洛尔作用、应用特点2、选择性1受体阻断药阿替洛尔和美脱洛尔,作用与应用3、肾上腺素受体阻断药,拉贝洛尔作用与应用第十二章局部麻醉药局麻药的概念。局麻药的构效关系、分类。局麻药的局麻作用及作用机制的研究,常用局麻药普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因、罗哌卡因的特点及临床应用,局部麻醉方法,局麻药的吸收作用及不良反应。第十四章 镇静催眠药镇静药与催眠药的概念第一节苯二氮卓类 苯二氮卓类用于镇静催眠的药物,药理作用与临床应用,药理作用机制,体内过程,不良反应,急性中毒特异解毒药。巴比妥类药物的中枢抑制作用及其机制,临床应用比较,不良反应。其他镇静催眠药水合氯醛、甲丙氨酯、格鲁米特和甲喹酮的特点。第十五章 抗癫痫药和抗惊厥药参考学时数:2.0学时教学内容及学时要求:第一节 抗癫痫药癫痫发作的病因及临床表现,癫痫发作类型。抗癫痫药的作用机制:抑制病灶神经元过度放电,作用于病灶周围正常神经组织,以抑制放电的扩散。苯妥英钠的药理作用及作用机制,临床应用,体内过程,不良反应及应用注意,药物相互作用。卡马西平,又名酰胺咪嗪的药理作用、作用机制及临床应用,体内过程,不良反应。苯巴比妥和扑米酮的药理作用,临床应用及不良反应。乙琥胺的药理作用、临床应用及不良反应。丙戊酸钠的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。苯二氮卓类用于抗癫痫治疗的药物,临床应用。加巴喷丁的药理作用、临床应用、体内过程及不良反应。拉莫三嗪的药理作用及临床应用、体内过程及用法、不良反应。托吡酯的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。第二节 抗惊厥药惊厥的临床表现、原因,常用抗惊厥药。硫酸镁的药理作用及临床应用、不良反应及过量救治措施。第十六章抗帕金森病药帕金森病的概念,主要症状,按病因分类,帕金森病的发病机制。抗帕金森病药分为拟多巴胺药和胆碱受体阻断药两类。第一节拟多巴胺类按药理作用机制分为多巴胺前体药物、多巴胺受体激动剂和左旋多巴的增效剂。左旋多巴的体内过程、药理作用及应用、不良反应、药物相互作用。卡吡多巴的药理作用及临床应用。司来吉兰的特点。金刚烷胺的药理作用及作用机制、临床应用及不良反应。溴隐亭和培高利特的药理作用及作用机制,临床应用、不良反应。第二节胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药抗帕金森病机制,临床应用及效果。苯海索、丙环定的特点。第十七章抗精神失常药精神失常及抗精神失常药。抗精神失常药分为抗精神病药、抗躁狂抑郁症药和抗焦虑症药三类。第一节抗精神病药抗精神病药分为吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类及其他药物。吩噻嗪类药物以氯丙嗪为代表。氯丙嗪的药理作用、体内过程、临床应用、不良反应,急性中毒及禁忌症等。其他吩噻嗪药物奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪及哌泊噻嗪的特点及应用。硫杂蒽类代表药氯普噻吨,又名泰尔登。泰尔登的药理作用特点及应用。丁酰苯类的代表药是氟哌啶醇。氟哌啶醇的药理作用、临床应用及不良反应。五氟利多、舒必利、氯氮平、利培酮等的特点及临床应用。第二节 抗躁狂抑郁症药 燥狂抑郁症的发病机制、临床表现。常用抗抑郁药有丙咪嗪、地昔帕明、阿米替林 、多塞平等。丙咪嗪的体内过程、药理作用及临床应用、不良反应、药物相互作用。其他抗抑郁药马普替林、诺米芬新、氟西汀的特点及应用。抗躁狂药的代表药是碳酸锂。碳酸锂的体内过程,药理作用、临床应用、不良反应及应用注意。第三节 抗焦虑药焦虑的临床发作表现,常用药物。第十八章 镇痛药疼痛分快痛和慢痛。镇痛药有三类:阿片生物碱类,人工合成镇痛药及具有镇痛作用的其他药。因多数药物易成瘾,故又称为成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。第一节 阿片生物碱类镇痛药代表药:吗啡。吗啡的化学结构及构效关系。吗啡体内过程,药理作用及作用机制、临床应用、不良反应、成瘾的治疗、急性中毒及禁忌症。可待因的特点及临床应用。第二节 人工合成镇痛药哌替定的化学结构及构效关系、体内过程、药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证。安那度,又称阿法罗定的特点、应用及不良反应。芬太尼的作用、应用及不良反应美沙酮的特点及应用。喷他佐辛,又名镇痛新。是部分受体激动药。喷他佐辛的药理作用及临床应用、不良反应。二氢埃托啡是目前作用最强的镇痛药,其作用特点及应用。第三节 其他镇痛药曲马朵、布桂嗪(强痛定)、延胡索乙素、及罗痛定的镇痛作用、临床应用及不良反应。第四节 阿片受体拮抗剂纳洛酮及钠曲酮钠洛酮的药理作用及临床应用附癌痛的镇痛治疗第二十章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药都可以抑制体内前列腺素的生物合成,从而产生解热镇痛作用,多数还具有抗炎、抗风湿作用。解热镇痛抗炎药的共同作用及作用机制、临床应用的选择及注意事项。常用解热镇痛抗炎药按化学结构分为水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸类。第一节 水杨酸类水杨酸类的代表药是阿司匹林,还有水杨酸钠。阿司匹林,又名乙酰水杨酸。阿司匹林的体内过程,药理作用及临床应用,不良反应及应用注意,药物相互作用。第二节 苯胺类对乙酰氨基酚及非那西丁的体内过程、药理作用及临床应用、不良反应。第三节 吡唑酮类代表药为保泰松。保泰松和羟基保泰松的体内过程、药理作用及临床应用。第四节 其他抗炎有机酸类吲哚美辛的体内过程,药理作用及临床应用、不良反应。舒林酸、甲芬钠酸、氨酚那酸和双氯酚酸的作用特点、临床应用及不良反应。布洛芬、吡罗昔康、美洛昔康、尼美舒利的特点及应用。第五节 解热镇痛药的复方配伍复方制剂的主要成分,配伍的目的和缺点。第二十一章 钙拮抗药钙拮抗剂,又称钙通道阻滞剂。第一节钙离子和钙通道钙离子的生理意义,钙通道的类型,钙通道的分子结构,钙拮抗药的分类。第二节钙拮抗药的作用及临床应用钙拮抗剂对心肌、血管平滑肌及其他平滑肌的作用,对组织血管的改善、抗动脉粥样硬化及抑制内分泌腺等作用。钙拮抗剂对钙通道的作用方式、体内过程、不良反应及禁忌证。钙拮抗药临床主要用于心血管系统疾病、脑血管系统疾病及部分血管痉挛性疾病等。第三节常用钙拮抗药选择性作用于血管的钙拮抗药:硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平的药理作用及临床应用。减慢心率的钙拮抗药:维拉帕米、地尔硫卓的临床应用及药理作用。其他钙拮抗剂:桂利嗪、氟桂利嗪的临床应用。第二十二章 抗心律失常药心律失常的概念及分型。第一节 心律失常的电生理学基础1正常心肌电生理:心肌细胞的膜电位(静息电位和动作电位),快反应和慢反应电活动,膜反应性和传导速度,有效不应期。2心律失常发生的电生理机制:冲动形成障碍(自律性异常、后除极和触发活动),冲动传导障碍(单纯性传导障碍,折返激动)。第二节 抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类1抗心律失常药的基本电生理作用:降低自律性、减少后除极和触发活动,改变膜反应性而改变传导性,终止或取消折返激动,延长不应期终止和防止折返激动的发生。2抗心律失常药的分类:类药钠通道阻滞药,按阻滞钠通道程度的不同分为A(适度)B(轻度)和C(重度)类;类药受体阻断药;类药选择性延长复极的药;类药钙拮抗药及其他类。第三节 常用抗心律失常药1. 类药钠通道阻滞药A类:奎尼丁的药理作用、体内过程、临床应用、不良反应及药物相互作用。普鲁卡因胺的药理作用、体内过程、临床应用及不良反应。B类:利多卡因的药理作用、体内过程、不良反应及临床应用。苯妥英钠的药理作用、临床应用及不良反应。美西律、妥卡尼的药理作用及临床应用。C类:氟卡尼的药理作用、体内过程、临床应用及不良反应、恩卡尼和昔卡尼的作用及应用。普罗帕酮的药理作用、体内过程、临床应用及不良反应。2.类药肾上腺素受体阻断药普萘洛尔的药理作用、临床应用和不良反应、禁忌证。美托洛尔、艾司洛尔的作用、应用、不良反应及禁忌证。3. 类药选择性延长复极的药物胺碘酮的药理作用、体内过程、临床应用及不良反应。索他洛尔的特点及应用、不良反应。4. 类药钙拮抗药维拉帕米的药理作用、体内过程、临床应用、不良反应、药物相互作用。地尔硫卓的特点及应用。5. 其他类药腺苷的药理作用、体内过程、临床应用及不良反应。6. 抗心律失常药的致心律失常问题抗心律失常药可致心律失常,心律失常发生的原因、类型及处理措施。第二十三章 治疗充血性心力衰竭的药物慢性或充血性心力衰竭(CHF)的概念、治疗目标及治疗手段。第一节 CHF的基本病理生理学及治疗药物分类.CHF时心肌的功能和结构变化:功能变化(收缩和舒张功能变化)和结构变化(细胞凋亡、心肌组织纤维化、心肌肥厚及重构等)。.CHF时神经内分泌的变化:交感神经系统激活,肾素血管紧张素醛固酮系统激活,精氨酸加压素增多,内皮素,肿瘤坏死因子增多,心房钠尿肽,前列环素也增多,而内皮细胞松弛因子释放减少。.CHF时心肌肾上腺素受体信号转导的变化:受体密度降低,兴奋性G蛋白减少、活性降低、并与受体脱偶联等。第二节强心甙类常用药物的来源,药名。地高辛的药理作用、正性肌力作用、体内过程、临床应用、不良反应、中毒及救治、药物相互作用及用法。洋地黄毒苷、去乙酰毛花苷、毒毛花苷K的特点及应用。第三节血管紧张素转化酶抑制药及血管紧张素受体拮抗药.血管紧张素转化酶抑制药(ACEI):常用药物,ACEI治疗CHF的作用机制,逆转重构肥厚的机制,临床应用。.血管紧张素受体(AT1)拮抗药:常用药物,作用机制、作用、应用等。第四节利尿药利尿药治疗CHF的作用机制及临床应用,应用注意事项。第五节其他治疗CHF药.受体阻断药:美托洛尔和卡维洛尔的药理作用及治疗CHF的机制,临床应用及注意事项。.钙拮抗药:治疗心衰的作用及作用机制,作用特点及应用。.非强心甙类正性肌力药:磷酸二酯酶(PDE)抑制药治疗CHF的作用及作用机制,临床治疗效果及应用,代表药。.其他治疗CHF的血管扩张药:血管扩张药治疗CHF的机制、作用,常用药物硝酸酯类、肼屈嗪、硝普钠和哌唑嗪的特点及应用。第二十四章抗心绞痛药心绞痛的概念,临床分型。心绞痛发生的病理生理机制,影响心肌供养量和耗氧量的因素。心绞痛发作的诱发因素,抗心绞痛药物控制发作的作用环节。第一节硝酸酯类及亚硝酸酯类常用药物:硝酸甘油的药理作用,抗心绞痛作用的机制,舒张血管的机制,体内过程,临床应用,不良反应及耐受性。硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯的特点。第二节肾上腺素受体阻断药用于治疗心绞痛的药物,治疗心绞痛的作用机制,临床应用及效果,与硝酸甘油合用的道理。第三节钙拮抗药常用药物。抗心绞痛作用机制及临床应用。第二十五章抗动脉粥样硬化药动脉粥样硬化的概念。第一节调血脂药血脂的概念及分类,脂蛋白的作用,高脂蛋白血症。血脂代谢紊乱的治疗。羟基甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的药理作用,体内过程,临床应用及不良反应。代表药物有洛伐他汀,辛伐他汀等。胆汁酸结合树脂考来烯胺等的药理作用,临床应用及不良反应;烟酸的药理作用,体内过程,临床应用及不良反应。苯氧酸的药理作用,体内过程,临床应用及不良反应。第二节抗氧化剂普罗布考的药理作用,体内过程,临床应用及不良反应。第三节多烯脂肪酸类降血脂作用及应用。第四节保护动脉内皮药硫酸多糖的作用及应用。第二十六章抗高血压药高血压的概念。高血压药物治疗目标及效果。第一节抗高血压药物的分类根据药物在血压调节系统中的主要影响及作用部位,抗高血压药物分为六类:利尿药,血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素受体阻断药,受体阻断药,钙拮抗药,交感神经抑制药,扩血管药。各类药代表药。第二节常用抗高血压药利尿药的降压作用及作用机制,临床应用及不良反应。血管紧张素转化酶抑制药的代表药,药理作用及作用机制、体内过程、临床应用及不良反应、药物相互作用。血管紧张素(AT1)受体阻断药:AT受体分型及分布,AT1受体阻断药的作用机制,代表药,氯沙坦的药理作用、体内过程、临床应用及不良反应。受体阻断药的抗高血压作用、作用机制、临床应用。钙拮抗药治疗高血压的机制,治疗效果。硝苯地平、氨氯地平、粉防己碱的降压作用、应用及不良反应。第三节其他类降压药.交感神经抑制药中枢性抗高血压药物:可乐定的药理作用及作用机制、体内过程、临床应用及不良反应。甲基多巴、莫索尼定的特点及应用。神经节阻断药,抗去甲肾上腺素能神经末稍药的作用。特点及应用。肾上腺素受体阻断药:哌唑嗪的药理作用、体内过程、临床应用、不良反应及注意事项。特拉唑嗪、乌拉地尔、拉贝洛尔的特点及应用。.扩张血管药直接舒张血管药:肼屈嗪、硝普钠的降压作用、体内过程、临床应用及不良反应。钾通道开放药:降压作用机制。吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪的药理作用、体内过程、临床应用及不良反应。其他扩血管药:吲达帕胺、酮色林的作用机制、药理作用、临床应用及不良反应。第四节抗高血压药物的应用原则根据高血压程度选药,根据合并症选药,采用个体化治疗方案。第一节 头胞菌素类抗生素构效关系、分类、第一代,二代,三代头胞菌素的特点、体内过程、临床应用,不良反应。第二节 非典型内酰胺.类抗生素头酶素类的 化学结构,抗菌作用,临床应用及不良反应。第二十七章 利尿药及脱水药第一节 利尿药利尿药的概念常用利尿药的分类方法1利尿药作用的生理学基础尿的生成,包括肾小球滤过、肾小管和集合管的分泌与重吸收 、各部位对尿液生成的影响因素。.药物的作用及对水、电解质排泄的影响,作用机制。2. 常用利尿药高效利尿药有呋塞米、依他尼酸、布美他尼等。高效利尿药的作用部位、作用特点、药理作用、体内过程、不良反应及药物相互作用。中效利尿药以噻嗪类为代表。噻嗪类药物的药理作用,作用机制,体内过程及不良反应,氯噻酮的特点。低效利尿药:螺内酯利尿药作用机制、作用特点及不良反应;氨苯蝶啶和阿米洛利药理作用及作用机制,作用特点及不良反应、乙酰唑胺的特点及应用。3. 利尿药的临床应用利尿药主要用于消除多种原因所至的水肿,还可用于治疗慢性心功能不全、高血压、尿崩症,特发性高尿钙血症和钙结石,高钙血症及加速毒物的排泄。应根据不同的用途选择利尿药。第二节 脱水药甘露醇的药理作用,临床应用及不良反应。第三节 山梨醇,葡萄糖,尿素的特点及应用。第二十八章 作用于血液及造血器官的药物第一节 抗凝血药血液凝固过程,参与凝血过程的凝血因子。肝素的化学成分与来源,药理作用,体内过程,临床应用及不良反应。低分子肝素的抗凝作用及作用的特点、临床应用、水蛭素的特点及应用。香豆素类药物的药理作用,体内过程 ,临床应用,不良反应及药物相互作用。第二节 抗血小板药血小板的生理功用及在疾病发病机制中的作用。阿司匹林的抗血小板作用,临床应用与效果,不良反应。噻氯匹啶,双嘧达莫,前列环素,血小板膜糖蛋白受体拮抗剂等对血小板的抑制作用及临床作用。第四节 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药的作用机制及临床应用,主要特点及过量解救措施。链激酶,尿激酶的来源、作用及应用,不良反应及禁忌症。组织型纤溶酶原激活物、阿尼普酶的特点及应用,不良反应。第五节 促凝血药维生素K的来源、药理作用、临床应用及不良反应。抗纤维蛋白溶解剂的作用的及临床应用,不良反应。第六节 抗贫血药贫血的概念。铁在血红蛋白合成的过程中的作用、体内过程、临床应用及不良反应。叶酸的药理作用,体内过程、临床应用。维生素B12的来源、药理作用,体内过程及临床应用。 第七节 造血生长因子细胞生长因子在血细胞形成中的作用。红细胞生成素的药理作用及临床应用,不良反应及对策。粒细胞集落刺激因子,粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子在血细胞生成中的作用,体内过程,临床应用及不良反应。第八节 血容量扩充剂血容量扩充剂的特点及作用。右旋糖酐的分类、药理作用、体内过程、临床应用及不良反应,禁忌症。第二十九章 组胺受体阻断剂组胺的生物效应,组胺受体分型及效应。第一节 H1受体阻断药H1受体阻断药的构效关系、药理作用、体内过程、临床应用,不良反应。第二节 H2体阻断药H2体阻断药的代表药、药理作用、体内过程,临床应用及不良反应。第三十一章 作用于呼吸系统的药物目的要求:常用平喘药,镇咳药及祛痰药的作用和临床应用。内容:平喘药:支气管哮喘为气道反应性增高的炎症。平喘药分类:分为五类,每类药的临床应用特点1 拟肾上腺素药:肾上腺素、麻黄碱与异丙肾上腺素;2受体激动药沙丁胺醇、克仑特罗和特布他林的临床应用。2 茶碱类作用和临床应用,不良反应与用药注意。3 M胆碱受体阻断药:异丙阿托品与2受体激动药比较,临床应用。4 肾上腺皮质激素:倍氯米松和氟尼缩松的抗炎平喘作用和不良反应。5 肥大细胞膜稳定药:色甘酸钠和奈多罗米预防哮喘发作。镇咳药:可待因,右美沙芬,喷妥维体,苯丙哌林和苯佐那酯的临床应用。祛痰药:氯化铵、N-乙酰半胱氨酸和溴已新的临床应用。第三十一章 作用于消化系统的药物目的要求:抗消化性溃疡药的分类、作用机制与临床应用;助消化药止吐药,泻药,止泻药及利胆药临床应用与用药注意。抗消化性溃疡药:分类及临床应用的特点1. 抗酸药,2H2受体阻断药,3M胆碱受体阻断药哌仑西平4胃壁细胞氢泵抑制药奥美拉唑,5胃泌素受体阻断药丙谷胺,6粘膜保护药前列腺素衍生物,硫糖铝,胶体碱性次碳酸铋,7抗幽门螺旋菌药。助消化药,止吐药,泻药,止泻药及利胆药临床应用。第三十四章 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素的分类,化学结构和构效关系。第一节 糖质激素糖皮质激素的生理效应,药理作用,抗炎作用的机制及免疫抑制作用,抗休克作用的影响因素。糖皮质激素的体内过程、临床应用、不良反应、禁忌症,用法及疗程。第二节 促皮质素及皮质激素抑制药促皮质素ACTH的合成、ACTH的药理作用,体内过程及临床应用。皮质激素类抑制药米托坦、美替拉酮的作用、应用及不良反应。第三节 盐皮质激素醛固酮、去氧皮质酮的药理作用及临床应用。第三十五章甲状腺激素及抗甲状腺药第一节甲状腺激素甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节,药理作用,体内过程,临床应用及不良反应。第二节抗甲状腺药硫脲类药物的分类、代表药、药理作用及作用机制、临床应用、体内过程、不良反应。碘和碘化物的药理作用及作用机制、不良反应。放射性碘的药理作用、临床应用及不良反应。受体阻断药在治疗甲亢中的作用、效果及临床应用。第三十六章胰岛素及口服降糖药糖尿病的概念第一节胰岛素胰岛素的性质,来源。胰岛素的药理作用、作用机制、体内过程、临床应用、不良反应及处理。第二节口服降血糖药酰磺脲类的药理作用及作用机制、体内过程、临床应用、不良反应及药物相互作用。双胍类的作用、作用机制、临床应用及不良反应。葡萄糖苷酶抑制药的降糖机制、特点及应用注意事项。瑞格列奈的作用及作用机制、临床应用。第三十七章 抗菌药物概念第一节 抗菌药物与化学疗法抗菌药物、抑菌药、杀菌药、抗菌菌落、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度,化学治疗的概念。机体,抗菌药物和病原微生物三者之间的关系。第二节 抗菌药作用机制主要干扰病原菌的生化代谢过程,从而影响结构与功能,致使其失去生长繁殖的能力而达到抑菌或杀菌作用。抗菌药的作用机制主要有:抑制细菌细胞壁的合成,影响细胞浆膜的通透性,影响胞浆内生命物质的合成。第三节 细菌对抗菌药物的耐药性细菌产生耐药性的方式有:细菌产生灭活抗菌药物的酶(水解酶,合成酶),细菌体内抗菌药物原始靶位结构改变,细菌胞浆膜通透性发生改变,细菌代谢途径的改变。第四节 抗菌药的合理应用抗菌药物应用过程中应注意的几个问题:严格根据适应症选药,防止抗菌药不合理应用,应严格掌握适应症,预防性应用抗菌药物的指征,注意肝,肾功能障碍时抗菌药物的合理应用及联合应用抗菌药物的原则。第三十八章 内酰胺类抗生素-第一节 抗菌药物作用类型及耐药性1.抗菌作用的机制: 抑制细菌细胞壁粘肽合成酶的合成,从而阻碍细胞壁粘肽的合成,使细胞壁缺损,菌体膨胀裂解,而发挥杀菌作用。2.抗菌作用类型: 按药物透过细胞壁或脂蛋白外膜的难易程度,对内酰胺酶的稳定性与靶点亲和力等分为六种类型。3.细菌的耐药性: 产生耐药性的机制有产生水解酶,酶与药物牢固结合,PBPs的改变,自溶酶减少等.第二节 青霉素类抗生素青霉素G的理化性质,抗菌作用,体内过程,临床应用,不良反应及防治。半合成青霉素的分类、耐酸、耐酶、广谱抗绿脓杆菌青霉素及主要作用于G菌的青霉素的代表药物,抗菌谱及临床应用,体内过程及不良反应的特点。第三节 头胞菌素类抗生素构效关系、分类、第一代,二代,三代头胞菌素的特点、体内过程、临床应用,不良反应。第四节 非典型内酰胺类抗生素头酶素类的 化学结构,抗菌作用,临床应用及不良反应。硫酶素类的特点,临床应用及不良反应。内酰胺酶抑制剂: 克拉维酸,舒巴坦,三唑巴坦等的抗菌作用,临床应用及不良反应。单环-内酰胺类抗生素的抗菌作用,应用特点。第三十九章 大环内酯类,林可霉素类及多肽类抗生素第一节 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素的作用特点及应用,常用药物红霉素的抗菌作用,体内过程, 临床应用及不良反应,乙酰螺旋霉素,吉他霉素,麦迪霉素,麦白霉素,交沙霉素,阿奇霉素,螺红霉素,克拉酶素的抗菌作用,临床应用,体内过程及不良反应。第二节 林可酶素类抗生素林可酶素和克林酶素。两药的抗菌作用,临床应用,体内过程及不良反应。第三节 多肽类抗生素万古霉素与去甲万古霉素的来源, 抗菌作用,临床应用,体内过程及不良反应。替考拉宁的抗菌作用,临床应用,体内过程及不良反应。多粘菌素B与粘菌素的来源,抗菌作用,临床应用,体内过程及不良反应。杆菌肽的的抗菌作用及临床应用。第四十章 氨基苷类抗生素第一节 氨基苷类抗生素的共性氨基苷类抗生素的来源及抗菌作用抗菌谱,抗菌作用机制:抑制蛋白质合成,抗药性及产生机制,体内过程,不良反应,过敏反应,耳毒性,肾毒性及神经肌肉接头的阻滞。 第二节 各种氨基苷类抗生素的药理作用特点及应用链霉素的来源及化学,抗菌作用,临床应用,体内过程及不良反应。庆大霉素. 来源及化学,抗菌作用,临床应用,体内过程及不良反应。卡那霉素,阿米卡星,妥布霉素 西索米星,替耐米星,诺米星,新霉素,大观霉素的特点抗菌作用及临床应用为主。第四十一章 四环素类及氯霉素类抗生素第一节 素四环素类抗生素四环素类抗生素的化学天然四环素类抗生素:四环素、土霉素的抗菌作用抗菌谱、抗菌作用机制、,抗药性及产生机制,临床应用,体内过程及不良反应。半合成素四环素类:多西环素,米诺环素的抗菌作用,临床应用,体内过程及不良反应。美他环素的特点。第二节 氯霉素类抗生素氯霉素来源及化学,抗菌谱、抗菌作用机制、,抗药性及产生机制,临床应用,体内过程及不良反应。甲砜霉素的抗菌作用,临床应用及不良反应。第四十二章 人工合成抗菌药第一节 喹诺酮类药物喹诺酮类药物发展简史,抗菌作用及作用机制,细菌耐药性,体内过程、临床应用,不良反应及药物相互作用。常用喹诺酮类药物的特点:诺氟沙星,依诺沙星,环丙沙星,氧氟沙星 ,洛美沙星,氟罗沙星,司氟沙星等。第二节 磺胺类药和甲氧苄啶磺胺类药的分类,抗菌作用及作用机制,抗药性、体内过程、临床应用及不良反应。第三节 硝基呋喃类和硝基咪唑类呋喃妥因和呋喃唑酮的抗菌作用,临床应用及不良反应。甲硝唑的抗菌作用及临床应用。第四十三章抗菌药及抗病毒药第一节抗真菌药抗生素类:灰黄霉素的抗菌作用、体内过程、不良反应、制霉菌素的特点,两性霉素B的抗菌作用,体内过程、临床应用及不良反应。唑类:克酶唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑的抗菌作用、临床应用及不良反应。 特比萘芬、氟胞嘧啶的特点。第二节抗病毒药病毒的特点,阿昔洛韦、代昔洛韦、碘苷、利巴韦林、阿糖腺苷、齐多夫定、金刚烷胺等的抗病毒作用及应用。第四十四章 抗结核药及抗麻风病药第一节 抗结核病药抗结核药分为第一线抗结核药及第二线抗结核药。异烟肼的抗菌作用及作用机制、体内过程、临床应用及不良反应及药物相互作用。利福平的抗菌作用、体内过程、临床应用及不良反应。利福喷订和利福定的特点。乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺、对氨基水杨酸、氨硫脲的特点。抗结核病药的应用原则:早期用药,联合用药,坚持全程规律用药和适宜的剂量。第二节 抗麻风病药自学,氨苯砜及其他抗麻风病药。第四十九章 抗恶性肿瘤药恶性肿瘤与化疗。第一节 抗恶性肿瘤药的作用机制及其分类根据药物的作用机制将抗肿瘤药分为五类:干扰核酸合成的药物,破坏DNA结构和功能的药物,嵌入DNA干扰转录RNA的药物,干扰蛋白质合成的药物,影响激素平衡,抑制肿瘤的药物。第二节 细胞增殖周期动力学细胞增殖周期动力学的概念,增殖周期,生长比率,抗肿瘤药对细胞增殖周期的影响与分类。第三节 常用的抗肿瘤药1.干扰核酸生物合成的药物,主要作用于S期。甲氨蝶呤的抗肿瘤机制,抗癌谱,不良反应及应用注意。巯嘌呤、氟尿嘧啶、羟基脲,阿糖胞苷的抗肿瘤谱,作用机制,、临床应用及主要不良反应。2.破坏DNA结构和功能的药物烷化剂的抗癌
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