医学课件血液与造血系统药物

第二十五章 血液与造血系统药物 a a 凝血酶原凝血酶原 凝血酶凝血酶 纤维蛋白原纤维蛋白原 纤维蛋白纤维蛋白 纤溶酶原激活物纤溶酶原激活物 ( + )( + ) 凝凝 血血纤纤 溶，抗凝溶，抗凝 纤溶酶纤溶酶 纤维蛋白纤维蛋白 降解产物降解产物 纤溶酶原纤溶酶原 激活物 血栓形成血栓形成 ( ( CaCa2+ 2+ ) ) 血栓溶解血栓溶解 凝血功能 血栓栓栓塞性疾病 抗凝功能 凝血功能 出血性性疾病 抗凝功能 第一节 抗凝血药 一 、肝素 【化学结构与来源】 药用肝素由动物小肠粘膜和牛肺提取 【体内过程】 肝素分子量大，口服不吸收，常静脉给药。 【药理作用】 1抗凝血 抗凝血机制：增强抗凝血酶 活性 抗血小板聚集 抗凝血特点：体内外均有迅速而强大的抗凝作用 2其他 调血脂、抗炎、抗血管内膜增生作用 肝 素 1血栓栓塞性疾病 如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞 以及急性心肌梗塞。 2弥漫性血管内凝血（DIC） 应早期应用，防止因 纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。 3心血管手术、心导管、血液透析等抗凝。 【临床应用】 1. 自发性出血 鱼精蛋白 2. 血小板缺乏 3. 早产及胎儿死亡 4. 骨质疏松 5. 过敏 【不良反应】 香豆素类 双香豆素 华法林 醋硝香豆素 【药理作用】 1.抗凝血机制: 2.抗凝血特点: 体内抗凝 起效慢,作用持续时间长 香豆素类 抗凝血 、前体 、 Vit K （- ） 可防止血栓形成与发展 【不良反应】 过量引起出血, 用维生素K对抗 【临床应用】 肝素和香豆素类药物比较 相同 临床应用、不良反应 不同 肝素 香豆素类 作用机制 加速凝血因子破坏 抑制凝血因子合成 作用范围 体内、外 体内 起效快慢 快 慢 给药方式 静脉 口服 维持时间 短 长 出血解救药物 鱼精蛋白 维生素K 血小板在止血、血栓形成、动脉粥样硬化中起 着重要的作用。 抗血小板药主要通过抑制花生四烯酸的代谢 ，增加血小板内cAMP浓度、阻断血小板膜糖 蛋白受体等机制而抑制血小板的粘附、聚集 和释放功能。 第二节 抗血小板药： 一、抑制血小板代谢的药物 分类： （1）环加氧酶（COX）抑制药 阿司匹林 （2）TXA2合成酶抑制药和TXA2受体阻断药 利多格雷 （3）磷酸二酯酶抑制药 双嘧达莫 二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物 噻氯匹定 三、凝血酶抑制药 水蛭素、阿加曲斑 四、血小板膜糖蛋白GPb/a受体阻断药 阿昔单抗 第三节 促纤维蛋白溶解药 链激酶、尿激酶 使纤溶酶原转变成纤溶酶，溶解血栓，也称 溶栓药。 治疗急性血栓栓塞性疾病，对形成已久并已 机化的血栓难已发挥作用。 过量可引起出血， 氨甲苯酸解救。 第四节 促凝血药 一、促进凝血因子生成药 维生素K（vitamin K ） K1、 K2 ：存在于植物中来自肠道细菌合成 K3、 K4：人工合成 【药理作用】 维生素K（vitamin K） 、前体 、 Vit K 促进凝血因子合成 维生素K缺乏引起的出血： 1、吸收障碍：梗阻性黄疸、胆瘘，慢性腹泻 2、合成障碍： 新生儿出血、长期应用广谱抗生素、 3、使用维生素K对抗剂：香豆素类、水杨酸钠等 【临床应用】 潮红、呼吸困难、虚脱 K1注射过快可出现。 胃肠道反应 K3、K4口服易引起。 溶血 新生儿、早产儿、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 缺乏者，大量 K3、K4易引起病人溶血。 【不良反应】 二、抗纤维蛋白溶解药- 氨甲环酸 【药理作用】 纤溶酶原纤溶酶 纤溶酶原激活物 氨甲环酸 （） 1、纤溶亢进出血 肝、肺、前列腺等外伤或手术出血。 2、尿激酶和链激酶过量引起的出血。 【不良反应】 过量可引起血栓形成。 【临床应用】 三、促血小板生成药-止血敏 【作用机制】 1、促进血小板生成、聚集和黏附 2、促进血小板释放凝血活性物质 3、增强毛细血管抵抗力 【临床应用】 血小板减少性紫癜及过敏性紫癜 四、收缩血管的促凝血药-垂体后叶素 含有缩宫素与加压素 【作用与应用】 加压素收缩血管平滑肌 用于肺出血和门脉高 压引起的上消化道出血 第五节 抗贫血药 贫血的含义 贫血的分类 缺铁性贫血： 铁剂 巨幼红细胞性贫血： 叶酸、维生素B12 再生障碍性贫血： 治疗比较困难。 铁是构成血红蛋白、肌红蛋白、细胞色素系 统等不能缺少的成分。铁缺乏，会引起小细胞 低色素性贫血，即缺铁性贫血。 硫酸亚铁、构椽酸铁铵、右旋糖苷铁等 铁制剂 吸收 （1）口服以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收。 （2）影响吸收因素 促进吸收 胃酸、维生素C、果糖、半胱氨酸等 妨碍吸收 胃酸缺乏、高磷、高钙、鞣酸、四环素 【体内过程 】 铁制剂 【临床应用】 治疗缺铁性贫血 【不良反应】 1、胃肠道反应 2、过敏 注射铁易引起。 3、急性中毒 表现为坏死性胃肠炎症状。急救措施以 磷酸盐或碳酸盐溶液洗胃，并以特殊解 毒剂去铁胺口服。 铁制剂 叶酸在体内转变为四氢叶酸，参与核酸 、DNA的合成。 【药理作用】 叶酸 巨幼红细胞性贫血 。 【临床应用】 维生素B12(vitamin B12) 【体内过程】 维生素B12必须与胃壁细胞分泌的糖蛋白即“内 因子”结合才能免受胃液消化而进人空肠吸收。胃粘 膜萎缩所致“内因子”缺乏可影响维生素B12吸收，引 起“恶性贫血”。 【药理作用】 1参与叶酸循环利用 2维持有鞘神经纤维功能 恶性贫血及巨幼红细胞性贫血 神经系统疾病、肝病等辅助治疗。 【临床应用】 第七节 血容量扩充药 血容量扩充药应具备的基本要求是： 具有一定的胶体渗透压， 排泄较慢，但又不在体内长期蓄积 无抗原性，无毒性，无过敏反应和无致热原。 右旋糖酐(dexran) 中分子右旋糖酐 右旋糖酐70（分子量 70 000） 低分子右旋糖酐 右旋糖酐40（分子量 40 000） 小分子右旋糖酐 右旋糖酐10（分子量 10 000） 【药理作用】 1、扩充血容量 作用强度依其分子量大小而渐减。 2、抑制血小板和红细胞聚集 低分子右旋糖酐和小分 子右旋糖酐。 3、渗透性利尿 右旋糖酐(dexran) 【临床应用】 1、