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文档简介
主要控制传播、防止复发、病 因预防的抗疟药 主要用于控制复发和传播的药物:伯氨喹 主要用于病因性预防的药物:乙胺嘧啶 伯氨喹 是人工合成的8-氨基喹啉衍生物 体内过程 吸收:口服(肠道内吸收迅速 完全),2h血 药浓度达峰值 分布:肝 肺 心 脑等脏器 代谢与排泄:半衰期68h,主要在肝脏内代 谢,以代谢产物的形式经尿排出(24h后) 药理作用和临床应用:杀灭间日疟和卵形 疟肝脏中休眠子和各种疟原虫的配子体, 是根治间日疟和控制传播最有效的药物, 并能够防治远期复发。 作用机制:损伤线粒体及代谢产物6-羟衍生 物促进氧自由基生成阻碍疟原虫电子传递 (与G-6-P有关) 不良反应:毒药较大 治疗剂量(可出现头晕、恶心、呕吐、腹痛 及胃肠道反应) 大剂量(60240mg/d)高铁血红蛋白血症伴发 绀 细胞内缺乏G-6-P 急性溶血 注意事项:禁用于妊娠初期妇女、再生障碍 性贫血、先天性G-6-P缺乏者、慎用于肝功 能不全及糖尿病患者 乙胺嘧啶 目前用于病因性预防的首选药 体内过程 吸收:口服吸收良好,46h达到峰值 分布:肾、肺、肝、脾等。 广泛与组织粘合 ,故在体内停留时间长 代谢与排泄:半衰期8095h ,部分经肝脏代 谢从尿排出,小部分经乳 汁排出 药理作用和临床应用:影响蚊体内疟原虫 的发育阻断传播,控制疟疾流行 与伯氨喹合用(杀灭配子体、红外期、红 内期) 与磺胺类或砜类合用 从叶酸代谢的两个环 节进行阻滞 作用机制:二氢叶酸还原酶的抑制剂,抑 制疟原虫的增殖 ,第二个增殖期才发挥作 用 ,用于病因性预防 不良反应: 治疗剂量毒性小,较安全 长期大剂量应用(25mg/d)叶酸缺乏症, 造血功 能障碍,消化道症状,较严重巨细胞贫血、 白细胞减少症 过量可引起急性中毒(恶心、发热、发绀、 惊厥
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