第四章 中枢神经系统药物药理

第四章第四章 中枢神经系统药物药理中枢神经系统药物药理 (一)名词解释 1.镇静药 2.催眠药 3.镇静催眠药 4阿司匹林哮喘 5水杨酸反应 (二)填空题 1.与巴比妥类药物相比，地西泮催眠的优点有 、 、 、 _和 。 2巴比妥类药属长效类的有 ，中效类的有 ，短效类的有 ，超短 效类的有 。 3地西泮的主要作用有 、 、 和 。 4苯二氮卓类和巴比妥类都能增强_能神经功能；但苯二氮卓类是使 Cl-通道开 放的_增加，而巴比妥类是使 Cl-通道开放的_增加。 5.巴比妥类药物随着剂量的增大对中枢神经系统抑制作用也不断增强，相继出现 _、_、_和_作用，最后因 _而致死。 6.喷他佐辛是阿片受体的_剂，其依赖性_，戒断症状_。与吗 啡合用能减弱其_作用。 7.纳洛酮是阿片受体的_剂，可迅速消除_类药物中毒所致的呼吸抑制作用，并 促进吗啡成瘾者出现_症状。 8.吗啡治疗心源性哮喘的机制是_、_、_。 9.吗啡对中枢神经系统的作用有_、_、_和_等。 10.吗啡禁忌症有_、_、_和_等。 11阿司匹林具有_、_、_、_等作用，这些作用的机 制均与_有关。 12内源性 PG 对胃粘膜具有_，阿司匹林抑制胃粘膜_的合成，故可诱致 _与_。 13对乙酰氨基酚与阿司匹林相比没有_作用。 14较大剂量保泰松可促进_排泄，用于治疗_。 15阿司匹林刺激胃粘膜产生胃肠道不良反应的防治办法_、_。 16阿司匹林的不良反应包括_、_、_、 _和 _等。 (三)单项选择题 1下列有关地西泮的叙述，错误的是 治疗指数高,对呼吸、循环抑制轻 小于镇静剂量即有抗焦虑作用 连续应用依赖性轻 肌内注射吸收不规则，血药浓度较低 对快动眼睡眠时相无影响 3地西泮最显著的作用是 镇静 催眠 抗癫痫 抗焦虑 抗惊厥 3即使肌肉注射，显效也最慢的巴比妥类药物 戊巴比妥 异戊巴比妥 司可巴比妥 苯巴比妥 硫喷妥钠 地西泮不具有下列哪个不良反应 嗜睡乏力 呼吸及循环抑制 中枢性麻醉 致畸 共济失调 下列哪点是镇静催眠药的共同不良反应? A.明显缩短快动眼睡眠时间 B.视力模糊 C.明显诱导肝药酶 D.久用产生依赖性和成瘾 E.以上均不是 对胃肠粘膜有刺激性，应配成液体口服或灌肠的药物 水合氯醛 地西泮 苯巴比妥 异戊巴比妥 三唑仑 目前，苯二氮卓类已基本取代了巴比妥类等传统镇静催眠药，但它不具备以下哪项特点 安全范围大 对肝药酶诱导作用小 不影响快动眼睡眠 耐受性、成瘾性较轻 对呼吸影响较小 下列巴比妥类药物中起效最快的是 A.硫喷妥钠 B.苯巴比妥 C.异戊巴比妥 D.司可巴比妥 E.戊巴比妥 具有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫作用的药物是 去氧苯比妥 硫喷妥钠 司可巴比妥 异戊巴比妥 苯巴比妥 10苯巴比妥急性中毒时，为加速其从肾脏排泄，应采取的措施是 静滴甘露醇 静滴碳酸氢钠溶液 静滴低分子右旋糖酐 静滴5%葡萄糖溶液 静滴生理盐水 11苯巴比妥长期应用产生耐受性的主要原因是 A.重分布,贮存于脂肪组织内 B.被血浆中假性胆碱酯酶迅速水解破坏 C.以原型从肾脏排泄加快 D.诱导肝药酶加快自身代谢 E.以上都不是 12巴比妥类药物进入脑组织的快慢主要取决于 药物剂型 药物分子大小 用药剂量 药物脂溶性 给药途径 13巴比妥类禁用于以下哪种情况 手术前病人恐惧不安 甲亢病人兴奋失眠 肺功能不全病人烦躁不安 高血压患者精神紧张 神经官能症性失眠 14下列有关巴比妥类的作用和应用的叙述，错误的是 剂量不同时对中枢神经系统产生不同程度的抑制作用 大剂量可产生麻醉 均可用于治疗癫痫大发作 不同的药物其作用快慢、长短不同 可诱导肝药酶，加速自身代谢 15下列有关水合氯醛的叙述，正确的是 缩短快动眼睡眠（REMS）时相 安全范围大 对胃肠道无刺激 无成瘾性 醒后无后遗效应 16.地西泮与巴比妥类不同的是前者有明显的 A.镇静作用 B.抗惊厥作用 C.催眠作用 D.抗焦虑作用 E.麻醉作用 17.下列有关地西泮的药理作用的叙述，错误的是 A.抗焦虑作用 B.抗惊厥作用 C.抗精神病作用 D.抗癫痫作用 E.中枢性肌肉松弛 18.用于控制癫痫持续状态的药物是 A.戊巴比妥 B.异戊巴比妥 C.硫喷妥钠 D.水合氯醛 E.地西泮 19.下列不属于苯二氮卓类的药物是 A.劳拉西泮 B.三唑仑 C.氯氮卓 D.艾司唑仑 E.水合氯醛 20.苯二氮卓类药物急性中毒时，可选用的解毒药物是 A.氟马西尼 B.卡马西平 C.洛贝林 D.尼可刹米 E.以上都不是 21.地西泮的临床用途不包括 A.麻醉前给药 B.诱导麻醉 C.焦虑症 D.破伤风引起的惊厥 E. 中枢性肌肉痉挛 22.与吗啡相比，哌替啶可用于分娩止痛是由于 A.没有呼吸抑制作用 B.不影响子宫的节律性收缩 C.镇痛作用强 D.无成瘾性 E.治疗剂量较小 23.阿片受体部分激动剂是 A.吗啡 B.纳洛酮 C.哌替啶 D.喷他佐新 E.曲马多 24.不属于哌替啶适应证的是 A.术后疼痛 B.人工冬眠 C.支气管哮喘 D.心源性哮喘 E.麻醉前给药 25.吗啡不具有的作用是 A.诱发支气管哮喘 B.抑制呼吸中枢 C.外周血管扩张 D.引起腹泻症状 E.兴奋胃肠平滑肌 26.骨折引起剧痛应选用 A.哌替啶 B.吲哚美辛 C.纳洛酮 D.阿司匹林 E.罗通定 27.下列药物中成瘾性最小的是 A.美沙酮 B.吗啡 C.芬太尼 D.喷他佐新 E.哌替啶 28.心源性哮喘应选用 A.肾上腺素 B.异丙肾上腺素 C.哌替啶 D.麻黄碱 E.纳洛酮 29.属于阿片受体拮抗药的是 A.喷他佐新 B.罗通定 C.芬太尼 D.纳洛酮 E.甲基吗啡 30.吗啡可用于下列哪种疼痛 A.诊断未明的急腹症 B.颅脑外伤 C.癌症剧痛 D.胃肠绞痛 E.分娩止痛 31.下列镇痛作用最强的药物是 A . 美沙酮 B . 哌替啶 C.芬太尼 D.吗啡 E . 喷他佐辛 32. 吗啡的中枢作用不包括 A . 抑制呼吸 B . 镇咳 C . 缩瞳 D . 体位性低血压 E . 镇痛 33. 吗啡可用于 A . 支气管哮喘 B . 心源性哮喘 C. 过敏性哮喘 D. 胃肠绞痛 E.头痛、牙痛、关节痛 34.吗啡的镇痛机制是 A.激动中枢阿片受体 B.阻断中枢阿片受体 C.抑制中枢 PG 合成 D.抑制外周 PG 合成 E.以上都不是 35.吗啡的镇痛作用主要用于 A.牙痛 B.关节痛 C.肾绞痛 D.胃肠绞痛 E.其它镇痛药无效的急性锐痛 36.下列哪项不属于哌替啶的适应证 A.人工冬眠 B.心源性哮喘 C.麻醉前给药 D.支气管哮喘 E.手术后疼痛 37.有关喷他佐新特点的叙述，正确的是 A.镇痛作用比吗啡强 B.无呼吸抑制作用 C.对胃肠平滑肌兴奋作用比吗啡强 D.成瘾性小，戒断综合征比吗啡轻 E.首过消除明显，生物利用度高 38.镇痛效价强度为吗啡100倍的药物是 A.哌替啶 B.可待因 C.芬太尼 D.美沙酮 E.曲马朵 39解热镇痛药镇痛作用的作用部位是 A脊髓胶质层 B外周部位 C脑干网状结构 D脑室与导水管周围灰质部 E丘脑内侧核团 40解热解痛药的镇痛原理，目前认为是 A激动中枢阿片受体 B抑制末梢痛觉感受器 C抑制前列腺素(PG)的生物合成 D抑制传人神经的冲动传导 E主要抑制 CNS 41解热镇痛药的解热作用，主要由于 A抑制缓激肽的生成 B抑制内热原的释放 C作用于中枢，使 PG 合成减少 D作用于外周，使 PG 合成减少 E以上均不是 42阿司匹林不具有下列哪项作用? A解热镇痛 B抗风湿 C小剂量抗血小板聚集与抗血栓形成 D高剂量抑制 PGI2合成，反而促进血栓形成 E直接抑制体温调节中枢 43关于阿司匹林的作用与应用的叙述，不正确的是 A降低正常人体与发热患者的体温，用于各种发热 B常与其它解热镇痛药配成复方，用于头痛、牙痛、神经痛 C抗炎抗风湿作用较强，可使急性风湿热患者2448小时内退热，关节肿痛缓解 D抑制 PG 合成酶，减少血小板中 TXA2的生成 E治疗缺血性心脏病，降低病死率与再梗死率 44阿司匹林预防血栓形成的机理是 A激活抗凝血酶 B使环加氧酶失活，减少血小板中 TXA2生成，从而抗血小板聚集及抗血栓形成 C加强维生素 K 的作用 D直接对抗血小板聚集 E降低凝血酶活性 45关于阿司匹林不良反应的叙述，错误的是 A胃肠道反应最为常见 B凝血障碍，术前1周应停用 C过敏反应，哮喘、慢性荨麻疹患者不宜用 D水钠潴留，引起局部水肿 E水杨酸反应是中毒表现 46有关保泰松的不良反应哪项是错误的 A高铁血红蛋白血症 B胃肠道反应 C水钠潴留 D肝肾损害 E甲状腺肿大及粘液性水肿 47下列哪项不属于阿司匹林的作用 A解热 B镇痛 C消炎抗风湿 D抗血小板聚集 E促进前列腺素合成 48无抗炎抗风湿作用的药物是 A阿司匹林 B安乃近 C对乙酰氨基酚 D保泰松 E吲哚美辛 49阿司匹林可用于 A月经痛 B胃肠绞痛 C胆绞痛 D心绞痛 E手术后剧痛 50具有促进尿酸排泄作用的解热镇痛药是 A阿司匹林 B保泰松 C布洛芬 D对乙酰氨基酚 E吲哚美辛 51丙磺舒不适用于急性痛风是由于 A抑制肾小管对有机酸的转运 B促进炎症发展引起疼痛 C增加前列腺素的合成 D无镇痛和消炎作用 E以上都不是 52秋水仙碱治疗痛风的机制是 A减少尿酸的生成 B促进尿酸的排泄 C抑制肾小管对尿酸的再吸收 D抑制黄嘌呤氧化酶 E选择性抗炎、镇痛作用 53急性中毒可致肝坏死的药物是 A甲芬那酸 B吡罗昔康 C吲哚美辛 D对乙酰氨基酚 E以上都不是 54保泰松的作用特点为 A解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用强、毒性小 B解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用弱、毒性小 C解热镇痛作用弱、抗炎抗风湿作用强、毒性小 D解热镇痛作用弱、抗炎抗风湿作用强、毒性大 E解热镇痛作用强、抗炎抗风湿作用强、毒性大 55高血压、心功能不全病人禁用的药物是 A甲芬那酸 B布洛芬 C阿司匹林 D保泰松 E水杨酸钠 56吲哚美辛的禁忌证不包括 A孕妇及儿童 B癫痫 C肝病 D帕金森病 E溃疡病 57.小剂量即可最大限度地抑制血小板聚集的药物是 A阿斯匹林 B保泰松 C对乙酰氨基酚 D双氯芬酸 E吡罗昔康 58.下列药物中哪种药物抑制前列腺素合成酶的作用最强 A甲芬那酸 B保泰松 C对乙酰氨基酚 D吲哚美辛 E吡罗昔康 59胃肠反应轻、易耐受的药物是 A双氯芬酸 B保泰松 C阿斯匹林 D对乙酰氨基酚 E布洛芬 60瑞夷综合征是下列哪种药物的不良反应 A双氯芬酸 B吡罗昔康 C保泰松 D阿斯匹林 E对乙酰氨基酚 61抗炎作用最强的药物是 A阿斯匹林 B保泰松 C氯芬那酸 D双氯芬酸 E吡罗昔康 62存在肝肠循环的药物是 A甲芬那酸 B吡罗昔康 C对乙酰氨基酚 D双氯芬酸 E保泰松 63用于恶性肿瘤引起的发热的药物是 A吲哚美辛 B阿斯匹林 C对乙酰氨基酚 D甲芬那酸 E吡罗昔康 (四)简答题 1简述巴比妥类急性中毒的表现及解救措施。 2简述苯二氮卓类与巴比妥类催眠作用的异同点。 3试述苯二氮卓类的主要药理作用及机制。 4试述巴比妥类的药理作用及应用。 5.简述纳洛酮的临床应用。 6.简述对癌症疼痛的“三级止痛阶梯疗法” 7.吗啡为什么可治疗心源性哮喘而禁用于支气管哮喘？ 8.比较吗啡和阿司匹林的镇痛作用部位、特点、作用机制及临床应用有何不同。 9简述解热镇痛药的镇痛机制。 10比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的特点。 11简述解热镇痛药的分类及其代表药。 12试述小剂量阿司匹林防止血栓形成的机制。 13试述对乙酰氨基酚的作用特点及不良反应。 【参考答案】 (一)名词解释 1.能消除兴奋、激动、烦躁不安,引起安静或思睡状态的药物。 2.能产生近似生理睡眠的药物。 3.镇静药和催眠药之间并无明显界限,同一药物，在较小剂量时起镇静作用,在较大剂量时则起催 眠作用,因此统称为镇静催眠药 。 4某些哮喘患者服阿司匹林后可诱发支气管哮喘，称为“阿司匹林哮喘” ，是因抑制前列腺素 合成酶使前列腺素合成受阻，由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多，内源 性支气管收缩物质居于优势，导致支气管痉挛而诱发哮喘。 5剂量过大(5gd)所致的头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力和听力减退等中毒反应，称 为水杨酸反应。 (二)填空题 1治疗指数高 对肝药酶无诱导作用 对快动眼睡眠时相影响小 连续应用耐受性轻 不引起全 身麻醉 2苯巴比妥 异戊巴比妥 司可巴比妥 硫喷妥钠 3抗焦虑 镇静催眠 抗惊厥抗癫痫 中枢性肌肉松弛 4GABA 频率 时间 5. 镇静 催眠 抗惊厥 麻醉 呼吸麻痹 6.激动-拮抗 小 比吗啡轻 镇痛 7.阻断 阿片 戒断 8.镇静作用可消除紧张焦虑情绪 扩张外周血管、减轻回心血量 降低呼吸中枢对二氧化碳敏 感性 9.镇痛、镇静 抑制呼吸 镇咳 瞳孔缩小 10.支气管哮喘 肺心病 颅脑损伤 严重肝功能减退 11解热 镇痛 抗炎 抗风湿 抑制前列腺素合成 12保护作用 前列腺素 胃溃疡 胃出血 13抗炎抗风湿 14尿酸 急性痛风 15餐后服用 服用肠溶片 16胃肠道反应 凝血障碍 水杨酸反应 过敏反应 瑞夷综合征 (三)单项选择题 . . . . .D . . .A . 10. 11.D 12. 13. 14. 15. 16.D 17.C 18.E 19.E 20.A 21.B 22.B 23.D 24.C 25.D 26.A 27.D 28.C 29.D 30.C 31. C 32. D 33. B 34.A 35.E 36.D 37.D 38.C 39. 40. 41. 42. 43.A 44.B 45.D 46.A 47.E 48.C 49.A 50.B 51.D 52.E 53.D 54.D 55.D 56.C 57.A 58.D 59.E 60.D 61.D 62.B 63.A (四)简答题 1巴比妥类急性中毒主要表现为深度昏迷、呼吸抑制、血压下降、体温降低以及反射消失等， 呼吸衰竭是死亡的主要原因。解救原则为清除体内毒物，支持疗法和对症治疗，并预防并发症 的发生。 2两者均可缩短入睡时间，减少觉醒次数，延长总睡眠时间，可缩短快动眼睡眠时相和(或)深 睡眠，但苯二氮卓类与巴比妥类比较，其特点是：治疗指数高，对呼吸、循环抑制轻；对 肝药酶无诱导作用，联合用药相互干扰少；对快动眼睡眠时相影响小，停药后反跳现象较轻； 连续应用依赖性轻。 3苯二氮卓类的主要药理作用为抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥抗癫痫及中枢性肌松作用。其机制 为与 GABA 结合于同一 GABA 受体氯离子通道复合物，通过促进 GABA 与 GABAA 受体的 结合，增加 GABA 所致的 Cl通道开放的频率，使更多的 Cl内流，引起膜超级化，从而发 挥其中枢抑制作用。 4巴比妥类选择性抑制中枢神经系统，随用药剂量的增加，可相继引起镇静、催眠、抗惊厥和 麻醉作用，剂量过大可麻痹延髓呼吸中枢和血管运动中枢而致死。临床上主要用于镇静催眠、 抗惊厥、抗癫痫、麻醉和麻醉前给药。 5.临床主要用于：阿片类药物急性中毒；诊断阿片类药物依赖性,试用于休克和昏迷的治 疗；作为工具药用于药理学研究。 6.三级止痛阶梯疗法是：第一阶梯治疗：用于轻度疼痛的病人，主要选用解热镇痛药，如阿 司匹林、醋氨酚等；第二阶梯治疗：用于中度疼痛的病人，主要选用阿司匹林或醋氨酚加弱 效阿片类镇痛药（如可待因、曲马朵等） ；第三阶梯治疗：适用于剧烈疼痛的病人，常选用强 效阿片类镇痛药（如哌替啶、二氢埃托啡、芬太尼、吗啡等） 。 7.吗啡治疗心源性哮喘的依据是： 吗啡的镇静作用，可消除患者紧张不安情绪，减