《药剂绪论》PPT课件.ppt

1、1,药剂学绪论,Introduction of pharmaceutics,药剂教研室 王秀 E-mail：,2,object,掌握 药剂学的概念与任务； 药物剂型等常用术语及含义； 药物剂型的重要性与药物传递系统。 熟悉 药物剂型的分类；药典概况； GMP、GLP与GCP的基本要求。 了解 药剂学的分支学科; 辅料在制剂中的应用； 药剂学的发展。,3,1 药剂学的性质与剂型,一、药剂学的概念 （一）相关概念 药物 （drug）具有生物活性的物质，不能直接用于患者。 药品（medicinal products）临床上用于患者的最终产品。 药物加工药品,4,药剂学研究核心：,药物,药品,dist

2、inguish,具有生物活性，可能制成药品的物质，不能直接应用。,临床用于患者的终产品，主要以剂型形式上市。,5,华西药学院院长 张志荣教授,6,1、药剂学 pharmaceutics 研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。,7,2、剂型 dosage form 将药品以不同给药方式和不同给药部位等为目的制成的不同“形态”。 如：散剂、片剂、注射剂等。 3、药物制剂 preparations 为适应治疗和预防需要而制成的不同药物形式的具体品种.按照一定的质量标准所得的制品。如：Tab. Aspirin; Inj. Insulin;,具体的药品

3、,集体 名词,8,9,10,11,药剂学的性质,1.工艺学性质 药物加工药品 2.临床医疗的实践性 药品要具有临床疗效,12,二、药物剂型的重要性 importance 1.改变药物作用的速度 2.改变药物的毒副作用； 3.改善患者的用药依从性； 4.提高药物的稳定性； 5.提高生物利用度和疗效； 6.产生靶向作用； 7.药物作用的性质。,13,三、药剂学的任务,药剂学的宗旨： 制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 剂型设计的基本原则： 质量稳定；作用确切；使用方便； 生产性、经济性；生物等效性。,QOL (quality of life),14,药剂学的任务,1、药剂学基本理论的研究

4、2、基本药物剂型的研究 3、新技术与新剂型的研究与开发 (微囊化技术,包合技术,脂质体技术等),15,DANA丹纳胰岛素泵,16,阿柔比星A纳米囊,阿柔比星A,肝癌裸鼠肝脏,62.97% 20.12%,肿瘤部位,8.83% 0.94%,抑瘤率,86.86% 41.41%,17,4、新辅料的研究与开发 新辅料的发展方向: 安全性，功能性，适应性，高效性。 5、中药新剂型的研究与开发 6、生物技术药物制剂的研究与开发 基因，核糖核酸，酶，蛋白质，多肽等。,18,7、制剂新机械和新设备的研究与开发 符合GMP要求,制剂生产向封闭、高效、多功能、连续化和自动化的方向发展。 如: 流化床制粒机; 人墙层

5、流式注射灌装生产线; 高效喷淋式加热灭菌器等。,19,制备优质制剂三大支柱：,制剂技术,药用辅料,制剂设备,20,四、药剂学的分支学科,1.工业药剂学 industrial pharmaceutics 2.物理药剂学 physical pharmaceutics 应用物理化学的基本原理和手段,研究药剂学中有关剂型、制剂处方设计、制备工艺、质量控制等内容的边缘学科。,21,3. 药用高分子材料学 polymers in pharmaceutics 如:微晶纤维素、卡波沫、PVA、PVP、PVPP等. 4.生物药剂学 biopharmaceutics 研究药物在体内的ADME过程及机制,阐明药物因

6、素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘学科。,22,5.药物动力学 pharmacokinetics 采用数学的方法,研究药物体内过程及其动态规律的科学。 6.临床药剂学 clinical pharmaceutics 以病人为对象研究合理、有效、安全用药等与临床治疗学紧密联系的新学科。 7.医药情报学drug informatics 收集评价医药品相关情报以谋求最适治疗方案。,23,.按给药途径分类,经胃肠道给药剂型,非经胃肠道给药剂型,注射 注射剂 呼吸道 气雾剂、粉雾剂 皮肤 软膏剂、搽剂、TDDS 粘膜 滴眼剂、滴鼻剂、口腔膜剂 腔道 栓剂、泡腾剂等,特点,与临床使用密切结合，但同一

7、剂型会重复出现；亦难以反映剂型的内在特性。,五、药物剂型的分类方法,24,.按分散系统分类,1.溶液型,2.胶体型,3.乳剂型,4.混悬型,5.气体分散型,6.固体分散型,特点,阐明各类剂型的分散特征与制备的一般规律；,难以反映用药部位与方法对剂型的要求，一种剂型可涉及几个分散体系。,25,.按形态分类,液体剂型,固体剂型,半固体剂型,气体剂型,形态相同， 制备工艺相似； 形态各异， 作用起效时间不同,26,. 按制法分类,浸出制剂：酊剂、流浸膏、浸膏等；,无菌制剂：注射剂、滴眼剂等；,特点,不能包含全部剂型，局限性大。,27,2药物递送系统 药物的递送系统概念 drug delivery s

8、ystem, DDS 将必要量的药物，在一定的时间内递送到有效部位的技术系统。 DDS的研究目的： 将药物的疗效发挥到极致，降低毒副作用，提高患者生命质量，节约资源。,28,DDS的分类：,1.缓释、控释递药系统 2.经皮递药系统 3.靶向性制剂 4.粘膜给药系统（transdermal drug delivery system，TDDS） 5.自调式释药系统（self-adjusted system） 6.生物大分子药物递送系统,29,氧化还原自组装微球,透明质酸,脱氧胆酸,30,31,DDS的意义：,促进药品差异化 拓宽医药产品 延长药品的生命周期,32,33,3药用辅料,辅料,？,药物制

9、剂中除活性成分以外的一切附加物料的总称，是制剂生产中不可缺少的重要组成部分。,34,药剂中使用辅料的目的：,1.利于制剂形态的形成； 2.利于制备过程顺利进行； 3.提高药物的稳定性； 4.调节有效成分作用或改善生理要求。,35,4 药品相关法规,一、药典 pharmacopoeia,pharmakon,poieo,+,是一个国家记载药品标准、规格的法典。由国家组织的药典委员会编写、出版，并由政府颁布执行。具有法律的约束力。,36,、中华人民共和国药典 中国药典 ChP Chinese Pharmacopoeia,收载的品种： 医疗必需，临床常用，疗效确切，质量稳定，副作用小，我国能工业化生产

10、并能有效控制（或检验）其质量的品种。,37,CP 1953 收载 药品531种 CP 1963 收载 药品1310种 CP 1977 收载 药品1925种 CP 1985 收载 药品1489种 CP 1990 收载 药品1751种 CP 1995 收载 药品2375种 CP 2000 收载 药品2691种 CP 2005 收载 药品3214种 CP 2010 收载 药品4598种,38,2015年12月1日起正式执行 收载5608种，新增1010种； 一部收载中药2598种，其中新增440种、修订517种； 二部收载化学药品2603种，其中新增492种、修订415种； 三部收载生物制品137种

11、，其中新增13种、修订105种。 四部 收载通则和药用辅料 。 辅料收载270种，新增137种，修订97种 通则317个，制剂通则38，检测方法240个，指导原则30个等。,中国药典2015版,39,美国药典 The United States Pharmcopoeia， USP； 英国药典 British Pharmacopoeia， BP； 日本药局方 Pharmacopoeia of Japan， JP； 国际药典 Pharmacopoeia Internationalis，Ph.Int.,、国外药典,40,是国家对药品的质量、规格和检验方法所作的技术规定。 由国家食品药品监督管理局（C

12、hina Food and Drug Administration，CFDA）颁布，具有法律效力。 是保证药品质量，进行药品生产、经营、使用、管理及监督检验的法定依据。,二、药品标准,41,三、GMP,药品生产质量管理规范 good manufacturing practice ，GMP 在药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优质药品的系统科学的管理规范，是药品生产和质量管理的基本准则。,42,规范对药品生产的人员、厂房、设备、卫生、原料、辅料及包装材料、生产管理、包装和贴签、生产管理和质量管理文件、质量管理部门、自检、销售记录、用户意见、不良反应报告及附则等方面。,GM

13、P,43,执行GMP的理由： 药品是特殊商品，与人的健康、 疾病、生命直接相关； 药品的使用对象主要是病人； 药品的使用方法尤应关注； 药品的质量大多难以从外观上进行判断。,44,GMP的检查对象： 人 实行GMP管理的软件（关键管理对象）,生产环境 制剂生产的全过程,GMP管理的硬件,GMP的三大要素,人为产生的错误减少到最低； 防止对医药品的污染和低质量医药品的产生； 保证产品高质量的系统设计。,45,四、药物非临床研究质量管理规范 good laboratory practice ，GLP 在实验室条件下，通过动物实验进行药品非临床的各种毒性试验（包括急毒、长毒、生殖毒性、三致试验、刺激

14、性、依赖性试验等），是保证药物安全有效的法规。,46,五、药品临床试验管理规范 good clinical practice ，GCP 任何在人体（病人或健康志愿者）进行的药品系统性研究的管理规范。 执行GCP目的： 保证临床试验过程的规范，结果科学可靠，保证受试者的权益并保障其安全。,47,5 药剂学发展史,一、我国药剂学发展 最早汤剂 最早的药典 唐代苏敬主持编纂 新修本草,二、近代药剂学 盖伦试剂 1847年第一本药剂学教科书问世 三、现代药剂学 现代药物制剂的发展分为： 第一代 普通的传统制剂； 第二代 缓释制剂、肠溶制剂等； 第三代 控释制剂、靶向给药系统； 第四代 脉冲式自调式给药系统。,48,这