中药制剂12级（药学临药）2015415和417ppt课件_1

中药制剂中药制剂 药剂学教研室 吴琳华 第十五章第十五章 中医学 基础理论 临床诊治（辨证论治） 预防养生 中医基础简介 中医基础简介 基础理论 藏象学说 阴阳学说 五行学说 气血学说 五运六气学说 经络学说 临床诊治 非药物疗法：针灸、拔罐、刮痧、 推拿、气功 辨证：诊法（四诊：望、闻、问、切 ） “本” “标”兼治 中医基础简介 论治 药物疗法 内治法（方剂） 外治法（外敷、熏洗） 食物疗法：药膳 预防养生： 中医基础简介 医疗体育（太极拳、五禽戏、武术） 养护精神 调节饮食 起居有常 劳逸结合 药物调养 第一节：概述 一、中药(traditional Chinese medicine) 在中医药理论指导下，用于预防、治疗疾 病及保健的植物药、动物药、矿物药。 中药材 饮片 植物药、动物药、矿物药 经处理或炮制的中药材 1. 原料的类型 单一化合物 中药提取物（有效部位） 中药饮片 四、中药及天然药物制剂的原料 2. 原料的特点 多成分多靶点多途径 可能存在的相互作用 药效物质基础和作用机理 独特 之处 药材的前处理 粉碎 过筛 提取（浸出） 分离与纯化 第二节 中药材的处理与加工 方法 干法粉碎 湿法粉碎 单独粉碎 混合粉碎 另加处理后粉碎 “串油” “串料” “蒸罐” 水飞法（重力） 加液研磨法（轻力） 一. 中药材的粉碎 二. 中药材的提取(浸出) 浸出：用适当的溶剂和方法，最大限度的将 药材（或饮片）中的有效成分或有效部位转 移至提取溶剂中的过程。 目的： 保持中药复方制剂具有综合疗效的特色 适合进行工业化制剂生产 1. 溶剂的选择 水 乙醇 丙酮 乙醚 氯仿 石油醚 应能最大限度地 溶解和浸出有效 成分，而尽量避 免浸出无效成分 或有害物质； 本身无药 理作用 不与药材中有 效成分发生不 应有的化学反 应，不影响含 量测定 经济、易得 、使用安全 浸出溶剂的要求 常用的浸出溶剂 2. 药材浸出过程 浸润与渗透 溶解与解吸 扩散 置换 3.影响浸出效率的因素 药材的粉碎粒度 药材成分 药材浸润 浸提温度 浸提压力 浸提时间 浓度梯度 溶剂用量 溶剂pH 4. 中药材的提取方法 煎煮法 浸渍法 渗漉法 回流法 水蒸气蒸馏法 超临界流体提取法 超声提取法 煎煮法（decoction） 在药材中加水煎煮一定时间，提取药材中的 有效成分或有效部位的方法。 浸渍法(maceration) 静态 用规定量的溶剂，在一定温度下，将药材饮片 密闭浸泡一定时间，分取浸出液。 适用于粘性、新鲜及易膨胀药材 不适用于贵重、毒性药材。 渗漉法(percolation) 将药材粗品置渗滤器内，在药材上部连续加 入溶剂，使其流下的过程不断渗过药材，收集 渗漉液的方法。 适用范围 贵重药材 毒性药材 不适用于 新鲜及易膨胀药材 渗漉法 药 材 溶剂 浸出液 低浓度 浸出液 图 动态浸出过程 动态 回流法 将乙醇等易挥发性有机溶剂加热蒸馏,其中挥 发性溶剂溜出后又被冷凝溜回浸出器中浸提药材。 影响因素：乙醇浓度和用量 回流次数和时间 回流提取装置 循环动态 水蒸气蒸馏法 vapor distillation 将药材与水共蒸馏，挥发性成分随水蒸 气馏出，经冷凝后分离挥发油的方法。 适于高沸点的物质 超声提取法 ultrasound-assisted extraction 在超声波作用下，提取药物有效成分的方法。 利用超声波效应： 增大物质分子运动频率和速度 增加溶剂穿透力 提高药物溶出速度 缩短提取时间。 适用于热敏物 质的提取 超声波提取生产装置 超声波提取槽 超临界流体提取法 (supercrritical fluid extraction,SFE) 超临界流体（supercitical fluid,SCF） 超过气、液两项临界温度 和临界压力时的 非气、非液流体。 可以作为提取溶剂 类似气体的低黏 度和高扩散系数 接近于液体的高密度 和良好的溶解能力 超临界流体提取法： 适用范围：挥发油、内酯、脂肪油等脂溶性成分 提取过程：液态co2 co2流体 与原料接触（提取） co2液态co2 分离 提取物 调节温度和压力 co2流体 莪术干燥块茎 莪术粉末 莪术 莪术饮片 超临界 萃取 例：-榄香烯的提取 GM32-1型超临界CO2萃取装置 GC 6890N-MSD5973N气相-质谱联用仪 萃取压力萃取温度CO2流量萃取时间 MpaMLh-1min 11240560 21850890 3256012120 表1 因素水平 Table 1 Arrangement of orthogonal test 图1 莪术挥发油总色谱图 Fig1 Total chromatogram of volatile oil of curcuma 实验号ABCD出油率（%） No.ABCDextraction ratio of volatile oil（% ） 111112.88 212221.52 313331.52 421231.96 522310.96 623121.28 731321.76 832132.08 933211.84 k15.926.66.245.68 k24.24.565.324.56 k35.684.644.245.56 K11.972.22.081.89 K21.41.521.771.52 K31.891.551.411.85 R0.50.650.670.37 表2 正交实验结果表(出油率) Table 2 Results of orthogonal test(extraction ratio of volatile oil) A1 A2 A3B1 B2 B3C1 C2 C3D1 D2 D3 出油率（%） 3 2 1 因素 图2 指标（出油率）因素图 Fig 2 Index (extraction ratio of volatile oil) -Factor 实验号ABCD-榄香烯（0/000） No.ABCDcontent of -elemene（ 0/ 000） 111111.18 212222.31 313332.07 421232.43 522310.94 623121.51 731321.80 832132.33 933212.37 k14.80610.17810.4959.112 k211.6029.68611.75712.044 k314.69111.2358.8479.943 K11.6023.3933.4983.037 K23.8673.2293.9194.015 K34.8973.7452.9493.314 R3.2950.5160.970.978 表3 正交实验结果表（-榄香烯含量） Table 3 Results of orthogonal test(content of -elemene ) A1 A2 A3B1 B2 B3C1 C2 C3D1 D2 D3 -榄香烯含量（0/000） 5 4 3 2 1 因素 图3 指标（-榄香烯含量）因素图 Fig 3 Index (content of -elemene )- Factor 最佳萃取条件： 萃取压力 25 Mpa、 萃取温度 60、 CO2流量 8 mLh-1、 萃取时间 90分钟。 结论 四.中药提取液的浓缩与干燥(p333) （自学） 三.中药提取物的分离与纯化(p332) “药性有宜丸者、宜散者、易水煎者、宜酒 渍，亦有不可入汤酒者，并随药性，不得违 越” 神农本草经 四气：寒热温凉 五味：辛、甘、酸、苦、咸 “汤者荡也，去大病用之，散者散也，去 急病用之，丸者缓也，不能速去病舒缓而治 之也” 神农本草经 三小：剂量小、剂型小、毒副作用小； 四效：高效、速效、长效、靶向效应； 五方便：服用、携带、生产、运输、贮存方便 第三节 中药制剂 汤剂（汤液） decoction 将中药材用煎煮或浸泡去渣取汁的方法制 成的液体制剂。 煮剂 煎剂 煮散 沸水泡药 特殊煎法 先煎 后下 包煎 烊化冲入 另煎兑入 生汁兑入 二、合剂 (mixture) 中药材用水或其它溶剂，采用适宜方法 提取制成的口服液体制剂。 单剂量灌装：口服液（oral liquid） 三、 酒剂与酊剂 酒剂（药酒，medicianl liquor）：用白酒浸提药材 而制得的澄清液体制剂。 (内服) 酊剂(medicianl liquor): 药材用不同浓度的药用乙醇，经 浸提或溶解药物而制成的澄清液体制剂。（内服或外用） 煎膏剂（膏滋） electuary 药材用水煎煮，取煎液浓缩，加糖或炼蜜制成 的半流体制剂。 流浸膏剂(fluid extracts)与浸膏剂( extracts) 药材用适宜的溶剂提取， 蒸去部分或全部溶剂， 调整至规定浓度而成的制剂。 穿心莲浸膏 胶 剂 动物皮、骨、甲、角用水煎取胶质，浓 缩成稠胶状，经干燥后制成的固体块状内 服制剂。 丸 剂(pills) 药材细粉加适宜的黏合剂或其它辅料制成的 球形或类球形制剂。 水丸 蜜丸 水蜜丸 糊丸 蜡丸 药材、食用植物油与红丹（四氧化三铅）或宫 粉（碱式碳酸铅）炼制成膏料（脂肪酸铅盐使油 脂氧化、聚合、增